MEGESTROL
Μεγεστρόλη
**Ενδείξεις:** Για τη θεραπεία της ανορεξίας, καχεξίας ή σημαντικής απώλειας βάρους σε ασθενείς με διάγνωση συνδρόμου επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας (AIDS). Επίσης χρησιμοποιείται για την παρηγορητική διαχείριση επανεμφανιζόμενου, μη χειρουργήσιμου ή μεταστατικού καρκίνου του …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-MEGACE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: Ημερησίως
- Δόση έναρξης: 160 mg
- Τιτλοποίηση: Για την διαπίστωση της αποτελεσματικότητας του MEGACE απαιτείται τουλάχιστον δύο μηνών συνεχής θεραπεία.
-
Νεοπλάσματα του μαστούΔόση160 mg ημερησίως
block
SPC-MEGACE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία (αλλεργία) στην οξική μεγεστρόλη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος.
-
Σαν τεστ διάγνωσης εγκυμοσύνης.
warning
SPC-MEGACE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Στενή ΠαρακολούθησηΣτενή παρακολούθηση ενδείκνυται για τους ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για υποτροπιάζουσα ή μεταστατική νόσο.
-
Χρήση με ΠροσοχήΧρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό θρομβοφλεβίτιδας και με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
-
Παιδιατρική ΧρήσηΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχει αποδειχθεί.
-
Γηριατρική ΧρήσηΘα πρέπει να είναι προσεκτική η επιλογή δοσολογίας για κάποιον ηλικιωμένο ασθενή, ξεκινώντας συνήθως από το κατώτερο άκρο του εύρους δοσολογίας, λαμβάνοντας υπόψη την μεγαλύτερη συχνότητα της μειωμένης ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας καθώς και συνυπάρχουσας νόσου ή άλλης φαρμακευτικής αγωγής.
-
ΛακτόζηΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-MEGACE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-MEGACE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αύξηση του βάρους
- Αύξηση όρεξης
- Οίδημα
- Αιμορραγία εκ διαφυγής
- Άλγος
- Εξάψεις
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Πνευμονική εμβολή
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Δύσπνοια
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Υπέρταση
- Αλλαγές της ψυχικής διάθεσης
- Προσωπείο Cushing
- Σύνδρομο Cushing
- Κλινικά εμφανής επινεφριδιακή ανεπάρκεια
- Έξαρση του όγκου (με ή χωρίς υπερασβεστιαιμία)
- Υπεργλυκαιμία
- Δυσανεξία στη γλυκόζη
- Εμφάνιση διαβήτη
- Έξαρση προϋπάρχοντος διαβήτη με αυξανόμενη ανοχή στη γλυκόζη
- Αλωπεκία
- Εξάνθημα
- Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
- Λήθαργος
- Συχνουρία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνήΑύξηση του βάρουςΓενικές Διαταραχές
-
ΣυχνήΑύξηση όρεξηςΓενικές Διαταραχές
-
Μη γνωστέςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγεία
-
Μη γνωστέςΠνευμονική εμβολήΑγγεία
-
1% έως 2%ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
1% έως 2%ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
1% έως 2%ΟίδημαΣε ολόκληρο το σώμα
-
1% έως 2%Αιμορραγία εκ διαφυγήςΓενικές Διαταραχές
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΆλγοςΓενικές Διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιακό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΚαρδιακό
-
Μη γνωστέςΕξάψειςΓενικές Διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑλλαγές της ψυχικής διάθεσηςΨυχιατρικό
-
Μη γνωστέςΠροσωπείο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΈξαρση του όγκου (με ή χωρίς υπερασβεστιαιμία)Ογκολογικό
-
Μη γνωστέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός και Διατροφή
-
Μη γνωστέςΑλωπεκίαΔέρμα και Υποδόριος Ιστός
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο καρπιαίου σωλήναΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΛήθαργοςΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα και Υποδόριος Ιστός
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΣυχνουρίαΟυροποιητικό
-
Μη γνωστέςΔυσανεξία στη γλυκόζηΜεταβολισμός και Διατροφή
-
Μη γνωστέςΕμφάνιση διαβήτηΜεταβολισμός και Διατροφή
-
Μη γνωστέςΈξαρση προϋπάρχοντος διαβήτη με αυξανόμενη ανοχή στη γλυκόζηΜεταβολισμός και Διατροφή
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
