ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03AA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METHYCLOTHIAZIDE

Μεθυκλοθειαζίδη

Για τη διαχείριση της υπέρτασης είτε ως μονοθεραπεία είτε για την ενίσχυση της δράσης άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων στις πιο σοβαρές μορφές υπέρτασης. Επίσης χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε οίδημα που συνδέεται με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική κίρρωση …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι θειαζίδες απορροφώνται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η χρησιμότητά τους οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στην αποτελεσματικότητά τους από του στόματος οδού. Η…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η μεθυκλοθειαζίδη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Θειαζιδικό διουρητικό με ιδιότητες παρόμοιες με αυτές της υδροχλωροθειαζίδης. (Από το Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 825)

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το μεθυκλοθειαζίδη, ένα διουρητικό-αντιυπερτασικό φάρμακο, ανήκει στην κλάση benzothiadiazine (θειαζίδη) φαρμάκων. Το μεθυκλοθειαζίδη έχει νατριουρητική δράση ανά mg περίπου 100 φορές μεγαλύτερη από το πρότυπο θειαζίδη, χλωροθειαζίδη. Στις μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλα τα θειαζίδια είναι περίπου ισάξια ως προς τις διουρητικές/νατριουρητικές επιδράσεις. Όπως και οι άλλες βενθοθειαζιδίνες, το μεθυκλοθειαζίδη έχει επίσης αντιυπερτασικές ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί γι’ αυτό είτε μόνο είτε για να ενισχύσει τη δράση άλλων φαρμάκων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Φαίνεται ότι το μεθυκλοθειαζίδης εμποδίζει την ενεργή επαναρρόφηση χλωρίου και πιθανώς νατρίου στην ανιούσα αγκύλη του Henle, μεταβάλλοντας τη μεταφορά ηλεκτρολυτών στον προβεβλημένο σωληνάριο. Αυτό οδηγεί σε απέκκριση νατρίου, χλωριούχου ιόντος και νερού και, κατά συνέπεια, διούρηση. Ως διουρητικό, το μεθυκλοθειαζίδη εμποδίζει την ενεργή επαναρρόφηση ιόντων νατρίου και χλωρίου στον πρώιμο απομακρυσμένο σωληνάριο μέσω του Na-Cl cotransporter, με αποτέλεσμα την αύξηση της απέκκρισης νατρίου, χλωριούχου ιόντος και νερού. Θειαζίδες όπως το μεθυκλοθειαζίδη επίσης εμποδίζουν τη μεταφορά νατρίου μέσω του θειαζιδικά ευαίσθητου μεταφορέα νατρίου-χλωριούχου στην επιθηλία του νεφρού. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της απέκκρισης καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου. Ο μηχανισμός αντιυπερτασικής δράσης του μεθυκλοθειαζίδης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αν και μπορεί να μεσολαβείται μέσω της δράσης του στην καρβονική ανυδράση στους λείους μυϊκούς ιστούς ή μέσω της δράσης του σε κανάλι Ca-activated K+ (KCa) που βρίσκεται επίσης στους λείους μυς.

