Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METFORMIN

Μετφορμίνη

Tα διγουανίδια φαινφορμίνη και μετφορμίνη έχουν διαφορετικό τρόπο δράσης από εκείνον των σουλφονυλουριών. Tα φάρμακα της ομάδας αυτής αν και στερούνται της ινσουλινοτρόπου δράσης των σουλφονυλουριών έχουν, εντούτοις, ανάγκη της παρουσίας λειτουργικών β-κυττάρων των νησίδων του …

Chemical structure of METFORMIN

Εμπορικά Ονόματα

AVANDAMET GLUCOFORMIN GLUCOPLUS GLUCOSTOP GLYCOFREN LYCIS METFORMIN-GENERICS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2 (μη ινσουλινοεξαρτώμενος), ιδιαίτερα σε παχύσαρκα άτομα, που δεν ρυθμίζεται με σωστή δίαιτα και σουλφονυλουρίες ή που για διάφορους λόγους δεν είναι δυνατή η χορήγηση ινσουλίνης (βλ. εισαγωγή).
medication
SPC-GLYCOFREN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
Κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος
Δόση έναρξης:
500 mg ή 850 mg
Τιτλοποίηση:
Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει τη γαστροεντερική ανεκτικότητα. Προσαρμογή μετά από 10-15 ημέρες ανάλογα με τις μετρήσεις γλυκόζης.
  • Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (GFR ≥90 ml/min)
    Δόση500 mg ή 850 mg 2 ή 3 φορές την ημέρα
    Χορηγείται κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος. Η δόση προσαρμόζεται μετά από 10-15 ημέρες ανάλογα με τις μετρήσεις γλυκόζης. Η αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει την ανεκτικότητα.
  • Ενήλικες (μέγιστη δόση)
    Μέγ. δόση3 g την ημέρα σε 3 διαιρεμένες δόσεις
  • Μετάβαση από άλλο αντιδιαβητικό
    Διακόπτεται το άλλο φάρμακο και ξεκινά η αγωγή με υδροχλωρική μετφορμίνη στην αναφερόμενη δόση.
  • Συνδυασμός με ινσουλίνη (Ενήλικες)
    ΔόσηΑρχική δόση 1 δισκίο 2-3 φορές την ημέρα
    Η δόση ινσουλίνης προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις γλυκόζης.
  • Ηλικιωμένοι
    Η δόση προσαρμόζεται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία. Απαιτείται τακτική εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία (GFR 60-89 ml/min)
    Μέγ. δόση3000 mg
    Μείωση της δόσης μπορεί να εξετάζεται σε σχέση με την έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία (GFR 45-59 ml/min)
    Μέγ. δόση2000 mg
    Οι παράγοντες που ενδέχεται να αυξήσουν τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης πρέπει να ανασκοπούνται πριν την έναρξη.
  • Νεφρική δυσλειτουργία (GFR 30-44 ml/min)
    Μέγ. δόση1000 mg
    Η δόση έναρξης είναι το πολύ το ήμισυ της μέγιστης δόσης.
  • Νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30 ml/min)
    Η μετφορμίνη αντενδείκνυται.
  • Παιδιά από 10 ετών και έφηβοι (μονοθεραπεία και συνδυασμός με ινσουλίνη)
    Δόση500 mg η 850 mg μία φορά την ημέρα
    Χορηγείται κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος. Η δόση προσαρμόζεται μετά από 10-15 ημέρες ανάλογα με τις μετρήσεις γλυκόζης. Η αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει την ανεκτικότητα.
  • Παιδιά από 10 ετών και έφηβοι (μέγιστη δόση)
    Μέγ. δόση2 g την ημέρα σε 2 ή 3 δόσεις
block
SPC-GLYCOFREN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική μετφορμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Οποιοσδήποτε τύπος οξείας μεταβολικής οξέωσης (όπως γαλακτική οξέωση, διαβητική κετοξέωση)
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςGFR <30 ml/min
  • Οξείες καταστάσεις που ενδεχομένως συνοδεύονται από επηρεασμένη νεφρική λειτουργία όπως αφυδάτωση, βαρεία λοίμωξη, καταπληξία.
  • Οξεία ή χρόνια πάθηση η οποία μπορεί να προκαλέσει υποξία των ιστών όπως καρδιακή ή αναπνευστική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, καταπληξία.
  • Ηπατική ανεπάρκεια, οξεία δηλητηρίαση με οινόπνευμα, αλκοολισμός.
warning
SPC-GLYCOFREN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Γαλακτική οξέωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας ή καρδιοαναπνευστική νόσο ή σηψαιμία.
    Σε περίπτωση αφυδάτωσης (σοβαρή διάρροια ή έμετος, πυρετός ή μειωμένη πρόσληψη υγρών), η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται προσωρινά και συνιστάται η επικοινωνία με έναν επαγγελματία υγείας.
  • Αλληλεπίδραση με φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μετφορμίνη
    Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορούν να επηρεάσουν έντονα τη νεφρική λειτουργία (όπως αντιυπερτασικά, διουρητικά και ΜΣΑΦ) πρέπει να αρχίζουν με προσοχή.
  • Κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης
    Οι ασθενείς ή/και οι φροντιστές πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από οξειδωτική δύσπνοια, κοιλιακό πόνο, μυϊκές κράμπες, εξασθένηση και υποθερμία συνοδευόμενη από κώμα. Σε περίπτωση πιθανολογούμενων συμπτωμάτων, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει να παίρνει μετφορμίνη και να ζητήσει άμεση ιατρική φροντίδα.
  • Διαχείριση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων
    Η μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή.
  • Νεφρική λειτουργία
    Ο GFR πρέπει να αξιολογείται πριν την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια. Η μετφορμίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με GFR <30 ml/min και πρέπει να διακόπτεται προσωρινά υπό την παρουσία συνθηκών που μεταβάλλουν τη νεφρική λειτουργία.
  • Χειρουργική επέμβαση
