Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INDINAVIR(Ινδιναβίρη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 1,8 ± 0,4 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 60% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Ο ινδινάβιρ εμποδίζει το ένζυμο πρωτεϊνάσης του HIV, αποτρέποντας την κοπή του πολυπεπτιδίου gag-pol, με αποτέλεσμα μη μολυσματικά, ανώριμα ιικά σωματίδια.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία: Ο ινδινάβιρ είναι αναστολέας πρωτεϊνάσης με δράση έναντι του HIV-1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεϊνάσης μπλοκάρουν το μέρος του HIV που ονομάζεται πρωτεϊνάση. Η πρωτεϊνάση HIV-1 είναι ένα ένζυμο που απαιτείται για την πεπτική περικοπή των…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία απορρόφηση. * Απέκκριση: Λιγότερο από 20% της ινδιναβίρης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Έχουν αναγνωριστεί επτά μεταβολίτες, ένας γλυκουρονιδικός συζυγής και έξι οξειδωτικοί μεταβολίτες. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το κυτόχρωμα P-450 3A4 (CYP3A4) είναι το κύριο ένζυμο που ευθύνεται για το σχηματισμό των…
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ένας ισχυρός και ειδικός αναστολέας πρωτεϊνάσης HIV που φαίνεται να έχει καλή στοματική βιοδιαθεσιμότητα. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Ο ινδινάβιρ είναι αντιρετροϊκό φάρμακο για τη θεραπεία λοίμωξης από HIV.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Ο ινδινάβιρ είναι αναστολέας πρωτεϊνάσης με δράση έναντι του HIV-1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεϊνάσης μπλοκάρουν το μέρος του HIV που ονομάζεται πρωτεϊνάση. Η πρωτεϊνάση HIV-1 είναι ένα ένζυμο που απαιτείται για την πεπτική περικοπή των ιογενών πολυπεπτιδίων πρόδρομων σε ατομικές λειτουργικές πρωτεΐνες που βρίσκονται στον λοιμώσιμο HIV-1. Ο ινδινάβιρ συνδέεται με το ενεργό κέντρο της πρωτεϊνάσης και εμποδίζει τη δραστηριότητά της. Αυτή η αναστολή αποτρέπει την κοπή των ιογενών πολυπεπτιδίων, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη μολυσματικών ιικών σωματιδίων. Οι αναστολείς πρωτεϊνάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντοτε σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλες αντι-ιικές θεραπείες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Ο ινδινάβιρ εμποδίζει το ένζυμο πρωτεϊνάσης του HIV, αποτρέποντας την κοπή του πολυπεπτιδίου gag-pol, με αποτέλεσμα μη μολυσματικά, ανώριμα ιικά σωματίδια.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Απορροφάται γρήγορα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 1,8 ± 0,4 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 60%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Λιγότερο από 20% του ινδινάβιρ απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν έμφραγμα του μυοκαρδίου και στηθάγχη.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5362440
Μοριακός τύπος
C36H47N5O4
Μοριακό βάρος
613.8
IUPAC
(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-5-[[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]amino]-5-oxopentyl]-N-tert-butyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide
InChIKey
CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς της Πρωτεάσης του HIV, ένα ένζυμο απαραίτητο για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.