LUSUTROMBOPAG
Λουζουτρομβοπάγη
Η AUC της λουστρομβοπάγης συσχετίστηκε με την αύξηση των αιμοπεταλίων. Μετά τη χορήγηση ημερήσιας δόσης 3 mg σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο και θρομβοπενία, ο μέσος όρος (τυπική απόκλιση) μέγιστης αύξησης των αιμοπεταλίων σε ασθενείς (N=74) χωρίς μετάγγιση αιμοπεταλίων ήταν …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η λουστρομβοπάγη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Εμφάνισε φαρμακοκινητικό προφίλ ανάλογο της δόσης εντός του εύρους των εφάπαξ δόσεων από 1 mg έως 50 mg, το οποίο ήταν παρόμοιο τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο. Ο γεωμετρικός μέσος όρος (%CV) μέγιστης συγκέντρωσης (Cmax) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν 3 mg λουστρομβοπάγης ήταν 111 (20.4) ng/mL και 2931 (23.4) ng.hr/mL. Οι λόγοι συσσώρευσης Cmax και AUC ήταν περίπου 2 με χορήγηση πολλαπλών δόσεων άπαξ ημερησίως, και οι σταθερές συγκεντρώσεις λουστρομβοπάγης στο πλάσμα επιτεύχθηκαν μετά την Ημέρα 5. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα (Tmax) ήταν περίπου 6 έως 8 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο. Η κατανάλωση τροφής δεν αναφέρεται ότι επηρεάζει την απορρόφηση και τη βιοδιαθεσιμότητα της λουστρομβοπάγης.
Περίπου το 1% της χορηγηθείσας δόσης λουστρομβοπάγης απεκκρίνεται μέσω ούρων. Η απέκκριση στα κόπρανα αντιστοιχούσε στο 83% της συνολικής δόσης, εκ των οποίων το 16% της δόσης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητη μητρική ουσία.
Ο μέσος όρος (%CV) του εμφανή όγκου κατανομής της λουστρομβοπάγης σε υγιείς ενήλικες εθελοντές ήταν 39.5 (23.5) L.
Η κατά προσέγγιση μέση τιμή (%CV) της κάθαρσης της λουστρομβοπάγης σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο εκτιμάται σε 1.1 (36.1) L/hr.