LOXOPROFEN
Λοξοπροφαίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η λοξοπροφαίνη είναι ένας μη εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης, τα οποία είναι υπεύθυνα για το σχηματισμό διαφόρων βιολογικά ενεργών μεσολαβητών πόνου, πυρετού και φλεγμονής. Αυτοί περιλαμβάνουν τις προσταγλανδίνες, την προστακυκλίνη, τη …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η λοξοπροφαίνη είναι ένας μη εκλεκτικός αναστολέας των ενζύμων κυκλοοξυγενάσης, τα οποία είναι υπεύθυνα για το σχηματισμό διαφόρων βιολογικά ενεργών μεσολαβητών πόνου, πυρετού και φλεγμονής. Αυτοί περιλαμβάνουν τις προσταγλανδίνες, την προστακυκλίνη, τη θρομβοξάνη και το αραχιδονικό οξύ.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λοξοπροφαίνη η ίδια είναι προ-φάρμακο και έχει ελάχιστη ή καθόλου φαρμακολογική δράση - μεταβολίζεται ταχέως στην τρανς-αλκοολική της μορφή, η οποία είναι ένας ισχυρός και μη εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοοξυγενάσης. Η κυκλοοοξυγενάση (COX) υπάρχει σε 2 μορφές, την COX-1 και την COX-2, καθεμία με διαφορετικές λειτουργίες. Η COX-1 υπάρχει στα ανθρώπινα κύτταρα και απελευθερώνεται συνταγματικά, εκτελώντας λειτουργίες οικιακής φροντίδας των κυττάρων, όπως η παραγωγή βλέννας και η συσσώρευση αιμοπεταλίων. Η COX-2 επάγεται στα ανθρώπινα κύτταρα μετά από τραυματισμό ή λόγω άλλων ερεθισμάτων, ενεργοποιείται για να εμφανιστεί σε μεγάλες ποσότητες στις θέσεις του τραυματισμού/ερεθίσματος και είναι τελικά υπεύθυνη για τη μεσολάβηση της φλεγμονής και του πόνου. Ο ενεργός μεταβολίτης της λοξοπροφαίνης αναστέλλει και τις δύο ισομορφές COX, οδηγώντας σε μειωμένη έκφραση διαφόρων μεσολαβητών πόνου, φλεγμονής και πυρετού (π.χ. προσταγλανδίνες, προστακυκλίνη, θρομβοξάνη, κ.λπ.).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η λοξοπροφαίνη απορροφάται ταχέως και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα με βιοδιαθεσιμότητα 95%. Η φάση απορρόφησης του φαρμάκου συμβαίνει τις πρώτες 4-6 ώρες μετά την κατάποση. Η λήψη τροφής μαζί με το φάρμακο προκαλεί μια μικρή μείωση στον ρυθμό απορρόφησης της λοξοπροφαίνης.
50% νεφρική απέκκριση. Το φάρμακο αυτό απεκκρίνεται κατά 20% - 30% στα κόπρανα.
Η λοξοπροφαίνη έχει όγκο κατανομής 0,16 L/kg.
Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου ως αμετάβλητη λοξοπροφαίνη, 6-0-δεσμεθυλ λοξοπροφαίνη (λιγότερο από 1%) και γλυκουρονίδια ή άλλα συζεύγματα (66-92%). Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, οι μεταβολίτες μπορεί να συσσωρευτούν.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% συνδεδεμένο με αλβουμίνη. Σε δόσεις λοξοπροφαίνης μεγαλύτερες από 500 mg/ημέρα, η κάθαρση του φαρμάκου αυξάνεται καθώς συμβαίνει κορεσμός της σύνδεσης με πρωτεΐνες του πλάσματος σε υψηλότερες δόσεις.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λοξοπροφαίνη είναι ένα προ-φάρμακο που μετατρέπεται ταχέως στον ενεργό τρανς-αλκοολικό μεταβολίτη της από την καρβονυλική αναγωγάση στο ήπαρ. Αυτή η ίδια διαδικασία οδηγεί επίσης σε ένα cis-αλκοολικό μεταβολίτη, αν και αυτό το ισομερές έχει μικρή φαρμακολογική δραστηριότητα. Το μητρικό φάρμακο έχει επίσης παρατηρηθεί να υφίσταται οξείδωση μέσω CYP3A4/5 σε δύο υδροξυλιωμένους μεταβολίτες (M3 και M4) και γλυκουρονιδίωση μέσω UGT2B7 σε δύο γλυκουρονιδικούς μεταβολίτες (M5 και M6). Οι αλκοολικοί μεταβολίτες της λοξοπροφαίνης υφίστανται επίσης γλυκουρονιδική σύζευξη μέσω UGT2B7 σε δύο γλυκουρονιδικούς μεταβολίτες (M7 και M8) πριν από την απέκκριση. Όταν εφαρμόζεται σε τοπικές συνθέσεις, η λοξοπροφαίνη μεταβολίζεται στον ενεργό τρανς-αλκοολικό της μορφή από την καρβονυλική αναγωγάση στο δέρμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της λοξοπροφαίνης είναι περίπου 15 ώρες. Σταθερή συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 2-3 δόσεις.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών, αναστέλλοντας την κυκλοοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις δράσεις τους.