INDINAVIR
Ινδιναβίρη
t5.6.jpg:
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.3.2.3
Αναστολείς της πρωτεάσης
expand_more
Αναστολείς της πρωτεάσης
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ινδιναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης αποκλείουν το τμήμα του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για τη πρωτεολυτική διάσπαση των προδρόμων πολυπρωτεϊνών του ιού στα επιμέρους λειτουργικά πρωτεϊνικά μόρια που βρίσκονται στον λοιμώδη HIV-1. Η ινδιναβίρη συνδέεται στον ενεργό χώρο της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τη διάσπαση των πολυπρωτεϊνών του ιού, οδηγώντας στο σχηματισμό άωρων, μη λοιμωδών σωματιδίων του ιού. Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ινδιναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυπρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας στο σχηματισμό μη λοιμωδών, άωρων ιικών σωματιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση.
- Απέκκριση: Λιγότερο από 20% της ινδιναβίρης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
60%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Έχουν αναγνωριστεί επτά μεταβολίτες, ένας γλυκουρονιδικός συζυγής και έξι οξειδωτικοί μεταβολίτες. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το κυτόχρωμα P-450 3A4 (CYP3A4) είναι το κύριο ένζυμο που ευθύνεται για το σχηματισμό των οξειδωτικών μεταβολιτών.
Η ινδιναβίρη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν:
- 1-[4-Βενζυλ-2-υδροξυ-5-[(2-υδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-5-οξοπεντυλ]-N-tert-βουτυλπιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
- 1-[4-βενζυλ-5-[(2,3-διυδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-2-υδροξυ-5-οξοπεντυλ]-N-tert-βουτυλ-4-(πυριδιν-3-υλμεθυλ)πιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
- 1-[4-βενζυλ-2-υδροξυ-5-[(2-υδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-5-οξοπεντυλ]-N-tert-βουτυλ-4-[(1-οξειδοπυριδιν-1-ιουμ-3-υλ)μεθυλ]πιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
- N-tert-βουτυλ-1-[2-υδροξυ-5-[(2-υδροξυ-2,3-διυδρο-1H-ιδεν-1-υλ)αμινο]-4-[(4-υδροξυφαινυλ)μεθυλ]-5-οξοπεντυλ]-4-(πυριδιν-3-υλμεθυλ)πιπεραζίνη-2-καρβοξαμίδη
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
1.8 (± 0.4) ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της Πρωτεάσης του HIV, ένα ένζυμο απαραίτητο για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
9MG78X43ZT
INDINAVIR ANHYDROUS
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεάσης HIV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Πρωτεάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A4
Η άνυδρη ινδιναβίρη είναι ένας Αναστολέας Πρωτεάσης. Ο μηχανισμός δράσης της άνυδρης ινδιναβίρης είναι ως Αναστολέας Πρωτεάσης HIV και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A4.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της Πρωτεάσης του HIV, ένα ένζυμο απαραίτητο για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.