Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ D10AD04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISOTRETINOIN

Ισοτρετινοΐνη

Xρησιμοποιούνται αντισηπτικά (βλ. 5.6), κερατολυτικά (τρετινοΐνη, υπεροξείδιο του βενζοϋλίου) και αντιβιοτικά. Aπό τα τελευταία προτιμώνται η κλινδαμυκίνη, η ερυθρομυκίνη και οι τετρακυκλίνες. Tα δύο πρώτα φαίνεται να υπερτερούν των τετρακυκλινών. Xρησιμοποιούνται σε αλκοολικά …

Chemical structure of ISOTRETINOIN

Εμπορικά Ονόματα

ACNESYN INOTRIN ISOSKIN NOITRON ROACCUTAN STIEFOTREX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ήπια έως μέτρια, φλεγμονώδης και μη ακμή. Λοιπές βλ. 13.5.2.
medication
SPC-STIEFOTREX

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Τοπική
Χορήγηση:
μία ως δύο φορές την ημέρα κατά προτίμηση μετά από πλύσιμο και στέγνωμα του δέρματος
Δόση έναρξης:
μία ως δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Μείωση συχνότητας ή προσωρινή διακοπή εάν παρουσιαστεί ερεθισμός.
  • Ενήλικοι και έφηβοι
    Δόσημία ως δύο φορές την ημέρα
    Απλώστε μία μικρή ποσότητα γέλης σε όλη τη προσβεβλημένη περιοχή. Τα χέρια θα πρέπει να πλένονται μετά από κάθε εφαρμογή. Ίσως απαιτηθούν 6-8 εβδομάδες για θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η υπερδοσολογία δεν βελτιώνει την αποτελεσματικότητα, αλλά μπορεί να αυξήσει το ρίσκο ερεθισμού. Εάν παρουσιαστεί ερεθισμός, μειώστε τη συχνότητα ή διακόψτε προσωρινά. Επαναλάβετε τη συχνότητα μόλις ο ερεθισμός υποχωρήσει. Διακόψτε εάν ο ερεθισμός επιμένει.
  • Παιδιά (πριν την εφηβεία)
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν συνιστάται.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν υφίστανται ιδιαίτερες συστάσεις.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας. Η διαδερμική απορρόφηση είναι αμελητέα.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας. Η διαδερμική απορρόφηση είναι αμελητέα.
block
SPC-STIEFOTREX

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
    Πληθυσμόςnull
warning
SPC-STIEFOTREX

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Τοπικές αντιδράσεις ανεκτικότητας ή φωτοαλλεργίας
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό
    χρήση με προσοχή
  • Καρκίνος του δέρματος
    Πληθυσμόςασθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό
    χρήση με προσοχή
  • Επαφή με στόμα, μάτια, βλεννογόνους, σκασμένο ή εκζεματοποιημένο δέρμα
    να αποφεύγεται
  • Συσσωρευση του προϊόντος σε δερματικές πτυχές και γωνίες μύτης
    Απαιτείται προσοχή
  • Εφαρμογή σε ευαίσθητες περιοχές (λαιμός, ροδόχρους ακμή, περιστοματική δερματίτιδα)
    να γίνεται με προσοχή
  • Συγχορήγηση τοπικής θεραπείας κατά της ακμής
    χρήση με προσοχή (κίνδυνος συσσωρευμένης ερεθιστικής δράσης). Μείωση συχνότητας ή παύση εάν εμφανισθεί ερεθισμός/δερματίτιδα. Διακοπή εάν ο ερεθισμός επιμένει.
  • Υπερευαισθησία στην ηλιακή ακτινοβολία
    Αποφυγή τεχνητής ακτινοβολίας και έκθεσης στον ήλιο (ή ελάχιστη έκθεση). Χρήση αντηλιακού υψηλής προστασίας και προστατευτικών ενδυμάτων εάν έκθεση στον ήλιο είναι αναπόφευκτη. Ασθενείς με ηλιακό έγκαυμα να μην χρησιμοποιούν το προϊόν πριν την αποκατάσταση.
  • Χρήση προϊόντων που περιέχουν άρωμα ή οινόπνευμα
    να αποφεύγεται
swap_horiz
SPC-STIEFOTREX