    Η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται κατά τον χρόνο της χειρουργικής επέμβασης υπό γενική, ραχιαία ή επισκληρίδιο αναιθησία. Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει ξανά όχι νωρίτερα από 48 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση ή τη συνέχιση της σίτισης από του στόματος και υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 θα πρέπει να έχει επιβεβαιωθεί πριν ξεκινήσει η θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη. Καμία επίδραση της υδροχλωρικής μετφορμίνης στην ανάπτυξη και στην εφηβεία δεν έχει ανιχνευθεί κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων κλινικών μελετών διάρκειας ενός έτους αλλά δεν υπάρχουν διαθέσιμα μακροχρόνια στοιχεία σε αυτά τα ειδικά σημεία. Επομένως, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση της επίδρασης της υδροχλωρικής μετφορμίνης σε αυτές τις παραμέτρους, σε παιδιά που λαμβάνουν θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη, ιδιαίτερα όταν αυτά βρίσκονται στην προ-εφηβική ηλικία.
  • Παιδιά ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών
    Μόνο 15 άτομα ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών συμπεριλήφθηκαν στις ελεγχόμενες κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε παιδιά και εφήβους. Αν και η αποτελεσματικότατα και η ασφάλεια της υδροχλωρικής μετφορμίνης σε αυτά τα παιδιά δεν διέφερε από την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε μεγαλύτερα παιδιά και έφηβους, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνταγογραφείται σε παιδιά μεταξύ 10 και 12.
  • Άλλες προφυλάξεις
    Όλοι οι ασθενείς πρέπει να συνεχίζουν τη δίαιτά τους με τακτική κατανομή των ποσοτήτων υδατανθράκων κατά τη διάρκεια της ημέρας. Οι παχύσαρκοι ασθενείς πρέπει να συνεχίζουν την δίαιτα περιορισμού ενέργειας. Οι συνηθισμένες εργαστηριακές δοκιμές για παρακολούθηση του διαβήτη πρέπει να γίνονται τακτικά. Η υδροχλωρική μετφορμίνη από μόνη της δεν προκαλεί υπογλυκαιμία, ωστόσο συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή άλλα αντιδιαβητικά από του στόματος (π.χ. σουλφονυλουρίες ή μεγλιτινίδες).
swap_horiz
SPC-GLYCOFREN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Οινοπνευματώδη
    Αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης, ιδίως σε περιπτώσεις νηστείας, υποσιτισμού ή ηπατικής δυσλειτουργίας.
  • Ιωδιωμένα σκιαγραφικά μέσα
    Νεφρική ανεπάρκεια, συσσώρευση μετφορμίνης, αυξημένος κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης.
    ΣύστασηΔιακοπή της μετφορμίνης πριν ή κατά τη διάρκεια της απεικόνισης. Επανέναρξη όχι νωρίτερα από 48 ώρες μετά, εφόσον η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και είναι σταθερή.
  • ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των επιλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης (COX) II, αναστολέων ACE, ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ και διουρητικών (ιδίως της αγκύλης)
    Αρνητική επίδραση στη νεφρική λειτουργία, αυξημένος κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης.
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη ή χρήση.
  • Γλυκοκορτικοειδή (συστηματική και τοπική οδός χορήγησης) και συμπαθομιμητικά
    Εγγενής υπεργλυκαιμική δραστηριότητα.
    ΣύστασηΠιο συχνή παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος, ιδιαίτερα κατά την έναρξη. Ρύθμιση της δόσης μετφορμίνης εάν είναι απαραίτητο.
sick
SPC-GLYCOFREN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Μεταβολισμός και θρέψη
  • Γαλακτική οξέωση
  • Μείωση απορρόφησης βιταμίνης Β12
Νευρικό σύστημα
  • Διαταραχές γεύσεως
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Απώλεια της όρεξης
Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Ήπαρ και χοληφόρα
  • Διαταραχές στις ηπατικές δοκιμασίες
  • Ηπατίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γαλακτική οξέωση
    Πολύ σπάνιες
  • Μείωση απορρόφησης της βιταμίνης Β12 με μείωση των επιπέδων της στον ορό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές γεύσεως
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Απώλεια της όρεξης
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Πολύ σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές στις ηπατικές δοκιμασίες
    Ήπαρ και χοληφόρα
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ και χοληφόρα
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman
SPC-GLYCOFREN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Όταν η ασθενής προγραμματίζει να μείνει έγκυος και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συνιστάται ο διαβήτης να μην αντιμετωπίζεται με μετφορμίνη, αλλά με ινσουλίνη έτσι ώστε να διατηρούνται τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα όσο το δυνατόν πιο κοντά στα φυσιολογικά, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος δυσπλασιών του εμβρύου.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η απόφαση για το αν θα διακοπεί ο θηλασμός θα πρέπει να γίνει λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού και το δυνητικό κίνδυνο για αρνητικές επιπτώσεις στο παιδί.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης Οι φαρμακολογικοί μηχανισμοί δράσης της μετφορμίνης διαφέρουν από άλλες κατηγορίες από του στόματος αντιυπεργλυκαιμικά φάρμακα. Η μετφορμίνη μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ, μειώνει την εντερική απορρόφηση γλυκόζης και…
monitor_heart
SPC-GLYCOFREN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Από του στόματος λαμβανόμενα αντιδιαβητικά. Διγουανίδη, κωδικός ATC: A10BA02. ### Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμικές δράσεις, το οποίο μειώνει και τη…

