KANAMYCIN
Για θεραπεία λοιμώξεων όπου ένας ή περισσότεροι από τους γνωστούς ή ύποπτους παθογόνους παράγοντες είναι οι εξής: *E. coli*, *Proteus* είδη (και ινδολο-θετικά και ινδολο-αρνητικά), *E. aerogenes*, *K. pneumoniae*, *S. marcescens* και *Acinetobacter* είδη.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Η καν mohou τα αμινoγλυκοζίδια δρουν δεσμευόμενα στην 30S ριβοσωμική υπομονάδα των βακτηρίων, προκαλώντας λανθασμένη ανάγνωση του t-RNA, με αποτέλεσμα το βακτήριο να μην μπορεί να συνθέσει πρωτεΐνες απαραίτητες για την ανάπτυξή του.
Τα αμινογλυκοζίδια είναι χρήσιμα κυρίως σε λοιμώξεις που αφορούν αερόβια, Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως Pseudomonas, Acinetobacter και Enterobacter. Επιπλέον, ορισμένα μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, είναι ευαίσθητα στα αμινογλυκοζίδια.
Οι λοιμώξεις που προκαλούνται από Gram-θετικά βακτήρια μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με αμινογλυκοζίδια, αλλά άλλοι τύποι αντιβιοτικών είναι πιο ισχυροί και λιγότερο τοξικοί για τον οργανισμό.
Στο παρελθόν, τα αμινογλυκοζίδια χρησιμοποιούνταν σε συνδυασμό με αντιβιοτικά που σχετίζονται με την πενικιλίνη σε στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις για τις συνεργιστικές τους επιδράσεις, ιδιαίτερα στην ενδοκαρδίτιδα.
Τα αμινογλυκοζίδια είναι κυρίως αναποτελεσματικά έναντι αναερόβιων βακτηρίων, μυκήτων και ιών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Τα αμινογλυκοζίδια όπως η καν mohou τα “μη αναστρέψιμα” δεσμεύονται σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της 30S-υπομονάδας και στο 16S rRNA. Συγκεκριμένα, η καν mohou τα δεσμεύεται σε τέσσερα νουκλεοτίδια του 16S rRNA και ένα μεμονωμένο αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό παρεμβαίνει στο κωδικοποιητικό σημείο πλησίον του νουκλεοτιδίου 1400 στο 16S rRNA της 30S υπομονάδας. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με την “wobble” βάση στο αντικωδικό του tRNA. Αυτό οδηγεί σε παρεμβολή στο σύμπλεγμα έναρξης, λανθασμένη ανάγνωση του mRNA, με αποτέλεσμα την εισαγωγή λανθασμένων αμινοξέων στην πολυπεπτιδική αλυσίδα, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και στη διάσπαση των πολυσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοσώματα.
Η καν mohou τα, ένα αμινογλυκοζίδιο, δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεΐνης σε ευαίσθητους μικροοργανισμούς. Είναι βακτηριοκτόνο in vitro έναντι Gram-αρνητικών βακτηρίων και ορισμένων Gram-θετικών βακτηρίων.
Τα αμινογλυκοζίδια είναι συνήθως βακτηριοκτόνα ως προς τη δράση τους. Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα φάρμακα φαίνεται να αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών σε ευαίσθητα βακτήρια με μη αναστρέψιμη δέσμευση στις 30S ριβοσωμικές υπομονάδες. /Αμινογλυκοζίδια/
… Τα αμινογλυκοζίδια είναι αμινοκυκλιτόλες που σκοτώνουν τα βακτήρια αναστέλλοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών καθώς δεσμεύονται στο 16S rRNA και διαταράσσοντας την ακεραιότητα της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Οι μηχανισμοί αντοχής στα αμινογλυκοζίδια περιλαμβάνουν: (α) την απενεργοποίηση των αμινογλυκοζιδίων μέσω Ν-ακετυλίωσης, αδενυλίωσης ή Ο-φωσφορυλίωσης, (β) τη μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης των αμινογλυκοζιδίων μέσω αλλαγών στην διαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, μειωμένης μεταφοράς στην εσωτερική μεμβράνη, ενεργής εκροής και παγίδευσης του φαρμάκου, (γ) την τροποποίηση του στόχου της 30S ριβοσωμικής υπομονάδας μέσω μετάλλαξης, και (δ) μεθυλίωση του σημείου δέσμευσης των αμινογλυκοζιδίων. … /Αμινογλυκοζίδια/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η καν mohou τα απορροφάται ταχέως μετά από ενδομυϊκή ένεση και τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται συνήθως εντός περίπου μίας ώρας.
