METARAMINOL
Μεταραμινόλη
Για τη θεραπεία και πρόληψη υπόταξης λόγω αιμορραγίας, ραχιαίας αναισθησίας και σοκ που σχετίζεται με τραύμα ή όγκο εγκεφάλου.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Μεταραμινόλη είναι μια ισχυρή συμφωνομιμητική αμίνη που αυξάνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Το Μεταραμινόλη ενδείκνυται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας υπότασης που εμφανίζεται με τη σπονδυλική αναισθησία. Επίσης, ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία για την υπόταση λόγω αιμορραγίας, αντιδράσεων σε φάρμακα, χειρουργικών επιπλοκών και καταπληξίας που σχετίζεται με εγκεφαλική βλάβη από τραύμα ή όγκο. Το Μεταραμινόλη δρα τόσο στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά φαίνεται να μην έχει επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δρα αυξάνοντας τη δύναμη της καρδιακής παλμικής δράσης, καθώς και προκαλώντας σύσπαση των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Μεταραμινόλη δρα μέσω περιφερικής αγγειοσύσπασης, λειτουργώντας ως καθαρός αγωνιστής των άλφα-1 αδρενεργικών υποδοχέων, αυξάνοντας κατά συνέπεια τη συστηματική αρτηριακή πίεση (συστολική & διαστολική). Η δράση του θεωρείται ότι σχετίζεται με την αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία οδηγεί σε αναστολή της παραγωγής cAMP. Μια άλλη δράση του Μεταραμινόλη είναι η έμμεση απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τους αποθηκευτικούς της χώρους.
ΜΕΣΩ ΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΤΟΥΣ ΑΛΦΑ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ & ΕΜΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΜΕΣΩ ΤΗΣ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΤΙΚΟΥΣ ΤΗΣ ΧΩΡΟΥΣ… ΠΑΡΑΓΕΙ ΑΓΓΕΙΟΣΥΣΠΑΣΗ, ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΗ ΑΓΓΕΙΑΚΗ ΑΝΤΙΣΤΑΣΗ, & ΑΠΟΡΡΕΟΥΣΑ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗ ΠΙΕΣΗ. ΣΥΝΗΘΩΣ ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΑΝΤΑΝΑΚΛΑΣΤΙΚΗ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ &… Η ΝΕΦΡΙΚΗ & ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΗ ΡΟΗ ΑΙΜΑΤΟΣ ΜΕΙΩΝΕΤΑΙ. /BITARTRATE/
Η ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΙΝΟΤΡΟΠΙΑ ΑΥΞΑΝΕΤΑΙ, ΑΛΛΑ ΛΙΓΟΤΕΡΟ ΑΠΟ ΤΗ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ & Η ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΠΑΡΟΧΗ ΠΑΡΑΜΕΝΕΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΗ Ή ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΜΕΙΩΘΕΙ ΕΛΑΦΡΩΣ ΕΑΝ ΕΜΦΑΝΙΣΤΕΙ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ. ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΚΑΠΟΙΑ ΒΑΖΟΔΙΑΛΑΤΟΠΟΙΗΣΗ ΜΕΣΩ ΒΗΤΑ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΜΗΧΑΝΙΣΜΩΝ ΜΕ ΤΟ ΜΕΤΑΡΑΜΙΝΟΛΗ, ΑΛΛΑ ΕΠΙΚΡΑΤΟΥΝ ΟΙ ΑΛΦΑ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ. /BITARTRATE/
ΜΕΤΑ ΤΗΝ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗ 1.5 MG/KG ΣΕ ΚΡΟΥΝΙΟΥΣ, ΥΠΗΡΞΕ ΘΕΤΙΚΗ ΣΥΣΧΕΤΙΣΗ ΜΕΤΑΞΥ ΤΟΥ ΕΠΙΠΕΔΟΥ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ & ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΠΙΕΣΤΙΚΗΣ ΤΟΥ ΔΡΑΣΗΣ. ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΕΙΝΑΙ ΠΡΟΦΑΝΩΣ ΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΥΜΦΩΝΟΜΙΜΗΤΙΚΗ ΑΜΙΝΗ & Η ΔΡΑΣΗ ΤΟΥ ΠΙΘΑΝΟΤΑΤΑ ΤΕΡΜΑΤΙΖΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΡΑΙΩΣΗ ΤΟΥ ΣΤΟΥΣ ΣΩΜΑΤΙΚΟΥΣ ΥΓΡΟΥΣ & ΤΗΝ ΠΡΟΣΛΗΨΗ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η δράση ξεκινά 1-2 λεπτά μετά από ενδοφλέβια έγχυση, 10 λεπτά μετά από ενδομυϊκή έγχυση, 5-20 λεπτά μετά από υποδόρια έγχυση.
Το Μεταραμινόλη απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Το Μεταραμινόλη προσλήφθηκε από την καρδιά του κουνελιού σε μετρήσιμες ποσότητες για τουλάχιστον 8 ημέρες μετά από μία μόνο ενδοφλέβια έγχυση. Κατανεμήθηκε εκτενώς στην καρδιά, τους πνεύμονες, το ήπαρ, τους νεφρούς & τους σκελετικούς μύες & ελάχιστα στον σπλήνα, τον εγκέφαλο, τον λιπώδη ιστό & το στομάχι.
Εκτός από τον εγκέφαλο, το περιφερικά χορηγηθέν Μεταραμινόλη κατανεμήθηκε καλά σε αρουραίους. Όργανα με μεγάλο πληθυσμό κυστιδίων αποθήκευσης νορεπινεφρίνης (NE) όπως η καρδιά, ο σπλήνας & τα επινεφρίδια, προσέλαβαν σχετικά μεγάλες ποσότητες & τις διατήρησαν για μεγαλύτερο διάστημα από το ήπαρ, τους πνεύμονες & τους νεφρούς.
Το Μεταραμινόλη απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση· ωστόσο, για ίσες επιδράσεις, οι δόσεις από του στόματος πρέπει να είναι 5 ή 6 φορές μεγαλύτερες από τις δόσεις που χορηγούνται IM ή IV. Η πιεστική δράση μιας IM δόσης 5 mg διαρκεί περίπου 1,5 ώρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια Πρωτεϊνών
Περίπου 45%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
ΤΟ ΓΕΓΟΝΟΣ ΟΤΙ ΤΟ ΜΕΤΑΡΑΜΙΝΟΛΗ, 1-(M-HYDROXYNOREPHEDRINE), ΠΑΡΕΜΕΙΝΕ ΑΝΕΠΑΦΟ & ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΟ ΜΕ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΓΙΑ 1-2 ΕΒΔΟΜΑΔΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΚΑΤΑΠΟΙΗΣΗ ΠΡΟΚΑΛΕΣΕ ΜΕΛΕΤΕΣ IN VITRO, ΟΙ ΟΠΟΙΕΣ ΕΔΕΙΞΑΝ ΟΤΙ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΑΝΤΕΧΕΙ ΣΤΗ ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΩΣΗ ΑΠΟ ΗΠΑΤΙΚΑ ΕΝΖΥΜΑΤΑ ΠΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΟΥΝ ΔΟΜΙΚΑ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ. /ΕΙΔΗ ΘΗΛΑΣΤΙΚΩΝ ΔΕΝ ΑΝΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΠΗΓΗ/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση μεταβιβαστών αδρενεργικών νευρώνων.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση μεταβιβαστών αδρενεργικών νευρώνων.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.
Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.