MEPYRAMINE
Μεπυραμίνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Αντιδραστικός ανταγωνιστής υποδοχέα H1 της ισταμίνης. Συνδέεται με μια αδρανοποιημένη μορφή του υποδοχέα που συζεύγνυται με G πρωτεΐνη, προάγοντας μια αδρανή κατάσταση του υποδοχέα H1 που παρεμβαίνει στη σηματοδότηση που διαμεσολαβείται από Gq/11. Ανταγωνίζεται την ισταμίνη για πρόσδεση στις θέσεις του υποδοχέα H1 στην επιφάνεια των κυττάρων-στόχων, με αποτέλεσμα την καταστολή του οιδήματος, του ερυθήματος και του κνησμού που προκαλούνται από την ισταμίνη. Οι κατασταλτικές ιδιότητες της μεπιραμίνης εμφανίζονται στο υποφλοιώδες επίπεδο του ΚΝΣ.
- Οι αντιισταμινικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των αλλεργιών δρουν ανταγωνιζόμενοι την ισταμίνη για τις θέσεις των υποδοχέων H1 στα κύτταρα-στόχους. Αποτρέπουν, αλλά δεν αντιστρέφουν, τις αποκρίσεις που διαμεσολαβούνται αποκλειστικά από την ισταμίνη. Ανταγωνίζονται, σε διάφορους βαθμούς, τις περισσότερες φαρμακολογικές δράσεις της ισταμίνης, συμπεριλαμβανομένης της ουρτικής και του κνησμού. Επιπλέον, οι αντιχολινεργικές δράσεις των περισσότερων αντιισταμινικών προκαλούν ξηρότητα στον ρινικό βλεννογόνο.
- Οι ανταγωνιστές H1 αναστέλλουν τις περισσότερες αποκρίσεις των λείων μυών στην ισταμίνη. Ο ανταγωνισμός της συσταλτικής δράσης της ισταμίνης στους λείους μύες των αναπνευστικών οδών μπορεί εύκολα να αποδειχθεί in vivo και in vitro.
- Οι ανταγωνιστές H1 μπλοκάρουν ισχυρά τη δράση της ισταμίνης που οδηγεί σε αυξημένη διαπερατότητα και σχηματισμό οιδήματος και πομφού.
- Ορισμένοι ανταγωνιστές H1 παρουσιάζουν τοπική αναισθητική δράση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Οι ανταγωνιστές H1 απορροφώνται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2 έως 3 ώρες και οι επιδράσεις διαρκούν συνήθως 4 έως 6 ώρες· ωστόσο, ορισμένα από τα φάρμακα έχουν πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.
Οι ανταγωνιστές H1 απεκκρίνονται ταχύτερα από τα παιδιά παρά από τους ενήλικες και βραδύτερα σε άτομα με σοβαρή ηπατική νόσο.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
ΚΥΡΙΑ ΘΕΣΗ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟΥ ΜΕΤΑΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟΥ ΕΙΝΑΙ ΤΟ ΗΠΑΡ.
Οι αναστολείς H1 είναι μεταξύ των πολλών φαρμάκων που επάγουν τα ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα και μπορεί να διευκολύνουν τον δικό τους μεταβολισμό.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ύπνου, την πρόληψη της αϋπνίας ή τη θεραπεία διαταραχών έναρξης και διατήρησης του ύπνου.
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας κατά την κίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις στον κεντρικό νευρικό σύστημα από τον αποκλεισμό των υποδοχέων H1 δεν είναι πλήρως κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ. 475)
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ύπνου, την πρόληψη της αϋπνίας ή τη θεραπεία διαταραχών έναρξης και διατήρησης του ύπνου.
Φάρμακα που συνδέονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης H1, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή προλαμβάνουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας κατά την κίνηση, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις στον κεντρικό νευρικό σύστημα από τον αποκλεισμό των υποδοχέων H1 δεν είναι πλήρως κατανοητές.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα δρουν εμποδίζοντας την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών ή αναστέλλοντας τις δράσεις των απελευθερωμένων μεσολαβητών στα κύτταρα-στόχους τους. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ. 475)