ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01DB06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

IDARUBICIN

Ιδαρουβικίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες, ανθρακυκλίνες και σχετικές ουσίες, κωδικός ATC: L01DB06.

Εμπορικά Ονόματα

ZACORIST ZAVEDOS

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση12 mg/m2/ημέρα ενδοφλεβίως για 3 ημέρες σε συνδυασμό με κυταραβίνη

Για Οξεία Μη Λεμφοβλαστική Λευχαιμία (ANLL/AML)
Ενήλικες

Δόση8 mg/m2/ημέρα ενδοφλεβίως για 5 ημέρες

Για Οξεία Μη Λεμφοβλαστική Λευχαιμία (ANLL/AML), ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό
Ενήλικες

Δόση12 mg/m2/ημέρα ενδοφλεβίως για 3 ημέρες

Για Οξεία Λεμφοβλαστική Λευχαιμία (ALL), ως μονοθεραπεία
Παιδιά

Δόση10-12 mg/m2/ημέρα ενδοφλεβίως για 3 ημέρες σε συνδυασμό με κυταραβίνη

Για Οξεία Μη Λεμφοβλαστική Λευχαιμία (ANLL/AML)
Παιδιά

Δόση10 mg/m2/ημέρα ενδοφλεβίως για 3 ημέρες

Για Οξεία Λεμφοβλαστική Λευχαιμία (ALL), ως μονοθεραπεία

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε άλλες ανθρακυκλίνες ή ανθρακενοδιόνες
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Σοβαρή μυοκαρδιοπάθεια
Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
Σοβαρές αρρυθμίες
Επίμονη μυελοκαταστολή
Προηγούμενη θεραπεία με μέγιστες αθροιστικές δόσεις υδροχλωρικής ιδαρουβικίνης και/ή άλλες ανθρακυκλίνες και ανθρακενοδιόνες
Θηλασμός

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικά

χορηγείται μόνον υπό την επίβλεψη ιατρών με εμπειρία στη χρήση χημειοθεραπείας
Οξεία τοξικότητα προηγούμενης κυτταροτοξικής θεραπείας

ΠληθυσμόςΑσθενείς

πρέπει να έχουν ανακάμψει από οξεία τοξικότητα (όπως στοματίτιδα, ουδετεροπενία, θρομβοπενία και γενικευμένες λοιμώξεις) πριν την έναρξη της θεραπείας
Καρδιοτοξικότητα

διακοπή της ιδαρουβικίνης με το πρώτο σημείο δυσλειτουργίας
Συνδυασμός με καρδιοτοξικούς παράγοντες

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ανθρακυκλίνες

δεν πρέπει να χορηγούνται σε συνδυασμό με άλλους καρδιοτοξικούς παράγοντες εκτός και αν η καρδιακή λειτουργία παρακολουθείται στενά
Χορήγηση μετά από τραστουζουμάμπη

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ανθρακυκλίνες μετά από διακοπή τραστουζουμάμπης

οι γιατροί θα πρέπει να αποφεύγουν την θεραπεία με ανθρακυκλίνες για διάστημα έως και 7 μήνες μετά την διακοπή αγωγής με τραστουζουμάμπη, εφόσον αυτό είναι δυνατό. Εάν αυτό δεν είναι εφικτό, θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά η καρδιακή λειτουργία του ασθενούς.
Καρδιοτοξικότητα

ΠληθυσμόςΒρέφη και παιδιά

πρέπει να γίνεται αξιολόγηση της καρδιακής λειτουργίας ανά τακτά χρονικά διαστήματα σε μακροχρόνια βάση
Μυελοκαταστολή

απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση της αιματολογικής κατάστασης κατά τη διάρκεια κάθε κύκλου θεραπείας, συμπεριλαμβανομένου του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων
Εμπύρετη ουδετεροπενία

συνιστάται η αγωγή με κάποιο ενδοφλέβια χορηγούμενο αντιβιοτικό
Γαστρεντερικά συμβάματα (διάτρηση ή αιμορραγία)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ενεργή γαστρεντερική νόσο με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας και/ή διάτρησης