biotech
SPC-GLYCOFREN

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητική Απορρόφηση: Ύστερα από χορήγηση δόσης υδροχλωρικής μετφορμίνης από το στόμα, μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax), επιτυγχάνεται σε περίπου 2,5 ώρες (Tmax). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής μετφορμίνης ύστερα από χορήγηση…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μελέτες ενδοφλέβιας χορήγησης με εφάπαξ δόση μετφορμίνης σε φυσιολογικά άτομα δείχνουν ότι η μετφορμίνη απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα και δεν υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό (δεν έχουν ταυτοποιηθεί μεταβολίτες σε ανθρώπους) ούτε χολική απέκκριση….
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες

  • Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (GFR ≥90 ml/min)
    • Μονοθεραπεία και συνδυασμός με άλλους από του στόματος λαμβανόμενους αντιδιαβητικούς παράγοντες:
      • Η συνήθης δοσολογία είναι 500 mg ή 850 mg υδροχλωρική μετφορμίνη 2 ή 3 φορές την ημέρα χορηγούμενο κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος.
      • Ύστερα από 10 έως 15 ήμερες, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος. Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει τη γαστροεντερική ανεκτικότητα.
      • Η μέγιστη συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι 3 g την ημέρα, χορηγόμενη σε 3 διαιρεμένες δόσεις.
    • Αν πρόκειται για μετάβαση από άλλο από του στόματος λαμβανόμενο αντιδιαβητικό φάρμακο: Διακόπτεται το άλλο φάρμακο και ξεκινά η αγωγή με υδροχλωρική μετφορμίνη στη δόση που αναφέρεται παραπάνω.
  • Συνδυασμός με ινσουλίνη:
    • Η υδροχλωρική μετφορμίνη και η ινσουλίνη μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμένη θεραπεία για να επιτύχουν καλύτερο έλεγχο της γλυκόζης του αίματος.
    • Η υδροχλωρική μετφορμίνη δίδεται στη συνήθη αρχική δόση του ενός δισκίου 2-3 φορές την ημέρα, ενώ η δόση ινσουλίνης προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος.
  • Ηλικιωμένα άτομα:
    • Λόγω του ενδεχόμενου μειωμένης νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία. Απαιτείται τακτική εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική δυσλειτουργία

Ο GFR πρέπει να αξιολογείται πριν την έναρξη της θεραπείας με προϊόντα που περιέχουν μετφορμίνη και τουλάχιστον ετησίως στη συνέχεια. Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο περαιτέρω εξέλιξης της νεφρικής δυσλειτουργίας και στους ηλικιωμένους, η νεφρική λειτουργία πρέπει να αξιολογείται πιο συχνά, π.χ. κάθε 3-6 μήνες.

