MENADIONE
**Φαρμακοδυναμική** Η μεναδιόνη (Βιταμίνη Κ3) είναι ένας λιπόφιλος πρόδρομος βιταμίνης που μετατρέπεται σε μενακινόνη στο ήπαρ. Οι Βιταμίνες Κ1 και Κ2 είναι οι φυσικές μορφές της βιταμίνης Κ. Η πρώτη, γνωστή και ως φυλλοκινόνη, συντίθεται από φυτά και βρίσκεται σε τρόφιμα όπως …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεναδιόνη (Βιταμίνη Κ3) είναι ένας λιπόφιλος πρόδρομος βιταμίνης που μετατρέπεται σε μενακινόνη στο ήπαρ. Οι Βιταμίνες Κ1 και Κ2 είναι οι φυσικές μορφές της βιταμίνης Κ. Η πρώτη, γνωστή και ως φυλλοκινόνη, συντίθεται από φυτά και βρίσκεται σε τρόφιμα όπως το σπανάκι, το μπρόκολο, τα μαρούλια και τα σόγια. Η δεύτερη, που μερικές φορές αναφέρεται εναλλακτικά ως μενακινόνη, παράγεται κυρίως από βακτήρια στο μπροστινό μέρος του εντέρου και στα έντερα. Η Βιταμίνη Κ3, από την άλλη πλευρά, είναι μία από τις πολλές τεχνητές εκδοχές της βιταμίνης Κ. Ονομάζεται επίσης μεναδιόνη, αυτή η κιτρινωπή, συνθετική κρυσταλλική ουσία μετατρέπεται στην ενεργό μορφή της βιταμίνης Κ2 εντός του σώματος των ζώων. Ενώ η έλλειψη βιταμίνης Κ μπορεί να είναι επικίνδυνη, ειδικά για τα βρέφη που μπορεί εύκολα να υποφέρουν από εκτεταμένη αιμορραγία, μια υπερδοσολογία μπορεί να είναι εξίσου επιζήμια. Τα νεογέννητα που λαμβάνουν υπερβολική δόση βιταμίνης Κ3 μπορούν να υποφέρουν από ίκτερο των νεογνών (kernicterus), μια μορφή σοβαρής εγκεφαλικής βλάβης που μπορεί να προκαλέσει μειωμένη κίνηση, απώλεια όρεξης, σπασμούς, κώφωση, νοητική υστέρηση, ακόμη και θάνατο. Αυτή η κατάσταση σχετίζεται με αφύσικα υψηλή συγκέντρωση χολερυθρίνης, μιας χολικής χρωστικής, στους ιστούς του εγκεφάλου, η οποία μπορεί να προκληθεί από την παρουσία Κ3. Για το λόγο αυτό, η Κ3 χρησιμοποιείται ιατρικά λιγότερο συχνά από ό,τι παλαιότερα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεναδιόνη (βιταμίνη Κ3) δρα ως συμπαράγοντας στην μετα-μεταφραστική γάμμα-καρβοξυλίωση καταλοίπων γλουταμικού οξέος σε ορισμένες πρωτεΐνες του σώματος. Αυτές οι πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τους εξαρτώμενους από τη βιταμίνη Κ παράγοντες πήξης II (προθρομβίνη), VII (προκονβερτίνη), IX (παράγοντας Christmas), X (παράγοντας Stuart), την πρωτεΐνη C, την πρωτεΐνη S, την πρωτεΐνη Zv και έναν παράγοντα που σχετίζεται με την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης (Gas6). Σε αντίθεση με τις άλλες εξαρτώμενες από τη βιταμίνη Κ πρωτεΐνες στην καταρράκτη της πήξης του αίματος, η πρωτεΐνη C και η πρωτεΐνη S έχουν αντιπηκτικό ρόλο. Οι δύο εξαρτώμενες από τη βιταμίνη Κ πρωτεΐνες που βρίσκονται στα οστά είναι η οστεοκαλσίνη, γνωστή και ως οστικό G1a (γάμμα-καρβοξυγλουταμικό) πρωτεΐνη ή BGP, και η πρωτεΐνη Matrix G1a ή MGP. Η γάμμα-καρβοξυλίωση καταλύεται από τις γάμμα-καρβοξυλάσες που εξαρτώνται από τη βιταμίνη Κ. Η αναγμένη μορφή της βιταμίνης Κ, η υδροκινόνη βιταμίνης Κ, είναι ο πραγματικός συμπαράγοντας για τις γάμμα-καρβοξυλάσες. Οι πρωτεΐνες που περιέχουν γάμμα-καρβοξυγλουταμικό οξύ ονομάζονται G1a πρωτεΐνες.