ο ιατρός πρέπει να σταθμίσει το όφελος της από του στόματος ιδαρουβικίνης έναντι του κινδύνου
Ηπατική και/ή νεφρική λειτουργία

πρέπει να αξιολογείται η λειτουργία του ήπατος και των νεφρών με καθιερωμένες κλινικές εργαστηριακές δοκιμασίες (χολερυθρίνη και κρεατινίνη ορού) τόσο πριν, όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Εμβολιασμός με ζώντα εμβόλια

ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι ασθενείς που λαμβάνουν ιδαρουβικίνη

πρέπει να αποφεύγεται
Γονοτοξικότητα

ΠληθυσμόςΆνδρες και γυναίκες ασθενείς

συνιστάται να λαμβάνουν αποτελεσματικά αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για ένα χρονικό διάστημα μετά τη θεραπεία
Γονοτοξικότητα / Διατήρηση σπέρματος

ΠληθυσμόςΆνδρες που λαμβάνουν θεραπεία με ιδαρουβικίνη

συνιστάται να αναζητήσουν συμβουλή σχετικά με τη διατήρηση σπέρματος
Κόκκινος χρωματισμός των ούρων

ΠληθυσμόςΑσθενείς

πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανή πρόκληση για 1 - 2 ημέρες μετά τη χορήγηση του προϊόντος
Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας (γαλακτόζη, λακτάση, γλυκόζη-γαλακτόζη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

δεν θα πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Άλλοι μυελοκατασταλτικοί παράγοντες
προσοχή

Αθροιστική μυελοκαταστολή και γαστρεντερική τοξικότητα
Καρδιοτοξικά φάρμακα
παρακολούθηση

Απαιτείται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας

ΣύστασηΑπαιτείται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας
Παράγοντες με καρδιακή δράση (π.χ. αποκλειστές διαύλων ασβεστίου)
παρακολούθηση

Απαιτείται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας

ΣύστασηΑπαιτείται παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας
Ταυτόχρονες θεραπείες που μεταβάλλουν ηπατική ή νεφρική λειτουργία
προσοχή

Επηρεάζεται ο μεταβολισμός, η φαρμακοκινητική, η αποτελεσματικότητα ή/και η τοξικότητα της ιδαρουβικίνης
Ακτινοθεραπεία
προσοχή

Αθροιστική μυελοκατασταλτική δράση

ΣύστασηΕάν γίνεται ταυτόχρονα ή εντός 2-3 εβδομάδων πριν από τη θεραπεία με ιδαρουβικίνη
Εμβόλια ζώντων εξασθενημένων μικροοργανισμών
αντένδειξη

Κίνδυνος ενδεχομένως θανατηφόρας συστηματικής νόσου

ΣύστασηΔεν συστήνεται η ταυτόχρονη χορήγηση. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται εμβόλιο αδρανοποιημένων μικροοργανισμών, εάν διατίθεται.
Από του στόματος αντιπηκτικά
παρακολούθηση

Κίνδυνος αλληλεπίδρασης

ΣύστασηΣυνιστάται αυξημένη συχνότητα παρακολούθησης του INR (International Normalised Ratio)
Κυκλοσπορίνη Α
προσοχή

Αύξηση της AUC της ιδαρουβικίνης (1,78-φορές) και της ιδαρουβικινόλης (2,46-φορές). Η κλινική σημασία είναι άγνωστη.

ΣύστασηΗ προσαρμογή της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητη σε μερικούς ασθενείς.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Λοιμώξεις
Σήψη
Σηψαιμία
Κυτταρίτιδα

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)

Δευτεροπαθής λευχαιμία (οξεία μυελογενής λευχαιμία και μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο)

Αίμα

Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία
Αναιμία
Πανκυτταροπενία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σοβαρή λευκοπενία

Ανοσοποιητικό

Αναφυλαξία

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Αφυδάτωση
Υπερουριχαιμία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Σύνδρομο Λύσης Όγκου

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Εγκεφαλικές αιμορραγίες

Καρδιά

Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
Βραδυκαρδία
Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
Ταχυαρρυθμία
Καρδιομυοπάθειες
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Περικαρδίτιδα
Μυοκαρδίτιδα

