Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

GLYCOFREN

metformin

γλυcοφρεν

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ
Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
1000 / TAB 2.24 €
850 / TAB 1.82 €

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

GLYCOFREN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Μετφορμίνη 850 mg:
Λευκά, κυκλικά, κυρτά [διαμέτρου 12,70mm], επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο
δισκία και φέρει ενα ‘A’ απο τη μια πλευρά και ενα ‘61’ από την άλλη.
Μετφορμίνη 1000 mg:
Λευκά,, αμφίκυρτα, σε σχήμα καψακίου επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
με μια διαχωριστική γραμμή και στις δύο πλευρές Το μέγεθος είναι 20,5 mm x
8,6 mm. Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσες δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος
Δόση έναρξης:
500 mg ή 850 mg
Τιτλοποίηση:
Ύστερα από 10 έως 15 ήμερες, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος. Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει τη γαστροεντερική ανεκτικότητα.
  • Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία
    Δόση500 mg ή 850 mg 2 ή 3 φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση3 g την ημέρα
    Η συνήθης δοσολογία είναι 500 mg ή 850 mg υδροχλωρική μετφορμίνη 2 ή 3 φορές την ημέρα χορηγούμενο κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος. Ύστερα από 10 έως 15 ήμερες, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος. Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει τη γαστροεντερική ανεκτικότητα. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι 3 g την ημέρα, χορηγούμενη σε 3 διαιρεμένες δόσεις. Εάν πρόκειται για μετάβαση από άλλο από του στόματος λαμβανόμενο αντιδιαβητικό φάρμακο, διακόπτεται το άλλο φάρμακο και ξεκινά η αγωγή με υδροχλωρική μετφορμίνη στη δόση που αναφέρεται παραπάνω.
  • Ενήλικες (Συνδυασμός με ινσουλίνη)
    Δόση1 δισκίο 2-3 φορές την ημέρα
    Η υδροχλωρική μετφορμίνη δίδεται στη συνήθη αρχική δόση του ενός δισκίου 2-3 φορές την ημέρα, ενώ η δόση ινσουλίνης προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος.
  • Ηλικιωμένα άτομα
    Λόγω του ενδεχόμενου μειωμένης νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς, η δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία. Απαιτείται τακτική εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (από 10 ετών και εφήβους)
    Δόση500 mg ή 850 mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση2 g την ημέρα
    Το Μετφορμίνη επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο μπορεί να χορηγείται σε παιδιά από 10 ετών και εφήβους. Η συνηθισμένη αρχική δοσολογία είναι 500 mg η 850 mg υδροχλωρικής μετφορμίνης μία φορά την ημέρα χορηγούμενη κατά τη διάρκεια ή στο τέλος του γεύματος. Ύστερα από 10 έως 15 ημέρες, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος. Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να βελτιώσει τη γαστροεντερική ανεκτικότητα. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι 2 g την ημέρα χορηγούμενη σε 2 ή 3 δόσεις.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική μετφορμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Οποιοσδήποτε τύπος οξείας μεταβολικής οξέωσης
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    Πληθυσμός(GFR <30 ml/min)
  • Οξείες καταστάσεις που ενδεχομένως συνοδεύονται από επηρεασμένη νεφρική λειτουργία
    Πληθυσμόςόπως αφυδάτωση, βαρεία λοίμωξη, καταπληξία
  • Οξεία ή χρόνια πάθηση η οποία μπορεί να προκαλέσει υποξία των ιστών
    Πληθυσμόςόπως καρδιακή ή αναπνευστική ανεπάρκεια, πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, καταπληξία
  • Ηπατική ανεπάρκεια, οξεία δηλητηρίαση με οινόπνευμα, αλκοολισμός
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γαλακτική οξέωση
    σοβαρή
    Σε περίπτωση αφυδάτωσης, η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται προσωρινά και συνιστάται η επικοινωνία με έναν επαγγελματία υγείας. Φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να επηρεάσουν έντονα τη νεφρική λειτουργία (όπως αντιυπερτασικά, διουρητικά και ΜΣΑΦ) πρέπει να αρχίζουν με προσοχή. Οι ασθενείς ή/και οι φροντιστές πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης και, σε περίπτωση πιθανολογούμενων συμπτωμάτων, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει να παίρνει μετφορμίνη και να ζητήσει άμεση ιατρική φροντίδα.
  • Διαχείριση ιωδιωμένων σκιαγραφικών μέσων
    Η μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή.
  • Νεφρική λειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με GFR <30 ml/min
    Η μετφορμίνη αντενδείκνυται και πρέπει να διακόπτεται προσωρινά υπό την παρουσία συνθηκών που μεταβάλλουν τη νεφρική λειτουργία.
  • Χειρουργική επέμβαση
    Η μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται κατά τον χρόνο της χειρουργικής επέμβασης υπό γενική, ραχιαία ή επισκληρίδιο αναισθησία. Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει ξανά όχι νωρίτερα από 48 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση ή τη συνέχιση της σίτισης από του στόματος και υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 θα πρέπει να έχει επιβεβαιωθεί πριν ξεκινήσει η θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη.
