KETAZOLAM(Κεταζολάμη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι βενζοδιαζεπίνες ενισχύουν την επίδραση του νευροδιαβιβαστή γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), οδηγώντας σε κατασταλτική, υπνωτική, αγχολυτική, αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική και αμνησιακή δράση. Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται μη ειδικά με τους υποδοχείς βενζοδιαζεπινών, οι οποίοι ρυθμίζουν τον ύπνο, επηρεάζουν τη μυϊκή χαλάρωση, την αντισπασμωδική δραστηριότητα, τον κινητικό συντονισμό και τη μνήμη. Δεδομένου ότι οι υποδοχείς βενζοδιαζεπινών πιστεύεται ότι συνδέονται με τους υποδοχείς γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος-Α (GABAA), αυτό ενισχύει τις επιδράσεις του GABA αυξάνοντας την συγγένεια του GABA για τον υποδοχέα GABA. Η σύνδεση του GABA στη θέση αυτή ανοίγει το χλωριδικό κανάλι, οδηγώντας σε υπερπολωμένη κυτταρική μεμβράνη που εμποδίζει την περαιτέρω διέγερση του κυττάρου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι βενζοδιαζεπίνες μοιράζονται παρόμοια χημική δομή και οι επιδράσεις τους στον άνθρωπο παράγονται κυρίως από την αλλοστερική τροποποίηση ενός ειδικού τύπου υποδοχέα νευροδιαβιβαστή, του υποδοχέα GABAA, ο οποίος αυξάνει τη γαλακτική αγωγιμότητα αυτού του ανασταλτικού καναλιού. Αυτό οδηγεί στις διάφορες θεραπευτικές καθώς και τις ανεπιθύμητες ενέργειες των βενζοδιαζεπινών. Η σύνδεση των βενζοδιαζεπινών με αυτό το σύμπλεγμα υποδοχέα προάγει τη σύνδεση του GABA, η οποία με τη σειρά της αυξάνει τη γαλακτική αγωγιμότητα ιόντων χλωρίου διαμέσου της νευρωνικής κυτταρικής μεμβράνης. Αυτή η αυξημένη γαλακτική αγωγιμότητα αυξάνει το δυναμικό της μεμβράνης του νευρώνα, οδηγώντας σε αναστολή της νευρωνικής εκπόλωσης. Επιπλέον, οι διαφορετικοί υποτύποι GABAA υποδοχέων έχουν διαφορετικές κατανομές εντός διαφόρων περιοχών του εγκεφάλου και επομένως ελέγχουν διακριτά νευρωνικά κυκλώματα. Έτσι, η ενεργοποίηση διαφορετικών υποτύπων GABAA υποδοχέων από βενζοδιαζεπίνες μπορεί να οδηγήσει σε διακριτές φαρμακολογικές δράσεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ντανταλοπάμη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, κυρίως ως συζεύξεις γλυκουρονιδίου.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κεταζολαμη μεταβολίζεται σε ντανταλοπάμη, ακολουθούμενη από δεμοξεπάμη, και τέλος δεσμεθυλντανταλοπάμη.
Η κεταζολαμη διασπάται στο αίμα σε ντανταλοπάμη, η οποία διασπάται σε δεμοξεπάμη, η οποία διασπάται σε δεσμεθυλντανταλοπάμη.
Οδός Απέκκρισης: Η ντανταλοπάμη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα, κυρίως ως συζεύξεις γλυκουρονιδίου.
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 26-200 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
26-200 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την εγρήγορση της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.