Καρδιακές διαταραχές

Ασυμπτωματική μείωση του κλάσματος εξώθησης αριστερής κοιλίας
Μη-φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα
Κολποκοιλιακός και σκελικός αποκλεισμός

Αγγειακές

Αιμορραγία
Θρομβοφλεβίτιδα
Καταπληξία
Θρομβοεμβολή
Έξαψη

Αγγειακές διαταραχές

Τοπική φλεβίτιδα

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα
Κοιλιακό άλγος
Οισοφαγίτιδα
Κολίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Βλεννογονίτιδα/στοματίτιδα
Κοιλιακό άλγος ή αίσθημα καύσου
Διαβρώσεις του στομάχου
Εξελκώσεις

Εργαστηριακές

Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Αύξηση χολερυθρίνης

Δέρμα

Αλωπεκία
Εξάνθημα
Κνησμός
Κνίδωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Υπερευαισθησία ακτινοβοληθέντος δέρματος
Υπέρχρωση δέρματος και ονύχων
Ερύθημα των άκρων

Γενικές

Νέκρωση ιστού
Τοπική αντίδραση
Πυρετός
Ρίγη

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Κόκκινη χρώση των ούρων για 1-2 ημέρες μετά τη χορήγηση

Νευρικό

Κεφαλαλγία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Πολύ συχνές
Αναιμία

Αίμα

Πολύ συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Βλεννογονίτιδα/στοματίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κοιλιακό άλγος ή αίσθημα καύσου

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ συχνές
Κόκκινη χρώση των ούρων για 1-2 ημέρες μετά τη χορήγηση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Πολύ συχνές
Λοιμώξεις

Λοιμώξεις

Πολύ συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Πολύ συχνές
Πυρετός

Γενικές

Πολύ συχνές
Ρίγη

Γενικές

Πολύ συχνές
Σοβαρή λευκοπενία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Πολύ συχνές
Αιμορραγία

Αγγειακές

Συχνές
Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ασυμπτωματική μείωση του κλάσματος εξώθησης αριστερής κοιλίας

Καρδιακές διαταραχές

Συχνές
Αύξηση ηπατικών ενζύμων

Εργαστηριακές

Συχνές
Αύξηση χολερυθρίνης

Εργαστηριακές

Συχνές
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Συχνές
Καρδιομυοπάθειες

Καρδιά

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Συχνές
Ταχυαρρυθμία

Καρδιά

Συχνές
Τοπική φλεβίτιδα

Αγγειακές διαταραχές

Συχνές
Υπερευαισθησία ακτινοβοληθέντος δέρματος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Συχνές
Φλεβοκομβική ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Όχι συχνές
Αφυδάτωση

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Δευτεροπαθής λευχαιμία (οξεία μυελογενής λευχαιμία και μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο)

Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και μη καθορισμένα (περιλαμβάνονται κύστεις και πολύποδες)

Όχι συχνές
Καταπληξία

Αγγειακές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κολίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κυτταρίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μη-φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
Νέκρωση ιστού

Γενικές

Όχι συχνές
Οισοφαγίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Σήψη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Σηψαιμία

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Υπέρχρωση δέρματος και ονύχων

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Υπερουριχαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Εγκεφαλικές αιμορραγίες

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Έξαψη

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Διαβρώσεις του στομάχου

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ σπάνιες
Εξελκώσεις

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Πολύ σπάνιες
Ερύθημα των άκρων

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
Θρομβοεμβολή

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Κολποκοιλιακός και σκελικός αποκλεισμός

Καρδιακές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Μυοκαρδίτιδα

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Περικαρδίτιδα

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Σύνδρομο Λύσης Όγκου

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Τοπική αντίδραση

Γενικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, παρά μόνον εάν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της ιδαρουβικίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η ασθενής θα πρέπει να ενημερώνεται για τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Θα πρέπει να καθοδηγούνται οι γυναίκες να μη θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιδαρουβικίνη και για τουλάχιστον 14 ημέρες μετά από την τελευταία δόση.