  • Παιδιά ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών
    ιδιαίτερη προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιά μεταξύ 10 και 12 ετών
    Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνταγογραφείται.
  • Δίαιτα
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Πρέπει να συνεχίζουν τη δίαιτά τους με τακτική κατανομή των ποσοτήτων υδατανθράκων κατά τη διάρκεια της ημέρας. Οι παχύσαρκοι ασθενείς πρέπει να συνεχίζουν την δίαιτα περιορισμού ενέργειας.
  • Υπογλυκαιμία
    προσοχή
    Συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή άλλα αντιδιαβητικά από του στόματος (π.χ. σουλφονυλουρίες ή μεγλιτινίδες).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οινοπνευματώδη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης, ιδίως σε περιπτώσεις νηστείας, υποσιτισμού ή ηπατικής δυσλειτουργίας.
    ΣύστασηΑποφεύγετε τη χρήση οινοπνεύματος και φαρμάκων που περιέχουν οινόπνευμα.
  • Ιωδιωμένα σκιαγραφικά μέσα
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια, η οποία οδηγεί σε συσσώρευση υδροχλωρικής μετφορμίνης και αυξημένο κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.
    ΣύστασηΗ μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται πριν από ή κατά τον χρόνο της διαδικασίας απεικόνισης και να μην αρχίσει ξανά μέχρι τουλάχιστον 48 ώρες μετά, υπό την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία έχει αξιολογηθεί εκ νέου και διαπιστωθεί ότι είναι σταθερή (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένων επιλεκτικών αναστολέων COX-II), αναστολείς ACE, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, διουρητικά (ιδίως διουρητικά της αγκύλης)
    παρακολούθηση
    Ενδέχεται να επηρεάσουν αρνητικά τη νεφρική λειτουργία, το οποίο ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο γαλακτικής οξέωσης.
    ΣύστασηΚατά την έναρξη ή χρήση τέτοιων προϊόντων σε συνδυασμό με μετφορμίνη, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα με εγγενή υπεργλυκαιμική δραστηριότητα (π.χ. γλυκοκορτικοειδή, συμπαθομιμητικά)
    παρακολούθηση
    Υπεργλυκαιμική δραστηριότητα.
    ΣύστασηΠιο συχνή παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος μπορεί να απαιτείται, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Εάν είναι απαραίτητο, ρυθμίστε τη δόση μετφορμίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με τα αντίστοιχα φαρμακευτικά προϊόντα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Γαλακτική οξέωση
  • Μείωση απορρόφησης βιταμίνης Β12
  • Απώλεια όρεξης
Εργαστηριακές
  • Μείωση επιπέδων βιταμίνης Β12 στον ορό
Νευρικό
  • Διαταραχές γεύσης
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Εμετός
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
Δέρμα
  • Ερύθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Ήπαρ
  • Διαταραχές στις ηπατικές δοκιμασίες
  • Ηπατίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Απώλεια όρεξης
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εμετός
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχές γεύσης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Γαλακτική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές στις ηπατικές δοκιμασίες
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μείωση απορρόφησης βιταμίνης Β12
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Μείωση επιπέδων βιταμίνης Β12 στον ορό
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται η αντιμετώπιση του διαβήτη με μετφορμίνη
    Συνιστάται η χρήση ινσουλίνης για τη διατήρηση των επιπέδων γλυκόζης κοντά στα φυσιολογικά, προς μείωση κινδύνου δυσπλασιών του εμβρύου. Μη ελεγχόμενος διαβήτης σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών και περιγεννητικής θνησιμότητας. Περιορισμένα δεδομένα από ανθρώπους δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν επικίνδυνες επιπτώσεις στην εγκυμοσύνη, την εμβρυϊκή, περιγεννητική ή μεταγεννητική ανάπτυξη.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται ο θηλασμός
    Η μετφορμίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη. Η απόφαση για διακοπή του θηλασμού πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού και τον δυνητικό κίνδυνο για αρνητικές επιπτώσεις στο παιδί.
  • Γονιμότητα
    Γονιμότητα αρσενικών ή θηλυκών αρουραίων ανεπηρέαστη σε δόσεις έως 600 mg/kg/ημέρα (περίπου 3 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση βάσει συγκρίσεων επιφάνειας σώματος).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • γαλακτική οξέωση
Αντιμετώπιση
Η γαλακτική οξέωση αποτελεί επείγον ιατρικό περιστατικό και πρέπει να αντιμετωπίζεται στο νοσοκομείο. Η αποτελεσματικότερη μέθοδος για την αφαίρεση του γαλακτικού οξέος και της υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι η αιμοκάθαρση.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
Προσοχή στον κίνδυνο υπογλυκαιμίας όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους αντιδιαβητικούς παράγοντες (π.χ. σουλφονυλουρίες, ινσουλίνη, ρεπαγλινίδιο).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου
Ποβιδόνη
Μαγνήσιο στεατικό
Επικάλυψη
Υπρομελλόζη.
Μακρογκόλη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Από του στόματος λαμβανόμενα αντιδιαβητικά. Διγουανίδη, κωδικός ATC: A10BA02.

