Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03AC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEGESTROL

Μεγεστρόλη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες, Ενδοκρινική θεραπεία, Oρμόνες και συναφείς παράγοντες, Προγεσταγόνα, Μεγεστρόλη.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Ημερήσια
Δόση έναρξης:
160 mg ημερησίως
  • Ενήλικες (Νεοπλάσματα του μαστού)
    Δόση160 mg
    Ημερησίως. Απαιτείται τουλάχιστον δύο μηνών συνεχής θεραπεία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην οξική μεγεστρόλη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος
  • Ως τεστ διάγνωσης εγκυμοσύνης
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για υποτροπιάζουσα ή μεταστατική νόσο
    Στενή παρακολούθηση
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό θρομβοφλεβίτιδας
    Χρήση με προσοχή
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Χρήση με προσοχή
  • Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Δεν έχει αποδειχθεί
  • Δοσολογία
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Προσεκτική επιλογή δόσολογίας, ξεκινώντας από το κατώτερο άκρο του εύρους, λαμβάνοντας υπόψη μειωμένη ηπατική, νεφρική, καρδιακή λειτουργία, συνυπάρχουσα νόσο ή άλλες αγωγές.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν είναι σήμερα γνωστές ασυμβατότητες ή αλληλεπιδράσεις της μεγεστρόλης με άλλα φάρμακα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Αύξηση βάρους
  • Υπεργλυκαιμία
  • Δυσανεξία στη γλυκόζη
  • Εμφάνιση διαβήτη
  • Έξαρση διαβήτη
  • Αυξημένη ανοχή στη γλυκόζη
  • Υπερασβεστιαιμία
Αγγειακές διαταραχές
  • Θρομβοεμβολικά φαινόμενα (θρομβοφλεβίτιδα, πνευμονική εμβολή)
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Εξάψεις
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Μετεωρισμός
  • Δυσκοιλιότητα
Γενικές
  • Οίδημα
  • Άλγος
  • Εξασθένιση
Αναπαραγωγικό
  • Αιμορραγία εκ διαφυγής
  • Ανικανότητα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Ψυχιατρικές
  • Αλλαγές της ψυχικής διάθεσης
Ενδοκρινικό
  • Προσωπείο Cushing
  • Σύνδρομο Cushing
  • Επινεφριδιακή ανεπάρκεια
Νεοπλάσματα
  • Έξαρση όγκου
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνος
Νευρικό
  • Λήθαργος
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία εκ διαφυγής
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Επινεφριδιακή ανεπάρκεια
    Ενδοκρινικό
    Σπάνιες
  • Άλγος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Έξαρση διαβήτη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Έξαρση όγκου
    Νεοπλάσματα
    Μη γνωστές
  • Αλλαγές της ψυχικής διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη ανοχή στη γλυκόζη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσανεξία στη γλυκόζη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εμφάνιση διαβήτη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοεμβολικά φαινόμενα (θρομβοφλεβίτιδα, πνευμονική εμβολή)
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Προσωπείο Cushing
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Cushing
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υπερασβεστιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Η χορήγηση προγεστερονικών παραγόντων κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται λόγω συσχέτισης με ανωμαλίες των γεννητικών οργάνων αρρένων και θήλεων εμβρύων. Υπάρχει κίνδυνος διπλασιασμού της ανάπτυξης υποσπαδίας σε άρρενα έμβρυα και ήπιος ανδρογενετισμός των εξωτερικών γεννητικών οργάνων σε θήλεα έμβρυα. Σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να συστηθεί αποφυγή εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Λόγω της δυνατότητας πρόκλησης ανεπιθυμήτων ενεργειών στο νεογέννητο ο θηλασμός θα πρέπει να σταματήσει κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Μεγεστρόλη.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες, Ενδοκρινική θεραπεία, Oρμόνες και συναφείς παράγοντες, Προγεσταγόνα, Μεγεστρόλη. Κωδικός ATC: L02AB01

Η αντινεοπλασματική δράση της οξικής μεγεστρόλης σε νεοπλασίες του μαστού δεν έχει αποσαφηνισθεί.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Ο προσδιορισμός των επιπέδων της οξικής μεγεστρόλης στο πλάσμα, εξαρτάται από την μέθοδο μέτρησης που χρησιμοποιήθηκε. Τα επίπεδα στο πλάσμα εξαρτώνται από την εντερική και την ηπατική απενεργοποίηση του φαρμάκου, που μπορεί να επηρεασθεί από την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, τα βακτηρίδια του εντέρου, την ταυτόχρονη χορήγηση αντιβιοτικού, το βάρος του σώματος, τη δίαιτα και την ηπατική λειτουργία.

Οι μεταβολίτες αντιστοιχούν μόνο στο 5% έως 8% της χορηγηθείσας δόσης της οξικής μεγεστρόλης. Η κύρια οδός απέκκρισης του φαρμάκου είναι τα ούρα κατά μέσο όρο 66% και τα κόπρανα κατά μέσο όρο 20% της χορηγηθείσας δόσης. Η απέκκριση μέσω της αναπνευστικής οδού και η συσσώρευση στο λίπος, αιτιολογούν το ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης που δεν βρίσκεται στα ούρα ή τα κόπρανα.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο το megestrol acetate επιφέρει επιδράσεις σε ανορεξία και καχεξία παραμένει άγνωστος επί του παρόντος, αλλά η προγεσταγόνο αντικαρκινική δράση μπορεί να περιλαμβάνει καταστολή της ωχρινοποιητικής…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες, Ενδοκρινική θεραπεία, Oρμόνες και συναφείς παράγοντες, Προγεσταγόνα, Μεγεστρόλη. Κωδικός ATC: L02AB01 Η αντινεοπλασματική δράση της οξικής…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Ο προσδιορισμός των επιπέδων της οξικής μεγεστρόλης στο πλάσμα, εξαρτάται από την μέθοδο μέτρησης που χρησιμοποιήθηκε. Τα επίπεδα στο πλάσμα εξαρτώνται από την εντερική και την ηπατική απενεργοποίηση του φαρμάκου, που μπορεί να…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μεγεστρόλη ακετάτη φαίνεται να μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ σε ελεύθερα στεροειδή και γλυκουρονιδικά συζεύγματα των 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-μεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, 17άλφα-ακετοξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, και…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: 17-υδροξυ-6-μεθύλιπρεγκνά-3,6-διένιο-3,20-διον. Μια συνθετική προγεσταγονική ορμόνη που χρησιμοποιείται συνήθως ως εστερ ακετυλίου. Ως το ακετυλικό εστέρα, είναι πιο ισχυρή από την προγεστερόνη τόσο ως προγεσταγόνο όσο και ως αναστολέας ωορρηξίας. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί στην παρηγορητική θεραπεία του καρκίνου του μαστού. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της ανορεξίας, καχεξίας ή σημαντικής απώλειας βάρους σε ασθενείς με διάγνωση συνδρόμου επίκτητης ανοσολογικής ανεπάρκειας (AIDS). Επίσης χρησιμοποιείται για την παρηγορητική διαχείριση επανεμφανιζόμενου, μη χειρουργήσιμου ή μεταστατικού καρκίνου του μαστού, καρκίνου ενδομητρίου και καρκίνου προστάτη στον Καναδά και σε ορισμένες άλλες χώρες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Το megestrol είναι συνθετικό προγεσταγονικό (προγεσταγονικό ανάλογο) και έχει τα ίδια φυσιολογικά αποτελέσματα με την φυσική προγεστερόνη. Αυτά τα αποτελέσματα περιλαμβάνουν την έναρξη εκκριτικών αλλαγών στο ενδομήτριο, αύξηση της βασικής θερμοκρασίας σώματος, αναστολή της υπόφυσης και παραγωγή εμμηνορυσιακής αιμορραγίας σε παρουσία οιστρογόνου. Mestrogel έχει ελαφρά γλυκοκορτικοειδική δραστηριότητα και πολύ μικρή μινερλοκορτικοειδή δραστηριότητα. Αυτό το φάρμακο δεν έχει οιστρογονική, ανδρογονική ή αναβολική δραστηριότητα. Ο ακριβής μηχανισμός των αντι-ανορεξιο-καχεξιοτικών επιδράσεων του megestrol είναι άγνωστος. Αρχικά αναπτύχθηκε ως αντισύλληψη, και αρχικά αξιολογήθηκε στη θεραπεία καρκίνου του μαστού το 1967.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο το megestrol acetate επιφέρει επιδράσεις σε ανορεξία και καχεξία παραμένει άγνωστος επί του παρόντος, αλλά η προγεσταγόνο αντικαρκινική δράση μπορεί να περιλαμβάνει καταστολή της ωχρινοποιητικής ορμόνης μέσω αναστολής της λειτουργίας της υπόφυσης. Οι μελέτες επίσης υποδηλώνουν ότι η επίδραση της αύξησης βάρους συνδέεται περισσότερο με τις διεγερτικές για την όρεξη ή μεταβολικές επιδράσεις αντί για τις γλυκοκορτικοειδείς επιδράσεις ή τη δημιουργία οιδήματος. Επίσης προτείνεται ότι το megestrol μπορεί να αλλάξει μεταβολικές οδούς μέσω παρεμβολών στην παραγωγή ή δράση μεσολαβητών όπως το cachectin, ορμόνη που αναστέλλει τα λιπογενή ένζυμα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Μεταβλητή, αλλά καλά απορροφάται από το στόμα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 34 ώρες
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Η σημαντικότερη οδός απέκκρισης στους ανθρώπους είναι τα ούρα. Η εξάτμιση μέσω εκπνοής ως ραδιοσημασμένο διοξείδιο του άνθρακα και η αποθήκευση λίπους μπορεί να έχουν συμβάλει στο μέρος της ραδιοδραστικότητας που δεν ανευρίσκεται στα ούρα και στα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Δεν έχουν προκύψει σοβαρές απρόβλεπτες ανεπιθύμητες ενέργειες από μελέτες που αφορούν από του στόματος πόσιμο διάλυμα μεγεστρόλης χορηγηθέν σε δόσεις μέχρι 1200 mg/ημέρα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

34 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 22 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
19090
Μοριακός τύπος
C22H30O3
Μοριακό βάρος
342.5
IUPAC
(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
InChIKey
VXIMPSPISRVBPZ-NWUMPJBXSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
  • Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικά παρασκευάσματα.
  • Αντικαρκινικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)