Οι εξαρτώμενοι από τη βιταμίνη Κ παράγοντες πήξης του αίματος, απουσία βιταμίνης Κ (ή παρουσία αντιπηκτικού τύπου κουμαρίνης), είναι βιολογικά ανενεργές πρωτεΐνες-πρόδρομοι στο ήπαρ. Η βιταμίνη Κ λειτουργεί ως απαραίτητος συμπαράγοντας για ένα μικροσωμικό ενζυμικό σύστημα που ενεργοποιεί αυτούς τους πρόδρομους με τη μετατροπή πολλαπλών καταλοίπων γλουταμικού οξέος κοντά στο αμινο-άκρο κάθε πρόδρομου σε καταλοίπα γάμμα-καρβοξυγλουταμύλιο στην ολοκληρωμένη πρωτεΐνη. Ο σχηματισμός αυτού του νέου αμινοξέος, του γάμμα-καρβοξυγλουταμικού οξέος, επιτρέπει στην πρωτεΐνη να δεσμεύει Ca+2 και στη συνέχεια να προσκολλάται σε φωσφολιπιδική επιφάνεια, και τα δύο απαραίτητα στην καταρράκτη των γεγονότων που οδηγούν στον σχηματισμό θρόμβου. /Βιταμίνη Κ/
Η βιταμίνη Κ είναι απαραίτητη για τον σχηματισμό προθρομβινογόνου και άλλων παραγόντων πήξης του αίματος στο ήπαρ. Κατά τη διάρκεια της πήξης, η κυκλοφορούσα προθρομβίνη απαιτείται για την παραγωγή θρομβίνης. με τη σειρά της, η θρομβίνη μετατρέπει το ινωδογόνο σε ινώδες, του οποίου το δίκτυο αποτελεί τον θρόμβο. /βιταμίνη Κ/
Η ενεργός μορφή της βιταμίνης Κ φαίνεται να είναι η αναγμένη υδροκινόνη βιταμίνης Κ, η οποία, παρουσία οξυγόνου, διοξειδίου του άνθρακα και του μικροσωμικού ενζύμου καρβοξυλάσης, μετατρέπεται στην 2,3-εποξείδη της την ίδια στιγμή που λαμβάνει χώρα η γάμμα-καρβοξυλίωση. Η μορφή υδροκινόνης της βιταμίνης Κ αναγεννάται από την 2,3-εποξείδη μέσω μιας ευαίσθητης σε κουμαρίνη εποξειδο-αναγωγάσης… . /Βιταμίνη Κ/
Η μεναδιόνη είναι ισχυρός αναστολέας της αλδεϋδο-οξειδάσης (Ki ~0.1 uM) και μπορεί να χρησιμοποιηθεί μαζί με αλλοπουρινόλη για τη διάκριση μεταξύ αντιδράσεων που καταλύονται από την αλδεϋδο-οξειδάση και την ξανθίνη-οξειδάση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μεταβλητή και κυμαίνεται από 10% έως 80%
Η μεναδιόνη και τα υδατοδιαλυτά παράγωγά της… απορροφώνται ακόμη και απουσία χολής… και εισέρχονται απευθείας στην κυκλοφορία του αίματος.
Δεκαοκτώ ώρες μετά από ενδοκαρδιακή χορήγηση (3)H-μεναδιόνης… σε αρουραίους που τρέφονταν με δίαιτα ελλιπή σε βιταμίνη Κ, το 78% του (3)H απεκκρίθηκε στα ούρα, το 3% στα κόπρανα και το 29% παρέμεινε στο σώμα των ζώων. Παρατηρήθηκε χολική απέκκριση… σε σκύλους, και το 5-10% του (14)C απεκκρίθηκε μέσω αυτής της οδού 12 ώρες μετά από από του στόματος δόση (14)C-μεναδιόνης.