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμικές δράσεις, το οποίο μειώνει και τη βασική και τη μεταγευματική γλυκόζη του πλάσματος. Δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και κατά συνέπεια δεν δημιουργεί υπογλυκαιμία, όταν χορηγείται ως μονοθεραπεία.

Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι δυνατόν να ενεργεί μέσω 3 μηχανισμών:

  1. Στο ήπαρ, μειώνοντας την παραγωγή ηπατικής γλυκόζης αναστέλλοντας τη γλυκονεογένεση και τη γλυκογονόλυση.
  2. Στους μυς, αυξάνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη, βελτιώνοντας την περιφερική λήψη και χρήση γλυκόζης.
  3. Και καθυστερώντας την απορρόφηση της γλυκόζης από το έντερο.

Η υδροχλωρική μετφορμίνη διεγείρει την ενδοκυτταρική σύνθεση του γλυκογόνου ενεργώντας επί της συνθετάσης γλυκογόνου. Η υδροχλωρική μετφορμίνη αυξάνει την ικανότητα μεταφοράς όλων των μέχρι σήμερα γνωστών τύπων μεμβρανικών μεταφορέων γλυκόζης (GLUTs).

Στους ανθρώπους, ανεξάρτητα από τη δράση της στη γλυκαιμία, η υδροχλωρική μετφορμίνη έχει ευνοϊκή επίδραση και στο μεταβολισμό των λιπιδίων. Αυτό έχει αποδειχθεί σε θεραπευτικές δόσεις σε ελεγχόμενες, μεσοπρόθεσμες ή μακροπρόθεσμες κλινικές μελέτες: η υδροχλωρική μετφορμίνη μειώνει την ολική χοληστερόλη, τη LDL χοληστερόλη και τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων. Σε κλινικές μελέτες, η χρήση της μετφορμίνης συσχετίστηκε με είτε ένα σταθερό σωματικό βάρος ή μέτρια απώλεια βάρους.

Κλινική αποτελεσματικότητα:

Η ανιχνευτική τυχαιοποιημένη μελέτη (UKPDS) έχει αποδείξει το μακροπρόθεσμο όφελος του εντατικού ελέγχου της γλυκόζης του αίματος σε ενήλικες ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Η ανάλυση των αποτελεσμάτων σε παχύσαρκους ασθενείς που θεραπεύθηκαν με υδροχλωρική μετφορμίνη ύστερα από αποτυχία με δίαιτα μόνο, έχει δείξει:

  • σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου οποιασδήποτε επιπλοκής που έχει σχέση με το διαβήτη στην ομάδα υδροχλωρικής μετφορμίνης (29,8 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο) έναντι δίαιτας μόνο (43,3 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο), p=0.0023, και έναντι ομάδας συνδυασμένης σουλφονυλουρίας και της ομάδας μονοθεραπείας με ινσουλίνη (40,1 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο), p=0.0034.
  • σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου θνησιμότητας που έχει σχέση με το διαβήτη: υδροχλωρική μετφορμίνη 7,5 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο, δίαιτα μόνο 12,7 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο, p=0.017.
  • σημαντική μείωση του απόλυτου κινδύνου γενικής θνησιμότητας: υδροχλωρική μετφορμίνη 13,5 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο έναντι δίαιτας μόνο 20,6 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο (p=0.011), και έναντι των ομάδων συνδυασμένης σουλφονυλουρίας και μονοθεραπείας με ινσουλίνη 18,9 συμβάντα/1000 ασθενείς- χρόνο (p=0.021).
  • σημαντική μείωση του απολύτου κινδύνου εμφράγματος του μυοκαρδίου: υδροχλωρική μετφορμίνη 11 συμβάντα/1000 ασθενείς-χρόνο, δίαιτα μόνο 18 συμβάντα/1000 ασθενείς- χρόνο (p=0.01).

Το ανωτέρω αναφερόμενο όφελος σχετικά με το κλινικό αποτέλεσμα δεν έχει επαληθευθεί όταν η υδροχλωρική μετφορμίνη χρησιμοποιείται σαν δευτερεύουσα θεραπεία σε συνδυασμό με σουλφονυλουρία. Στο διαβήτη τύπου 1, ο συνδυασμός υδροχλωρικής μετφορμίνης και ινσουλίνης έχει χρησιμοποιηθεί σε επιλεγμένους ασθενείς, αλλά το ανωτέρω αναφερόμενο κλινικό όφελος αυτού του συνδυασμού δεν έχει επίσημα επαληθευθεί.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ελεγχόμενες κλινικές μελέτες σε περιορισμένο πληθυσμό παιδιών ηλικίας 10-16 ετών που λάμβαναν θεραπεία για 1 χρόνο έδειξαν μία παρόμοια απόκριση στην γλυκαιμική ρύθμιση με αυτή που έχει παρατηρηθεί σε ενήλικες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση:

Ύστερα από χορήγηση δόσης υδροχλωρικής μετφορμίνης από το στόμα, μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax), επιτυγχάνεται σε περίπου 2,5 ώρες (Tmax). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής μετφορμίνης ύστερα από χορήγηση δισκίων των 500 mg ή 850 mg είναι περίπου 50-60% στα υγιή άτομα. Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, το μη απορροφημένο κλάσμα που ανακτάται στα κόπρανα είναι 20-30%.

Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, η απορρόφηση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι κορεσμένη και ατελής. Θεωρείται ότι η φαρμακοκινητική της απορρόφησης υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι μη γραμμική.

Στις συνιστώμενες δόσεις υδροχλωρικής μετφορμίνης και τα συνήθη προγράμματα δοσολογίας, οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 24 - 48 ωρών και γενικά είναι μικρότερες από 1 μg/mL. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες, τα μέγιστα επίπεδα υδροχλωρικής μετφορμίνης στο πλάσμα (Cmax) δεν υπερέβησαν τα 54 mcg/ml, ακόμα και σε μέγιστες δόσεις.

Η τροφή μειώνει το βαθμό και καθυστερεί ελαφρώς την απορρόφηση της υδροχλωρικής μετφορμίνης. Ύστερα από χορήγηση δόσης 850 mg, παρατηρήθηκε μείωση κατά 40% της μέγιστης τιμής συγκέντρωσης στο πλάσμα, μείωση κατά 25% στην AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη) και 35 λεπτών παράταση του χρόνου για τη μέγιστη τιμή συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η κλινική σχέση αυτών των αποτελεσμάτων είναι άγνωστη.

Κατανομή:

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι αμελητέα. Η υδροχλωρική μετφορμίνη καταμερίζεται στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Η μέγιστη τιμή στο άιμα είναι μικρότερη από τη μέγιστη τιμή στο πλάσμα και εμφανίζεται περίπου την ίδια στιγμή. Τα ερυθρά αιμοσφαίρια πιθανότατα αποτελούν δευτερεύοντα χώρο κατανομής. Ο μέσος όγκος κατανομής (Vd) κυμαίνεται μεταξύ 63-276 L.

Βιομετατροπή:

Η υδροχλωρική μετφορμίνη απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Κανένας μεταβολίτης δεν έχει ταυτοποιηθεί στον άνθρωπο.

Αποβολή:

Η κάθαρση της υδροχλωρικής μετφορμίνης από τους νεφρούς είναι > 400 ml/min, δείχνοντας ότι η υδροχλωρική μετφορμίνη αποβάλλεται με σπειραματική διήθηση και σωληνοειδή απέκκριση. Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, ο φαινόμενος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι περίπου 6,5 ώρες. Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας η νεφρική κάθαρση μειώνεται αναλογικά με την κάθαρση της κρεατινίνης και έτσι ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής παρατείνεται, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα υδροχλωρικής μετφορμίνης στο πλάσμα.

Παιδιατρικός πληθυσμός:

Μελέτη εφάπαξ δόσης: Μετά από εφάπαξ δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης 500 mg, το φαρμακοκινητικό προφίλ της υδροχλωρικής μετφορμίνης στα παιδιά ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρείται σε υγιείς ενήλικες.

Μελέτη πολλαπλών δόσεων: Τα στοιχεία περιορίζονται σε μόνο μία μελέτη. Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις μετφορμίνης 500 mg δύο φορές ημερησίως για 7 ημέρες σε παιδιά ασθενείς η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και η συστηματική έκθεση (AUC0-t) μειώθηκαν περίπου κατά 33% και 40% αντίστοιχα, σε σύγκριση με διαβητικούς ενήλικες που λάμβαναν επαναλαμβανόμενες δόσεις μετφορμίνης 500 mg δύο φορές ημερησίως για 14 ημέρες. Καθώς η δόση για κάθε ασθενή ρυθμίζεται με βάση τη γλυκαιμική ρύθμιση, το γεγονός αυτό είναι περιορισμένης κλινικής σημασίας.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης Οι φαρμακολογικοί μηχανισμοί δράσης της μετφορμίνης διαφέρουν από άλλες κατηγορίες από του στόματος αντιυπεργλυκαιμικά φάρμακα. Η μετφορμίνη μειώνει την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ, μειώνει την εντερική απορρόφηση γλυκόζης και…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Από του στόματος λαμβανόμενα αντιδιαβητικά. Διγουανίδη, κωδικός ATC: A10BA02. ### Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμικές δράσεις, το οποίο μειώνει και τη βασική και τη…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Ύστερα από χορήγηση δόσης υδροχλωρικής μετφορμίνης από το στόμα, μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax), επιτυγχάνεται σε περίπου 2,5 ώρες (Tmax). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροχλωρικής μετφορμίνης ύστερα από χορήγηση δισκίων των 500…

Μεταβολισμός
Μελέτες ενδοφλέβιας χορήγησης με εφάπαξ δόση μετφορμίνης σε φυσιολογικά άτομα δείχνουν ότι η μετφορμίνη απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα και δεν υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό (δεν έχουν ταυτοποιηθεί μεταβολίτες σε ανθρώπους) ούτε χολική απέκκριση….
Απέκκριση
Νεφρά
info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

metformin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

A10BA — Διγουανίδια

Κωδικός ATC5

A10BA02

Κάτοχος Άδειας

Uni-Pharma
pill
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →