ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01CA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METARAMINOL

Μεταραμινόλη

Για τη θεραπεία και πρόληψη υπόταξης λόγω αιμορραγίας, ραχιαίας αναισθησίας και σοκ που σχετίζεται με τραύμα ή όγκο εγκεφάλου.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η δράση ξεκινά 1-2 λεπτά μετά από ενδοφλέβια έγχυση, 10 λεπτά μετά από ενδομυϊκή έγχυση, 5-20 λεπτά μετά από υποδόρια έγχυση. Το Μεταραμινόλη απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση. Το Μεταραμινόλη προσλήφθηκε από…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός ΤΟ ΓΕΓΟΝΟΣ ΟΤΙ ΤΟ ΜΕΤΑΡΑΜΙΝΟΛΗ, 1-(M-HYDROXYNOREPHEDRINE), ΠΑΡΕΜΕΙΝΕ ΑΝΕΠΑΦΟ & ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΟ ΜΕ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΓΙΑ 1-2 ΕΒΔΟΜΑΔΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΚΑΤΑΠΟΙΗΣΗ ΠΡΟΚΑΛΕΣΕ ΜΕΛΕΤΕΣ IN VITRO, ΟΙ ΟΠΟΙΕΣ ΕΔΕΙΞΑΝ ΟΤΙ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΑΝΤΕΧΕΙ ΣΤΗ ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΩΣΗ…

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένας αδρενεργικός αγωνιστής που δρα κυρίως στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς και παράλληλα διεγείρει την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης. Έχει χρησιμοποιηθεί κυρίως ως αγγειοσυσταλτικό στη θεραπεία υπόταξης. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η μεταραμινολ είναι δυνατός συμπαθημομιμητικός αμίνης που αυξάνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Η μεταραμινολ ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία της οξείας υπόταξης που εμφανίζεται με ραχιαία αναισθησία. Επίσης ενδείκνυεται ως συνοδευτική θεραπεία υπόταξίας λόγω αιμορραγίας, αντιδράσεων σε φάρμακα, επιπλοκών στη χειρουργική επέμβαση και σοκ που συνδέεται με τραύμα ή όγκο εγκεφάλου. Δρα επί α1-αδρενεργικούς υποδοχείς αλλά φαίνεται να μην έχει επίδραση σε β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δρά αυξάνοντας τη δύναμη της καρδιακής άντλησης καθώς και στενεύοντας τα περιφερικά αγγεία.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η μεταραμινολ δρα μέσω περιφερικής αγγειοσυσταλτικής δράσης καθώς αποτελεί καθαρό αγωνιστή α1-αδρενεργικών υποδοχέων, συνεπώς αυξάνει τη συνολική αρτηριακή πίεση (συστολική και διαστολική). Η επίδρασή της θεωρείται ότι συνδέεται με την αναστολή της αδενοτυλίκης κυκλάσης, οδηγώντας σε μείωση παραγωγής cAMP. Ένας ακόμη μηχανισμός είναι ότι απελευθερώνει νορεπινεφρίνη από τους αποθηκευτικούς κόκκους έμμεσα.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η επίδραση αρχίζει 1–2 λεπτά μετά από ενδοφλέβια έγχυση, 10 λεπτά μετά από ενδομυϊκή έγχυση, 5–20 λεπτά μετά από υποδόρια έγχυση.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: Περίπου 45%.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 = 240 mg/kg (αρουραίος, από του στόματος); LD50 = 99 mg/kg (ποντικός, από του στόματος).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το Μεταραμινόλη είναι μια ισχυρή συμφωνομιμητική αμίνη που αυξάνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση. Το Μεταραμινόλη ενδείκνυται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας υπότασης που εμφανίζεται με τη σπονδυλική αναισθησία. Επίσης, ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία για την υπόταση λόγω αιμορραγίας, αντιδράσεων σε φάρμακα, χειρουργικών επιπλοκών και καταπληξίας που σχετίζεται με εγκεφαλική βλάβη από τραύμα ή όγκο. Το Μεταραμινόλη δρα τόσο στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, αλλά φαίνεται να μην έχει επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς. Δρα αυξάνοντας τη δύναμη της καρδιακής παλμικής δράσης, καθώς και προκαλώντας σύσπαση των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το Μεταραμινόλη δρα μέσω περιφερικής αγγειοσύσπασης, λειτουργώντας ως καθαρός αγωνιστής των άλφα-1 αδρενεργικών υποδοχέων, αυξάνοντας κατά συνέπεια τη συστηματική αρτηριακή πίεση (συστολική & διαστολική). Η δράση του θεωρείται ότι σχετίζεται με την αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία οδηγεί σε αναστολή της παραγωγής cAMP. Μια άλλη δράση του Μεταραμινόλη είναι η έμμεση απελευθέρωση νορεπινεφρίνης από τους αποθηκευτικούς της χώρους.