Η βιταμίνη Κ συσσωρεύεται στο ήπαρ, τον σπλήνα και τους πνεύμονες. /ωστόσο/ σημαντικές ποσότητες δεν αποθηκεύονται στο σώμα για μεγάλες χρονικές περιόδους.
ΚΤΗΝΙΑΤΡΙΚΗ ΧΡΗΣΗ: … Η απορροφώμενη μεναδιόνη ή βιταμίνη Κ3 μετατρέπεται σε Κ2 για χρησιμοποίηση, αλλιώς αποβάλλεται ταχέως μέσω των ούρων.
Η φαρμακοκινητική της μεναδιόνης (βιταμίνη Κ3)… μελετήθηκε σε κουνέλια μετά από ενδοφλέβια έγχυση 75 mg μεναδιόλης δινατριούχου διφωσφορικού άλατος (Synkayvite). … Η κάθαρση πλάσματος ήταν 0,822 L/min. Η συστημική κάθαρση στα ερυθρά αιμοσφαίρια (RBCs) ήταν 0,407 L/min. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής ήταν 30,833 L στο πλάσμα και 20,488 L στα RBCs. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου ήταν 32,453 ug min/ml για το πλάσμα και 67,219 ug min/ml για τα RBCs. /Μεναδιόλη δινατριούχο διφωσφορικό άλας/
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Δεν αναφέρεται συγκεκριμένη τιμή, αλλά οι λιπόφιλες ουσίες συνήθως δεσμεύονται εκτενώς σε πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
Μελέτες κατανομής με τριτιωμένη μεναδιόνη στις θέσεις 6,7, ((3)H(6,7))-2-μεθυλο-1,4-ναφθοκινόνη, σε αρουραίους έδειξαν ότι ένας λιπόφιλος μεταβολίτης της μεναδιόνης, η μενακινόνη-4, 2-μεθυλο-3-γερανυλγερανυλ-1,4-ναφθοκινόνη, ήταν παρούσα σε όλους τους εξεταζόμενους ιστούς.
Η 2-μεθυλο-1,4-ναφθοκινόνη δίνει σε αρουραίους την βιταμίνη Κ2(20)· δίνει βιταμίνη Κ2(45), και βιταμίνη Κ2(50) πιθανώς σε ανθρώπους. /από πίνακα/
…Ξενοβιοτικά που αναγωγή από καρβονυλ-αναγωγάσες περιλαμβάνουν… μεναδιόνη… .
Η μεναδιόνη απεκκρίνεται εν μέρει ως γλυκουρονίδιο και ανταγωνίζεται τη χολερυθρίνη για τον μηχανισμό αποτοξίνωσης περιορισμένης ικανότητας στο νεογέννητο.
Ηπατικός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η φαρμακοκινητική της μεναδιόνης (βιταμίνη Κ3)… μελετήθηκε σε κουνέλια μετά από ενδοφλέβια έγχυση 75 mg μεναδιόλης δινατριούχου διφωσφορικού άλατος (Synkayvite). Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μεναδιόνης ήταν 27,17 λεπτά στο πλάσμα και 35,22 λεπτά στα ερυθρά αιμοσφαίρια… . /Μεναδιόλη δινατριούχο διφωσφορικό άλας/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που εμποδίζουν τη ινωδόλυση ή τη λύση θρόμβου: Ουσίες που εμποδίζουν τη ινωδόλυση ή τη λύση ενός θρόμβου αίματος. Είναι γνωστά διάφορα ενδογενή αντιπλασμικά. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο μαζικής αιμορραγίας και σε άλλες διαταραχές της πήξης.
- Οργανικές ουσίες: Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
- Παράγοντες που εμποδίζουν τη ινωδόλυση ή τη λύση θρόμβου: Ουσίες που εμποδίζουν τη ινωδόλυση ή τη λύση ενός θρόμβου αίματος. Είναι γνωστά διάφορα ενδογενή αντιπλασμικά. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τον έλεγχο μαζικής αιμορραγίας και σε άλλες διαταραχές της πήξης.
- Οργανικές ουσίες: Οργανικές ουσίες που απαιτούνται σε μικρές ποσότητες για τη συντήρηση και την ανάπτυξη, αλλά δεν μπορούν να παραχθούν από το ανθρώπινο σώμα.