Δεν είναι γνωστό εάν η ιδαρουβικίνη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Καθώς άλλες ανθρακυκλίνες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα και λόγω της πιθανότητας εμφάνισης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στα βρέφη που θηλάζουν από την ιδαρουβικίνη.
Γονιμότητα
Η ιδαρουβικίνη μπορεί να προκαλέσει χρωμοσωμική βλάβη στα ανθρώπινα σπερματοζωάρια. Για αυτόν το λόγο, άρρενες που υποβάλλονται σε θεραπεία με ιδαρουβικίνη θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματικές αντισυλληπτικές μεθόδους για τουλάχιστον 3,5 μήνες μετά από την τελευταία δόση. Τόσο οι άνδρες όσο και οι γυναίκες θα πρέπει να αναζητούν καθοδήγηση σχετικά με την διατήρηση της γονιμότητας πριν από τη θεραπεία.

Θα πρέπει να δίδονται συμβουλές στις γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία να μην μείνουν έγκυρες και να χρησιμοποιούν αποτελεσματικά αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιδαρουβικίνη και για τουλάχιστον 6,5 μήνες μετά από την τελευταία δόση. Θα πρέπει να συνιστάται στους άνδρες με συντρόφους γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ιδαρουβικίνη και για τουλάχιστον 3,5 μήνες μετά από την τελευταία δόση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες, ανθρακυκλίνες και σχετικές ουσίες, κωδικός ATC: L01DB06.

Μηχανισμός δράσης

Η ιδαρουβικίνη είναι ένας παράγοντας που ενδοπαρεμβάλλεται στο DNA και αλληλεπιδρά με την τοποϊσομεράση II ασκώντας ανασταλτική δράση στη σύνθεση των νουκλεϊκών οξέων. Η απουσία μεθοξυ-ομάδας στη θέση-4 της δομής της ανθρακυκλίνης παρέχει στο μόριο υψηλή λιποφιλικότητα, η οποία επιφέρει αυξημένη ταχύτητα κυτταρικής πρόσληψης σε σύγκριση με τις δοξορουβικίνη και δαουνορουβικίνη. Έχει αποδειχθεί ότι η ιδαρουβικίνη είναι πιο ισχυρή από τη δαουνορουβικίνη και ότι είναι αποτελεσματικός παράγοντας κατά των λευχαιμιών και των λεμφωμάτων στα ποντίκια, τόσο σε ενδοφλέβια χορήγηση όσο και σε από του στόματος χορήγηση. Οι μελέτες in vitro σε ανθρώπινα κύτταρα καθώς και σε κύτταρα ποντικών, που εμφανίζουν αντίσταση στις ανθρακυκλίνες, επέδειξαν χαμηλότερο βαθμό διασταυρούμενης αντίστασης της ιδαρουβικίνης σε σύγκριση με τη δοξορουβικίνη και τη δαουνορουβικίνη. Οι μελέτες καρδιοτοξικότητας σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η ιδαρουβικίνη εμφανίζει καλύτερο θεραπευτικό δείκτη σε σχέση με τη δαουνορουβικίνη και τη δοξορουβικίνη. Ο κυριότερος μεταβολίτης, η ιδαρουβικινόλη, εμφάνισε in vitro και in vivo, αντινεοπλασματική δραστικότητα σε πειραματικά μοντέλα. Στον αρουραίο, η ιδαρουβικινόλη που χορηγήθηκε στις ίδιες δόσεις όπως και το αρχικό φάρμακο, εμφάνισε σαφώς χαμηλότερη καρδιοτοξικότητα από την ιδαρουβικίνη.

