Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03BB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MESTEROLONE

Μεστερολόνη

Tα ανδρογόνα είναι στερινοειδείς ορμόνες, οι οποίες προκαλούν και διατηρούν τα ανδρικά δευτερεύοντα χαρακτηριστικά του φύλου (αρρενοποίηση) και είναι υπεύθυνα για την ανδρική σεξουαλική συμπεριφορά. Eπίσης, προάγουν τον μεταβολισμό των πρωτεϊνών (αναβολική δράση), επιταχύνουν την …

Chemical structure of MESTEROLONE

Εμπορικά Ονόματα

PROVIRON

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρωτοπαθής (βλάβη όρχεων) και δευτεροπαθής (οργανική και λειτουργική βλάβη πρόσθιου λοβού της υπόφυσης) υπογοναδισμός, καθυστέρηση της ήβης. Eπίσης απλαστική αναιμία και καταστάσεις με αρνητικό ισοζύγιο αζώτου. Στις τελευταίες περιπτώσεις προτιμώνται τα α
medication
SPC-PROVIRON

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
3 φορές ημερησίως / 2 φορές ημερησίως / 1 φορά ημερησίως
Δόση έναρξης:
1 δισκίο Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Όταν επιτευχθεί ικανοποιητική βελτίωση, μπορεί να δοκιμαστεί η μείωση της δόσης αυτής.
  • Ελάττωση της απόδοσης και διαταραχές της σεξουαλικής ικανότητας (έναρξη θεραπείας)
    Δόση1 δισκίο Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως
  • Ελάττωση της απόδοσης και διαταραχές της σεξουαλικής ικανότητας (συνέχιση θεραπείας)
    Δόση1 δισκίο Proviron των 25 mg 2 φορές ή 1 φορά ημερησίως
    Η δόση πρέπει να προσαρμοστεί για τη συνέχιση της θεραπείας, σύμφωνα με τις ατομικές ανάγκες. Συνιστάται συνεχής θεραπεία για πολλούς μήνες.
  • Υπολειτουργία των γεννητικών αδένων (ανάπτυξη δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου)
    Δόση1-2 δισκία Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως
    Απαιτείται θεραπεία διαρκείας για πολλούς μήνες.
  • Υπολειτουργία των γεννητικών αδένων (δόση συντήρησης)
    Δόση1-2 δισκία Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως
block
SPC-PROVIRON

Αντενδείξεις

expand_more
  • Καρκίνος του προστάτη, προηγηθέντες ή υπάρχοντες όγκοι του ήπατος.
  • Καρκίνος του μαστού (στους άνδρες) ή υποψία αυτού.
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
warning
SPC-PROVIRON

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Προαγωγή μυικής μάζας/σωματικής απόδοσης
    Τα ανδρογόνα δεν ενδείκνυνται για την προαγωγή της κατάφυσης των μυών σε υγιή άτομα ή για την αύξηση της σωματικής αποδοτικότητας.
  • Έλεγχος υπογοναδισμού
    Πληθυσμόςαγόρια
    Πριν ξεκινήσει η θεραπεία υποκατάστασης, πρέπει να ελεγχθεί ότι δεν πρόκειται για καθυστέρημένη εφηβεία και ότι δεν υπάρχει γενετική ή αλοίωση της υπόφυσης ως βάση του υπογοναδισμού. Πρέπει να ληφθεί υπόψη η πρώιμη σύγκλιση των επιφύσεων και η πρόωρη αρρενοποίηση. Συνιστάται επιφύλαξη κατά τη χορήγηση πριν το 16ο έτος της ηλικίας.
  • Πριαπισμός
    Σε περίπτωση συχνών στύσεων ή στύσεων μεγάλης διάρκειας, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί ή η αγωγή πρέπει να διακοπεί, για να αποφευχθεί βλάβη απο τον πριαπισμό.
  • Χρήση σε άνδρες
    Το Proviron προορίζεται αποκλειστικά για τη χρήση σε άρρενες ασθενείς.
  • Εξέταση προστάτη
    Προληπτικά συνιστώνται τακτικές εξετάσεις του προστάτη.
  • Νεφρική/καρδιακή ανεπάρκεια, επιληψία, ημικρανία
    Πρέπει να δίνεται προσοχή σε νεφρική και καρδιακή ανεπάρκεια, επιληψία, ημικρανία (λόγω κατακράτησης ύδατος και νατρίου και ιδιαίτερα σε σύγχρονη θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή).
  • Διαβήτης
    Πληθυσμόςδιαβητικοί
    Συνιστάται να γίνεται τακτικός έλεγχος του σακχάρου του αίματος επειδή τα ανδρογόνα μπορεί να ενισχύσουν το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα των αντιδιαβητικών φαρμάκων. Η προσαρμογή της δοσολογίας των αντιδιαβητικών φαρμάκων μπορεί να είναι απαραίτητη.
  • Αύξηση βάρους/όρεξης
    Οι ασθενείς στους οποίους δεν είναι επιθυμητή η αύξηση βάρους, πρέπει να προσέχουν τη δίαιτά τους επειδή η όρεξη τείνει να αυξάνεται ως συνέπεια της αναβολικής λειτουργίας των ανδρογόνων.
  • Ηπατικές εξαλλαγές
    Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν μετά από χρήση δραστικών ουσιών όπως περιέχονται στο Proviron καλοήθεις, σπανιότερα κακοήθεις εξαλλαγές στο ήπαρ, οι οποίες προκάλεσαν μεμονωμένα επικίνδυνες για τη ζωή αιμορραγίες στην κοιλιακή χώρα. Εάν υπάρχουν σοβαρές ενοχλήσεις στη άνω κοιλία, διόγκωση του ήπατος ή σημεία ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, θα πρέπει κατά τη διαφορική διάγνωση να αποκλειστεί η πιθανότητα όγκου του ήπατος.
swap_horiz
SPC-PROVIRON

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Παράγωγα της κουμαρίνης
    παρακολούθηση
    Ενισχύεται η λειτουργία τους.
  • Ουσίες που μειώνουν το σάκχαρο
    παρακολούθηση
    Μπορεί να ενισχυθεί το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα.
sick
SPC-PROVIRON

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Οστά, σκελετός, μύες και συνδετικοί ιστοί
  • Πρόωρη σύγκλιση των επιφύσεων (σε αγόρια πριν την εφηβεία)
Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
  • Επηρεασμός της σπερματογένεσης (σε μακροχρόνια θεραπεία ή χορήγησης μεγάλων δόσεων)
  • Μείωση του μεγέθους των όρχεων (σε μακροχρόνια θεραπεία ή χορήγησης μεγάλων δόσεων)
  • Πρόωρη σεξουαλική ωρίμανση (σε αγόρια πριν την εφηβεία)
  • Συχνότερες στύσεις (σε αγόρια πριν την εφηβεία)
  • Πριαπισμός (σε αγόρια πριν την εφηβεία)
  • Στοιχεία εκθήλυνσης
  • Γυναικομαστία
Γενικές παθήσεις
  • Παρακράτηση νατρίου και ύδατος με οίδημα (σε μακροχρόνια θεραπεία ή μεγάλες δόσεις)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Πρόωρη σύγκλιση των επιφύσεων
    Οστά, σκελετός, μύες και συνδετικοί ιστοί
    Μη γνωστές
  • Επηρεασμός της σπερματογένεσης
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Μείωση του μεγέθους των όρχεων
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Πρόωρη σεξουαλική ωρίμανση
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Συχνότερες στύσεις
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Στοιχεία εκθήλυνσης
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό σύστημα και μαστοί
    Μη γνωστές
  • Παρακράτηση νατρίου και ύδατος με οίδημα
    Γενικές παθήσεις
    Μη γνωστές
pregnant_woman
SPC-PROVIRON

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more
neurology
SPC-PROVIRON

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το Proviron τακτοποιεί ελλειψη των ανδρογόνων, των οποίων η παραγωγή υποχωρεί σταδιακά με την πάροδο της ηλικίας. Επομένως, με το Proviron θεραπεύονται όλες οι καταστάσεις που οφείλονται σε έλλειψη ενδογενών ανδρογόνων. Με τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν…
monitor_heart
SPC-PROVIRON

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το Proviron τακτοποιεί ελλειψη των ανδρογόνων, των οποίων η παραγωγή υποχωρεί σταδιακά με την πάροδο της ηλικίας. Επομένως, με το Proviron θεραπεύονται όλες οι καταστάσεις που οφείλονται σε έλλειψη ενδογενών ανδρογόνων. Με τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν…
biotech
SPC-PROVIRON

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά από λήψη από το στόμα, η μεστερολόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως σε ευρύ δοσολογικό όριο από 10 - 100 mg. Η λήψη του Proviron οδηγεί σε μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό με τιμές 3,1 ± 1,1 ng/ml μετά από 1,6 ± 0,6 ώρες. Στη συνέχεια, τα…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-PROVIRON
expand_more

Τα δισκία καταπίνονται αμάσητα με λίγο νερό.

