Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01BA14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LOTEPREDNOL

Λοτεπρεδνόλη

### Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία **Κορτικοστεροειδές** **Κωδικός ATC:** S01BAI4 ### Μηχανισμός δράσης Τα κορτικοστεροειδή καταστέλλουν τη φλεγμονώδη απάντηση σε υποκινούντες παράγοντες μηχανικής, χημικής ή ανοσολογικής φύσης.

Εμπορικά Ονόματα

LOTEMAX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Οφθαλμική χρήση
Χορήγηση:
4 φορές ημερησίως
Δόση έναρξης:
Μία με δύο σταγόνες 4 φορές ημερησίως
  • Ενήλικες και ηλικιωμένοι
    ΔόσηΜία με δύο σταγόνες
    4 φορές ημερησίως, αρχίζοντας 24 ώρες μετά την επέμβαση και συνεχίζοντας καθ’ όλη τη διάρκεια της μετεγχειρητικής περιόδου. Η διάρκεια της θεραπείας δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τις 2 εβδομάδες.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Το Λοτεπρεδνόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική ηλικιακή ομάδα έως ότου να γίνουν διαθέσιμα περισσότερα στοιχεία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιογενείς νόσους του κερατοειδούς χιτώνα και του επιπεφυκότα
  • Μυκοβακτηριδιακές λοιμώξεις του οφθαλμού
  • Μυκητιασικές νόσους των οφθαλμικών δομών
  • Οξείες πυώδεις λοιμώξεις που δεν έχουν τύχει θεραπευτικής αγωγής
  • ‘Κόκκινο μάτι’ που είναι αγνώστου αιτιολογίας
  • Αμοιβαδικές λοιμώξεις
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα περιεχόμενα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1) ή σε άλλα κορτικοστεροειδή
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οφθαλμική υπέρταση, γλαύκωμα, καταρράκτης
    Προσοχή
    Αποφύγετε την παρατεταμένη χρήση κορτικοστεροειδών. Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ασθενείς με γλαύκωμα.
  • Οπτική διαταραχή
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές
    Παραπομπή σε οφθαλμίατρο για αξιολόγηση πιθανών αιτιών (καταρράκτης, γλαύκωμα, κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια).
  • Καταστολή ανοσολογικής απάντησης και δευτεροπαθείς οφθαλμικές λοιμώξεις
    Αποφύγετε την παρατεταμένη χρήση κορτικοστεροειδών.
  • Διάτρηση κερατοειδούς/σκληρού χιτώνα
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσους που προκαλούν λέπτυνση του κερατοειδούς ή του σκληρού χιτώνα
    Να γνωρίζεται ότι μπορεί να σημειωθούν διατρήσεις.
  • Κάλυψη/επιδείνωση λοιμώξεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξείες πυώδεις παθήσεις του οφθαλμού
    Να γνωρίζεται ότι τα στεροειδή μπορεί να καλύψουν ή να επιδεινώσουν μια λοίμωξη.
  • Μυκητιασική νόσος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μακρόχρονη αγωγή με κορτικοστεροειδή, ασθενείς με επίμονο έλκος του κερατοειδούς
    Λάβετε υπόψη τη μυκητιασική νόσο στη διαφορική διάγνωση επίμονου έλκους του κεραατοειδούς.
  • Χρήση φακών επαφής
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από χειρουργική επέμβαση για καταρράκτη
    Να μην χρησιμοποιούνται φακοί επαφής, εκτός εάν ενδείκνυται ιατρικά.
  • Αποτελεσματικότητα θεραπείας
    Προσοχή
    Εκ νέου εκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς εάν τα σημεία και συμπτώματα δεν βελτιωθούν μετά από δύο ημέρες θεραπείας.
  • Χλωριούχο βενζαλκώνιο και φακοί επαφής
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν μαλακούς φακούς επαφής
    Απομακρύνετε τους φακούς επαφής πριν τη χρήση του φαρμάκου και τοποθετήστε τους ξανά 15 λεπτά αργότερα.
  • Χλωριούχο βενζαλκώνιο (ερεθισμός, ξηροφθαλμία, βλάβη κερατοειδούς)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ξηροφθαλμία, ασθενείς με βλάβη κερατοειδούς
    Χρησιμοποιήστε με προσοχή. Παρακολουθήστε σε περιπτώσεις παρατεταμένης χρήσης.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Συστηματικά χορηγούμενα φαρμακευτικά προϊόντα με αντιχολινεργική δράση
    προσοχή
    Η περιορισμένη δυνατότητα των οφθαλμικών σταγόνων εταβονικής λοτεπρεδνόλης να αυξήσουν την ενδοφθάλμια πίεση μπορεί να επηρεαστεί δυσμενώς.
  • Φάρμακα για την αντιμετώπιση της οφθαλμικής υπερτονίας (αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης)