Φαρμακοκινητική

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, η ιδαρουβικίνη αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία με τελικό χρόνο ημιζωής στο πλάσμα που κυμαίνεται από 11 μέχρι 25 ώρες και μεταβολίζεται εκτεταμένα προς το δραστικό μεταβολίτη, την ιδαρουβικινόλη, η οποία αποβάλλεται βραδύτερα με χρόνο ημιζωής στο πλάσμα που κυμαίνεται από 41 μέχρι 69 ώρες. Το φάρμακο απεκκρίνεται από τη χολή και από τους νεφρούς, κυρίως σε μορφή ιδαρουβικινόλης. Οι μελέτες αναφορικά με τη συγκέντρωση του φαρμάκου σε κύτταρα (εμπύρηνα κύτταρα αίματος και μυελού των οστών) σε ασθενείς με λευχαιμία έδειξαν ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ιδαρουβικίνης στα κύτταρα επιτυγχάνονται μερικά λεπτά μετά την ένεση. Οι συγκεντρώσεις της ιδαρουβικίνης και της ιδαρουβικινόλης στα εμπύρηνα κύτταρα του αίματος και του μυελού των οστών είναι περισσότερο από εκατονταπλάσιες των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Οι ταχύτητες απομάκρυνσης της ιδαρουβικίνης από το πλάσμα και από τα κύτταρα είναι σχεδόν συγκρίσιμες με τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 15 ωρών. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της ιδαρουβικινόλης στα κύτταρα ήταν περίπου 72 ώρες.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μετρήσεις φαρμακοκινητικής σε 7 παιδιατρικούς ασθενείς που λάμβαναν ενδοφλέβια υδροχλωρική ιδαρουβικίνη σε δόσεις κυμαινόμενες από 15 έως 40 mg/m2 στο διάστημα της 3ήμερης θεραπείας, κατέδειξαν διάμεσο χρόνο ημιζωής 8,5 ωρών για την ιδαρουβικίνη (εύρος: 3,6-26,4 ώρες). Ο δραστικός μεταβολίτης, η ιδαρουβικινόλη, συσσωρεύτηκε στο διάστημα της 3ήμερης θεραπείας, παρουσιάζοντας διάμεσο χρόνο ημιζωής 43,7 ωρών (εύρος: 27,8-131 ώρες). Σε μια ξεχωριστή μελέτη, με μετρήσεις φαρμακοκινητικής σε 15 παιδιατρικούς ασθενείς που λάμβαναν υδροχλωρική ιδαρουβικίνη από του στόματος σε δόσεις κυμαινόμενες από 30 έως 50 mg/m2 στη διάρκεια της 3ημέρης θεραπείας, η μέγιστη συγκέντρωση ιδαρουβικίνης στο πλάσμα ήταν 10,6 ng/mL (εύρος 2,7-16,7 ng/mL στην δόση των 40 mg/m2). Ο διάμεσος τελικός χρόνος ημιζωής της ιδαρουβικίνης ήταν 9,2 ώρες (εύρος: 6,4-25,5 ώρες). Σημαντική συσσώρευση ιδαρουβικινόλης παρατηρήθηκε στο διάστημα της 3ήμερης θεραπείας. Ο παρατηρούμενος τελικός χρόνος ημιζωής της ιδαρουβικίνης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν συγκρίσιμος με αυτόν μετά την από του στόματος χορήγηση στους παιδιατρικούς ασθενείς. Σε ενήλικες, μετά από του στόματος χορήγηση ιδαρουβικίνης σε δόση 10 έως 60 mg/m2, η ιδαρουβικίνη απορροφήθηκε ταχέως, ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις των 4 - 12,65 ng/mL στο πλάσμα επιτεύχθηκαν σε 1 έως 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Ο τελικός χρόνος ημιζωής ήταν 12,7±6,0 ώρες (μέση τιμή ±τυπική απόκλιση). Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ιδαρουβικίνης σε ενήλικες, ο τελικός χρόνος ημιζωής ήταν 13,9±5,9 ώρες, δηλαδή χρόνος παρόμοιος με αυτόν που παρατηρήθηκε μετά την από του στόματος χορήγηση. Καθώς η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) της ιδαρουβικίνης είναι παρόμοια σε παιδιά και ενήλικες μετά την από του στόματος χορήγηση, η κινητική της απορρόφησης δεν φαίνεται να διαφέρει μεταξύ ενηλίκων και παιδιών. Τόσο μετά από του στόματος όσο και μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι τιμές της ημιπεριόδου αποβολής της ιδαρουβικίνης σε παιδιά και ενήλικες διαφέρουν: Οι αναφερόμενες τιμές συνολικής κάθαρσης σώματος της ιδαρουβικίνης από τον οργανισμό είναι υψηλότερες στους ενήλικες (30-107,9 L/ώρα/m2) από ότι στους παιδιατρικούς πληθυσμούς (18-33 L/ώρα/m2). Παρόλο που η ιδαρουβικίνη έχει πολύ υψηλό όγκο κατανομής, τόσο στους ενήλικες όσο και στα παιδιά, γεγονός που υποδεικνύει ότι σημαντική ποσότητα του φαρμάκου δεσμεύεται στους ιστούς, η βραχύτερη ημιπερίοδος αποβολής και η μικρότερη συνολική κάθαρση σώματος από τον οργανισμό δεν εξηγούνται πλήρως από έναν μικρότερο φαινόμενο όγκο κατανομής στα παιδιά σε σύγκριση με τους ενήλικες.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία: Η φαρμακοκινητική της ιδαρουβικίνης σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική δυσλειτουργία δεν έχει αξιολογηθεί πλήρως. Αναμένεται ότι σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ο μεταβολισμός της ιδαρουβικίνης μπορεί να επηρεασθεί και να οδηγήσει σε υψηλότερα συστηματικά επίπεδα φαρμάκου. Η βιοδιαθεσιμότητα της ιδαρουβικίνης μπορεί να επηρεασθεί επίσης από τη νεφρική δυσλειτουργία. Επομένως, πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης σε ασθενείς με ηπατική και/ή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις) και η ιδαρουβικίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες, ανθρακυκλίνες και σχετικές ουσίες, κωδικός ATC: L01DB06. ### Μηχανισμός δράσης Η ιδαρουβικίνη είναι ένας παράγοντας που…

