PROVIRON(προβηρον)

Το Μεστερολόνη τακτοποιεί έλλειψη των ανδρογόνων, των οποίων η παραγωγή υποχωρεί σταδιακά με την πάροδο της ηλικίας. Επομένως, με το Μεστερολόνη θεραπεύονται όλες οι καταστάσεις που οφείλονται σε έλλειψη ενδογενών ανδρογόνων. Με τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν επηρεάζεται η σπερματογένεση. Η ηπατική ανεκτικότητα είναι πολύ καλή.

Μετά από λήψη από το στόμα, η μεστερολόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως σε ευρύ δοσολογικό όριο από 10 - 100 mg. Η λήψη του Μεστερολόνη οδηγεί σε μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό με τιμές 3,1 ± 1,1 ng/ml μετά από 1,6 ± 0,6 ώρες. Στη συνέχεια, τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό μειώνονται με τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 12 - 13 ωρών. Η μεστερολόνη είναι δεσμευμένη με τις πρωτεΐνες του ορού κατά 98%. Το 40% είναι δεσμευμένο με λευκωματίνη και το 58% με την SHBG. Η μεστερολόνη απενεργοποιείται σύντομα δια της μεταβολικής οδού. Η ταχύτητα της μεταβολικής κάθαρσης από τον ορό είναι 4,4 ± 1,6 ml x min-1. Το φάρμακο δεν απεκκρίνεται με τα ούρα σε αμετάβλητη μορφή. Ως κύριος μεταβολίτης προσδιορίστηκε η 1α-μεθυλο-ανδροστερόνη, η οποία - σε συνεζευγμένη μορφή - αποτελεί το 55 - 70% των μεταβολιτών που απεκκρίνονται με τα ούρα. Ο λόγος των μεταβολιτών υπό την μορφή γλυκουρονικών και θειικών αλάτων ήταν περίπου 12:1. Ένας άλλος μεταβολίτης που ανιχνεύτηκε ήταν η 1α-methyl-5α-androstane-3α,17β-diol, η οποία αποτελεί περίπου το 3% των μεταβολιτών που απεκκρίνονται με τα ούρα. Δεν παρατηρήθηκε μεταβολική μετατροπή σε οιστρογόνα ή κορτικοειδή. Υπό την μορφή των μεταβολιτών της, η μεστερολόνη απεκκρίνεται περίπου κατά 80% της δόσης με τα ούρα και περίπου κατά 13% της δόσης με τα κόπρανα. Εντός 7 ημερών, το 93% της δόσης ανιχνεύτηκε στα αποκρίματα, όπου το μισό από αυτό το ποσοστό είχε απεκκριθεί στα ούρα μέσα σε 24 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μεστερολόνης προσδιορίστηκε σε περίπου 3% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα. Η ημερήσια λήψη του Μεστερολόνη οδηγεί περίπου σε 30% αύξηση στα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό.

Το Μεστερολόνη τακτοποιεί έλλειψη των ανδρογόνων, των οποίων η παραγωγή υποχωρεί σταδιακά με την πάροδο της ηλικίας. Επομένως, με το Μεστερολόνη θεραπεύονται όλες οι καταστάσεις που οφείλονται σε έλλειψη ενδογενών ανδρογόνων. Με τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν…

Το Μεστερολόνη τακτοποιεί έλλειψη των ανδρογόνων, των οποίων η παραγωγή υποχωρεί σταδιακά με την πάροδο της ηλικίας. Επομένως, με το Μεστερολόνη θεραπεύονται όλες οι καταστάσεις που οφείλονται σε έλλειψη ενδογενών ανδρογόνων. Με τη συνιστώμενη δοσολογία, δεν…

Μετά από λήψη από το στόμα, η μεστερολόνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως σε ευρύ δοσολογικό όριο από 10 - 100 mg. Η λήψη του Μεστερολόνη οδηγεί σε μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό με τιμές 3,1 ± 1,1 ng/ml μετά από 1,6 ± 0,6 ώρες. Στη συνέχεια, τα…