METHARBITAL
### Ενδείξεις - Το Metharbital χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
Ενδείξεις - Το Metharbital χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Το Metharbital συνδέεται σε ένα διακριτό σημείο πρόσδεσης που σχετίζεται με τον πόρο ιόντων Cl⁻ στον υποδοχέα GABA_A, αυξάνοντας τη διάρκεια που παραμένει ανοιχτός ο πόρος Cl⁻. - Το μετασυναπτικό ανασταλτικό αποτέλεσμα του GABA στον…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία - Το Metharbital, ένα βαρβιτουρικό φάρμακο, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βραχυπρόθεσμης αϋπνίας. - Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζεται κατασταλτικά του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ), τα οποία προκαλούν υπνηλία και…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Το Metharbital πατενταρίστηκε το 1905 από τον Emil Fischer, εργαζόμενος για τη Merck. Διατέθηκε ως Gemonil από την Abbott Laboratories. Πρόκειται για βαρβιτουρικό αντιεπιληπτικό φάρμακο, χρησιμοποιείται στη θεραπεία της επιληψίας. Έχει παρόμοιες ιδιότητες με το φαινοβαρβιτάλη.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Το Metharbital χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Το Metharbital, ένα βαρβιτουρικό φάρμακο, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βραχυπρόθεσμης αϋπνίας.
- Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζεται κατασταλτικά του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ), τα οποία προκαλούν υπνηλία και ανακουφίζουν από την ένταση ή τον νευρισμό.
- Τα βαρβιτουρικά προσφέρουν ελάχιστη αναλγησία· η χρήση τους σε περίπτωση πόνου μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα διέγερση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Το Metharbital συνδέεται σε ένα διακριτό σημείο πρόσδεσης που σχετίζεται με τον πόρο ιόντων Cl⁻ στον υποδοχέα GABA_A, αυξάνοντας τη διάρκεια που παραμένει ανοιχτός ο πόρος Cl⁻.
- Το μετασυναπτικό ανασταλτικό αποτέλεσμα του GABA στον θάλαμο παρατείνεται. Όλα αυτά συνδέονται με σημαντικές μειώσεις στην αγωγιμότητα Ca που εξαρτάται από το GABA (gCa).
- Το καθαρό αποτέλεσμα της δράσης των βαρβιτουρικών είναι η οξεία ενίσχυση του ανασταλτικού τόνου που εξαρτάται από το GABA.
- Τα βαρβιτουρικά δρουν επίσης μέσω ισχυρής (εάν και λιγότερο καλά τεκμηριωμένης) άμεσης αναστολής των διεγερτικών AMPA-type γλουταμινικού υποδοχέα, με αποτέλεσμα βαθιά καταστολή της γλουταμινεργικής νευρομεταβίβασης.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία
- Σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν σύγχυση (σοβαρή), μείωση ή απώλεια αντανακλαστικών, υπνηλία (σοβαρή), πυρετό, ευερεθιστικότητα (επιμονή), χαμηλή θερμοκρασία σώματος, κακή κρίση, δύσπνοια ή αργή/ενοχλητική αναπνοή, βραδύ καρδιακός παλμός, βραδύγλωσση ομιλία, ασταθές βάδισμα, προβλήματα στον ύπνο, ασυνήθιστες κινήσεις των ματιών, σοβαρή αδυναμία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μεθαρβιτάλη, μια βαρβιτουρική ουσία, χρησιμοποιείται για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία της αϋπνίας. Ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται κατασταλτικά του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) τα οποία προκαλούν υπνηλία και ανακουφίζουν από την ένταση ή τη νευρικότητα. Οι βαρβιτουρικές ουσίες προσφέρουν μικρή αναλγησία· η χρήση τους παρουσία πόνου μπορεί να οδηγήσει σε διέγερση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μεθαρβιτάλη συνδέεται σε μια διακριτή θέση σύνδεσης που σχετίζεται με έναν Cl- ιονοφόρο στο σύμπλεγμα του υποδοχέα GABAA, αυξάνοντας τη διάρκεια του χρόνου κατά τον οποίο ο Cl- ιονοφόρος παραμένει ανοιχτός. Το μετα-συναπτικό ανασταλτικό αποτέλεσμα του GABA στον θάλαμο, επομένως, παρατείνεται. Όλες αυτές οι επιδράσεις σχετίζονται με σημαντικές μειώσεις στην ευαίσθητη στο GABA νευρωνική αγωγιμότητα ασβεστίου (gCa). Το καθαρό αποτέλεσμα της δράσης των βαρβιτουρικών είναι η οξεία ενίσχυση του ανασταλτικού GABAεργικού τόνου. Οι βαρβιτουρικές ουσίες δρουν επίσης μέσω ισχυρής (αν και λιγότερο καλά χαρακτηρισμένης) και άμεσης αναστολής των διεγερτικών υποδοχέων γλουταμίνης τύπου AMPA, οδηγώντας σε βαθιά καταστολή της γλουταματεργικής νευροδιαβίβασης.