METICILLIN
**Φαρμακοδυναμική** Η μετικιλλίνη (INN, BAN) ή μεθικιλλίνη (USAN) είναι ένα στενού φάσματος β-λακταμικό αντιβιοτικό της κατηγορίας της πενικιλλίνης. Δεν χρησιμοποιείται πλέον κλινικά. Ο ρόλος της στη θεραπεία έχει αντικατασταθεί σε μεγάλο βαθμό από τη φλουξασιλλίνη και τη …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μετικιλλίνη (INN, BAN) ή μεθικιλλίνη (USAN) είναι ένα στενού φάσματος β-λακταμικό αντιβιοτικό της κατηγορίας της πενικιλλίνης. Δεν χρησιμοποιείται πλέον κλινικά. Ο ρόλος της στη θεραπεία έχει αντικατασταθεί σε μεγάλο βαθμό από τη φλουξασιλλίνη και τη διλοξασιλλίνη, ωστόσο ο όρος MRSA (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus) συνεχίζει να χρησιμοποιείται για την περιγραφή στελεχών Staphylococcus aureus ανθεκτικών σε όλες τις πενικιλλίνες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Παρόμοια με άλλα β-λακταμικά αντιμικροβιακά, η μετικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η μετικιλλίνη σταματά τη διασταυρούμενη σύνδεση μεταξύ των πολυμερικών αλυσίδων πεπτιδογλυκάνης, οι οποίες αποτελούν μεγάλο μέρος των κυτταρικών τοιχωμάτων των Gram-θετικών βακτηρίων. Αυτό το επιτυγχάνει δεσμεύοντας ανταγωνιστικά και αναστέλλοντας το ένζυμο τρανσπεπτιδάση που χρησιμοποιούν τα βακτήρια για τη διασταυρούμενη σύνδεση του πεπτιδίου (D-αλα-D-αλα) που χρησιμοποιείται στη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης.
Οι πενικιλλίνες και οι μεταβολίτες τους είναι ισχυρά ανοσογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδυάζονται με πρωτεΐνες και να δρουν ως ημι-φορείς (haptens) για οξείες ανοσοσφαιρινικές αντιδράσεις. Ο πιο συχνός (περίπου 95%) ή “κύριος” καθοριστικός παράγοντας της αλλεργίας στην πενικιλλίνη είναι ο πενικοϋλο-νινο-δεσμιδικός παράγοντας (penicilloyl determinant) που παράγεται από το άνοιγμα του β-λακταμικού δακτυλίου της πενικιλλίνης. Αυτό επιτρέπει τη σύνδεση της πενικιλλίνης με πρωτεΐνες στην αμιδο-νινο-δεσμιδική ομάδα. Οι “δευτερεύοντες” καθοριστικοί παράγοντες (λιγότερο συχνοί) είναι οι άλλοι σχηματιζόμενοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της εγγενούς πενικιλλίνης και των πενι-νινο-δεσμιδικών οξέων (penicilloic acids).
Βακτηριοκτόνο· αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η δράση εξαρτάται από την ικανότητα των πενικιλλινών να φτάνουν και να δεσμεύουν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (PBPs) που βρίσκονται στην εσωτερική μεμβράνη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη (οι οποίες περιλαμβάνουν τρανσπεπτιδάσες, καρβοξυπεπτιδάσες και ενδοπεπτιδάσες) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια συναρμολόγησης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και στην αναδιαμόρφωσή του κατά την ανάπτυξη και τη διαίρεση. Οι πενικιλλίνες δεσμεύονται και αδρανοποιούν τις πρωτεΐνες που δεσμεύουν την πενικιλλίνη, με αποτέλεσμα την εξασθένηση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και τη λύση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Η ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ ΔΕΝ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΕΙΤΑΙ ΟΔΙΚΩΣ ΔΙΟΤΙ ΠΤΩΧΑ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ & ΕΥΚΟΛΑ ΚΑΤΑΣΤΡΕΦΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΟ ΟΞΙΝΟ ΓΑΣΤΡΙΚΟ ΠΕΡΙΕΧΟΜΕΝΟ. ΟΤΑΝ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ IM, ΟΙ ΜΕΓΙΣΤΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΕΠΙΤΥΓΧΑΝΟΝΤΑΙ ΣΕ ΠΕΡΙΠΟΥ 30 ΛΕΠΤΑ-1 ΩΡΑ. ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΣΥΜΒΑΤΙΚΗ ΔΟΣΗ 1 G ΣΕ ΕΝΗΛΙΚΕΣ, ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΠΑΝΩ ΑΠΟ 10 UG/ML ΕΙΝΑΙ ΕΝΤΟΠΙΣΙΜΕΣ…
…ΔΟΣΗ 2 G ΠΑΡΕΧΕΙ ΜΕΓΙΣΤΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΑΝΩ ΑΠΟ 20 UG/ML, & ΠΕΡΙΠΟΥ 8 UG/ML ΠΑΡΟΥΣΙΑΖΕΤΑΙ ΑΚΟΜΗ ΜΕΤΑ ΑΠΟ 4 ΩΡΕΣ. ΠΕΡΙΠΟΥ 40% ΤΗΣ ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΔΕΣΜΕΥΕΤΑΙ ΣΤΗΝ ΠΡΩΤΕΪΝΗ. Η ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ ΔΕΝ ΔΙΕΙΣΔΥΕΙ ΕΥΚΟΛΑ ΣΤΟ ΕΝΥ
(ΕΝΥ)ΥΓΡΟ· ΩΣΤΟΣΟ, ΣΗΜΑΝΤΙΚΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΠΑΡΟΥΣΙΑΖΟΝΤΑΙ ΣΕ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΜΗΝΙΓΓΙΤΙΔΑ… ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ… ΚΑΤΑΝΕΜΕΤΑΙ ΚΑΛΑ ΣΕ ΔΙΑΦΟΡΑ ΣΩΜΑΤΙΚΑ ΥΓΡΑ & ΙΣΤΟΥΣ.
H MΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΗ ΣΤΑ ΟΥΡΑ… ΠΕΡΙΠΟΥ 2/3 ΤΗΣ IM ΔΟΣΗΣ ΑΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΜΕ ΑΥΤΗ ΤΗΝ ΟΔΟ ΣΕ 4 ΩΡΕΣ. …Η ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ ΠΑΡΑΜΕΝΕΙ ΓΙΑ ΜΕΓΑΛΕΣ ΠΕΡΙΟΔΟΥΣ & ΣΕ ΥΨΗΛΕΣ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΣΕΙΣ ΣΤΟ ΠΛΑΣΜΑ ΣΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΕΙΣ ΝΕΦΡΙΚΗΣ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑΣ. … ΤΟ ΤΜΗΜΑ ΤΗΣ ΕΓΧΥΘΕΙΣΑΣ ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗΣ ΠΟΥ ΔΕΝ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΝΤΟΠΙΣΤΕΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΣΤΗ ΧΟΛΗ & ΑΠΟΒΑΛΛΕΤΑΙ ΜΕΣΩ ΤΩΝ ΚΟΠΡΑΝΩΝ.
ΦΑΡΜΑΚΑ ΠΡΟΣΦΑΤΑ ΑΠΟΔΕΔΕΙΧΘΗΚΕ ΟΤΙ ΔΙΑΣΧΙΖΟΥΝ ΕΝΕΡΓΑ ΤΟΝ ΑΝΘΡΩΠΙΝΟ ΠΛΑΚΟΥΝΤΑ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΟΥΝ… ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ ΝΑΤΡΙΟΥ… /ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ ΝΑΤΡΙΟΥ/
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΜΕΘΙΚΙΛΛΙΝΗ (21 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Περίπου 40% της μετικιλλίνης στο πλάσμα δεσμεύεται στις πρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός (20-40%).
Αποδίδει 2,6-διμεθοξυφαινυλο-νινο-δεσμιδικό οξύ (2,6-DIMETHOXYPHENYLPENICILLOIC ACID) στο Bacillus. /Από πίνακα/
Σημείωση: Ο όρος “Bacillus” εδώ πιθανόν αναφέρεται σε εργαστηριακές δοκιμές και όχι σε βακτηριακή λοίμωξη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
25-60 λεπτά.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μετικιλλίνης στο πλάσμα σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 0,4-0,5 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις μετικιλλίνης στο πλάσμα μπορεί να είναι υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατεταμένος σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου αναφέρεται ότι κυμαίνεται κατά μέσο όρο 4-6 ώρες σε ανουρικούς ασθενείς.
Σε μία μελέτη σε παιδιά ηλικίας 2-16 ετών, ο χρόνος ημίσειας ζωής της μετικιλλίνης ήταν κατά μέσο όρο 0,8 ώρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 1,6 ώρες μετά από ενδομυϊκή χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις μετικιλλίνης στο πλάσμα είναι γενικά υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μεγαλύτερος σε νεογνά από ό,τι σε μεγαλύτερα παιδιά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι γενικά αντιστρόφως ανάλογος του βάρους γέννησης, της ηλικίας κύησης και της χρονολογικής ηλικίας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μετικιλλίνης αναφέρεται ότι κυμαίνεται από 2-3,9 ώρες σε νεογνά χαμηλού βάρους γέννησης 2 εβδομάδων ή μικρότερα και κυμαίνεται από 0,9-3,3 ώρες σε νεογνά χαμηλού βάρους γέννησης άνω των 2 εβδομάδων ή νεογνά βάρους 2 κιλών ή περισσότερο που είναι 6,5 εβδομάδων ή μικρότερα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Κατάταξη
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Κατάταξη
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.