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οξειδωτικοί παράγοντες (π.χ. βενζόϋλο υπεροξείδιο)
    Μείωση της αποτελεσματικότητας της τοπικής ισοτρετινοΐνης.
    ΣύστασηΑποφυγή ταυτόχρονης εφαρμογής. Εάν απαιτείται συνδυασμός, χρήση σε διαφορετικούς χρόνους της ημέρας.
  • Άλλη τοπική φαρμακευτική αγωγή
    παρακολούθηση
    Αθροιστικός ερεθισμός του δέρματος.
sick
SPC-STIEFOTREX

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Ερύθημα στο σημείο εφαρμογής
  • Αποφολίδωση του δέρματος
  • Πόνος στο δέρμα
  • Κνησμός στο σημείο της εφαρμογής
  • Ερεθισμός του δέρματος
  • Δερματική ευαισθησία
  • Αίσθημα καύσου του δέρματος
  • Αίσθημα νυγμού “τσίμπημα” στο σημείο εφαρμογής
  • Ξηροδερμία
  • Υπερχρωματισμός /υποχρωματισμός του δέρματος
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ερύθημα στο σημείο εφαρμογής
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Αποφολίδωση του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Πόνος στο δέρμα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Κνησμός στο σημείο της εφαρμογής
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Ερεθισμός του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Δερματική ευαισθησία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα καύσου του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα νυγμού “τσίμπημα” στο σημείο εφαρμογής
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Ξηροδερμία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ συχνές
  • Υπερχρωματισμός /υποχρωματισμός του δέρματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-STIEFOTREX

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Γονιμότητα
    Δεν επηρεάζει
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
  • Γαλουχία
    Λήψη απόφασης
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
  • Μηχανισμός δράσης: Η ισοτρετινοΐνη μειώνει αισθητά την παραγωγή σμήγματος και συρικνώνει τους σμηγματογόνους αδένες. Σταθεροποιεί την κερατινοποίηση και αποτρέπει το σχηματισμό κομοδόνων. Μειώνει επίσης τη φλεγμονή σε μέτρια-σοβαρή φλεγμονώδη ακμή. Ο…
monitor_heart
SPC-STIEFOTREX

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ρετινοειδή για τοπική χρήση στην ακμή, ισοτρετινοΐνη Κωδικός ATC: D10AD04 Μηχανισμός δράσης Η ισοτρετινοΐνη σχετίζεται από άποψη δομής και φαρμακολογικώς με την βιταμίνη Α, η οποία ρυθμίζει την…

biotech
SPC-STIEFOTREX

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Μετά την εφαρμογή γέλης ισοτρετινοΐνης 0,05% σε ασθενείς με ακμή σε ημερήσια δόση 20 g (ισοδύναμη με 10 mg ισοτρετινοΐνης) στο πρόσωπο, στο θώρακα και την πλάτη για 30 ημέρες οι συγκεντρώσεις ισοτρετινοΐνης και τρετινοΐνης…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η ισοτρετινοΐνη, ή 13-cis-ρετινοϊκό οξύ, μπορεί να υποστεί αναστρέψιμη ισομερείωση cis-trans σε all-trans-ρετινοϊκό οξύ. Η ισοτρετινοΐνη υφίσταται 4-υδροξυλίωση σε 4-υδροξυ-13-cis-ρετινοϊκό οξύ, το οποίο οξειδώνεται στον κύριο μεταβολίτη…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-STIEFOTREX
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικοι και έφηβοι

Απλώστε μία μικρή ποσότητα γέλης σε όλη τη προσβεβλημένη περιοχή μία ως δύο φορές την ημέρα κατά προτίμηση μετά από πλύσιμο και στέγνωμα του δέρματος. Τα χέρια θα πρέπει να πλένονται μετά από κάθε εφαρμογή.

Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνεται ότι ίσως απαιτηθούν 6-8 εβδομάδες πριν παρατηρηθεί θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η υπερδοσολογία, δεν βελτιώνει την αποτελεσματικότητα, αλλά μπορεί να αυξήσει το ρίσκο ερεθισμού του δέρματος.

