LOMEFLOXACIN
Λομεφλοξασίνη
Για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος (χρόνια βρογχίτιδα) και του ουροποιητικού συστήματος, και ως προεγχειρητική προφυλακτική αγωγή για την πρόληψη ουρολοίμωξης που προκαλείται από: *S.pneumoniae*, *H.influenzae*, *S.aureus*, *P.aeruginosa*, …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 271 mL/min/1.73 m2 [κάθαρση κρεατινίνης 110 mL/min/1.73 m2]
- 31 mL/min/1.73 m2 [κάθαρση κρεατινίνης 0 mL/min/1.73 m2]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λομεφλοξασίνη είναι ένα φλουοροκινολονικό αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας βρογχίτιδας, καθώς και των επιπλεγμένων και μη επιπλεγμένων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται επίσης ως προφυλακτική ή προληπτική θεραπεία για την πρόληψη λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργικές επεμβάσεις μέσω τρανσορθικών ή τρανσουρηθρικών διαδικασιών.
Τα φλουοροκινολονικά, όπως η λομεφλοξασίνη, διαθέτουν εξαιρετική δραστηριότητα έναντι Gram-αρνητικών αερόβιων βακτηρίων, όπως το E.coli και το Neisseria gonorrhoea, καθώς και έναντι Gram-θετικών βακτηρίων, όπως το S. pneumoniae και το Staphylococcus aureus. Επίσης, διαθέτουν αποτελεσματική δραστηριότητα έναντι Shigella, Salmonella, Campylobacter, γονοκοκκικών οργανισμών, και πολυανθεκτικών Pseudomonas και Enterobacter.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λομεφλοξασίνη είναι ένας βακτηριοκτόνος παράγοντας φλουοροκινολονών με δραστηριότητα έναντι ενός ευρέος φάσματος Gram-αρνητικών και Gram-θετικών οργανισμών. Η βακτηριοκτόνος δράση της λομεφλοξασίνης προκύπτει από την παρεμβολή στη δραστηριότητα των βακτηριακών ενζύμων DNA γυράση (DNA gyrase) και τοποϊσομεράση IV (topoisomerase IV), τα οποία είναι απαραίτητα για την μεταγραφή και την αντιγραφή του βακτηριακού DNA.
Η DNA γυράση φαίνεται να είναι ο κύριος στόχος των κινολονών για τα Gram-αρνητικά βακτήρια. Η τοποϊσομεράση IV φαίνεται να είναι ο προτιμώμενος στόχος στους Gram-θετικούς οργανισμούς. Η παρεμβολή σε αυτές τις δύο τοποϊσομεράσες οδηγεί σε θραύση αλυσίδων του βακτηριακού χρωμοσώματος, υπερσπειροποίηση και επανασύνδεση. Ως αποτέλεσμα, η αντιγραφή και η μεταγραφή του DNA αναστέλλονται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορρόφηση: Ταχεία και σχεδόν πλήρης, με περίπου 95% έως 98% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης να απορροφάται.
Απέκκριση: Η νεφρική απέκκριση της λομεφλοξασίνης ήταν σχεδόν πλήρης εντός 72 ωρών μετά τη διακοπή της χορήγησης, με περίπου 65% της δόσης να ανακτάται ως μητρικό φάρμακο και 9% ως γλυκουρονικό μεταβολίτη.
- Κάθαρση κρεατινίνης 110 mL/min/1.73 m²: 271 mL/min/1.73 m²
- Κάθαρση κρεατινίνης 0 mL/min/1.73 m²: 31 mL/min/1.73 m²
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
10%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ελάχιστα μεταβολίζεται, αν και έχουν αναγνωριστεί 5 μεταβολίτες στα ούρα των ανθρώπων. Το 65% εμφανίζεται ως μητρικό φάρμακο στα ούρα και το 9% ως γλυκουρονικός μεταβολίτης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
8 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
- Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗ II. Σε αυτήν την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.