GFR mL/min Συνολική μέγιστη ημερήσια δόση (να διαιρείται σε 2-3 ημερήσιες δόσεις) Πρόσθετες παρατηρήσεις
60-89 3000 mg Μείωση της δόσης μπορεί να εξετάζεται σε σχέση με την έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.
45-59 2000 mg Οι παράγοντες που ενδέχεται να αυξήσουν τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις) πρέπει να ανασκοπούνται πριν εξεταστεί η έναρξη της μετφορμίνης.
30-44 1000 mg Η δόση έναρξης είναι το πολύ το ήμισυ της μέγιστης δόσης.
<30 - Η μετφορμίνη αντενδείκνυται.

Παιδιατρικός πληθυσμός

  • Μονοθεραπεία και συνδυασμός με ινσουλίνη
    • Το GLYCOFREN επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο μπορεί να χορηγείται σε παιδιά από 10 ετών και εφήβους.
    • Η συνηθισμένη αρχική δοσολογία είναι 500 mg η 850 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης μία φορά την ημέρα χορηγούμενη κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος.
    • Ύστερα από 10 έως 15 ημέρες, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος. Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει τη γαστροεντερική ανεκτικότητα.
    • Η μέγιστη συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι 2 g την ημέρα χορηγούμενη σε 2 ή 3 δόσεις.
block

Αντενδείξεις

SPC-GLYCOFREN
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική μετφορμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Οποιοσδήποτε τύπος οξείας μεταβολικής οξέωσης (όπως γαλακτική οξέωση, διαβητική κετοξέωση)
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR <30 ml/min)
  • Οξείες καταστάσεις που ενδεχομένως συνοδεύονται από επηρεασμένη νεφρική λειτουργία όπως:
  • αφυδάτωση
  • βαρεία λοίμωξη
  • καταπληξία
  • Οξεία ή χρόνια πάθηση η οποία μπορεί να προκαλέσει υποξία των ιστών όπως:
  • καρδιακή ή αναπνευστική ανεπάρκεια
  • πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • καταπληξία.
  • Ηπατική ανεπάρκεια, οξεία δηλητηρίαση με οινόπνευμα, αλκοολισμός.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Γαλακτική οξέωση: Η γαλακτική οξέωση, μια πολύ σπάνια αλλά σοβαρή μεταβολική επιπλοκή, εμφανίζεται συχνότερα σε οξεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας ή καρδιοαναπνευστική νόσο ή σηψαιμία. Συσσώρευση μετφορμίνης συμβαίνει σε οξεία επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας και αυξάνει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Σε περίπτωση αφυδάτωσης (σοβαρή διάρροια ή έμετος, πυρετός ή μειωμένη πρόσληψη υγρών), η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται προσωρινά και συνιστάται η επικοινωνία με έναν επαγγελματία υγείας. Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία μπορούν να επηρεάσουν έντονα τη νεφρική λειτουργία (όπως αντιυπερτασικά, διουρητικά και ΜΣΑΦ) πρέπει να αρχίζουν με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με μετφορμίνη. Άλλοι παράγοντες κινδύνου για γαλακτική οξέωση είναι υπερβολική πρόσληψη οινοπνευματωδών, ηπατική ανεπάρκεια, ανεπαρκώς ελεγχόμενος διαβήτης, κέτωση, παρατεταμένη νηστεία και οποιεσδήποτε καταστάσεις που συνδέονται με υποξία, καθώς και η ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να προκαλέσουν γαλακτική οξέωση (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις). Οι ασθενείς ή/και οι φροντιστές πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Η γαλακτική οξέωση χαρακτηρίζεται από οξειδωτική δύσπνοια, κοιλιακό πόνο, μυϊκές κράμπες, εξασθένηση και υποθερμία συνοδευόμενη από κώμα. Σε περίπτωση πιθανολογούμενων συμπτωμάτων, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει να παίρνει μετφορμίνη και να ζητήσει άμεση ιατρική φροντίδα. Τα διαγνωστικά εργαστηριακά ευρήματα είναι μειωμένο pH του αίματος (<7,35), αυξημένα επίπεδα γαλακτικού στο πλάσμα (>5 mmol/l) και αυξημένο χάσμα ανιόντων και αναλογία γαλακτικού/πυροσταφυλικού. Διαχείριση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων: Η ενδοαγγειακή χορήγηση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων μπορεί να οδηγήσει σε νεφροπάθεια επαγόμενη από σκιαγραφικό, με αποτέλεσμα τη συσσώρευση μετφορμίνης και αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης. Η μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή, βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις. Νεφρική λειτουργία: Ο GFR πρέπει να αξιολογείται πριν την έναρξη της θεραπείας και σε τακτά διαστήματα στη συνέχεια, βλ. Δοσολογία. Η μετφορμίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με GFR <30 ml/min και πρέπει να διακόπτεται προσωρινά υπό την παρουσία συνθηκών που μεταβάλλουν τη νεφρική λειτουργία, βλ. Αντενδείξεις. Χειρουργική επέμβαση: Η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται κατά τον χρόνο της χειρουργικής επέμβασης υπό γενική, ραχιαία ή επισκληρίδιο αναιθησία. Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει ξανά όχι νωρίτερα από 48 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση ή τη συνέχιση της σίτισης από του στόματος και υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή. Παιδιατρικός πληθυσμός: Η διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 θα πρέπει να έχει επιβεβαιωθεί πριν ξεκινήσει η θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη. Καμία επίδραση της υδροχλωρικής μετφορμίνης στην ανάπτυξη και στην εφηβεία δεν έχει ανιχνευθεί κατά τη διάρκεια ελεγχόμενων κλινικών μελετών διάρκειας ενός έτους αλλά δεν υπάρχουν διαθέσιμα μακροχρόνια στοιχεία σε αυτά τα ειδικά σημεία. Επομένως, συνίστάται προσεκτική παρακολούθηση της επίδρασης της υδροχλωρικής μετφορμίνης σε αυτές τις παραμέτρους, σε παιδιά που λαμβάνουν θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη, ιδιαίτερα όταν αυτά βρίσκονται στην προ-εφηβική ηλικία. Παιδιά ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών: Μόνο 15 άτομα ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών συμπεριλήφθηκαν στις ελεγχόμενες κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε παιδιά και εφήβους. Αν και η αποτελεσματικότατα και η ασφάλεια της υδροχλωρικής μετφορμίνης σε αυτά τα παιδιά δεν διέφερε από την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε μεγαλύτερα παιδιά και έφηβους, συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνταγογραφείται σε παιδιά μεταξύ 10 και 12. Άλλες προφυλάξεις:

  • Όλοι οι ασθενείς πρέπει να συνεχίζουν τη δίαιτά τους με τακτική κατανομή των ποσοτήτων υδατανθράκων κατά τη διάρκεια της ημέρας. Οι παχύσαρκοι ασθενείς πρέπει να συνεχίζουν την δίαιτα περιορισμού ενέργειας.
  • Οι συνηθισμένες εργαστηριακές δοκιμές για παρακολούθηση του διαβήτη πρέπει να γίνονται τακτικά.
  • Η υδροχλωρική μετφορμίνη από μόνη της δεν προκαλεί υπογλυκαιμία, ωστόσο συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή άλλα αντιδιαβητικά από του στόματος (π.χ. σουλφονυλουρίες ή μεγλιτινίδες).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται:

  • Οινοπνευματώδη:
    • Η αλκοολική τοξίκωση σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης, ιδίως σε περιπτώσεις νηστείας, υποσιτισμού ή ηπατικής δυσλειτουργίας.
    • Αποφεύγετε τη χρήση οινοπνεύματος και φαρμάκων που περιέχουν οινόπνευμα.
  • Ιωδιωμένα σκιαγραφικά μέσα:
    • Η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
    • Η ενδοαγγειακή χορήγηση ιωδιούχων σκιαγραφικών μέσων μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια, η οποία οδηγεί σε συσσώρευση υδροχλωρικής μετφορμίνης και αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.

Συνδυασμοί που απαιτούν προφυλάξεις κατά τη χρήση:

  • Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν αρνητικά τη νεφρική λειτουργία (π.χ. ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των επιλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης (COX) II, αναστολέων ACE, ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ και διουρητικών, ιδίως διουρητικών της αγκύλης):
    • Αυξάνουν τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.
    • Απαιτείται στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη ή χρήση αυτών των προϊόντων σε συνδυασμό με μετφορμίνη.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα με εγγενή υπεργλυκαιμική δραστηριότητα (π.χ. γλυκοκορτικοειδή (συστηματική και τοπική οδός χορήγησης) και συμπαθομιμητικά):
    • Πιο συχνή παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος μπορεί να απαιτείται, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
    • Εάν είναι απαραίτητο, ρυθμίστε τη δόση μετφορμίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τα αντίστοιχα φαρμακευτικά προϊόντα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κατά τη διάρκεια της έναρξης της θεραπείας, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος και απώλεια της όρεξης που υποχωρούν αυτόματα τις περισσότερες περιπτώσεις. Για την αποτροπή τους συνιστάται η μετφορμίνη να λαμβάνεται σε 2 ή 3 ημερήσιες δόσεις και οι δόσεις να αυξάνονται σταδιακά.

[Συχνότητα σύμφωνα με τη συνθήκη MedDRA]

  • Πολύ συχνές (1/10)
  • Συχνές (1/100, <1/10)
  • Όχι συχνές (1/1.000, <1/100)
  • Σπάνιες (1/10.000, <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

  • Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης:
    • Πολύ σπάνιες: Γαλακτική οξέωση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
    • Μείωση απορρόφησης της βιταμίνης Β12 με μείωση των επιπέδων της στον ορό σε ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη. Συνιστάται να λαμβάνεται υπόψη αυτή η αιτιολογία όταν ο ασθενής εμφανίζει μεγαλοβλαστική αναιμία.
  • Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
    • Συχνές: Διαταραχές γεύσεως.
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού:
    • Πολύ συχνές: Γαστρεντερικές διαταραχές όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακός άλγος και απώλεια της όρεξης. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες συμβαίνουν τις περισσότερες φορές κατά την έναρξη της θεραπείας και εξαφανίζονται αυτόματα τις περισσότερες περιπτώσεις. Για να αποτραπούν αυτά τα γαστροεντερικά συμπτώματα, συνιστάται να λαμβάνεται η υδροχλωρική μετφορμίνη σε 2 ή 3 δόσεις την ημέρα κατά την διάρκεια του γεύματος ή μετά το γεύμα. Σταδιακή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει επίσης τη γαστρεντερική ανεκτικότητα.
  • Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
    • Πολύ σπάνιες: Δερματικές αντιδράσεις όπως ερύθημα, κνησμός, κνίδωση.
  • Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων:
    • Πολύ σπάνιες: Μεμονωμένα περιστατικά για διαταραχές στις ηπατικές δοκιμασίες ή ηπατίτιδα που αποδράμουν με τη διακοπή της υδροχλωρικής μετφορμίνης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε δημοσιευμένα και μετά την κυκλοφορία προϊόντων μετφορμίνης δεδομένα καθώς και σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε περιορισμένο πληθυσμό παιδιών ηλικίας 10 - 16 ετών που λάμβαναν θεραπεία για 1 χρόνο, η αναφορά των ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν παρόμοια σε φύση και σε σοβαρότητα με αυτή που έχει παρατηρηθεί σε ενήλικες.

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες απευθείας στον Εθνικό Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Κύηση

Μη ελεγχόμενος διαβήτης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (παροδικός ή μόνιμος) σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών και περιγεννητικής θνησιμότητας. Ένας περιορισμένος αριθμός δεδομένων από τη χρήση της υδροχλωρικής μετφορμίνης σε έγκυες γυναίκες δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, στην εμβρυϊκή ανάπτυξη, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3). Όταν η ασθενής προγραμματίζει να μείνει έγκυος και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, συνιστάται ο διαβήτης να μην αντιμετωπίζεται με μετφορμίνη, αλλά με ινσουλίνη έτσι ώστε να διατηρούνται τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα όσο το δυνατόν πιο κοντά στα φυσιολογικά, προκειμένου να μειωθεί ο κίνδυνος δυσπλασιών του εμβρύου.

Θηλασμός

Η μετφορμίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε θηλάζοντα νεογνά / βρέφη. Ωστόσο, δεδομένου ότι μόνο περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα, ο θηλασμός δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με υδροχλωρική μετφορμίνη. Η απόφαση για το αν θα διακοπεί ο θηλασμός θα πρέπει να γίνει λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού και το δυνητικό κίνδυνο για αρνητικές επιπτώσεις στο παιδί.

Γονιμότητα

Γονιμότητα των αρσενικών ή θηλυκών αρουραίων ήταν ανεπηρέαστη από τη μετφορμίνη, όταν χορηγείται σε δόσεις τόσο υψηλές όσο 600 mg / kg / ημέρα, που είναι περίπου τρεις φορές η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση με βάση τις συγκρίσεις επιφάνειας σώματος.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Από του στόματος λαμβανόμενα αντιδιαβητικά. Διγουανίδη, κωδικός ATC: A10BA02.

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμικές δράσεις, το οποίο μειώνει και τη βασική και τη μεταγευματική γλυκόζη του πλάσματος. Δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και κατά συνέπεια δεν δημιουργεί υπογλυκαιμία, όταν χορηγείται ως μονοθεραπεία.

Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι δυνατόν να ενεργεί μέσω 3 μηχανισμών: (1) στο ήπαρ, μειώνοντας την παραγωγή ηπατικής γλυκόζης αναστέλλοντας τη γλυκονεογένεση και τη γλυκογονόλυση. (2) στους μυς, αυξάνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη, βελτιώνοντας την περιφερική λήψη και χρήση γλυκόζης. (3) και καθυστερώντας την απορρόφηση της γλυκόζης από το έντερο.

Η υδροχλωρική μετφορμίνη διεγείρει την ενδοκυτταρική σύνθεση του γλυκογόνου ενεργώντας επί της συνθετάσης γλυκογόνου.

Η υδροχλωρική μετφορμίνη αυξάνει την ικανότητα μεταφοράς όλων των μέχρι σήμερα γνωστών τύπων μεμβρανικών μεταφορέων γλυκόζης (GLUTs).

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στους ανθρώπους, ανεξάρτητα από τη δράση της στη γλυκαιμία, η υδροχλωρική μετφορμίνη έχει ευνοϊκή επίδραση και στο μεταβολισμό των λιπιδίων. Αυτό έχει αποδειχθεί σε θεραπευτικές δόσεις σε ελεγχόμενες, μεσοπρόθεσμες ή μακροπρόθεσμες κλινικές μελέτες: η υδροχλωρική μετφορμίνη μειώνει την ολική χοληστερόλη, τη LDL χοληστερόλη και τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων.

Σε κλινικές μελέτες, η χρήση της μετφορμίνης συσχετίστηκε με είτε ένα σταθερό σωματικό βάρος ή μέτρια απώλεια βάρους.

Κλινική αποτελεσματικότητα:

Η ανιχνευτική τυχαιοποιημένη μελέτη (UKPDS) έχει αποδείξει το μακροπρόθεσμο όφελος του εντατικού ελέγχου της γλυκόζης του αίματος σε ενήλικες ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η ανάλυση των αποτελεσμάτων σε παχύσαρκους ασθενείς που θεραπεύθηκαν με υδροχλωρική μετφορμίνη ύστερα από αποτυχία με δίαιτα μόνο, έχει δείξει:

  • σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου οποιασδήποτε επιπλοκής που έχει σχέση με το διαβήτη στην ομάδα υδροχλωρικής μετφορμίνης (29,8 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο) έναντι δίαιτας μόνο (43,3 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο), p=0.0023, και έναντι ομάδας συνδυασμένης σουλφονυλουρίας και της ομάδας μονοθεραπείας με ινσουλίνη (40,1 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο), p=0.0034.
  • σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου θνησιμότητας που έχει σχέση με το διαβήτη: υδροχλωρική μετφορμίνη 7,5 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο, δίαιτα μόνο12,7 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο, p=0.017
  • σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου γενικής θνησιμότητας: υδροχλωρική μετφορμίνη 13,5 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο έναντι δίαιτας μόνο 20,6 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο (p=0.011), και έναντι των ομάδων συνδυασμένης σουλφονυλουρίας και μονοθεραπείας με ινσουλίνη 18,9 συμβάντα/1000 ασθενείς- χρόνο (p=0.021)
  • σημαντική μείωση του απολύτου κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου: υδροχλωρική μετφορμίνη 11 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο, δίαιτα μόνο 18 συμβάντα/1000 ασθενείς- χρόνο (p=0.01).

Το ανωτέρω αναφερόμενο όφελος σχετικά με το κλινικό αποτέλεσμα δεν έχει επαληθευθεί όταν η υδροχλωρική μετφορμίνη χρησιμοποιείται σαν δευτερεύουσα θεραπεία σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία.

Στο διαβήτη τύπου 1, ο συνδυασμός υδροχλωρικής μετφορμίνης και ινσουλίνης έχει χρησιμοποιηθεί σε επιλεγμένους ασθενείς, αλλά το ανωτέρω αναφερόμενο κλινικό όφελος αυτού του συνδυασμού δεν έχει επίσημα επαληθευθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε περιορισμένο πληθυσμό παιδιών ηλικίας 10-16 ετών που λάμβαναν θεραπεία για 1 χρόνο έδειξαν μία παρόμοια απόκριση στην γλυκαιμική ρύθμιση με αυτή που έχει παρατηρηθεί σε ενήλικες.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-GLYCOFREN
expand_more

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Ύστερα από χορήγηση δόσης υδροχλωρικής μετφορμίνης από το στόμα, μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax), επιτυγχάνεται σε περίπου 2,5 ώρες (Tmax). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής μετφορμίνης ύστερα από χορήγηση δισκίων των 500 mg ή 850 mg είναι περίπου 50-60% στα υγιή άτομα. Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, το μη απορροφημένο κλάσμα που ανακτάται στα κόπρανα είναι 20-30%. Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, η απορρόφηση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι κορεσμένη και ατελής. Θεωρείται ότι η φαρμακοκινητική της απορρόφησης υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι μη γραμμική. Στις συνιστώμενες δόσεις υδροχλωρικής μετφορμίνης και τα συνήθη προγράμματα δοσολογίας, οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 24 - 48 ωρών και γενικά είναι μικρότερες από 1 μg/mL. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, τα μέγιστα επίπεδα υδροχλωρικής μετφορμίνης στο πλάσμα (Cmax) δεν υπερέβησαν τα 54 mcg/ml, ακόμα και σε μέγιστες δόσεις. Η τροφή μειώνει το βαθμό και καθυστερεί ελαφρώς την απορρόφηση της υδροχλωρικής μετφορμίνης. Ύστερα από χορήγηση δόσης 850 mg, παρατηρήθηκε μείωση κατά 40% της μέγιστης τιμής συγκέντρωσης στο πλάσμα, μείωση κατά 25% στην AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη) και 35 λεπτών παράταση του χρόνου για τη μέγιστη τιμή συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η κλινική σχέση αυτών των αποτελεσμάτων είναι άγνωστη.

Κατανομή: Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι αμελητέα. Η υδροχλωρική μετφορμίνη καταμερίζεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Η μέγιστη τιμή στο άιμα είναι μικρότερη από τη μέγιστη τιμή στο πλάσμα και εμφανίζεται περίπου την ίδια στιγμή. Τα ερυθρά αιμοσφαίρια πιθανότατα αποτελούν δευτερογενή χώρο κατανομής. Ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) κυμαίνεται μεταξύ 63-276 L.

Βιομετατροπή: Η υδροχλωρική μετφορμίνη απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Κανένας μεταβολίτης δεν έχει ταυτοποιηθεί στον άνθρωπο.

Αποβολή: Η κάθαρση της υδροχλωρικής μετφορμίνης από τους νεφρούς είναι > 400 ml/min, δείχνοντας ότι η υδροχλωρική μετφορμίνη αποβάλλεται με σπειραματική διήθηση και σωληνοειδή απέκκριση. Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, ο φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 6,5 ώρες. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας η νεφρική κάθαρση μειώνεται αναλογικά με την κάθαρση της κρεατινίνης και έτσι ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής παρατείνεται, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα υδροχλωρικής μετφορμίνης στο πλάσμα.

Παιδιατρικός πληθυσμός:

  • Μελέτη εφάπαξ δόσης: Μετά από εφάπαξ δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης 500 mg, το φαρμακοκινητικό προφίλ της υδροχλωρικής μετφορμίνης στα παιδιά ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρείται σε υγιείς ενήλικες.
  • Μελέτη πολλαπλών δόσεων: Τα στοιχεία περιορίζονται σε μόνο μία μελέτη. Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις μετφορμίνης 500 mg δύο φορές ημερησίως για 7 ημέρες σε παιδιά ασθενείς η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και η συστηματική έκθεση (AUC0-t) μειώθηκαν περίπου κατά 33% και 40% αντίστοιχα, σε σύγκριση με διαβητικούς ενήλικες που λάμβαναν επαναλαμβανόμενες δόσεις μετφορμίνης 500 mg δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες. Καθώς η δόση για κάθε ασθενή ρυθμίζεται με βάση τη γλυκαιμική ρύθμιση, το γεγονός αυτό είναι περιορισμένης κλινικής σημασίας.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6.2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
PubChem

Βιοδιαθεσιμότητα

50-60%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4091
Μοριακός τύπος
C4H11N5
Μοριακό βάρος
129.16
IUPAC
3-(diaminomethylidene)-1,1-dimethylguanidine
InChIKey
XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Α A10BA02
    ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
    • Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
    Δοσολογία: Τιτλοποίηση — eGFR 60-89 έως 3000 mg, 45-60 έως 2000 mg, 30-45 έως 1000 mg, < 30 αντένδειξη · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ Β A10BA02
    ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
    • Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
    Δοσολογία: Επίτευξη γλυκαιμικού στόχου ή χορήγηση μετφορμίνης · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10BA02
    Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
    • Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
    • HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
    Δοσολογία: Βασική: ανάλογο μακράς δράσης × 1 ή NPH × 1-2 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΙΝΣ A10BA02
    Ινσουλινοθεραπεία στον ΣΔ τύπου 2
    • Αδυναμία επίτευξης HbA1c ≤ 7% με μη ενέσιμη αγωγή
    • HbA1c > 9% + καταβολικά συμπτώματα υπό μονοθεραπεία μετφορμίνης → βασική ινσουλίνη
    Δοσολογία: Επί αποτυχίας → 2η/3η γευματική δόση · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10BA02
    ΣΔ τύπου 1
    • Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
    Δοσολογία: — · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ A10BA02
    ΣΔ σε παιδιά & εφήβους
    • ΣΔτ1 (> 90% του παιδικού/εφηβικού ΣΔ) ή ΣΔτ2
    Δοσολογία: 500-1000 mg × 1, τιτλοποίηση, μέγιστη 1000 mg × 2 · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ ΚΥΗ A10BA02
    ΣΔ κατά την κύηση
    • ΣΔ κύησης ή προϋπάρχων ΣΔ σε εγκυμοσύνη
    Δοσολογία: — · Κύηση