MEPHENTERMINE
- **Ενδείξεις** - Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε καταστάσεις υπόταξης.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
- Ενδείξεις - Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε καταστάσεις υπόταξης.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Μηχανισμός δράσης - Ο mephentermine είναι αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων τύπου α, αλλά δρα και έμμεσα μέσω της απελευθέρωσης ενδογενούς νορεπινεφρίνης. - Η καρδιακή παροχή και οι αρτηριακές πιέσεις αυξάνονται συνήθως. - Η μεταβολή του καρδιακού…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
- Φαρμακολογία - Το mephentermine είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο με κυρίως έμμεσες επιδράσεις σε αδρενεργικούς υποδοχείς. - Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε καταστάσεις υπόταξης, για παράδειγμα μετά από επισκληρίδιο…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Περιγραφή
- Ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο με κυρίως έμμεσες επιδράσεις σε αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε καταστάσεις υπόταξης, για παράδειγμα μετά από επισκληρίδιο αναισθησία.
- Αν και οι κεντρικές διεγέρσεις του mephentermine είναι πολύ μικρότερες από αυτές της αμφεταμίνης, η χρήση του μπορεί να οδηγήσει σε εξάρτηση τύπου αμφεταμίνης.
- (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σελ. 1248)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Ενδείξεις
- Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε καταστάσεις υπόταξης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Φαρμακολογία
- Το mephentermine είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο με κυρίως έμμεσες επιδράσεις σε αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε καταστάσεις υπόταξης, για παράδειγμα μετά από επισκληρίδιο αναισθησία.
- Αν και οι κεντρικές διέγερσεις του mephentermine είναι πολύ μικρότερες από αυτές της αμφεταμίνης, η χρήση του μπορεί να οδηγήσει σε εξάρτηση τύπου αμφεταμίνης.
- (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σελ. 1248)
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Μηχανισμός δράσης
- Ο mephentermine είναι αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων τύπου α, αλλά δρα και έμμεσα μέσω της απελευθέρωσης ενδογενούς νορεπινεφρίνης.
- Η καρδιακή παροχή και οι αρτηριακές πιέσεις αυξάνονται συνήθως.
- Η μεταβολή του καρδιακού ρυθμού είναι μεταβλητή, ανάλογα με τον βαθμό παρασυμπαθητικού τόνου.
- Μερικές φορές το συνολικό αγγειακό αποτέλεσμα μπορεί να είναι αγγειοδιαστολή.
- Με μεγάλες δόσεις μπορεί να καταστείλει το μυοκάρδιο ή να προκαλέσει κεντρικές νευρολογικές επιδράσεις.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Ημίσεια ζωή: 17 έως 18 ώρες.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεφεντερμίνη είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας με κυρίως έμμεσες επιδράσεις στους αδρενεργικούς υποδοχείς. Χρησιμοποιείται για τη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης σε υποτασικές καταστάσεις, για παράδειγμα, μετά από επισκληρίδιο αναισθησία. Παρόλο που οι κεντρικές διεγερτικές επιδράσεις της μεφεντερμίνης είναι πολύ λιγότερες από αυτές της αμφεταμίνης, η χρήση της μπορεί να οδηγήσει σε εξάρτηση τύπου αμφεταμίνης. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σελ. 1248)
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεφεντερμίνη είναι ένας αγωνιστής άλφα αδρενεργικών υποδοχέων, αλλά δρα επίσης έμμεσα απελευθερώνοντας ενδογενή νορεπινεφρίνη. Η καρδιακή παροχή και οι συστολικές και διαστολικές πιέσεις συνήθως αυξάνονται. Μια αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό είναι μεταβλητή, ανάλογα με τον βαθμό του τόνου του πνευμονογαστρικού. Μερικές φορές η καθαρή αγγειακή επίδραση μπορεί να είναι αγγειοδιαστολή. Μεγάλες δόσεις μπορεί να καταστείλουν το μυοκάρδιο ή να προκαλέσουν επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ).
