ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AB09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MICONAZOLE

Μικοναζόλη

Εμπορικά Ονόματα

DAKTARIN DAKTODOR FLUMICOMPLEX GYNO-DAKTARIN OXIGON VERDAL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Αιδοιοκολπική καντιντίαση και επιμόλυνση από θετικά κατά Gram βακτήρια. Λοιπές βλ. κεφ.12.3.2 και 13.3.2.

medication

SPC-DAKTARIN

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Μολυσμένα νύχια

Δόσημικρής ποσότητας

Κοπή των μολυσμένων νυχιών όσο το δυνατόν κοντύτερα. Εφαρμογή 2 φορές την ημέρα, έτσι ώστε να σχηματισθεί ένα παχύ στρώμα τόσο στο μολυσμένο νύχι όσο και στην γύρω περιοχή. Αφήνουμε να στεγνώσει καλά το φάρμακο στην περιοχή της βλάβης. Μπορούν να καθαρίζονται τα νύχια, κατά διαστήματα, με ακετόνη, ώστε να διαλύεται το παχύ στρώμα που σχηματίσθηκε από τις προηγούμενες επαλείψεις. Η θεραπεία πρέπει να συνεχισθεί χωρίς διακοπή μέχρι την εμφάνιση του νέου νυχιού και την οριστική ίαση της βλάβης (συνήθως από 3 μέχρι και 6 μήνες).

block

SPC-DAKTARIN

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη μικοναζόλη, σε άλλα παράγωγα ιμιδαζόλης ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.

ΠληθυσμόςΠαιδιά

warning

SPC-DAKTARIN

Προειδοποιήσεις

expand_more

Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Σε περίπτωση εμφάνισης αντιδράσεως που υποδηλώνει υπερευαισθησία ή ερεθισμό, η αγωγή οφείλει να διακοπεί.
Επαφή με τους οφθαλμούς

To Daktarin δεν πρέπει να έρθει σε επαφή με τον βλεννογόνο των οφθαλμών.
Εφαρμογή σε ανοικτές βλάβες, μάτια ή βλεννογόνους

Δεδομένου ότι το Daktarin είναι αλκοολούχο διάλυμα, δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε ανοικτές βλάβες, στα μάτια ή σε βλεννογόνους.
Γενικά μέτρα υγιεινής

Γενικά μέτρα υγιεινής πρέπει να λαμβάνονται για να ελέγχονται οι πηγές μόλυνσης και επιμόλυνσης.
Περιεχόμενο προπυλενογλυκόλης

Το Daktarin περιέχει προπυλενογλυκόλη, που μπορεί να προκαλέσει δερματικό ερεθισμό.

swap_horiz

SPC-DAKTARIN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Βαρφαρίνη
Προσοχή

Αύξηση της αντιπηκτικής δράσης

ΣύστασηΠαρακολούθηση της αντιπηκτικής δράσης.
Από του στόματος υπογλυκαιμικά
Προσοχή

Αύξηση επιδράσεων (ανεπιθύμητων και μη)

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
Φαινυτοΐνη
Προσοχή

Αύξηση επιδράσεων (ανεπιθύμητων και μη)

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.

sick

SPC-DAKTARIN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

αναφυλακτική αντίδραση
υπερευαισθησία
αγγειονευρωτικό οίδημα

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

κνίδωση
δερματίτιδα εξ επαφής
εξάνθημα
ερύθημα
κνησμός
αίσθημα δερματικού καύσου

Γενικές διαταραχές του σημείου εφαρμογής

τοπικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου τοπικού ερεθισμού

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

αναφυλακτική αντίδραση

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
υπερευαισθησία

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
αγγειονευρωτικό οίδημα

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες
κνίδωση

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
δερματίτιδα εξ επαφής

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
εξάνθημα

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
ερύθημα

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
κνησμός

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
αίσθημα δερματικού καύσου

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες
τοπικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου τοπικού ερεθισμού

Γενικές διαταραχές του σημείου εφαρμογής

Πολύ σπάνιες

pregnant_woman

SPC-DAKTARIN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά την κύηση, εκτός αν σύμφωνα με την κρίση του ιατρού το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους.
Γαλουχία
Με προσοχή

Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας με πολλή προσοχή, καθώς δεν είναι γνωστό αν η μικοναζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Εφιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται προϊόντα μικοναζόλης που εφαρμόζονται τοπικά κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-DAKTARIN

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμυκητιασικά για δερματολογική/τοπική χρήση, ιμιδαζολικά και τριαζολικά παράγωγα Κωδικός ATC: D01AC02 Η μικοναζόλη είναι ένας συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγοντας που αναστέλλει την ανάπτυξη κοινών δερματόφυτων, όπως…

biotech

SPC-DAKTARIN

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η μικοναζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Η χορήγηση μικοναζόλης σε υγιείς εθελοντές ως μία από του στόματος ταμπλέτα 50 mg παρήγαγε μια μέση Cmax 15,1 ± 16,2 mcg/mL, μια μέση AUC0-24 55,2 ± 35,1 mcg*h/mL και μια διάμεση Tmax 7 ωρών (εύρος 2,0-24,1). Σε αυτούς τους ασθενείς, οι μετρήσιμες…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-DAKTARIN