ΜΕΣΩ ΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΤΟΥΣ ΑΛΦΑ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ & ΕΜΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΜΕΣΩ ΤΗΣ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΣΗΣ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΤΙΚΟΥΣ ΤΗΣ ΧΩΡΟΥΣ… ΠΑΡΑΓΕΙ ΑΓΓΕΙΟΣΥΣΠΑΣΗ, ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΠΕΡΙΦΕΡΙΚΗ ΑΓΓΕΙΑΚΗ ΑΝΤΙΣΤΑΣΗ, & ΑΠΟΡΡΕΟΥΣΑ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΑΡΤΗΡΙΑΚΗ ΠΙΕΣΗ. ΣΥΝΗΘΩΣ ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΑΝΤΑΝΑΚΛΑΣΤΙΚΗ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ &… Η ΝΕΦΡΙΚΗ & ΕΓΚΕΦΑΛΙΚΗ ΡΟΗ ΑΙΜΑΤΟΣ ΜΕΙΩΝΕΤΑΙ. /BITARTRATE/

Η ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΙΝΟΤΡΟΠΙΑ ΑΥΞΑΝΕΤΑΙ, ΑΛΛΑ ΛΙΓΟΤΕΡΟ ΑΠΟ ΤΗ ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ & Η ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΠΑΡΟΧΗ ΠΑΡΑΜΕΝΕΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΗ Ή ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΜΕΙΩΘΕΙ ΕΛΑΦΡΩΣ ΕΑΝ ΕΜΦΑΝΙΣΤΕΙ ΒΡΑΔΥΚΑΡΔΙΑ. ΕΜΦΑΝΙΖΕΤΑΙ ΚΑΠΟΙΑ ΒΑΖΟΔΙΑΛΑΤΟΠΟΙΗΣΗ ΜΕΣΩ ΒΗΤΑ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΜΗΧΑΝΙΣΜΩΝ ΜΕ ΤΟ ΜΕΤΑΡΑΜΙΝΟΛΗ, ΑΛΛΑ ΕΠΙΚΡΑΤΟΥΝ ΟΙ ΑΛΦΑ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ. /BITARTRATE/

ΜΕΤΑ ΤΗΝ IV ΧΟΡΗΓΗΣΗ 1.5 MG/KG ΣΕ ΚΡΟΥΝΙΟΥΣ, ΥΠΗΡΞΕ ΘΕΤΙΚΗ ΣΥΣΧΕΤΙΣΗ ΜΕΤΑΞΥ ΤΟΥ ΕΠΙΠΕΔΟΥ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ & ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΠΙΕΣΤΙΚΗΣ ΤΟΥ ΔΡΑΣΗΣ. ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΕΙΝΑΙ ΠΡΟΦΑΝΩΣ ΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ ΣΥΜΦΩΝΟΜΙΜΗΤΙΚΗ ΑΜΙΝΗ & Η ΔΡΑΣΗ ΤΟΥ ΠΙΘΑΝΟΤΑΤΑ ΤΕΡΜΑΤΙΖΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΡΑΙΩΣΗ ΤΟΥ ΣΤΟΥΣ ΣΩΜΑΤΙΚΟΥΣ ΥΓΡΟΥΣ & ΤΗΝ ΠΡΟΣΛΗΨΗ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η δράση ξεκινά 1-2 λεπτά μετά από ενδοφλέβια έγχυση, 10 λεπτά μετά από ενδομυϊκή έγχυση, 5-20 λεπτά μετά από υποδόρια έγχυση.