Εάν παρουσιαστεί ερεθισμός του δέρματος όπως (ερύθημα, ξεφλούδισμα ή δυσφορία), οι ασθενείς θα πρέπει να μειώσουν τη συχνότητα των εφαρμογών ή να διακόψουν προσωρινά τη θεραπεία. Η κανονική συχνότητα της εφαρμογής θα πρέπει να επαναλαμβάνεται μόλις ο ερεθισμός υποχωρήσει. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται εάν ο ερεθισμός επιμένει.

Παιδιά

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του προϊόντος δεν έχει τεκμηριωθεί στα παιδιά πριν την εφηβεία, επομένως η χρήση της ισοτρετινοΐνης δεν συνιστάται σε αυτό τον πληθυσμό.

Ηλικιωμένοι

Δεν υφίστανται ιδιαίτερες συστάσεις.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας. Η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να έχει ως αποτέλεσμα κλινικά σημαντική συστηματική έκθεση στην ισοτρετινοΐνη. Αυτό γιατί η διαδερμική απορρόφηση της ισοτρετινοΐνης μετά από τοπική εφαρμογή είναι αμελητέα (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας. Η ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να έχει ως αποτέλεσμα κλινικά σημαντική συστηματική έκθεση στην ισοτρετινοΐνη. Αυτό γιατί η διαδερμική απορρόφηση της ισοτρετινοΐνης μετά από τοπική εφαρμογή είναι αμελητέα (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες).

block

Αντενδείξεις

SPC-STIEFOTREX
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-STIEFOTREX
expand_more
Η ισοτρετινοΐνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό τοπικών αντιδράσεων ανεκτικότητας ή φωτοαλλεργίας. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προσωπικό ή οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του δέρματος. Η επαφή του προϊόντος με το στόμα, τα μάτια και τους βλεννογόνους, καθώς και με δέρμα σκασμένο ή εκζεματοποιημένο θα πρέπει να αποφεύγεται. Απαιτείται προσοχή ώστε να μην συσσωρεύεται το προϊόν σε περιοχή δερματικών πτυχών και στις γωνίες τις μύτης. Λόγω της ερεθιστικής φύσης της ισοτρετινοΐνης, η εφαρμογή του προϊόντος σε ευαίσθητες περιοχές του δέρματος π.χ του λαιμού ή σε ασθενείς με ροδόχρους ακμή, ή περιστοματική δερματίτιδα θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η συγχορήγηση τοπικής θεραπείας κατά της ακμής θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή καθώς μπορεί να εμφανισθεί συσσωρευμένη ερεθιστική δράση. Εάν εμφανισθεί ερεθισμός ή δερματίτιδα, μειώστε τη συχνότητα της εφαρμογής ή παροδικά διακόψτε τη θεραπεία και επαναλάβατε μόλις υποχωρήσει ο ερεθισμός. Η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί εάν ο ερεθισμός επιμένει. Υπερευαισθησία στην ηλιακή ακτινοβολία Καθώς η ισοτρετινοΐνη μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στην ηλιακή ακτινοβολία, οι λάμπες τεχνητής ακτινοβολίας δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται και η εσκεμμένη ή παρατεταμένη έκθεση στην ηλιακή ακτινοβολία θα πρέπει να αποφεύγεται, ή να περιορίζεται στο ελάχιστο. Όταν δεν είναι δυνατό να αποφευχθεί η έκθεση σε ισχυρή ηλιακή ακτινοβολία, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν ένα αντηλιακό προϊόν υψηλής προστασίας, καθώς και προστατευτικά ενδύματα. Ασθενείς που έχουν υποστεί ηλιακό έγκαυμα, λόγω πιθανής ευαισθησίας στην ηλιακή ακτινοβολία, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούν το προϊόν πριν την αποκατάσταση του. Να αποφεύγεται επίσης η χρήση οποιουδήποτε προϊόντος που περιέχει άρωμα ή οινόπνευμα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-STIEFOTREX
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Ταυτόχρονη εφαρμογή οξειδωτικών παραγόντων, όπως το βενζόϋλο υπεροξείδιο, θα πρέπει να αποφεύγονται, καθώς μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της τοπικής ισοτρετινοΐνης. Εάν είναι απαραίτητος ο συνδυασμός δύο φαρμακευτικών σκευασμάτων, η χρήση τους θα πρέπει να γίνεται σε διαφορετικούς χρόνους της ημέρας πχ. (το ένα το πρωί και το άλλο το απόγευμα).