Φαρμακοκινητική

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Καρδιακή λειτουργία · πριν τη θεραπεία, σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας, τακτική παρακολούθηση
Ελαχιστοποίηση κινδύνου σοβαρής καρδιακής δυσλειτουργίας
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) · αρχική αξιολόγηση
Παράγοντες κινδύνου για αυξημένη καρδιοτοξικότητα
Ραδιοϊσοτοπική Αγγειογραφία (MUGA scan) · αρχική αξιολόγηση, επαναλαμβάνεται
Αυξημένος κίνδυνος καρδιοτοξικότητας ή υψηλή αθροιστική δόση ανθρακυκλίνης
Ηχοκαρδιογράφημα (ECHO) · αρχική αξιολόγηση, επαναλαμβάνεται
Αυξημένος κίνδυνος καρδιοτοξικότητας ή υψηλή αθροιστική δόση ανθρακυκλίνης

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κρεατινίνη	water_dropΝεφρική λειτουργία	μετά την αρχική θεραπεία	Σύνδρομο λύσης όγκου
Κρεατινίνη ορού	water_dropΝεφρική λειτουργία	πριν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	πριν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	πριν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Χολερυθρίνη ορού	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	πριν, κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Αιματολογική κατάσταση	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	κατά τη διάρκεια κάθε κύκλου θεραπείας	—
Κάλιο (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	μετά την αρχική θεραπεία	Σύνδρομο λύσης όγκου
Ουρικό οξύ	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	μετά την αρχική θεραπεία	Σύνδρομο λύσης όγκου
Φωσφορικό ασβέστιο	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	μετά την αρχική θεραπεία	Σύνδρομο λύσης όγκου

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Καρδιακή λειτουργία	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	ανά τακτά χρονικά διαστήματα σε μακροχρόνια βάση	Βρέφη και παιδιά
Κλάσμα εξώθησης αριστερής κοιλίας (LVEF)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	τακτική παρακολούθηση	—

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 22 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH:

Χημικές ουσίες, παραγόμενες από μικροοργανισμούς, που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA TOPOISOMERASE II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA:

ZRP63D75JW
IDARUBICIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Τοποϊσομεράσης Ανθρακυκλίνης
Χημική Δομή [CS] - Ανθρακυκλίνες
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Τοποϊσομεράσης

expand_more

CID

42890

Μοριακός τύπος

C26H27NO9

Μοριακό βάρος

497.5

IUPAC

(7S,9S)-9-acetyl-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione

InChIKey

XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH:

Χημικές ουσίες, παραγόμενες από μικροοργανισμούς, που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA TOPOISOMERASE II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.