METHENAMINE
Μεθακουαλόνη
Η κατάποση δόσης 1 γραμμαρίου μεθεναμίνης ιππουρικής παράγει αντιβακτηριακή δράση στα ούρα εντός 1/2 ώρας. Η χορήγηση 1 g δύο φορές ημερησίως παράγει συνεχή αντιβακτηριακή δράση στα ούρα.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, παρατηρείται ταχεία απορρόφηση της μεθεναμίνης. (1)
Η μεθεναμίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. (1)
70-90% μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης μεθεναμίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα εντός 24 ωρών. (1)
/ΓΑΛΑ/ Το φάρμακο κατανέμεται στο γάλα.
Η μεθεναμίνη διαπερνά τον πλακούντα.
Η νεφρική απέκκριση τόσο της μεθεναμίνης όσο και της φορμαλδεΰδης μετρήθηκε για 48 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση 10 διαφορετικών προϊόντων μεθεναμίνης σε 10 ανθρώπινους υποκείμενους σε μελέτη διασταυρούμενης χορήγησης. Αξιολογήθηκαν οι ακόλουθες μορφές δοσολογίας: δισκίο βάσης μεθεναμίνης, δισκίο μεθεναμίνης ιππουρικής και οκτώ προϊόντα που περιείχαν μεθεναμίνη μανδελική, συμπεριλαμβανομένων έξι επικαλυμμένων με εντερική επικάλυψη δισκίων, μιας εναιωρήματος και μιας μορφής δοσολογίας κόκκων. Οι μορφές δοσολογίας χωρίς εντερική επικάλυψη απορροφήθηκαν ταχύτερα, βάσει των μέγιστων ρυθμών απέκκρισης που εμφανίστηκαν εντός 3 ωρών μετά τη χορήγηση. Τα δισκία με εντερική επικάλυψη, τα οποία σχεδιάστηκαν για να μην απελευθερώνουν μεθεναμίνη μέχρι να φτάσουν στο εντερικό σύστημα, εμφάνισαν μέγιστους ρυθμούς απέκκρισης που δεν εμφανίστηκαν μέχρι 7-17 ώρες μετά τη χορήγηση. Δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές (p μεγαλύτερο από 0,05) μεταξύ των προϊόντων όσον αφορά τη συνολική απέκκριση ελεύθερης φορμαλδεΰδης στα ούρα. Ωστόσο, σημειώθηκαν μεγάλες διαφορές (p μικρότερο από 0,05) μεταξύ των προϊόντων για την νεφρική ανάκτηση της συνολικής μεθεναμίνης, με το ποσό της χορηγηθείσας δόσης που ανακτήθηκε να κυμαίνεται από 16 έως 83%.
Η μεθεναμίνη ιππουρική και η μεθεναμίνη μανδελική απορροφώνται εύκολα από το ΓΕΣ. Περίπου 10-30% μιας από του στόματος δόσης μεθεναμίνης υδρολύεται από τη γαστρική οξύτητα σε φορμαλδεΰδη και αμμωνία. Όταν η μεθεναμίνη μανδελική χορηγείται ως δισκία με εντερική επικάλυψη, το ποσοστό της δόσης που υδρολύεται στο ΓΕΣ και ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου μειώνονται. Μετά από από του στόματος χορήγηση μιας συνήθους εφάπαξ δόσης μεθεναμίνης ή ενός από τα άλατά της σε υγιείς ενήλικες νηστικούς, οι συγκεντρώσεις μεθεναμίνης και φορμαλδεΰδης στο πλάσμα είναι γενικά πολύ χαμηλές και η αντιβακτηριακή δράση στο πλάσμα είναι αμελητέα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΜΕΘΕΝΑΜΙΝΗ (8 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Όταν βρίσκεται σε όξινα ούρα (pH<6), η μεθεναμίνη υδρολύεται σε φορμαλδεΰδη που δρα ως αντισηπτικό. (1)
Περίπου 10-30% μιας από του στόματος δόσης μεθεναμίνης υδρολύεται από τη γαστρική οξύτητα σε φορμαλδεΰδη και αμμωνία. Όταν η μεθεναμίνη μανδελική χορηγείται ως δισκία με εντερική επικάλυψη, το ποσοστό της δόσης που υδρολύεται στο ΓΕΣ και ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου μειώνονται.
Εντός 24 ωρών, 70-90% ή περισσότερο μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης μεθεναμίνης ή ενός από τα άλατά της απεκκρίνεται άθικτο στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληνικής έκκρισης. Όταν τα ούρα είναι όξινα, η μεθεναμίνη υδρολύεται σε φορμαλδεΰδη και αμμωνία. Η μέγιστη υδρόλυση συμβαίνει όταν το pH των ούρων είναι 5,5 ή χαμηλότερο.
Η μεθεναμίνη ιππουρική χορηγήθηκε από του στόματος ως δισκία ή κόκκοι σε υγιείς εθελοντές. Οι συγκεντρώσεις μεθεναμίνης στο πλάσμα έφτασαν στο μέγιστο 1-2 ώρες μετά από εφάπαξ δόση και στη συνέχεια μειώθηκαν με χρόνο ημιζωής περίπου 4 ώρες. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής ήταν παρόμοιος με αυτόν του συνολικού σωματικού ύδατος. Η νεφρική κάθαρση της μεθεναμίνης ήταν κάπως χαμηλότερη από αυτή της κρεατινίνης. Σε πειράματα διασταυρούμενης χορήγησης διάρκειας έξι ημερών, η μεθεναμίνη που ανακτήθηκε στα ούρα αντιστοιχούσε περίπου στο 80% της χορηγηθείσας δόσης ανά 12 ώρες, με ελαφρώς χαμηλότερες τιμές που ελήφθησαν από κόκκους παρά από δισκία. Η αποτελεσματική νεφρική απέκκριση της μεθεναμίνης επιβεβαιώθηκε σε παρόμοιες μελέτες σε ασθενείς μετά από χειρουργική επέμβαση. Η μεθεναμίνη ιππουρική χορηγήθηκε επίσης σε υγιείς έγκυες γυναίκες κατά τον τοκετό, λίγες ώρες πριν την αναμενόμενη γέννα. Η μεθεναμίνη βρέθηκε να περνά τον πλακουντιακό φραγμό. Η συγκέντρωση της μεθεναμίνης στο πλάσμα του ομφάλιου λώρου ήταν χαμηλή, αλλά έφτασε στο επίπεδο του μητρικού πλάσματος μετά από περίπου 4 ώρες. Στο αμνιακό υγρό, η συγκέντρωση της μεθεναμίνης ήταν χαμηλή και μεταβλητή. Δεν βρέθηκε συσχέτιση με τα επίπεδα στο μητρικό πλάσμα ή στο πλάσμα του ομφάλιου λώρου.
Η μεθεναμίνη & τα άλατά της…απεκκρίνονται ταχέως στα ούρα όπου, εφόσον τα ούρα είναι όξινα, η μεθεναμίνη μετατρέπεται σε φορμαλδεΰδη και αμμωνία.