LEFAMULIN
Λεφαμουλίνη
Ο Λεφαμουλίνη επιδεικνύει ισχυρή αντιβακτηριακή δράση έναντι αρκετών μικροοργανισμών που είναι συχνοί τόσο σε οξείες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος και των επιφανειακών δομών όσο και σε βακτηριακή πνευμονία που σχετίζεται με την κοινότητα. Δείχνει αντιβακτηριακή δράση έναντι …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Ο Λεφαμουλίνη επιδεικνύει ισχυρή αντιβακτηριακή δράση έναντι αρκετών μικροοργανισμών που είναι συχνοί τόσο σε οξείες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος και των επιφανειακών δομών όσο και σε βακτηριακή πνευμονία που σχετίζεται με την κοινότητα. Δείχνει αντιβακτηριακή δράση έναντι Gram-θετικών και άτυπων μικροοργανισμών (για παράδειγμα, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, και Chlamydophila pneumoniae). Η Λεφαμουλίνη ασκεί επίσης δράση έναντι Staphylococcus aureus, methicillin-ανθεκτικού Staphylococcus aureus, και vancomycin-ανθεκτικού Enterococcus faecium. Δεν θεραπεύει λοιμώξεις από Pseudomonas aeruginosa. Κατά τη διάρκεια in vitro μελετών, το φάρμακο έχει επίσης επιδείξει δράση έναντι Neisseria gonorrhoeae και Mycoplasma genitalium.
Σημείωση για παράταση του διαστήματος QT και Clostridium difficile
Σύμφωνα με την ετικέτα του FDA, η λεφαμουλίνη μπορεί να έχει επιδράσεις παράτασης του διαστήματος QT της καρδιάς και συμβουλεύει κατά της χορήγησης αυτού του φαρμάκου σε ασθενείς με διαγνωσμένη παράταση του QT ή κοιλιακές αρρυθμίες. Η χορήγηση της λεφαμουλίνης θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικούς παράγοντες και άλλα φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT. Όπως και με άλλα αντιβιοτικά, ο κίνδυνος διάρροιας που σχετίζεται με το Clostridium difficile αυξάνεται με τη χρήση της λεφαμουλίνης. Κάθε περίπτωση διάρροιας θα πρέπει να αξιολογείται για C. difficile.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Σε φαρμακοκινητική μελέτη υγιών εθελοντών, η λεφαμουλίνη απορροφήθηκε ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Η διάμεση Tmax μετρήθηκε στο 1,00 h για την ενδοφλέβια παρασκευή και 1,76 h για την παρασκευή δισκίου. Σε δόσεις σταθερής κατάστασης, η Cmax της από του στόματος λεφαμουλίνης είναι 37,1 mcg/mL. Η AUC σε σταθερές συγκεντρώσεις αυτού του φαρμάκου είναι 49,2 mcg·h/mL. Η εκτιμώμενη βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος δισκίων είναι 25%. Κλινικές μελέτες έχουν διαπιστώσει ότι η AUC της λεφαμουλίνης μειώνεται κατά περίπου 10-28% στην κατάσταση μετά τη λήψη τροφής. Για τη βελτιστοποίηση της απορρόφησης, αυτό το φάρμακο πρέπει να χορηγείται τουλάχιστον 1 ώρα πριν από ένα γεύμα ή, τουλάχιστον, 2 ώρες μετά από ένα γεύμα με νερό.
Η λεφαμουλίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα και περίπου 14% απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Σε υγιείς ενήλικες εθελοντές κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, χορηγήθηκε μια ραδιοσημασμένη δόση λεφαμουλίνης. Η συνολική ραδιενέργεια που βρέθηκε να απεκκρίνεται στα κόπρανα ήταν 77,3% κατά μέσο όρο με 4,2% έως 9,1% ως αμετάβλητο φάρμακο όταν το φάρμακο χορηγήθηκε ενδοφλεβίως. Συνολική ραδιενέργεια 88,5% μετρήθηκε στα κόπρανα με 7,8-24,8% ως αμετάβλητο φάρμακο μετά από δόση που χορηγήθηκε από του στόματος. Στα ούρα, βρέθηκε 15,5% με 9,6-14,1% να απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο μετά από ενδοφλέβια δόση και 5,3% μετά από από του στόματος δόση.
Ο μέσος όγκος κατανομής της λεφαμουλίνης είναι 86,1 L σε ασθενείς με βακτηριακή πνευμονία που σχετίζεται με την κοινότητα, αλλά μπορεί να κυμαίνεται από 34,2 έως 153 L. Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, η λεφαμουλίνη έχει αποδειχθεί ότι συγκεντρώνεται σημαντικά στον ιστό του πνεύμονα, αυξάνοντας πιθανώς την αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία της πνευμονίας. Μετά τη χορήγηση της λεφαμουλίνης, παρατηρείται διείσδυση σε διάφορους ιστούς, και είναι περίπου 6 φορές μεγαλύτερη σε συγκέντρωση στο υγρό του πνευμονικού επιθηλίου, σε σύγκριση με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η λεφαμουλίνη διαπερνά τον πλακούντα.
Η συνολική κάθαρση του σώματος της λεφαμουλίνης έχει προσδιοριστεί ότι κυμαίνεται από 2,94 έως 30,0 L/h μετά από ενέσιμη δόση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
21904A5386
LEFAMULIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Πλευρομουτιλίνη Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Διτερπένια
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς του Κυτοχρώματος P450 3A4
Η Λεφαμουλίνη είναι ένα Πλευρομουτιλίνη Αντιβακτηριακό. Ο μηχανισμός δράσης της λεφαμουλίνης είναι ως Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A και Αναστολέας του Κυτοχρώματος P450 3A4.