DrugBank

Absorption

expand_more

Γρήγορα απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Οξεία τοξικότητα από το στόμα (LD50): >4000 mg/kg [Rat]. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ηλεκτρολυτικές διαταραχές και ενδείξεις έλλειψης καλίου, όπως σύγχυση, ζάλη, μυϊκή αδυναμία και γαστρεντερικές διαταραχές.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεθυκλοθειαζίδη, ένας διουρητικός-αντιυπερτασικός παράγοντας, ανήκει στην κατηγορία των βενζοθειαζιδών (θειαζιδών) φαρμάκων. Η μεθυκλοθειαζίδη έχει νατριουρητική δράση ανά mg περίπου 100 φορές μεγαλύτερη από αυτήν της πρότυπης θειαζίδης, χλωθειαζίδης. Σε μέγιστες θεραπευτικές δόσεις, όλες οι θειαζίδες είναι περίπου ίσες στις διουρητικές/νατριουρητικές τους επιδράσεις. Όπως και άλλες βενζοθειαζίδες, η μεθυκλοθειαζίδη έχει επίσης αντιυπερτασικές ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για αυτόν τον σκοπό είτε μόνη της είτε για να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση άλλων φαρμάκων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μεθυκλοθειαζίδη φαίνεται να αναστέλλει την ενεργό επαναρρόφηση χλωρίου και πιθανώς νατρίου στην αγκύλη του Henle, μεταβάλλοντας τη μεταφορά ηλεκτρολυτών στον εγγύς σωληνάριο. Αυτό οδηγεί σε απέκκριση νατρίου, χλωρίου και νερού και, συνεπώς, σε διούρηση. Ως διουρητικό, η μεθυκλοθειαζίδη αναστέλλει την ενεργό επαναρρόφηση χλωρίου στο πρώιμο άπω σωληνάριο μέσω του συμμεταφορέα Na-Cl, με αποτέλεσμα την αύξηση της απέκκρισης νατρίου, χλωρίου και νερού. Οι θειαζίδες, όπως η μεθυκλοθειαζίδη, αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά ιόντων νατρίου διαμέσου του νεφρικού σωληναριακού επιθηλίου μέσω σύνδεσης με τον ευαίσθητο στις θειαζίδες μεταφορέα νατρίου-χλωρίου. Αυτό οδηγεί σε αύξηση της απέκκρισης καλίου μέσω του μηχανισμού ανταλλαγής νατρίου-καλίου. Ο αντιυπερτασικός μηχανισμός της μεθυκλοθειαζίδης είναι λιγότερο κατανοητός, αν και μπορεί να διαμεσολαβείται μέσω της δράσης της στις καρβονικές ανυδράσες στον λείο μυ ή μέσω της δράσης της στο κανάλι καλίου που ενεργοποιείται από ασβέστιο μεγάλης αγωγιμότητας (KCa), που επίσης βρίσκεται στον λείο μυ.

Η οξεία χορήγηση θειαζιδών αυξάνει την απέκκριση ουρικού οξέος. Ωστόσο, η απέκκριση ουρικού οξέος μειώνεται μετά από χρόνια χορήγηση… . Οι οξείες επιδράσεις των αναστολέων του συμμεταφορέα Na+-Cl- στην απέκκριση Ca2+ είναι μεταβλητές· όταν χορηγούνται χρόνια, οι διουρητικές θειαζίδες μειώνουν την απέκκριση Ca2+. Ο μηχανισμός είναι άγνωστος, αλλά μπορεί να περιλαμβάνει αυξημένη εγγύς επαναρρόφηση λόγω υποογκαιμίας, καθώς και άμεσες επιδράσεις των θειαζιδών στην αύξηση της επαναρρόφησης Ca2+ στον /άπω ελικωτό σωληνάριο/. Οι διουρητικές θειαζίδες μπορεί να προκαλέσουν ήπια μαγνήσιοουρία μέσω ενός ανεπαρκώς κατανοητού μηχανισμού, και υπάρχει αυξανόμενη αναγνώριση ότι η μακροχρόνια χρήση διουρητικών θειαζιδών μπορεί να προκαλέσει έλλειψη μαγνησίου, ιδίως στους ηλικιωμένους. /διουρητικές θειαζίδες/

Οι θειαζίδες αναστέλλουν την επαναρρόφηση νατρίου και …χλωρίου στο άπω τμήμα. … Ως /μια/ κατηγορία…έχουν σημαντική δράση στην απέκκριση καλίου που προκύπτει από αυξημένη έκκριση κατιόντων από το άπω σωληνάριο. … Ο ρυθμός σπειραματικής διήθησης μπορεί να μειωθεί από τις θειαζίδες, ιδιαίτερα με ενδοφλέβια χορήγηση για πειραματικούς σκοπούς. /διουρητικές θειαζίδες/