- Χαμηλή από του στόματος και τοπική απορρόφηση εκτός από σοβαρή δερματική βλάβη.
- Σε μία μελέτη σε πρόωρα βρέφη, οι μέγιστες συγκεντρώσεις καν mohou τα στο πλάσμα, κατά μέσο όρο 17,5 ug/mL, επιτεύχθηκαν εντός 1 ώρας μετά από εφάπαξ δόση IM 6,3-8,5 mg/kg. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου κατά μέσο όρο 5,8 ug/mL στις 12 ώρες.
- Σε νεογνά ηλικίας 1-7 ημερών, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό 30 λεπτά μετά από δόση IM 7,5 mg/kg ή 10 mg/kg ήταν 21,8 ή 26,8 ug/mL, αντίστοιχα.
- Όταν αυτές οι δόσεις δόθηκαν με IV έγχυση για 20 λεπτά, οι συγκεντρώσεις στον ορό στα 30 λεπτά ήταν 21,4 ή 29,3 ug/mL, αντίστοιχα.
- Η καν mohou τα απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα.
- Σε μία μελέτη, η ενδοπεριτοναϊκή ενστάλαξη 500 mg καν mohou τα αραιωμένη σε 20 mL 0,9% χλωριούχου νατρίου οδήγησε σε μέγιστες συγκεντρώσεις καν mohou τα στο πλάσμα 19 ug/mL εντός 15 λεπτών.
- Η καν mohou τα απορροφάται ταχέως μετά από IM ένεση. Μετά από IM χορήγηση εφάπαξ δόσης 7,5 mg/kg καν mohou τα σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις καν mohou τα στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός περίπου 1 ώρας και ανέρχονται κατά μέσο όρο σε 22 ug/mL·1. Στις 8 ώρες μετά τη δόση, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου ανέρχονται κατά μέσο όρο σε 3,2 ug/mL.1 Παρόμοιες συγκεντρώσεις καν mohou τα στο πλάσμα επιτυγχάνονται όταν η ίδια δόση χορηγείται με IV έγχυση για 1 ώρα.
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την Απορρόφηση, Κατανομή και Απέκκριση (Πλήρη) δεδομένα για την Kanamycin A (11 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB record.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του καν mohou τα στο πλάσμα είναι 2-4 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αλλά μπορεί να παραταθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς.
- Σε νεογνά ηλικίας 1-7 ημερών, ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμαινόταν κατά μέσο όρο 4,3-5,1 ώρες.
- Σε πρόωρα βρέφη, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της καν mohou τα αναφέρεται ότι κυμαίνεται κατά μέσο όρο 9 ώρες.
- Σε ασθενείς με σοβαρά εγκαύματα, ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα και οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να μειωθούν.
- Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της καν mohou τα παρατείνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
- Σε άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής της καν mohou τα στο πλάσμα μπορεί να κυμαίνεται από 27-80 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, τη λανθασμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
RUC37XUP2P
KANAMYCIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοζίδιο
Χημική Δομή [CS] - Αμινογλυκοζίδια
Η καν mohou τα είναι ένα Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοζίδιο.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Είναι συνήθως ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, τη λανθασμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης των ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.