Η μεφεντερμίνη είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που δρα τόσο άμεσα όσο και έμμεσα· έχει πολλές ομοιότητες με την εφεδρίνη. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, η έναρξη της δράσης είναι άμεση (εντός 5 έως 15 λεπτών) και οι επιδράσεις μπορεί να διαρκέσουν για αρκετές ώρες.
Δεδομένου ότι το φάρμακο απελευθερώνει νορεπινεφρίνη, η καρδιακή σύσπαση ενισχύεται και η καρδιακή παροχή και οι συστολικές και διαστολικές πιέσεις συνήθως αυξάνονται. Η αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό είναι μεταβλητή, ανάλογα με τον βαθμό του τόνου του πνευμονογαστρικού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μεφεντερμίνη απορροφάται καλά από τον πεπτικό σωλήνα. Μπορεί να απορροφηθεί σε μεγαλύτερο ή μικρότερο βαθμό από τον ρινικό βλεννογόνο.
Η πλειονότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών. Η μεφεντερμίνη επαναρροφάται στους νεφρικούς σωληναρίσκους. Η απέκκριση του φαρμάκου και των μεταβολιτών του είναι ταχύτερη σε όξινα ούρα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός, με N-απομεθυλίωση και στη συνέχεια p-υδροξυλίωση.
Η μεφεντερμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με N-απομεθυλίωση και επακόλουθη p-υδροξυλίωση σε νορμεφεντερμίνη & p-υδροξυνορμεφεντερμίνη. /Θειικό άλας/
Η μεφεντερμίνη μεταβολίστηκε in vitro από μικροσωμάτια ήπατος κουνελιού σε φεντερμίνη (II), N-υδροξυμεφεντερμίνη (III) & N-υδροξυφεντερμίνη. Μεταβολίτες (II) & (III) μαζί με αμετάβλητη μεφεντερμίνη βρέθηκαν στα ούρα ανθρώπων που τους χορηγήθηκε εφάπαξ δόση θειικού άλατος μεφεντερμίνης.
Μεταβολίτες της μεφεντερμίνης (MP), φεντερμίνης (Ph), p-υδροξυ-MP, p-υδροξυ-Ph, N-υδροξυ-MP και N-υδροξυ-Ph κατά την επώαση με ηπατικά μικροσωμικά και κυτταρολυτικά παρασκευάσματα αρουραίου αναγνωρίστηκαν με glc και glc φασματομετρία μάζας. Η ταυτοποίηση των μεταβολιτών υποδεικνύει τις ακόλουθες νέες μεταβολικές οδούς της MP: NADPH-εξαρτώμενος μικροσωμικός σχηματισμός p-υδροξυ-MP από MP, p-υδροξυ-Ph από p-υδροξυ-MP, και NADH-εξαρτώμενος μικροσωμικός σχηματισμός Ph από N-υδροξυ-Ph.
Περιγράφεται η ουροπαγής απέκκριση της μεφεντερμίνης (I) και του κύριου μεταβολίτη της φεντερμίνης (II) σε υγιείς εθελοντές για περίοδο αρκετών ημερών μετά από από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου. Το συνολικό ποσοστό του φαρμάκου που απεκκρίθηκε κατά τη διάρκεια 54 ωρών ήταν 57 έως 83%. Η λήψη ακεταζολαμίδης λίγο μετά τη χορήγηση του Ι προκάλεσε μείωση στην απέκκριση τόσο του Ι όσο και του ΙΙ κατά τη διάρκεια μίας ημέρας. Η χορήγηση φουροσεμίδης προκάλεσε μόνο αποτέλεσμα αραίωσης των ούρων κατά τη διάρκεια 2-4 ωρών μετά τη χορήγηση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
17 έως 18 ώρες.
17 έως 18 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.
Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση σύσπασης των αιμοφόρων αγγείων.
Ενώσεις που δεσμεύονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.