Ταυτόχρονα χορηγούμενη, άλλη τοπική φαρμακευτική αγωγή, μπορεί να έχει αθροιστικό αποτέλεσμα ως προς τον ερεθισμό του δέρματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με STIEFOTREX.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-STIEFOTREX
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η παρακάτω μετατροπή χρησιμοποιείται για την κατηγοριοποίηση της συχνότητας μιας ανεπιθύμητης ενέργειας και είναι βασισμένη στην βάση δεδομένων των CIOMS:

  • Πολύ συχνές: ≥1/10
  • Συχνές: ≥1/100 έως <1/10
  • Όχι συχνές: ≥1/1000 έως <1/100
  • Σπάνιες: ≥1/10000 έως <1/1000
  • Πολύ σπάνιες: <1/10000
  • Μη γνωστές*: δεν μπορούν να εκτιμηθούν σύμφωνα με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα.

Δεδομένα από κλινικές δοκιμές

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Πολύ συχνές: Ερύθημα στο σημείο εφαρμογής, αποφολίδωση του δέρματος, πόνος στο δέρμα, κνησμός στο σημείο της εφαρμογής, ερεθισμός του δέρματος, δερματική ευαισθησία, αίσθημα καύσου του δέρματος, αίσθημα νυγμού “τσίμπημα” στο σημείο εφαρμογής, ξηροδερμία.

Δεδομένα μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Σπάνιες: Υπερχρωματισμός /υποχρωματισμός του δέρματος, αντίδραση φωτοευαισθησίας.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Μεσογείων 284, 15562, Χολαργός, Τηλ. 213 3204380/337, Φαξ 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-STIEFOTREX
expand_more

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν στοιχεία που να αφορούν την δράση της τοπικής ισοτρετινοΐνης επί της γονιμότητας στους ανθρώπους, αλλά η από του στόματος χορηγούμενη ισοτρετινοΐνη, σε θεραπευτικές δόσεις δεν επηρεάζει τον αριθμό, την κινητικότητα και την μορφολογία των σπερματοζωαρίων (βλ. παράγραφο 5.3).

Εγκυμοσύνη

Μελέτες που περιλαμβάνουν συνολικά περίπου 1600 γυναίκες που είχαν εκτεθεί σε τοπική εφαρμογή τρετινοΐνης (ένα ισομερές της ισοτρετινοΐνης) κατά την πρώιμη φάση της εγκυμοσύνης, δεν κατέδειξαν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών, περιλαμβανομένης της εμβρυοπάθειας από ρετινοΐκό οξύ ή σοβαρών σωματικών ανωμαλιών συνολικά. Κατά την διάρκεια της κλινική χρήσης τοπικής εφαρμογής τρετινοΐνης, έχει αναφερθεί ένας μικρός αριθμός συγγενών ανωμαλιών, που προσωρινά έχει αποδοθεί σε αυτό. Αν και από τις περιπτώσεις αυτές δεν έχει αποδειχθεί κανένας συγκεκριμένος τύπος τερατογένεσης και καμία αιτιολογική συσχέτιση, περιλαμβάνουν αναφορές της κατηγορίας των σπάνιων ανωμαλιών γέννησης, της ολοπροσεγκεφαλίας. Η σημασία αυτών των αναφορών, όσον αφορά τον κίνδυνο για το έμβρυο, είναι αβέβαιη, αφού τα αποτελέσματα αυτά δεν έχουν αναπαραχθεί. Ρετινοειδή που χορηγούνται από το στόμα, έχουν συσχετισθεί με συγγενείς ανωμαλίες. Όταν χρησιμοποιούνται σύμφωνα με τις συνταγογραφικές πληροφορίες, υπάρχει αμελητέα συστημική απορρόφηση από την ισοτρετινοΐνη, που εφαρμόζεται τοπικά. Όμως, ο κίνδυνος δεν μπορεί να αποκλεισθεί, αφού μπορεί να υπάρχουν άλλοι παράγοντες που συμβάλλουν σε αυξημένη συστημική έκθεση:

  • ποσότητα που χρησιμοποιήθηκε
  • ακεραιότητα του φραγμού του δέρματος
  • ταυτόχρονη χρήση με άλλα προϊόντα
  • διαιτητική λήψη ή κατάποση συμπληρωμάτων που περιέχουν βιταμίνη Α. Συνεπώς, δεν συνιστάται η τοπική εφαρμογή ισοτρετινοΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες με πιθανότητα εγκυμοσύνης που δεν χρησιμοποιούν σωστά μία αποτελεσματική μέθοδο αντισύλληψης.

Θηλασμός

Υπάρχει ανεπαρκής πληροφορία σχετικά με την έκκριση της τοπικά εφαρμοζόμενης ισοτρετινοΐνης στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για τα νεογέννητα/νεογνά δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Πρέπει να ληφθεί απόφαση για την διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή/αποχή από την θεραπεία με ισοτρετινοΐνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού προς το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-STIEFOTREX
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ρετινοειδή για τοπική χρήση στην ακμή, ισοτρετινοΐνη Κωδικός ATC: D10AD04

Μηχανισμός δράσης

Η ισοτρετινοΐνη σχετίζεται από άποψη δομής και φαρμακολογικώς με την βιταμίνη Α, η οποία ρυθμίζει την ανάπτυξη και διαφοροποίηση των επιθηλιακών κυττάρων. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, ο τρόπος δράσης της ισοτρετινοΐνης είναι πιθανώς συγκρίσιμος με εκείνον του στερεοϊσομερούς της, της τρετινοΐνης και:

  • διεγείρει τη μίτωση στην επιδερμίδα,
  • ελαττώνει την μεσοκυττάρια συνοχή στην κεράτινη στιβάδα,
  • ανταγωνίζεται την υπερκεράτωση που αποτελεί χαρακτηριστικό της κοινής ακμής
  • βοηθά την απολέπιση, εμποδίζοντας τη δημιουργία των δερματικών βλαβών
  • διευκολύνει την αυξημένη παραγωγή επιδερμιδικών σμηγματογόνων κυττάρων με μειωμένη μεταξύ τους συνοχή, γεγονός που φαίνεται να προάγει αρχικά την αποβολή των φαγεσώρων και ακολούθως να παρεμποδίζει τη δημιουργία τους.

Η ισοτρετινοΐνη έχει τοπικές αντιφλεγμονώδεις δράσεις οι οποίες επιτυγχάνονται με την αναστολή της μετανάστευσης των πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων που προκαλείται από το λευκοτριένιο Β4. Η τοπική εφαρμογή ισοτρετινοΐνης προξένησε σημαντική αναστολή, αλλά η τοπική τρετινοΐνη μόνο αδύναμη αναστολή. Αυτό μπορεί να εξηγήσει την μειωμένη επανεμφάνιση των συμπτωμάτων που παρατηρήθηκε με την τοπική ισοτρετινοΐνη σε σύγκριση με την τοπική τρετινοΐνη.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Η φαρμακολογική δράση της ισοτρετινοΐνης δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως.

Η ισοτρετινοΐνη συνδέεται με τους 3 υποδοχείς του ρετινοϊκού οξέος (retinoic acid receptors, RAR) άλφα, βήτα και γάμμα με μικρότερη συγγένεια και δεν διαθέτει ικανότητα σύνδεσης με τους υποδοχείς Χ του ρετινοειδούς (retinoid X receptors, RXR) και τον κυτταρικό υποδοχέα του ρετινοϊκού οξέος (retinoid acid cellular receptor, CRABP).