ΣπάνιαΚλινικά εμφανής επινεφριδιακή ανεπάρκειαΕνδοκρινικό
pregnant_woman
SPC-MEGACE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
Κύησηδεν συνιστάταιΗ χορήγηση προγεστερινοειδών κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της εγκυμοσύνης. Αρκετές ανακοινώσεις υποστηρίζουν ότι υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της ενδομήτριας εκθέσεως σε προγεστερινοειδή κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και ανωμαλιών των γεννητικών οργάνων αρρένων και θήλεων εμβρύων. Ο κίνδυνος ανάπτυξης υποσπαδίας 5 έως 8 ανά 1.000 γεννήσεις αρρένων στον γενικό πληθυσμό, μπορεί σχεδόν να διπλασιασθεί σαν αποτέλεσμα εκθέσεως σε αυτά τα φάρμακα. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία να προσδιορίσουν ποσοτικά τον κίνδυνο σε εκτεθειμένα θήλεα έμβρυα, αλλά μερικά απ' αυτά τα φάρμακα προκαλούν ήπιο ανδρογενετισμό των εξωτερικών γεννητικών οργάνων του θήλεος εμβρύου. Εάν η ασθενής χρησιμοποιήσει **MEGACE** κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της εγκυμοσύνης ή εάν μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει αυτό το φάρμακο, πρέπει να ενημερωθεί για τους κινδύνους που διατρέχει το έμβρυο. Σε γυναίκες που βρίσκονται στην αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συστηθεί αποφυγή εγκυμοσύνης.
-
Γαλουχίαδεν συνιστάταιΛόγω της δυνατότητας πρόκλησης ανεπιθυμήτων ενεργειών στο νεογέννητο ο θηλασμός θα πρέπει να σταματήσει κατά τη διάρκεια της θεραπείας με **MEGACE**.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-MEGACE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-MEGACE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-MEGACE
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-MEGACE
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία (αλλεργία) στην οξική μεγεστρόλη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος.
- Σαν τεστ διάγνωσης εγκυμοσύνης.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-MEGACE
expand_more
Προειδοποιήσεις
Στενή Παρακολούθηση
Στενή, όπως συνήθως, παρακολούθηση ενδείκνυται για τους ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για υποτροπιάζουσα ή μεταστατική νόσο.
Χρήση με Προσοχή
Χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό θρομβοφλεβίτιδας και με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Παιδιατρική Χρήση
Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχει αποδειχθεί.
Γηριατρική Χρήση
Γενικά θα πρέπει να είναι προσεκτική η επιλογή δοσολογίας για κάποιον ηλικιωμένο ασθενή, ξεκινώντας συνήθως από το κατώτερο άκρο του εύρους δοσολογίας, λαμβάνοντας υπόψη την μεγαλύτερη συχνότητα της μειωμένης ηπατικής, νεφρικής ή καρδιακής λειτουργίας καθώς και συνυπάρχουσας νόσου ή άλλης φαρμακευτικής αγωγής.
Λακτόζη
Τα δισκία MEGACE περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας λακτάσης lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-MEGACE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-MEGACE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Παρενέργειες
Αύξηση του βάρους Αύξηση του βάρους είναι μία συχνή παρενέργεια της οξικής μεγεστρόλης. Αυτή η αύξηση έχει συσχετισθεί με αυξημένη όρεξη. Η αύξηση βάρους σχετίζεται με αύξηση του λίπους και της μάζας σώματος.
Θρομβοεμβολικά φαινόμενα Θρομβοεμβολικά φαινόμενα που περιλαμβάνουν θρομβοφλεβίτιδα και πνευμονική εμβολή (σε μερικές περιπτώσεις θανατηφόρα) έχουν αναφερθεί.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες Ναυτία, έμετος, οίδημα και αιμορραγία εκ διαφυγής απαντώνται σε περίπου 1% έως 2% των ασθενών. Δύσπνοια, άλγος, καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση, εξάψεις, αλλαγές της ψυχικής διάθεσης, προσωπείο Cushing, έξαρση του όγκου (με ή χωρίς υπερασβεστιαιμία), υπεργλυκαιμία, αλωπεκία, σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα, διάρροια, λήθαργος και εξάνθημα έχουν επίσης αναφερθεί.
Σε κλινικές δοκιμές οξικής μεγεστρόλης σε ασθενείς με επίκτητη ανοσοανεπάρκεια, συνολικά, δεν υπήρξε στατιστικά σημαντική διαφορά μεταξύ της θεραπείας με το φάρμακο και της θεραπείας με εικονικό φάρμακο σε ασθενείς που ανέφεραν τουλάχιστον μία ανεπιθύμητη ενέργεια.
Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν 5% για τους ασθενείς των κλινικών δοκιμών αυτών, περιελάμβαναν διάρροια, ανικανότητα, εξάνθημα, μετεωρισμό, εξασθένιση και άλγος. Εκτός της ανικανότητας, όλες παρουσιάσθηκαν συχνότερα σε ασθενείς που ελάμβαναν το εικονικό φάρμακο.
Δυσκοιλιότητα και συχνουρία έχουν επίσης αναφερθεί σε ασθενείς που σε κλινικές δοκιμές έλαβαν υψηλές δόσεις οξικής μεγεστρόλης.
Ανωμαλίες στον υποφυσιο-επινεφριδιακό άξονα περιλαμβανομένων των: δυσανεξία στη γλυκόζη, εμφάνιση διαβήτη, έξαρση προϋπάρχοντος διαβήτη με αυξανόμενη ανοχή στη γλυκόζη και σύνδρομο Cushing, έχουν αναφερθεί με την χρήση της οξικής μεγεστρόλης. Κλινικά εμφανής επινεφριδιακή ανεπάρκεια έχει αναφερθεί ότι παρουσιάζεται σπάνια σε ασθενείς λίγο μετά την διακοπή της οξικής μεγεστρόλης. Η δυνατότητα καταστολής των επινεφριδίων πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν οξική μεγεστρόλη ή σταματούν τη λήψη οξικής μεγεστρόλης, μετά από μακροχρόνια θεραπεία.
Ενδέχεται να ενδείκνυνται δόσεις υποκατάστασης με γλυκοκορτικοειδή.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, 15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: 213 2040380/337, Φαξ: 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-MEGACE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Η χορήγηση προγεστερινοειδών κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται.
Αρκετές ανακοινώσεις υποστηρίζουν ότι υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της ενδομήτριας εκθέσεως σε προγεστερινοειδή κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και ανωμαλιών των γεννητικών οργάνων αρρένων και θήλεων εμβρύων. Ο κίνδυνος ανάπτυξης υποσπαδίας 5 έως 8 ανά 1.000 γεννήσεις αρρένων στον γενικό πληθυσμό, μπορεί σχεδόν να διπλασιασθεί σαν αποτέλεσμα εκθέσεως σε αυτά τα φάρμακα. Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία να προσδιορίσουν ποσοτικά τον κίνδυνο σε εκτεθειμένα θήλεα έμβρυα, αλλά μερικά απ’ αυτά τα φάρμακα προκαλούν ήπιο ανδρογενετισμό των εξωτερικών γεννητικών οργάνων του θήλεος εμβρύου.
Εάν η ασθενής χρησιμοποιήσει MEGACE κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της εγκυμοσύνης ή εάν μείνει έγκυος ενώ λαμβάνει αυτό το φάρμακο, πρέπει να ενημερωθεί για τους κινδύνους που διατρέχει το έμβρυο. Σε γυναίκες που βρίσκονται στην αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να συστηθεί αποφυγή εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Λόγω της δυνατότητας πρόκλησης ανεπιθυμήτων ενεργειών στο νεογέννητο ο θηλασμός θα πρέπει να σταματήσει κατά τη διάρκεια της θεραπείας με MEGACE.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-MEGACE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-MEGACE
expand_more
Φαρμακοκινητική
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεγεστρόλη ακετάτη μοιράζεται τις δράσεις των προγεσταγόνων: επαγωγή των εκκριτικών αλλαγών στο ενδομήτριο, αύξηση της βασικής θερμοκρασίας σώματος, αναστολή της υπόφυσης και παραγωγή αιμορραγίας στέρησης παρουσία οιστρογόνων. Σε ζώα, το φάρμακο καταστέλλει την ωορρηξία και παράγει αντιγοναδοτροπικές, αντιουτερoτροπικές και αντι-ανδρογονικές/αντι-μυοτροπικές δράσεις. Έχει ήπια γλυκοκορτικοειδή δράση και πολύ ήπιο βαθμό επινεφριδοκορτικοειδούς δράσης. Η μεγεστρόλη ακετάτη δεν έχει οιστρογονική, ανδρογονική ή αναβολική δράση.
