METHYLNALTREXONE BROMIDE(μετχυλναλτρεξονε μπρομιδε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 8 ώρες
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Υποδόρια
- Δόση έναρξης: 12 mg
-
Ενήλικες με χρόνιο πόνο (εκτός παρηγορητικής φροντίδας)Δόση12 mg
-
Ασθενείς παρηγορητικής φροντίδας (38-61 kg)Δόση8 mg
-
Ασθενείς παρηγορητικής φροντίδας (62-114 kg)Δόση12 mg
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Γνωστή μηχανική απόφραξη ή υποψία μηχανικής απόφραξης του γαστρεντερικού σωλήνα
-
Ασθενείς σε αυξημένο κίνδυνο για υποτροπιάζουσα απόφραξη
-
Ασθενείς με οξεία χειρουργική κοιλία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σοβαρή ή επίμονη διάρροιαΔιακοπή θεραπείας και συμβουλή γιατρού
-
Δυσκοιλιότητα μη σχετιζόμενη με οπιοειδήΑντενδείκνυται η χρήση
-
Ηπατική/Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΣοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή νεφρική δυσλειτουργία τελικού σταδίου υπό αιμοκάθαρσηΔεν συνιστάται
-
Γαστρεντερική διάτρησηΠαρακολούθηση για κοιλιακό άλγος και διακοπή χορήγησης εάν παρουσιαστεί
-
Απόσυρση οπιοειδώνΠληθυσμόςΑσθενείς με διαρρήξεις αιματοεγκεφαλικού φραγμούΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς OCT (π.χ. σιμετιδίνη)προσοχήΜείωση νεφρικής κάθαρσης
-
Υποστρώματα CYP2D6προσοχήΑσθενής αναστολή μεταβολισμού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κοιλιακό άλγος
- Ναυτία
- Διάρροια
- Μετεωρισμός
- Έμετος
- Γαστρεντερική διάτρηση
- Ζάλη
- Συμπτώματα στέρησης οπιοειδών
- Αντιδράσεις θέσης ένεσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑντιδράσεις θέσης ένεσης
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΣυμπτώματα στέρησης οπιοειδών
-
Μη γνωστέςΓαστρεντερική διάτρησηΓαστρεντερικό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
-
ΓαλουχίαΕξετάστε όφελος/κίνδυνοΆγνωστη η έκκριση στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
-
ΓονιμότηταΠιθανή επίπτωση σε υψηλές δόσειςΜειωμένη γονιμότητα σε αρουραίους στα 150 mg/kg/ημέρα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η βρωμιούχος μεθυλναλτρεξόνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των μ-υποδοχέων οπιοειδών. Λόγω της τεταρτοταγούς δομής της, διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντας την περιφερική δράση στον γαστρεντερικό σωλήνα χωρίς να αναστέλλει την κεντρική αναλγητική δράση των οπιοειδών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Δρα ως περιφερικός ανταγωνιστής μ-οπιοειδών για την ανακούφιση από τη δυσκοιλιότητα προκαλούμενη από οπιοειδή. Δεν παρουσιάζει κλινικά σημαντική επίδραση στο διάστημα QT/QTc.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά
- Απορρόφηση: Ταχεία, μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) σε ~0,5 ώρες. Βιοδιαθεσιμότητα 82%.
- Κατανομή: Όγκος κατανομής (Vss) ~1,1 l/kg. Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος 11,0-15,3%.
- Μεταβολισμός: Μέτρια έκταση, κύριοι μεταβολίτες ισομερή της μεθυλ-6-ναλτρεξόλης και θειική μεθυλναλτρεξόνη.
- Αποβολή: Κυρίως αμετάβλητη ουσία σε ούρα και κόπρανα. Τελικός χρόνος ημιζωής ~8 ώρες.
- Ειδικοί πληθυσμοί: Η ηλικία και το φύλο δεν επηρεάζουν σημαντικά τη φαρμακοκινητική.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η βρωμιούχος μεθυλναλτρεξόνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των μ-υποδοχέων οπιοειδών. Λόγω της τεταρτοταγούς δομής της, διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντας την περιφερική δράση στον γαστρεντερικό σωλήνα χωρίς να…
Μηχανισμός δράσης Η βρωμιούχος μεθυλναλτρεξόνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των μ-υποδοχέων οπιοειδών. Λόγω της τεταρτοταγούς δομής της, διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επιτρέποντας την περιφερική δράση στον γαστρεντερικό σωλήνα χωρίς να…
Φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά - Απορρόφηση: Ταχεία, μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) σε ~0,5 ώρες. Βιοδιαθεσιμότητα 82%. - Κατανομή: Όγκος κατανομής (Vss) ~1,1 l/kg. Σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος 11,0-15,3%. - Μεταβολισμός: Μέτρια έκταση,…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση (κοιλιακό άλγος) | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | Συνεχής παρακολούθηση για σοβαρό, εμμένοντα ή επιδεινούμενο άλγος | — |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
METHYLNALTREXONE BROMIDE
Ανταγωνιστής οπιοειδών [EPC]; Ανταγωνιστές οπιοειδών [MoA]; Ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου [CS]