Υπάρχουν μελέτες που δείχνουν δράση παρόμοια με τη συστηματική όταν χορηγείται τοπικά. Αναστολή της παραγωγής σμήγματος με τοπικώς χορηγούμενη ισοτρετινοΐνη έχει καταδειχθεί στα αυτιά και τα πλευρικά όργανα του Συριακού χάμστερ. Η εφαρμογή ισοτρετινοΐνης στο αυτί για 15 ημέρες οδήγησε σε μείωση του μεγέθους των σμηγματογόνων αδένων κατά 50%, ενώ η εφαρμογή στο πλευρικό όργανο οδήγησε σε μείωση κατά 40%. Η τοπική εφαρμογή ισοτρετινοΐνης έχει επίσης αποδειχθεί ότι επιδρά στην επιδερμική διαφοροποίηση του δέρματος του ποντικού rhino.

Η μείωση του μεγέθους του κυστιδίων ή των επιφανειακών κύστεων που οδηγούν στη δημιουργία κανονικών θυλακίων ήταν το κυρίαρχο χαρακτηριστικό της θεραπείας με ισοτρετινοΐνη και έχει χρησιμοποιηθεί για την ποσοτικοποίηση της αντικερατινοποιητικής επίδρασης της ισοτρετινοΐνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-STIEFOTREX
expand_more

Φαρμακοκινητικές

Απορρόφηση

Μετά την εφαρμογή γέλης ισοτρετινοΐνης 0,05% σε ασθενείς με ακμή σε ημερήσια δόση 20 g (ισοδύναμη με 10 mg ισοτρετινοΐνης) στο πρόσωπο, στο θώρακα και την πλάτη για 30 ημέρες οι συγκεντρώσεις ισοτρετινοΐνης και τρετινοΐνης στο πλάσμα δεν ήταν μετρήσιμες (< 20 ng/ml).

Κατανομή

Η από του στόματος χορηγούμενη ισοτρετινοΐνη συνδέεται περισσότερο από 99,9% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κυρίως με την αλβουμίνη.

Βιομετασχηματισμός

In vivo μελέτες σε ανθρώπους έδειξαν ότι οι τρεις κύριοι μεταβολίτες που ταυτοποιήθηκαν στο ανθρώπινο πλάσμα μετά από του στόματος χορήγηση ισοτρετινοΐνης ήταν η 4-οξο-ισοτρετινοΐνη, το ρετινοϊκό οξύ (τρετινοΐνη) και το 4-οξο-ρετινοϊκό οξύ (4-οξο-τρετινοΐνη). In vitro μελέτες έδειξαν ότι και οι τρεις μεταβολίτες είχαν ρετινοειδή δράση.

In vitro μελέτες έδειξαν ότι τα κύρια ένζυμα, υπεύθυνα για το μεταβολισμό της ισοτρετινοΐνης είναι τα ισοένζυμα 2C8, 2C9, 3A4 και 2B6 του κυτοχρώματος P450. Η ισοτρετινοΐνη και οι μεταβολίτες της μεταβολίζονται περαιτέρω σε συζευγμένες ουσίες και αποβάλλονται από τα ούρα και τα κόπρανα.

Αποβολή

Μετά από του στόματος χορήγηση δόσης 80 mg σεσημασμένης με 14C- ισοτρετινοΐνης, η ραδιενέργεια στο αίμα μειώθηκε με ημιπερίοδο ζωής 90 ώρες. Οι μεταβολίτες της ισοτρετινοΐνης και κάθε συζευγμένη ουσία τελικά αποβάλλονται με τα κόπρανα και τα ούρα σε παρόμοιες ποσότητες (συνολικά 65% έως 83%).

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

  • Παιδιά: Δεν έχει σημασία γι αυτό το προϊόν.
  • Ηλικιωμένοι: Δεν έχει σημασία γι αυτό το προϊόν.
  • Νεφρική δυσλειτουργία: Βλέπε παράγραφο 4.2.
  • Ηπατική δυσλειτουργία: Βλέπε παράγραφο 4.2.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

17-50 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99.9%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5282379
Μοριακός τύπος
C20H28O2
Μοριακό βάρος
300.4
IUPAC
(2Z,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
InChIKey
SHGAZHPCJJPHSC-XFYACQKRSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη δερματικών διαταραχών ή για τη συνήθη φροντίδα του δέρματος.

Ένας παράγοντας που προκαλεί την παραγωγή φυσικών ελαττωμάτων στο αναπτυσσόμενο έμβρυο.

Σχετικά Εργαλεία