    προσοχή
    Η προσθήκη της εταβονικής λοτεπρεδνόλης μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση και να μειώσει την πραγματική δράση των φαρμακευτικών αυτών προϊόντων.
  • Κυκλοπληγικά
    προσοχή
    Μπορεί να μεγαλώσει τον κίνδυνο αύξησης της ενδοφθάλμιας πίεσης.
  • Αναστολείς του CYP3A (περιλαμβανομένων προϊόντων που περιέχουν κομπισιστάτη)
    αντένδειξη
    Αναμένεται να αυξήσει τον κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του αυξημένου κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών από τα κορτικοστεροειδή και σε αυτή την περίπτωση οι ασθενείς παρακολουθούνται για συστηματικές επιδράσεις από τα κορτικοστεροειδή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οφθαλμικές
  • Βλάβη κερατοειδούς
  • Οφθαλμικές εκκρίσεις
  • Οφθαλμική δυσφορία
  • Ξηροφθαλμία
  • Επιφορά
  • Αίσθημα ξένου σώματος στους οφθαλμούς
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
  • Οφθαλμικός κνησμός
  • Διαταραχή όρασης
  • Χύμωση
  • Κερατοεπιπεφυκίτιδα
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Ιρίτιδα
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
  • Οφθαλμικό άλγος
  • Θηλές επιπεφυκότα
  • Φωτοφοβία
  • Ραγοειδίτιδα
  • Θαμπή όραση
Λοιμώξεις
  • Φαρυγγίτιδα
  • Λοιμώξεις ουροποιητικού
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ουρηθρίτιδα
Νεοπλάσματα
  • Νεοπλάσματα του μαστού
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ημικρανία
  • Διαταραχή γεύσης
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
Αυτί
  • Εμβοές
Αναπνευστικό
  • Ρινίτιδα
  • Βήχας
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Αίσθημα καύσου της θέσης εφαρμογής
  • Αδυναμία
  • Θωρακικό άλγος
  • Ρίγη
  • Πυρετός
  • Άλγος
Δέρμα
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Ξηροδερμία
  • Έκζεμα
Μυοσκελετικό
  • Επαναλαμβανόμενες σπαστικές συσπάσεις
Μεταβολισμός
  • Αύξηση βάρους
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αίσθημα καύσου της θέσης εφαρμογής
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα ξένου σώματος στους οφθαλμούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Βλάβη κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Επιφορά
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οφθαλμικές εκκρίσεις
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οφθαλμική δυσφορία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οφθαλμικός κνησμός
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Θηλές επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ιρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατοεπιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικό άλγος
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ραγοειδίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Χύμωση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχή γεύσης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Λοιμώξεις ουροποιητικού
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Νεοπλάσματα του μαστού
    Νεοπλάσματα
    Σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ξηροδερμία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ουρηθρίτιδα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Ρίγη
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Επαναλαμβανόμενες σπαστικές συσπάσεις
    Μυοσκελετικό
    Σπάνια
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση εκτός αν αυτό είναι απόλυτα απαραίτητο.
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα. Από μελέτες σε ζώα προέκυψε τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστός ο δυνητικός κίνδυνος για τον άνθρωπο.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό αν η εταβονική λοτεπρεδνόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν έχουν διενεργηθεί μελέτες σε πειραματόζωα όσον αφορά την απέκκριση της εταβονικής λοτεπρεδνόλης στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα
    Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα που να αφορούν στην επίδραση της εταβονικής λοτεπρενδόλης στην γονιμότητα των αθρώπων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία

Κορτικοστεροειδές

Κωδικός ATC: S01BAI4

Μηχανισμός δράσης

Τα κορτικοστεροειδή καταστέλλουν τη φλεγμονώδη απάντηση σε υποκινούντες παράγοντες μηχανικής, χημικής ή ανοσολογικής φύσης. Δεν έχει προταθεί μια γενικά αποδεκτή εξήγηση αυτής της στεροειδούς ιδιότητας.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η εταβονική λοτεπρεδνόλη ανήκει σε μια νέα κατηγορία κορτικοστεροειδών με ισχυρή αντιφλεγμονώδη ενέργεια σχεδιασμένη να δρα στο σημείο δράσης. Η αντιφλεγμονώδης δράση του είναι παρόμοια με αυτή του πιο ισχυρού στεροειδούς που χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία αλλά με μικρότερη επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση. Από μελέτες σε ζώα προκύπτει ότι η εταβονική λοτεπρεδνόλη έχει συγγένεια δέσμευσης σε υποδοχείς στεροειδών η οποία είναι μεγαλύτερη κατά 4,3 φορές από αυτή της δεξαμεθαζόνης. Αυτή η νέα κατηγορία στεροειδών αποτελείται από βιοδραστικά μόρια των οποίων ο μετασχηματισμός in vivo σε μη τοξικές ουσίες μπορεί να προβλέπεται από τη χημεία τους και από γνώσεις των ενζυματικών οδών μέσα στο σώμα. Το κορτιενικό οξύ είναι αδρανής μεταβολίτης της υδροκορτιζόνης και ανάλογα του κορτιενικού οξέος είναι επίσης χωρίς κορτικοστεροειδή δράση. Η εταβονική λοτεπρεδνόλη είναι εστεροποιημένο παράγωγο ενός των αναλόγων αυτών, του εταβονικού κορτιενικού οξέος.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μελέτες ελεγχόμενες με αδρανές φάρμακο (placebo) επέδειξαν ότι το Λοτεπρεδνόλη είναι σημαντικά πιο αποτελεσματικό από το αδρανές φάρμακο για τη θεραπεία της εξωτερικής οφθαλμικής φλεγμονής. Τα κορτικοστεροειδή είναι ικανά να προκαλέσουν αύξηση στην ενδοφθάλμια πίεση σε ευπαθή άτομα. Σε μικρή μελέτη, το Λοτεπρεδνόλη έδειξε ότι η αύξηση στην πίεση επήλθε μετά από σημαντικά μεγαλύτερο χρονικό διάστημα σε σύγκριση με την οξική πρεδνιζολόνη. Η γενική συχνότητα ασθενών στους οποίους σημειώθηκε αύξηση ≥10 mm Hg στην ενδοφθάλμια πίεση ήταν μικρότερη στους ασθενείς στους οποίους χρησιμοποιήθηκε Λοτεπρεδνόλη. Σε πολλούς ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε Λοτεπρεδνόλη, η τελική αύξηση στην ενδοφθάλμια πίεση ποτέ δεν έφτασε τα επίπεδα τα οποία σημειώθηκαν σε ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε οξική πρεδνιζολόνη. Σε κλινικές μελέτες, μόνο στο 2% όλων των ασθενών σημειώθηκε αύξηση ≥10 mm Hg στην ενδοφθάλμια πίεση. Στο μικρό ποσοστό ασθενών στους οποίους σημειώθηκε σημαντική αύξηση στην ενδοφθάλμια πίεση, η πίεση επέστρεψε ταχέως σε κανονικά επίπεδα μετά τη διακοπή της χορήγησης των φαρμακευτικών προϊόντων.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον παιδιατρικό πληθυσμό.