Η φύση της χημικής αλληλεπίδρασης μεταξύ των θειαζιδών και ειδικών νεφρικών υποδοχέων που είναι υπεύθυνοι για τη χλωριουρητική δράση δεν είναι γνωστή· δεν έχουν εντοπιστεί κρίσιμες ενζυμικές αντιδράσεις. /θειαζίδες/

Οι διουρητικές θειαζίδες αυξάνουν την νεφρική απέκκριση νατρίου και νερού αναστέλλοντας την επαναρρόφηση νατρίου στα πρώιμα άπω σωληνάρια. Αυξάνουν τον ρυθμό παροχής σωληναριακού υγρού και ηλεκτρολυτών στις άπω θέσεις έκκρισης ιόντων υδρογόνου και καλίου, ενώ η συρρίκνωση του όγκου πλάσματος αυξάνει την παραγωγή αλδοστερόνης. Η αυξημένη παροχή και τα αυξημένα επίπεδα αλδοστερόνης προάγουν την επαναρρόφηση νατρίου στα άπω σωληνάρια, αυξάνοντας έτσι την απώλεια ιόντων καλίου και υδρογόνου. /Διουρητικές θειαζίδες/

Η αντιδιουρητική δράση των διουρητικών θειαζιδών είναι αποτέλεσμα ήπιας απώλειας νατρίου και νερού που οδηγεί σε αυξημένη επαναρρόφηση του σπειραματικού διηθήματος στο εγγύς νεφρικό σωληνάριο και μειωμένη παροχή σωληναριακού υγρού διαθέσιμου για απέκκριση. /Διουρητικές θειαζίδες/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ταχεία απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση.

Οι θειαζίδες απορροφώνται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και η χρησιμότητά τους οφείλεται σε μεγάλο βαθμό στην αποτελεσματικότητά τους από του στόματος οδού. Η απορρόφηση είναι σχετικά ταχεία. Οι περισσότεροι παράγοντες εμφανίζουν μετρήσιμη διουρητική δράση εντός ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση. /διουρητικές θειαζίδες/

Γενικά, οι θειαζίδες με σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης εμφανίζουν αναλογικά υψηλούς βαθμούς τόσο πρόσδεσης σε πρωτεΐνες πλάσματος όσο και επαναρρόφησης από τους νεφρικούς σωληναρίους. … Το φάρμακο διέρχεται εύκολα τον πλακουντιακό φραγμό προς το έμβρυο. Όλες οι θειαζίδες πιθανώς υφίστανται ενεργή έκκριση στον εγγύς σωληνάριο. /διουρητικές θειαζίδες/

Η μεθυκλοθειαζίδη απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Λίγες πληροφορίες είναι διαθέσιμες σχετικά με τον βαθμό απορρόφησης και την κατανομή της μεθυκλοθειαζίδης στον οργανισμό. Η μεθυκλοθειαζίδη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η μεθυκλοθειαζίδη απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.

Αναστολείς ΣΥΜΜΕΤΑΦΟΡΕΩΝ ΝΑΤΡΙΟΥ-ΧΛΩΡΙΟΥ. Δρουν ως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ. Η υπερβολική χρήση σχετίζεται με ΥΠΟΚΑΛΑΙΜΙΑ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

L3H46UAC61

METHYCLOTHIAZIDE

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Αυξημένη Διούρηση

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Διουρητικό Θειαζίδης

Χημική Δομή [CS] - Θειαζίδες

Η μεθυκλοθειαζίδη είναι ένα Διουρητικό Θειαζίδης. Η φυσιολογική επίπτωση της μεθυκλοθειαζίδης είναι μέσω Αυξημένης Διούρησης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

4121

Μοριακός τύπος

C9H11Cl2N3O4S2

Μοριακό βάρος

360.2

IUPAC

6-chloro-3-(chloromethyl)-2-methyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-1lambda6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

InChIKey

CESYKOGBSMNBPD-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που προάγουν την απέκκριση ούρων μέσω των επιδράσεών τους στη νεφρική λειτουργία.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης