MEGESTROL(Μεγεστρόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 13-104.9 ώρες (μέσος όρος 34.2 ώρες)
- DrugBank: 34 ώρες
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
ανακουφιστική θεραπεία των προχωρημένων νεοπλασμάτων του μαστού
υποτροπιάζουσα ανεγχείρητη ή μεταστατική νόσος
- C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MEGACE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Χορήγηση: ημερησίως
- Δόση έναρξης: 160 mg ημερησίως
-
Ασθενείς με νεοπλάσματα του μαστούΔόση160 mgΑπαιτείται τουλάχιστον δύο μηνών συνεχής θεραπεία για την διαπίστωση αποτελεσματικότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην οξική μεγεστρόλη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος
-
Ως τεστ διάγνωσης εγκυμοσύνης
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΠαρακολούθησηπαρακολούθησηΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία για υποτροπιάζουσα ή μεταστατική νόσοΣτενή, όπως συνήθως, παρακολούθηση ενδείκνυται
-
ΘρομβοφλεβίτιδαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό θρομβοφλεβίτιδαςΧρησιμοποιείται με προσοχή
-
Ηπατική ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΧρησιμοποιείται με προσοχή
-
Παιδιατρική χρήσηΠληθυσμόςπαιδιάΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί
-
Γηριατρική χρήσηπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείςΠροσεκτική επιλογή δοσολογίας, ξεκινώντας από το κατώτερο άκρο του εύρους δοσολογίας, λαμβάνοντας υπόψη τη μειωμένη ηπατική, νεφρική ή καρδιακή λειτουργία και συνυπάρχουσα νόσο ή άλλες φαρμακευτικές αγωγές
-
ΛακτόζηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΔεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Δεν είναι σήμερα γνωστές ασυμβατότητες ή αλληλεπιδράσεις της μεγεστρόλης με άλλα φάρμακα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αύξηση βάρους
- Υπεργλυκαιμία
- Δυσανεξία στη γλυκόζη
- Εμφάνιση διαβήτη
- Υπερασβεστιαιμία
- Έξαρση προϋπάρχοντος διαβήτη
- Θρομβοεμβολικά φαινόμενα
- Θρομβοφλεβίτιδα
- Υπέρταση
- Εξάψεις
- Πνευμονική εμβολή
- Δύσπνοια
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Μετεωρισμός
- Δυσκοιλιότητα
- Οίδημα
- Εξασθένιση
- Άλγος
- Εξάντληση
- Λήθαργος
- Σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα
- Αιμορραγία εκ διαφυγής
- Ανικανότητα
- Αλλαγές της ψυχικής διάθεσης
- Προσωπείο Cushing
- Σύνδρομο Cushing
- Επινεφριδιακή ανεπάρκεια
- Ανωμαλίες στον υποφυσιο-επινεφριδιακό άξονα
- Έξαρση του όγκου
- Αλωπεκία
- Εξάνθημα
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Συχνουρία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΆλγοςΓενικές
-
ΣυχνέςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕξάντλησηΓενικές
-
ΣυχνέςΕξασθένισηΓενικές
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑιμορραγία εκ διαφυγήςΑναπαραγωγικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΕπινεφριδιακή ανεπάρκειαΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΈξαρση προϋπάρχοντος διαβήτη
-
Μη γνωστέςΈξαρση του όγκου
-
Μη γνωστέςΑλλαγές της ψυχικής διάθεσηςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑλωπεκίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑνωμαλίες στον υποφυσιο-επινεφριδιακό άξονα
-
Μη γνωστέςΔυσανεξία στη γλυκόζηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕμφάνιση διαβήτηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΕξάψειςΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΘρομβοεμβολικά φαινόμεναΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΛήθαργοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠνευμονική εμβολήΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΠροσωπείο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΣυχνουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο καρπιαίου σωλήναΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπερασβεστιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΗ χορήγηση προγεστερινοειδών κατά τους πρώτους τέσσερις μήνες της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται. Υπάρχει συσχέτιση μεταξύ ενδομήτριας έκθεσης σε προγεστερινοειδή κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και ανωμαλιών των γεννητικών οργάνων αρρένων και θήλεων εμβρύων (διπλασιασμός κινδύνου υποσπαδίας). Μπορεί να προκαλέσει ήπιο ανδρογενετισμό των εξωτερικών γεννητικών οργάνων του θήλεος εμβρύου. Σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας συνιστάται αποφυγή εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΟ θηλασμός θα πρέπει να σταματήσειΛόγω της δυνατότητας πρόκλησης ανεπιθυμήτων ενεργειών στο νεογέννητο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- διάρροια
- ναυτία
- κοιλιακό άλγος
- βράχυνση αναπνοής
- βήχας
- ασταθές βάδισμα
- νωθρότητα
- θωρακικό άλγος
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Ο προσδιορισμός των επιπέδων της οξικής μεγεστρόλης στο πλάσμα, εξαρτάται από την μέθοδο μέτρησης που χρησιμοποιήθηκε. Τα επίπεδα στο πλάσμα εξαρτώνται από την εντερική και την ηπατική απενεργοποίηση του φαρμάκου, που μπορεί να επηρεασθεί από την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, τα βακτηρίδια του εντέρου, την ταυτόχρονη χορήγηση αντιβιοτικού, το βάρος του σώματος, τη δίαιτα και την ηπατική λειτουργία.
Οι μεταβολίτες αντιστοιχούν μόνο στο 5% έως 8% της χορηγηθείσας δόσης της οξικής μεγεστρόλης. Η κύρια οδός απέκκρισης του φαρμάκου είναι τα ούρα κατά μέσο όρο 66% και τα κόπρανα κατά μέσο όρο 20% της χορηγηθείσας δόσης. Η απέκκριση μέσω της αναπνευστικής οδού και η συσσώρευση στο λίπος, αιτιολογούν το ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης που δεν βρίσκεται στα ούρα ή τα κόπρανα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Ο προσδιορισμός των επιπέδων της οξικής μεγεστρόλης στο πλάσμα, εξαρτάται από την μέθοδο μέτρησης που χρησιμοποιήθηκε. Τα επίπεδα στο πλάσμα εξαρτώνται από την εντερική και την ηπατική απενεργοποίηση του φαρμάκου, που μπορεί να…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεγεστρόλη ακετάτη μοιράζεται τις δράσεις των προγεσταγόνων: επαγωγή των εκκριτικών αλλαγών στο ενδομήτριο, αύξηση της βασικής θερμοκρασίας σώματος, αναστολή της υπόφυσης και παραγωγή αιμορραγίας στέρησης παρουσία οιστρογόνων. Σε ζώα, το φάρμακο καταστέλλει την ωορρηξία και παράγει αντιγοναδοτροπικές, αντιουτεροτροπικές και αντι-ανδρογονικές/αντι-μυοτροπικές δράσεις. Έχει ήπια γλυκοκορτικοειδή δράση και πολύ ήπιο βαθμό επινεφριδοκορτικοειδούς δράσης. Η μεγεστρόλη ακετάτη δεν έχει οιστρογονική, ανδρογονική ή αναβολική δράση.
Ενώ ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η μεγεστρόλη ακετάτη παράγει τις αντικαρκινικές της δράσεις κατά του καρκινώματος του ενδομητρίου είναι άγνωστος αυτή τη στιγμή, η αναστολή της παραγωγής γοναδοτροπινών της υπόφυσης και η επακόλουθη μείωση της έκκρισης οιστρογόνων μπορεί να αποτελούν παράγοντες. Υπάρχουν ενδείξεις για τοπική δράση ως αποτέλεσμα των σημαντικών αλλαγών που προκαλούνται από την άμεση έγχυση προγεσταγονικών παραγόντων στην ενδομητρική κοιλότητα. Η αντικαρκινική δράση της μεγεστρόλης ακετάτης κατά του καρκίνου του μαστού επιτυγχάνεται μέσω της τροποποίησης της δράσης άλλων στεροειδών ορμονών και μέσω της άσκησης άμεσης κυτταροτοξικής επίδρασης στα καρκινικά κύτταρα. Σε μεταστατικό καρκίνο, οι ορμονικοί υποδοχείς μπορεί να υπάρχουν σε ορισμένους ιστούς αλλά όχι σε άλλους. Ο μηχανισμός των υποδοχέων είναι μια κυκλική διαδικασία κατά την οποία τα οιστρογόνα που παράγονται από τις ωοθήκες εισέρχονται στο κύτταρο-στόχο, σχηματίζουν σύμπλοκο με τον κυτταροπλασματικό υποδοχέα και μεταφέρονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί προκαλεί μεταγραφή γονιδίων και οδηγεί σε αλλαγή των φυσιολογικών κυτταρικών λειτουργιών. Φαρμακολογικές δόσεις μεγεστρόλης ακετάτης όχι μόνο μειώνουν τον αριθμό των ορμονοεξαρτώμενων ανθρώπινων καρκινικών κυττάρων του μαστού, αλλά είναι επίσης ικανές να τροποποιήσουν και να καταργήσουν τις διεγερτικές επιδράσεις των οιστρογόνων σε αυτά τα κύτταρα. Έχει προταθεί ότι τα προγεσταγόνα μπορεί να αναστέλλουν με έναν από τους δύο τρόπους: παρεμβαίνοντας είτε στη σταθερότητα, τη διαθεσιμότητα ή τον κύκλο ζωής του συμπλόκου οιστρογονικού υποδοχέα στην αλληλεπίδωσή του με γονίδια, είτε σε συνδυασμό με το σύμπλοκο προγεσταγονικού υποδοχέα, αλληλεπιδρώντας άμεσα με το γονιδίωμα για να απενεργοποιήσει συγκεκριμένα γονίδια που αποκρίνονται στα οιστρογόνα.
Ο ακριβής μηχανισμός για την πρόκληση αύξησης σωματικού βάρους από τη μεγεστρόλη δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως· ωστόσο, ενδείξεις από κλινικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η αύξηση του σωματικού βάρους που παρατηρείται κατά τη θεραπεία με μεγεστρόλη σχετίζεται με τις διεγερτικές της όρεξης ή τις μεταβολικές της δράσεις, παρά με τις γλυκοκορτικοειδείς της δράσεις ή την παραγωγή οιδήματος. Έχει προταθεί ότι η μεγεστρόλη ή/και οι μεταβολίτες της μπορεί, άμεσα ή έμμεσα, να διεγείρουν την όρεξη οδηγώντας σε αύξηση βάρους ή να τροποποιήσουν τις μεταβολικές οδούς μέσω παρεμβολής στην παραγωγή ή τη δράση μεσολαβητών όπως η καχεκτίνη (μια ορμόνη που αναστέλλει τα ένζυμα λιπογένεσης των λιποκυττάρων).
Οι υποδοχείς Fc γάμμα των σπληνικών μακροφάγων συμμετέχουν στην παθοφυσιολογία των ανοσοκυτταροπενιών, και σε τέτοιες διαταραχές, τα ευεργετικά αποτελέσματα των γλυκοκορτικοειδών μεσολαβούνται εν μέρει από τη μειωμένη έκφραση των υποδοχέων Fc γάμμα των μακροφάγων. Στο ζωικό μοντέλο, οι προγεστερόνες, όπως τα γλυκοκορτικοειδή, αναστέλλουν την έκφραση αυτών των υποδοχέων. Η μεγεστρόλη ακετάτη (ΜΑ) είναι μια προγεστερόνη που χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία της ανορεξίας-καχεξίας που σχετίζεται με τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV). Είκοσι οκτώ ασθενείς με θρομβοπενία που σχετίζεται με τον HIV με βραχυμένη επιβίωση αιμοπεταλίων και αυξημένη ανοσοσφαιρίνη G (IgG) που σχετίζεται με τα αιμοπετάλια, οι οποίοι λάμβαναν θεραπεία με ΜΑ για ανορεξία-καχεξία, μελετήθηκαν προοπτικά για περίοδο 6 μηνών για την αξιολόγηση του πιθανού ρόλου των προγεσταγόνων στη θεραπεία της ανοσοθρομβοπενίας. Η θεραπεία με ΜΑ για μη διαδοχικές περιόδους 2 μηνών και 1 μηνός αύξησε σημαντικά τον αριθμό των αιμοπεταλίων και την επιβίωση των αιμοπεταλίων χωρίς σημαντική αλλαγή στα επίπεδα της ανοσοσφαιρίνης που σχετίζεται με τα αιμοπετάλια. Από τους 28 ασθενείς που μελετήθηκαν, οι 22 παρουσίασαν πλήρη ανταπόκριση, οι 19 παρουσίασαν πλήρη ανταπόκριση 1 μήνα μετά την ολοκλήρωση του σχήματος θεραπείας με ΜΑ, και οι 12 παρέμειναν σε πλήρη ανταπόκριση για επιπλέον μήνα. Η έκφραση των υποδοχέων Fc γάμμα (Fc γRI και Fc γRII) από περιφερικά μονοκύτταρα του αίματος και η in vitro αναγνώριση κυττάρων ευαισθητοποιημένων με IgG από μονοκύτταρα μειώθηκαν σημαντικά από τη θεραπεία με ΜΑ. Η μειωμένη έκφραση και λειτουργία αυτών των υποδοχέων συσχετίστηκε σημαντικά με τον αριθμό των αιμοπεταλίων και τους χρόνους επιβίωσης, αλλά δεν βρέθηκε σχέση με την ανοσοσφαιρίνη που σχετίζεται με τα αιμοπετάλια, τα κυκλοφορούντα ανοσοσύνθετα, τον δείκτη μάζας σώματος, το ιικό φορτίο HIV στο πλάσμα ή τα επίπεδα λεμφοκυττάρων CD4. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η θεραπεία με προγεσταγόνα, όπως η ΜΑ, μπορεί να αποτελέσει εναλλακτική θεραπεία για τις ανοσοκυτταροπενίες, με λίγες παρενέργειες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μεγεστρόλη ακετάτη φαίνεται να απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η σχετική από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα των εναιωρημάτων και δισκίων μεγεστρόλης ακετάτης δεν έχει αξιολογηθεί.
Οι συγκεντρώσεις της μεγεστρόλης ακετάτης στο πλάσμα που επιτεύχθηκαν με δόση 625 mg του πιο πυκνού από του στόματος εναιωρήματος (Megace ES 625 mg/5 mL) είναι ισοδύναμες με αυτές που επιτεύχθηκαν με δόση 800 mg του αρχικού σκευάσματος (200 mg/5 mL) υπό συνθήκες λήψης τροφής.
Η επίδραση των τροφίμων στη βιοδιαθεσιμότητα του από του στόματος εναιωρήματος μεγεστρόλης ακετάτης δεν έχει αξιολογηθεί.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις και η AUC ήταν 54,8% και 43,3% υψηλότερες, αντίστοιχα, υπό συνθήκες λήψης τροφής σε σύγκριση με τη νηστεία για το πυκνό εναιώρημα, και ήταν 12,9% και 24,4% υψηλότερες, αντίστοιχα, υπό συνθήκες λήψης τροφής σε σύγκριση με τη νηστεία για το αρχικό σκεύασμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μεγεστρόλη ακετάτη φαίνεται να μεταβολίζεται πλήρως στο ήπαρ σε ελεύθερα στεροειδή και γλυκουρονιδικά συζεύγματα των 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-μεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, 17άλφα-ακετοξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, και 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη.
Πλήρως μεταβολιζόμενη στο ήπαρ σε ελεύθερα στεροειδή και γλυκουρονιδικά συζεύγματα των 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-μεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, 17άλφα-ακετοξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη, & 17άλφα-ακετοξυ-2άλφα-υδροξυ-6-υδροξυμεθυλπροπ-4,6-διέν-3,20-διόνη /Άνθρωπος, από του στόματος/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα κυμάνθηκε από 13 έως 104,9 ώρες (μέσος όρος 34,2 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικά παρασκευάσματα.
- Αντικαρκινικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
EA6LD1M70M
MEGESTROL
Χημική Δομή [CS] - Συγγενείς Προγεστερόνης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Προγεσταγόνο
Η Μεγεστρόλη είναι Προγεσταγόνο.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικά παρασκευάσματα.
- Αντισυλληπτικά από του στόματος που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικά παρασκευάσματα.
- Αντικαρκινικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ορμονοευαίσθητων όγκων. Οι ορμονοευαίσθητοι όγκοι μπορεί να είναι ορμονοεξαρτώμενοι, ορμονοαποκρινόμενοι ή και οι δύο. Ένας ορμονοεξαρτώμενος όγκος υποχωρεί με την αφαίρεση του ορμονικού ερεθίσματος, με χειρουργική επέμβαση ή φαρμακολογικό αποκλεισμό. Οι ορμονοαποκρινόμενοι όγκοι μπορεί να υποχωρήσουν όταν χορηγούνται φαρμακολογικές ποσότητες ορμονών, ανεξάρτητα από το αν είχαν παρατηρηθεί προηγουμένως σημάδια ορμονικής ευαισθησίας. Τα κύρια ορμονοαποκρινόμενα καρκινώματα περιλαμβάνουν καρκινώματα του μαστού, του προστάτη και του ενδομητρίου· λεμφώματα· και ορισμένες λευχαιμίες. (Από AMA Drug Evaluations Annual 1994, σελ. 2079)