Ενώ ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η μεγεστρόλη ακετάτη παράγει τις αντικαρκινικές της δράσεις κατά του καρκινώματος του ενδομητρίου είναι άγνωστος αυτή τη στιγμή, η αναστολή της παραγωγής γοναδοτροπινών της υπόφυσης και η επακόλουθη μείωση της έκκρισης οιστρογόνων μπορεί να αποτελούν παράγοντες. Υπάρχουν ενδείξεις για τοπική δράση ως αποτέλεσμα των σημαντικών αλλαγών που προκαλούνται από την άμεση έγχυση προγεσταγονικών παραγόντων στην ενδομητρική κοιλότητα. Η αντικαρκινική δράση της μεγεστρόλης ακετάτης κατά του καρκίνου του μαστού επιτυγχάνεται μέσω της τροποποίησης της δράσης άλλων στεροειδών ορμονών και μέσω της άσκησης άμεσης κυτταροτοξικής επίδρασης στα καρκινικά κύτταρα. Σε μεταστατικό καρκίνο, οι ορμονικοί υποδοχείς μπορεί να υπάρχουν σε ορισμένους ιστούς αλλά όχι σε άλλους. Ο μηχανισμός των υποδοχέων είναι μια κυκλική διαδικασία κατά την οποία τα οιστρογόνα που παράγονται από τις ωοθήκες εισέρχονται στο κύτταρο-στόχο, σχηματίζουν σύμπλοκο με τον κυτταροπλασματικό υποδοχέα και μεταφέρονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί προκαλεί μεταγραφή γονιδίων και οδηγεί σε αλλαγή των φυσιολογικών κυτταρικών λειτουργιών. Φαρμακολογικές δόσεις μεγεστρόλης ακετάτης όχι μόνο μειώνουν τον αριθμό των ορμονοεξαρτώμενων ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων του μαστού, αλλά είναι επίσης ικανές να τροποποιήσουν και να καταργήσουν τις διεγερτικές επιδράσεις των οιστρογόνων σε αυτά τα κύτταρα. Έχει προταθεί ότι τα προγεσταγόνα μπορεί να αναστέλλουν με έναν από τους δύο τρόπους: παρεμβαίνοντας είτε στη σταθερότητα, τη διαθεσιμότητα ή τον κύκλο ζωής του συμπλόκου οιστρογονικού υποδοχέα στην αλληλεπίδωσή του με γονίδια, είτε σε συνδυασμό με το σύμπλοκο προγεσταγονικού υποδοχέα, αλληλεπιδρώντας άμεσα με το γονιδίωμα για να απενεργοποιήσει συγκεκριμένα γονίδια που αποκρίνονται στα οιστρογόνα.
Ο ακριβής μηχανισμός για την πρόκληση αύξησης σωματικού βάρους από τη μεγεστρόλη δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως· ωστόσο, ενδείξεις από κλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η αύξηση του σωματικού βάρους που παρατηρείται κατά τη θεραπεία με μεγεστρόλη σχετίζεται με τις διεγερτικές της όρεξης ή τις μεταβολικές της δράσεις, παρά με τις γλυκοκορτικοειδείς της δράσεις ή την παραγωγή οιδήματος. Έχει προταθεί ότι η μεγεστρόλη ή/και οι μεταβολίτες της μπορεί, άμεσα ή έμμεσα, να διεγείρουν την όρεξη οδηγώντας σε αύξηση βάρους ή να τροποποιήσουν τις μεταβολικές οδούς μέσω παρεμβολής στην παραγωγή ή τη δράση μεσολαβητών όπως η καχεκτίνη (μια ορμόνη που αναστέλλει τα ένζυμα λιπογένεσης των λιποκυττάρων).
Οι υποδοχείς Fc γάμμα των σπληνικών μακροφάγων συμμετέχουν στην παθοφυσιολογία των ανοσοκυτταροπενιών, και σε τέτοιες διαταραχές, τα ευεργετικά αποτελέσματα των γλυκοκορτικοειδών μεσολαβούνται εν μέρει από τη μειωμένη έκφραση των υποδοχέων Fc γάμμα των μακροφάγων. Στο ζωικό μοντέλο, οι προγεστερόνες, όπως τα γλυκοκορτικοειδή, αναστέλλουν την έκφραση αυτών των υποδοχέων. Η μεγεστρόλη ακετάτη (ΜΑ) είναι μια προγεστερόνη που χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της ανορεξίας-καχεξίας που σχετίζεται με τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV). Είκοσι οκτώ ασθενείς με θρομβοπενία που σχετίζεται με τον HIV με βραχυμένη επιβίωση αιμοπεταλίων και αυξημένη ανοσοσφαιρίνη G (IgG) που σχετίζεται με τα αιμοπετάλια, οι οποίοι λάμβαναν θεραπεία με ΜΑ για ανορεξία-καχεξία, μελετήθηκαν προοπτικά για περίοδο 6 μηνών για την αξιολόγηση του πιθανού ρόλου των προγεσταγόνων στη θεραπεία της ανοσοθρομβοπενίας. Η θεραπεία με ΜΑ για μη διαδοχικές περιόδους 2 μηνών και 1 μηνός αύξησε σημαντικά τον αριθμό των αιμοπεταλίων και την επιβίωση των αιμοπεταλίων χωρίς σημαντική αλλαγή στα επίπεδα της ανοσοσφαιρίνης που σχετίζεται με τα αιμοπετάλια. Από τους 28 ασθενείς που μελετήθηκαν, οι 22 παρουσίασαν πλήρη ανταπόκριση, οι 19 παρουσίασαν πλήρη ανταπόκριση 1 μήνα μετά την ολοκλήρωση του σχήματος θεραπείας με ΜΑ, και οι 12 παρέμειναν σε πλήρη ανταπόκριση για επιπλέον μήνα. Η έκφραση των υποδοχέων Fc γάμμα (Fc γRI και Fc γRII) από περιφερικά μονοκύτταρα του αίματος και η in vitro αναγνώριση κυττάρων ευαισθητοποιημένων με IgG από μονοκύτταρα μειώθηκαν σημαντικά από τη θεραπεία με ΜΑ. Η μειωμένη έκφραση και λειτουργία αυτών των υποδοχέων συσχετίστηκε σημαντικά με τον αριθμό των αιμοπεταλίων και τους χρόνους επιβίωσης, αλλά δεν βρέθηκε σχέση με την ανοσοσφαιρίνη που σχετίζεται με τα αιμοπετάλια, τα κυκλοφορούντα ανοσοσύνθετα, τον δείκτη μάζας σώματος, το ιικό φορτίο HIV στο πλάσμα ή τα επίπεδα λεμφοκυττάρων CD4. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η θεραπεία με προγεσταγόνα, όπως η ΜΑ, μπορεί να αποτελέσει εναλλακτική θεραπεία για τις ανοσοκυτταροπενίες, με λίγες παρενέργειες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μεγεστρόλη ακετάτη φαίνεται να απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η σχετική από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα των εναιωρημάτων και δισκίων μεγεστρόλης ακετάτης δεν έχει αξιολογηθεί.
Οι συγκεντρώσεις της μεγεστρόλης ακετάτης στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν με δόση 625 mg του πιο πυκνού από του στόματος εναιωρήματος (Megace ES 625 mg/5 mL) είναι ισοδύναμες με αυτές που επιτεύχθηκαν με δόση 800 mg του αρχικού σκευάσματος (200 mg/5 mL) υπό συνθήκες λήψης τροφής.
Η επίδραση των τροφίμων στη βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος εναιωρήματος μεγεστρόλης ακετάτης δεν έχει αξιολογηθεί.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις και η AUC ήταν 54,8% και 43,3% υψηλότερες, αντίστοιχα, υπό συνθήκες λήψης τροφής σε σύγκριση με τη νηστεία για το πυκνό εναιώρημα, και ήταν 12,9% και 24,4% υψηλότερες, αντίστοιχα, υπό συνθήκες λήψης τροφής σε σύγκριση με τη νηστεία για το αρχικό σκεύασμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μεγεστρόλη ακετάτη φαίνεται να μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ σε ελεύθερα στεροειδή και γλυκουρονιδικά συζεύγματα των 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-μεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, 17άλφα-ακετοξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, και 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη.
Πλήρως μεταβολιζόμενη στο ήπαρ σε ελεύθερα στεροειδή και γλυκουρονιδικά συζεύγματα των 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-μεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, 17άλφα-ακετοξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, & 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη /Άνθρωπος, από του στόματος/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα κυμάνθηκε από 13 έως 104,9 ώρες (μέσος όρος 34,2 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικά παρασκευάσματα.
- Αντικαρκινικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
EA6LD1M70M
MEGESTROL
Χημική Δομή [CS] - Συγγενείς Προγεστερόνης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Προγεσταγόνο
Η Μεγεστρόλη είναι Προγεσταγόνο.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικά παρασκευάσματα.
- Αντικαρκινικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)