Φαρμακοκινητική
Από αποτελέσματα από οφθαλμική χορήγηση και χορήγηση του Λοτεπρεδνόλη από το στόμα σε υγιείς εθελοντές προκύπτει ότι υπάρχουν χαμηλές ή μη ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις είτε του αμετάβλητου υλικού είτε του μεταβολίτη. Από αποτελέσματα μελέτης βιοδιαθεσιμότητας προκύπτει ότι οι συγκεντρώσεις της εταβονικής λοτεπρεδνόλης στο πλάσμα μετά από οφθαλμική χορήγηση μίας σταγόνας Λοτεπρεδνόλη στον κάθε οφθαλμό οκτώ φορές την ημέρα για 2 μέρες ή τέσσερις φορές την ημέρα για 42 μέρες ήταν κάτω από το όριο ποσοτικού προσδιορισμού (1 ng/mL) και ανίχνευσης (500 pg/mL) καθόλες τις ώρες δειγματοληψίας. Στην ίδια μελέτη, μετρήθηκαν οι συγκεντρώσεις κορτιζόλης στο πλάσμα και δεν παρατήθηκαν ενδείξεις καταστολής του φλοιού των επινεφριδίων. Όλες οι μετρήσεις κορτιζόλης ήταν εντός των φυσιολογικών ορίων. Η μελέτη αυτή υποδηλοί ότι σημειώνεται περιορισμένη, εάν καθόλου, συστηματική απορρόφηση με το Λοτεπρεδνόλη.
Μηχανισμός δράσης
Το LE (LE) είναι ένα «μαλακό» στεροειδές με δομική ομοιότητα σε άλλα γλυκοκορτικοειδή. Δεν φέρει την κανονική ομάδα κετόνης στη θέση 20. Είναι εξαιρετικά λιποδιαλυτό, γεγονός που ενισχύει την διείσδυση στα κύτταρα. Παράγεται μέσω δομικών τροποποιήσεων…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική Κατηγορία Κορτικοστεροειδές Κωδικός ATC: S01BAI4 ### Μηχανισμός δράσης Τα κορτικοστεροειδή καταστέλλουν τη φλεγμονώδη απάντηση σε υποκινούντες παράγοντες μηχανικής, χημικής ή ανοσολογικής φύσης. Δεν έχει προταθεί μια γενικά…

Φαρμακοκινητική
Από αποτελέσματα από οφθαλμική χορήγηση και χορήγηση του Λοτεπρεδνόλη από το στόμα σε υγιείς εθελοντές προκύπτει ότι υπάρχουν χαμηλές ή μη ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις είτε του αμετάβλητου υλικού είτε του μεταβολίτη. Από αποτελέσματα μελέτης βιοδιαθεσιμότητας…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Βλάβη κερατοειδούς visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση (λόγω χλωριούχου βενζαλκωνίου)
Ενδοφθάλμια πίεση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Χρήση προϊόντος για 10 ημέρες ή περισσότερο
Ερεθισμός οφθαλμού visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση (λόγω χλωριούχου βενζαλκωνίου)
Ξηροφθαλμία visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση (λόγω χλωριούχου βενζαλκωνίου)
Οφθαλμολογική εξέταση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος — Παρατεταμένη χρήση (λόγω χλωριούχου βενζαλκωνίου)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Loteprednol (ως Loteprednol Etabonate) είναι ένα τοπικό κορτικοστεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Διατίθεται σε οφθαλμικό διάλυμα για τη θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων του οφθαλμού που ανταποκρίνονται σε κορτικοστεροειδή, όπως αλλεργική επιπεφυκίτιδα, ιρίτιδα, κερατίτιδα με κηλίδες, κερατίτιδα από έρπητα ζωστήρα, ιρίτιδα, κυκλίτιδα και ορισμένες μολυσματικές επιπεφυκίτιδες. Ως ρινικό σπρέι, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και διαχείριση της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας.
DrugBank

Indication

expand_more
Ως οφθαλμικό φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων που ανταποκρίνονται σε κορτικοστεροειδή, όπως αλλεργική επιπεφυκίτιδα, ιρίτιδα, ακμή ροζασία (acne rosacea), κερατίτιδα με κηλίδες, κερατίτιδα από έρπητα ζωστήρα, ιρρίτιδα/κυκλίτιδα και ορισμένες μολυσματικές επιπεφυκίτιδες. Ως ρινικό σπρέι χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και διαχείριση της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Loteprednol etabonate (LE) είναι «μαλακό» στεροειδές που ανήκει σε μια μοναδική κατηγορία γλυκοκορτικοειδών. Διαθέτει μεταβολικά ευαίσθητη λειτουργία εστέρα 17-β-χλωρομεθυλ, η οποία σχεδιάστηκε ώστε να υδρολύεται σε ανενεργό μόριο καρβοξυλικού οξέος. Αυτός ο ανενεργός μεταβολίτης είναι υδρόφιλος, οπότε αποβάλλεται ευκολότερα από τον οργανισμό. Διαθέτει καλές ιδιότητες διαπερατότητας προς τον οφθαλμικό ιστό και προς το δέρμα, παρόμοιες με αυτά των «σκληρών» στεροειδών. Χρησιμοποιείται ως τοπικός παράγοντας για τη θεραπεία φλεγμονωδών καταστάσεων του ματιού που ανταποκρίνονται σε στεροειδή, όπως αλλεργική επιπεφυκίτιδα, ιρίτιδα και κυκλίτιδα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το LE (LE) είναι ένα «μαλακό» στεροειδές με δομική ομοιότητα σε άλλα γλυκοκορτικοειδή. Δεν φέρει την κανονική ομάδα κετόνης στη θέση 20. Είναι εξαιρετικά λιποδιαλυτό, γεγονός που ενισχύει την διείσδυση στα κύτταρα. Παράγεται μέσω δομικών τροποποιήσεων ενώσεων σχετιζόμενων με την προδνισολόνη ώστε να μετατρέπεται προβλέψιμα σε ανενεργό μεταβολίτη. Αρχικά δεσμεύεται με τον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδούς τύπου II. Τα κορτικοστεροειδή αναστέλλουν την φλεγμονώδη απόκριση σε πληθώρα ερεθιστικών παραγόντων και πιθανώς καθυστερούν την επούλωση. Αναστέλλουν οίδημα, εναπόθεση ινων fibrin, διαστολή των τριχοειδών, μεταναστεύσεις λευκών αιμοσφαιρίων, πολλαπλασιασμό τριχοειδών, ινιδική προσθήκη κολλαγόνου και ουλές που σχετίζονται με τη φλεγμονή. Δεν υπάρχει ευρέως αποδεκτός εξήγησης για τον μηχανισμό δράσης των οφθαλμικών κορτικοστεροειδών. Πιστεύεται ότι δρούν μέσω επαγωγής πρωτεϊνών αναστολέων φωσφολιπάσης Α2, οι οποίες ομαδοποιούνται ως lipocortins. Υποστηρίζεται ότι αυτές οι πρωτεΐνες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών της φλεγμονής, όπως οι προσταγλανδίνες και τα λευκοτριένια, εμποδίζοντας την απελευθέρωση του κοινου προδρόμου αραχιδονικού οξέος. Το αραχιδονικό οξύ απελευθερώνεται από τα μεμβρανικά φωσφολιπίδια από τη φωσφολιπάση Α2.
DrugBank

Absorption

expand_more
Πολύ περιορισμένη συστηματική απορρόφηση, αλλά καλή απορρόφηση στην περιοχή εφαρμογής.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: θόλωση όρασης ή αλλαγές στην όραση, αίσθημα καύσου κατά την εφαρμογή, οίδημα επιπεφυκότα, έκκριση από τα μάτια, ξηροφθαλμία, δακρυρροή, αίσθηση ξένου σώματος, κνησμό, ερυθρότητα ή ερυθρότητα οφθαλμού (εφορματοποίηση) και φωτοφοβία.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

eye

Μορφή

eye drops

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

1
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9865442
Μοριακός τύπος
C21H27ClO5
Μοριακό βάρος
394.9
IUPAC
chloromethyl (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-17-carboxylate
InChIKey
YPZVAYHNBBHPTO-MXRBDKCISA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικού Μεσο-δείκτη (MeSH)

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν αποτρέποντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.475)