Το Μεταραμινόλη απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.

Το Μεταραμινόλη προσλήφθηκε από την καρδιά του κουνελιού σε μετρήσιμες ποσότητες για τουλάχιστον 8 ημέρες μετά από μία μόνο ενδοφλέβια έγχυση. Κατανεμήθηκε εκτενώς στην καρδιά, τους πνεύμονες, το ήπαρ, τους νεφρούς & τους σκελετικούς μύες & ελάχιστα στον σπλήνα, τον εγκέφαλο, τον λιπώδη ιστό & το στομάχι.

Εκτός από τον εγκέφαλο, το περιφερικά χορηγηθέν Μεταραμινόλη κατανεμήθηκε καλά σε αρουραίους. Όργανα με μεγάλο πληθυσμό κυστιδίων αποθήκευσης νορεπινεφρίνης (NE) όπως η καρδιά, ο σπλήνας & τα επινεφρίδια, προσέλαβαν σχετικά μεγάλες ποσότητες & τις διατήρησαν για μεγαλύτερο διάστημα από το ήπαρ, τους πνεύμονες & τους νεφρούς.

Το Μεταραμινόλη απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση· ωστόσο, για ίσες επιδράσεις, οι δόσεις από του στόματος πρέπει να είναι 5 ή 6 φορές μεγαλύτερες από τις δόσεις που χορηγούνται IM ή IV. Η πιεστική δράση μιας IM δόσης 5 mg διαρκεί περίπου 1,5 ώρα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συνέργεια Πρωτεϊνών

Περίπου 45%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός

ΤΟ ΓΕΓΟΝΟΣ ΟΤΙ ΤΟ ΜΕΤΑΡΑΜΙΝΟΛΗ, 1-(M-HYDROXYNOREPHEDRINE), ΠΑΡΕΜΕΙΝΕ ΑΝΕΠΑΦΟ & ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΟ ΜΕ ΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ ΓΙΑ 1-2 ΕΒΔΟΜΑΔΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΚΑΤΑΠΟΙΗΣΗ ΠΡΟΚΑΛΕΣΕ ΜΕΛΕΤΕΣ IN VITRO, ΟΙ ΟΠΟΙΕΣ ΕΔΕΙΞΑΝ ΟΤΙ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΑΝΤΕΧΕΙ ΣΤΗ ΒΙΟΤΡΑΝΣΦΟΡΜΩΣΗ ΑΠΟ ΗΠΑΤΙΚΑ ΕΝΖΥΜΑΤΑ ΠΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΖΟΥΝ ΔΟΜΙΚΑ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ. /ΕΙΔΗ ΘΗΛΑΣΤΙΚΩΝ ΔΕΝ ΑΝΑΦΕΡΟΝΤΑΙ ΠΗΓΗ/

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση μεταβιβαστών αδρενεργικών νευρώνων.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

Περίπου 45%

DrugBank

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5906

Μοριακός τύπος

C9H13NO2

Μοριακό βάρος

167.2

IUPAC

3-[(1R,2S)-2-amino-1-hydroxypropyl]phenol

InChIKey

WXFIGDLSSYIKKV-RCOVLWMOSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν σύσπαση των αιμοφόρων αγγείων.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.

METARAMINOL

Μεταραμινόλη

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Φαρμακολογία

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

MeSH classification

Δέσμευση πρωτεϊνών

Επιστημονικό Προφίλ