Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B02BX07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LUSUTROMBOPAG(Λουζουτρομβοπάγη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 27 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >99.9% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η λουστρομβοπάγη μιμείται τις βιολογικές δράσεις της ενδογενούς θρομβοποιητίνης (TPO) δρώντας ως αγωνιστής του υποδοχέα θρομβοποιητίνης (TPOR) που εκφράζεται στα μεγακαρυοκύτταρα. Συνδέεται με τη διαμεμβρανική περιοχή του υποδοχέα και προκαλεί…
Φαρμακοδυναμική
Η AUC της λουστρομβοπάγης συσχετίστηκε με την αύξηση των αιμοπεταλίων. Μετά τη χορήγηση ημερήσιας δόσης 3 mg σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο και θρομβοπενία, ο μέσος όρος (τυπική απόκλιση) μέγιστης αύξησης των αιμοπεταλίων σε ασθενείς (N=74) χωρίς…
Φαρμακοκινητική
Η λουστρομβοπάγη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Εμφάνισε φαρμακοκινητικό προφίλ ανάλογο της δόσης εντός του εύρους των εφάπαξ δόσεων από 1 mg έως 50 mg, το οποίο ήταν παρόμοιο τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε ασθενείς με χρόνια…
Μεταβολισμός
Τα ένζυμα του συστήματος CYP4 συμβάλλουν κατά κύριο λόγο στον μεταβολισμό της λουστρομβοπάγης, ιδιαίτερα η CYP4A11. Η λουστρομβοπάγη αναφέρεται ότι υφίσταται κυρίως ω- και β-οξείδωση, καθώς και γλυκουρονιδίωση.
Απέκκριση
Η λουστρομβοπάγη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Εμφάνισε φαρμακοκινητικό προφίλ ανάλογο της δόσης εντός του εύρους των εφάπαξ δόσεων από 1 mg έως 50 mg, το οποίο ήταν παρόμοιο τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε ασθενείς με χρόνια…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η AUC της λουστρομβοπάγης συσχετίστηκε με την αύξηση των αιμοπεταλίων. Μετά τη χορήγηση ημερήσιας δόσης 3 mg σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο και θρομβοπενία, ο μέσος όρος (τυπική απόκλιση) μέγιστης αύξησης των αιμοπεταλίων σε ασθενείς (N=74) χωρίς μετάγγιση αιμοπεταλίων ήταν 86.9 (27.2) × 10^9/L, και ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης αύξησης των αιμοπεταλίων ήταν 12.0 (5 έως 35) ημέρες. Η λουστρομβοπάγη δεν προκάλεσε κλινικά σημαντική παράταση του QTc σε δόση 8 φορές τη συνιστώμενη δόση.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η λουστρομβοπάγη μιμείται τις βιολογικές δράσεις της ενδογενούς θρομβοποιητίνης (TPO) δρώντας ως αγωνιστής του υποδοχέα θρομβοποιητίνης (TPOR) που εκφράζεται στα μεγακαρυοκύτταρα. Συνδέεται με τη διαμεμβρανική περιοχή του υποδοχέα και προκαλεί θρομβοκυττάρωση στοχεύοντας το ίδιο σύστημα σηματοδότησης όπως αυτό της ενδογενούς TPO, το οποίο περιλαμβάνει την ενεργοποίηση των οδών JAK και STAT. Διεγείρει τον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση των προγονικών κυττάρων του μυελού των οστών σε μεγακαρυοκύτταρα, τα οποία υφίστανται ωρίμανση για να δράσουν ως πρόδρομα κύτταρα των αιμοπεταλίων. Ένα μεμονωμένο μεγακαρυοκύτταρο παράγει και απελευθερώνει χιλιάδες αιμοπετάλια κατά την ωρίμανση και μια σειρά γεγονότων αναδιαμόρφωσης. Η λουστρομβοπάγη εμφανίζει υψηλή ειδικότητα προς τους ανθρώπινους TPORs σε σύγκριση με τους TPORs των ποντικών. Η λουστρομβοπάγη μπορεί να επηρεάσει και άλλες αιμοποιητικές σειρές, συμπεριλαμβανομένων των ερυθροειδών, κοκκωδών και λεμφοειδών σειρών. Αναφέρθηκε μία περίπτωση αυξημένων αριθμών λευκών αιμοσφαιρίων και ερυθρών αιμοσφαιρίων που διήρκεσε πάνω από 120 ημέρες μετά τη χορήγηση σε ασθενή με κίρρωση ήπατος (LC) λόγω ιού της ηπατίτιδας C.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η λουστρομβοπάγη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Εμφάνισε φαρμακοκινητικό προφίλ ανάλογο της δόσης εντός του εύρους των εφάπαξ δόσεων από 1 mg έως 50 mg, το οποίο ήταν παρόμοιο τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο. Ο γεωμετρικός μέσος όρος (%CV) μέγιστης συγκέντρωσης (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν 3 mg λουστρομβοπάγης ήταν 111 (20.4) ng/mL και 2931 (23.4) ng.hr/mL. Οι λόγοι συσσώρευσης Cmax και AUC ήταν περίπου 2 με χορήγηση πολλαπλών δόσεων άπαξ ημερησίως, και οι σταθερές συγκεντρώσεις λουστρομβοπάγης στο πλάσμα επιτεύχθηκαν μετά την Ημέρα 5. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Tmax) ήταν περίπου 6 έως 8 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο. Η κατανάλωση τροφής δεν αναφέρεται ότι επηρεάζει την απορρόφηση και τη βιοδιαθεσιμότητα της λουστρομβοπάγης.

Περίπου το 1% της χορηγηθείσας δόσης λουστρομβοπάγης απεκκρίνεται μέσω ούρων. Η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχούσε στο 83% της συνολικής δόσης, εκ των οποίων το 16% της δόσης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητη μητρική ουσία.

Ο μέσος όρος (%CV) του εμφανή όγκου κατανομής της λουστρομβοπάγης σε υγιείς ενήλικες εθελοντές ήταν 39.5 (23.5) L.

Η κατά προσέγγιση μέση τιμή (%CV) της κάθαρσης της λουστρομβοπάγης σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο εκτιμάται σε 1.1 (36.1) L/hr.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η δέσμευση της λουστρομβοπάγης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 99.9%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Τα ένζυμα του συστήματος CYP4 συμβάλλουν κατά κύριο λόγο στον μεταβολισμό της λουστρομβοπάγης, ιδιαίτερα η CYP4A11. Η λουστρομβοπάγη αναφέρεται ότι υφίσταται κυρίως ω- και β-οξείδωση, καθώς και γλυκουρονιδίωση.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Σε υγιείς ενήλικες εθελοντές, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (t1/2) ήταν περίπου 27 ώρες.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
49843517
Μοριακός τύπος
C29H32Cl2N2O5S
Μοριακό βάρος
591.5
IUPAC
(E)-3-[2,6-dichloro-4-[[4-[3-[(1S)-1-hexoxyethyl]-2-methoxyphenyl]-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]phenyl]-2-methylprop-2-enoic acid
InChIKey
NOZIJMHMKORZBA-KJCUYJGMSA-N