ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01XA25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LIFITEGRAST

Lifitegrast

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο λιφιτεγκράστης αντιμετωπίζει τόσο τα συμπτώματα όσο και την επακόλουθη βλάβη της οφθαλμικής επιφάνειας, παρεμβαίνοντας στον οφθαλμικό φλεγμονώδη κύκλο. Ο λιφιτεγκράστης είναι ανταγωνιστής του αντιγόνου-1 συνδεόμενου με τη λειτουργία των λεμφοκυττάρων (LFA-1) μέσω άμεσου ανταγωνιστικού ανταγωνισμού και αναστέλλει διαδοχικά την προσέλκυση, ενεργοποίηση και απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών από τα Τ-λεμφοκύτταρα που σχετίζονται με το σύνδρομο ξηροφθαλμίας.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο λιφιτεγκράστης συνδέεται με την ιντεγκρίνη του αντιγόνου-1 συνδεόμενου με τη λειτουργία των λεμφοκυττάρων (LFA-1), μια πρωτεΐνη της κυτταρικής επιφάνειας που βρίσκεται στα λευκοκύτταρα και αναστέλλει την αλληλεπίδραση του LFA-1 με τον συζεύκτη του, το μόριο διακυτταρικής προσκόλλησης-1 (ICAM-1). Το ICAM-1 μπορεί να υπερεκφράζεται στους ιστούς του κερατοειδούς και του επιπεφυκότα στη νόσο ξηροφθαλμίας. Η αλληλεπίδραση LFA-1/ICAM-1 μπορεί να συμβάλλει στον σχηματισμό ενός ανοσολογικού συναπτικού χώρου, οδηγώντας σε πολλαπλασιασμό/ενεργοποίηση Τ-λεμφοκυττάρων και μετανάστευση σε ιστούς-στόχους. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι ο λιφιτεγκράστης μπορεί να αναστέλλει την προσκόλληση των Τ-λεμφοκυττάρων στο ICAM-1 σε ανθρώπινη κυτταρική σειρά Τ και μπορεί να αναστέλλει την έκκριση φλεγμονωδών κυτοκινών, φλεγμονωδών μεσολαβητών, χημειοκινών, TNF-α και IL-1 σε ανθρώπινα περιφερικά μονοπύρηνα κύτταρα του αίματος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) 1,70 ng/mL επιτεύχθηκε εντός 15 λεπτών από την εφαρμογή. Οι ποσοτικοποιήσιμες ελάχιστες πλασματικές συγκεντρώσεις κυμάνθηκαν από 0,55 ng/mL έως 3,74 ng/mL. Παρατηρήσεις δείχνουν περιορισμένη συστηματική έκθεση που παράγει σημαντικά κλινικά αποτελέσματα.

Δεν είναι δυνατή η διεξαγωγή μελέτης ισοζυγίου μάζας για τον προσδιορισμό της κύριας οδού απέκκρισης.

Δεν είναι δυνατός ο υπολογισμός του ρυθμού κάθαρσης με βάση τις πλασματικές συγκεντρώσεις του λιφιτεγκράστη, αλλά αναφέρεται ως σχετικά γρήγορος σε μελέτη φαρμακοκινητικής ενδοφλέβιας χορήγησης σε αρουραίους. Προβλέπεται ότι ο λιφιτεγκράστης αποβάλλεται μέσω της ρινικής και στη συνέχεια της γαστρεντερικής οδού.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η δέσμευση του λιφιτεγκράστη στις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος ήταν περίπου 99%, ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση (50 έως 1000 ng/mL). Η δέσμευση σε απομονωμένη ανθρώπινη αλβουμίνη ορού ήταν 95% έως 98%, και 31,6% έως 51,1% σε ανθρώπινη α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Με βάση τα ευρήματα μιας in vitro μελέτης μεταβολισμού χρησιμοποιώντας φρέσκα ανθρώπινα ηπατοκύτταρα, ο λιφιτεγκράστης δεν φαίνεται να υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Δεν είναι δυνατός ο υπολογισμός του χρόνου ημίσειας ζωής κάθαρσης από το πλάσμα με βάση τις πλασματικές συγκεντρώσεις του λιφιτεγκράστη, αλλά αναφέρεται ως σχετικά σύντομος σε μελέτη φαρμακοκινητικής ενδοφλέβιας χορήγησης σε αρουραίους.

MeSH classification

expand_more

Αποστειρωμένα διαλύματα που προορίζονται για ενστάλαξη στο μάτι. Δεν περιλαμβάνει διαλύματα για τον καθαρισμό γυαλιών ή διαλύματα φακών επαφής.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

038E5L962W

LIFITEGRAST

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής του Αντιγόνου-1 Συνδεόμενου με τη Λειτουργία των Λεμφοκυττάρων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές του Αντιγόνου-1 Συνδεόμενου με τη Λειτουργία των Λεμφοκυττάρων

Ο λιφιτεγκράστης είναι Ανταγωνιστής του Αντιγόνου-1 Συνδεόμενου με τη Λειτουργία των Λεμφοκυττάρων. Ο μηχανισμός δράσης του λιφιτεγκράστη είναι ως Ανταγωνιστής του Αντιγόνου-1 Συνδεόμενου με τη Λειτουργία των Λεμφοκυττάρων.

LIFITEGRAST

Ανταγωνιστές του Αντιγόνου-1 Συνδεόμενου με τη Λειτουργία των Λεμφοκυττάρων [MoA]· Ανταγωνιστής του Αντιγόνου-1 Συνδεόμενου με τη Λειτουργία των Λεμφοκυττάρων [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%

PubChem

science

Scientific Profile

CID

11965427

Μοριακός τύπος

C29H24Cl2N2O7S

Μοριακό βάρος

615.5

IUPAC

(2S)-2-[[2-(1-benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-6-carbonyl]amino]-3-(3-methylsulfonylphenyl)propanoic acid

InChIKey

JFOZKMSJYSPYLN-QHCPKHFHSA-N

Κατάταξη MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Ηπαρίνη / LMWH Δοσολογία