Συνιστώνται οι ακόλουθες δοσολογίες:

  • Ελάττωση της απόδοσης και διαταραχές της σεξουαλικής ικανότητας

    • Έναρξη της θεραπείας: 1 δισκίο Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως. Όταν επιτευχθεί ικανοποιητική βελτίωση, μπορεί να δοκιμαστεί η μείωση της δόσης αυτής.
    • Συνέχιση της θεραπείας: 1 δισκίο Proviron των 25 mg 2 φορές ή 1 φορά ημερησίως. Ανάλογα με το είδος και την ένταση της διαταραχής των ενοχλημάτων, η δόση πρέπει να προσαρμοστεί για τη συνέχιση της θεραπείας, σύμφωνα με τις ατομικές ανάγκες. Συνιστάται συνεχής θεραπεία για πολλούς μήνες.

  • Σε υπολειτουργία των γεννητικών αδένων απαιτείται θεραπεία διαρκείας:

    • Για την ανάπτυξη των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου 1 - 2 δισκία Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως για πολλούς μήνες.
    • Ως δόση συντήρησης επαρκεί συνήθως 1-2 δισκία Proviron των 25 mg 3 φορές ημερησίως.
block

Αντενδείξεις

SPC-PROVIRON
expand_more
-Καρκίνος του προστάτη, προηγηθέντες ή υπάρχοντες όγκοι του ήπατος. -Καρκίνος του μαστού (στους άνδρες) ή υποψία αυτού. -Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-PROVIRON
expand_more
Τα ανδρογόνα δεν ενδείκνυνται για την προαγωγή της κατάφυσης των μυών σε υγιή άτομα ή για την αύξηση της σωματικής αποδοτικότητας. Πρίν ξεκινήσει η θεραπεία υποκατάστασης, πρέπει να ελεγχθεί ότι δεν πρόκειται για καθυστέρημένη εφηβεία και ότι δεν υπάρχει γενετική ή αλοίωση της υπόφυσης ως βάση του υπογοναδισμού. Στα αγόρια πρέπει να ληφθεί υπόψη η πρώιμη σύγκλιση των επιφύσεων και η πρόωρη αρρενοποίηση. Συνιστάται επιφύλαξη κατά τη χορήγηση πριν το 16 ο έτος της ηλικίας. Σε περίπτωση συχνών στύσεων ή στύσεων μεγάλης διάρκειας, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί ή η αγωγή πρέπει να διακοπεί, για να αποφευχθεί βλάβη απο τον πριαπισμό. Το Proviron προορίζεται αποκλειστικά για τη χρήση σε άρρενες ασθενείς. Προληπτικά συνιστώνται τακτικές εξετάσεις του προστάτη. Επίσης, πρέπει να δίνεται προσοχή σε νεφρική και καρδιακή ανεπάρκεια, επιληψία, ημικρανία (λόγω κατακράτησης ύδατος και νατρίου και ιδιαίτερα σε σύγχρονη θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή). Στους διαβητικούς συνιστάται να γίνεται τακτικός έλεγχος του σακχάρου του αίματος επειδή τα ανδρογόνα μπορεί να ενισχύσουν τοτ υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα των αντιδιαβητικών φαρμάκων. Η προσαρμογή της δοσολογίας των αντιδιαβητικών φαρμάκων μπορεί να είναι απαραίτητη. Οι ασθενείς στους οποίους δεν είναι επιθυμητή η αύξηση βάρους, πρέπει να προσέχουν τη δίαιτά τους επειδή η όρεξη τείνει να αυξάνεται ως συνέπεια της αναβολικής λειτουργίας των ανδρογόνων. Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρήθηκαν μετά από χρήση δραστικών ουσιών όπως περιέχονται στο Proviron καλοήθεις, σπανιότερα κακοήθεις εξαλλαγές στο ήπαρ, οι οποίες προκάλεσαν μεμονωμένα επικίνδυνες για τη ζωή αιμορραγίες στην κοιλιακή χώρα. Εάν υπάρχουν σοβαρές ενοχλήσεις στη άνω κοιλία, διόγκωση του ήπατος ή σημεία ενδοκοιλιακής αιμορραγίας, θα πρέπει κατά τη διαφορική διάγνωση να αποκλειστεί η πιθανότητα όγκου του ήπατος.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-PROVIRON
expand_more

Η λειτουργία των παραγώγων της κουμαρίνης ενισχύεται.

Το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα των ουσιών που μειώνουν το σάκχαρο μπορεί να ενισχυθεί.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-PROVIRON
expand_more

  • Παθήσεις των οστών, του σκελετού, των μυών και των συνδετικών ιστών:

    • Στα αγόρια πριν την εφηβεία, πρόωρη σύγκλιση των επιφύσεων.

  • Αναπαραγωγικό σύστημα και παθήσεις των μαστών:

    • Επηρεασμός της σπερματογένεσης σε μακροχρόνια θεραπεία ή χορήγησης μεγάλων δόσεων και μείωση του μεγέθους των όρχεων.
    • Στα αγόρια πριν την εφηβεία, πρόωρη σεξουαλικά ωρίμανση, συχνότερες στύσεις, πριαπισμός. Εάν εμφανιστούν συχνότερες ή μακράς διάρκειας στύσεις, πρέπει να ελαττωθεί η δόση ή να διακοπεί η θεραπεία, ώστε να αποφευχθούν βλάβες από παρατεταμένης διάρκειας στύση.
    • Παραδόξως, μπορεί να εμφανιστούν στοιχεία εκθήλυνσης, ειδικά γυναικομαστία.

  • Γενικές παθήσεις:

    • Στην περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας ή μεγάλων δόσεων, παρακράτηση νατρίου και ύδατος με οίδημα. Στην περίπτωση εμφάνισης των αναφερόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και μετά την εξάλειψη των συμπτωμάτων, να επαναληφθεί η χορήγηση με μικρότερη δοσολογία.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-PROVIRON
expand_more
Δεν εφαρμόζεται.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-PROVIRON
expand_more

Το Proviron τακτοποιεί ελλειψη των ανδρογόνων, των οποίων η παραγωγή υποχωρεί σταδιακά με την πάροδο της ηλικίας. Επομένως, με το Proviron θεραπεύονται όλες οι καταστάσεις που οφείλονται σε έλλειψη ενδογενών ανδρογόνων.

Με τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν επηρεάζεται η σπερματογένεση.

Η ηπατική ανεκτικότητα είναι πολύ καλή.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-PROVIRON
expand_more

Μετά από λήψη από το στόμα, η μεστερολόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως σε ευρύ δοσολογικό όριο από 10 - 100 mg.

Η λήψη του Proviron οδηγεί σε μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό με τιμές 3,1 ± 1,1 ng/ml μετά από 1,6 ± 0,6 ώρες.

Στη συνέχεια, τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό μειώνονται με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 12 - 13 ωρών.

Η μεστερολόνη είναι δεσμευμένη με τις πρωτεΐνες του ορού κατά 98%. Το 40% είναι δεσμευμένο με λευκωματίνη και το 58% με την SHBG.

H μεστερολόνη απενεργοποιείται σύντομα δια της μεταβολικής οδού. Η ταχύτητα της μεταβολικής κάθαρσης από τον ορό είναι 4,4 ± 1,6 ml x min -1. To φάρμακο δεν απεκκρίνεται με τα ούρα σε αμετάβλητη μορφή.

Ως κύριος μεταβολίτης προσδιορίστηκε η 1α-μεθυλο-ανδροστερόνη, η οποία - σε συνεζευγμένη μορφή - αποτελεί το 55 - 70% των μεταβολιτών που απεκκρίνονται με τα ούρα.

Ο λόγος των μεταβολιτών υπό την μορφή γλυκουρονικών και θειικών αλάτων ήταν περίπου 12:1.

Ενας άλλος μεταβολίτης που ανιχνεύτηκε ήταν η 1α-methyl-5α-androstane-3α,17β-diol, η οποία αποτελεί περίπου το 3% των μεταβολιτών που απεκκρίνονται με τα ούρα.

Δεν παρατηρήθηκε μεταβολική μετατροπή σε οιστρογόνα ή κορτικοειδή.

Υπό την μορφή των μεταβολιτών της, η μεστερολόνη απεκκρίνεται περίπου κατά 80% της δόσης με τα ούρα και περίπου κατά 13% της δόσης μα τα κόπρανα. Εντός 7 ημερών, το 93% της δόσης ανιχνεύτηκε στα αποκρίματα, όπου το μισό από αυτό το ποσοστό είχε απεκκριθεί στα ούρα μέσα σε 24 ώρες.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μεστερολόνης προσδιορίστηκε σε περίπου 3% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα.

Η ημερήσια λήψη του Proviron οδηγεί περίπου σε 30% αύξηση στα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

tablet
science

Scientific Profile

CID
15020
Μοριακός τύπος
C20H32O2
Μοριακό βάρος
304.5
IUPAC
(1S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-1,10,13-trimethyl-1,2,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
InChIKey
UXYRZJKIQKRJCF-TZPFWLJSSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Αυτές οι ενώσεις διεγείρουν τον αναβολισμό και αναστέλλουν τον καταβολισμό. Διεγείρουν την ανάπτυξη της μυϊκής μάζας, της δύναμης και της ισχύος.

Σχετικά Εργαλεία