expand_more

Κοπή των μολυσμένων νυχιών όσο το δυνατόν κοντύτερα και τοποθέτηση 2 φορές την ημέρα μικρής ποσότητας Daktarin (με τη βοήθεια του ειδικού πινέλου), έτσι ώστε να σχηματισθεί ένα παχύ στρώμα τόσο στο μολυσμένο νύχι όσο και στην γύρω περιοχή. Στη συνέχεια, αφήνουμε να στεγνώσει καλά το φάρμακο στην περιοχή της βλάβης. Μπορούν να καθαρίζονται τα νύχια, κατά διαστήματα, με ακετόνη, ώστε να διαλύεται το παχύ στρώμα που σχηματίσθηκε από τις προηγούμενες επαλείψεις. Η θεραπεία με Daktarin πρέπει να συνεχισθεί χωρίς διακοπή μέχρι την εμφάνιση του νέου νυχιού και την οριστική ίαση της βλάβης (συνήθως από 3 μέχρι και 6 μήνες). Σε μερικές περιπτώσεις είναι απαραίτητη και η από του στόματος αντιμυκητιασική αγωγή.

Παρατηρήσεις Μερικά μέτρα υγιεινής, όπως ο καθημερινός καθαρισμός με νερό των βλαβών και των γύρω περιοχών, η συχνή αλλαγή και απολύμανση των καλτσών και των παπουτσιών (εφαρμογή δερματικής κόνεως Daktarin), βοηθούν στο να επιτευχθούν ταχύτερα τα θεραπευτικά αποτελέσματα. Συνήθως η ανακούφιση των συμπτωμάτων επέρχεται 2-3 ημέρες μετά την έναρξη της εφαρμογής και στους περισσότερους ασθενείς παρατηρείται αμέσως μετά κλινική βελτίωση. Εάν μετά από 15 ημέρες ο ασθενής δεν δείχνει κλινική βελτίωση, πρέπει να επαναξιολογηθεί η διάγνωση και η θεραπεία.

block

Αντενδείξεις

SPC-DAKTARIN

expand_more

Υπερευαισθησία στη μικοναζόλη, σε άλλα παράγωγα ιμιδαζόλης ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-DAKTARIN

expand_more

Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας και του αγγειοοιδήματος, έχουν αναφερθεί κατά την αγωγή με τοπικά σκευάσματα μικοναζόλης. Σε περίπτωση εμφάνισης αντιδράσεως που υποδηλώνει υπερευαισθησία ή ερεθισμό, η αγωγή οφείλει να διακοπεί. To Daktarin δεν πρέπει να έρθει σε επαφή με τον βλεννογόνο των οφθαλμών. Δεδομένου ότι το Daktarin είναι αλκοολούχο διάλυμα, δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε ανοικτές βλάβες, στα μάτια ή σε βλεννογόνους. Γενικά μέτρα υγιεινής πρέπει να λαμβάνονται για να ελέγχονται οι πηγές μόλυνσης και επιμόλυνσης. Το Daktarin περιέχει προπυλενογλυκόλη, που μπορεί να προκαλέσει δερματικό ερεθισμό.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-DAKTARIN

expand_more

Η μικοναζόλη που χορηγείται συστηματικά είναι γνωστό ότι αναστέλλει τα ένζυμα CYP3A4/2C9. Σημαντικά κλινικές αλληλεπιδράσεις συμβαίνουν πολύ σπάνια λόγω της περιορισμένης συστηματικής διαθεσιμότητας ύστερα από τοπική εφαρμογή. Θα πρέπει να δοθεί προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά, όπως η βαρφαρίνη, ενώ θα πρέπει να παρακολουθείται η αντιπηκτική τους δράση. Οι επιδράσεις, ανεπιθύμητες και μη, κάποιων άλλων φαρμάκων (όπως π.χ. από του στόματος υπογλυκαιμικά και φαινυτοΐνη) μπορεί να αυξηθούν όταν συγχορηγηθούν με μικοναζόλη, γι’ αυτό και απαιτείται προσοχή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-DAKTARIN

expand_more

Λόγω της πολύ μικρής απορρόφησης, συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες δεν αναμένονται, παρά μόνο πολύ σπάνια. Όλες οι δερματολογικές μορφές Daktarin είναι καλά ανεκτές. Μπορεί να εμφανισθεί αλλεργική αντίδραση στη μικοναζόλη ή σε κάποιο άλλο συστατικό του Daktarin. Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που ταυτοποιήθηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος από αυθόρμητες αναφορές παρουσιάζονται παρακάτω με συχνότητες που βασίζονται στην ακόλουθη σύμβαση: Πολύ συχνές ≥1/10 Συχνές ≥1/100 και <1/10 Όχι συχνές ≥1/1.000 και <1/100 Σπάνιες ≥1/10.000, <1/1.000 Πολύ σπάνιες <1/10.000

Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες: αναφυλακτική αντίδραση, υπερευαισθησία, αγγειονευρωτικό οίδημα

Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού

Πολύ σπάνιες: κνίδωση, δερματίτιδα εξ επαφής, εξάνθημα, ερύθημα, κνησμός, αίσθημα δερματικού καύσου

Γενικές διαταραχές του σημείου εφαρμογής

Πολύ σπάνιες: τοπικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου τοπικού ερεθισμού

μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων:

μ μΕθνικός Οργανισ ός Φαρ άκων

284Μεσογείων

GR-15562, Χολαργός Αθήνα

30 Τηλ 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-DAKTARIN

expand_more

Κύηση Παρόλο που όλες οι δερματολογικές μορφές Daktarin χρησιμοποιούνται μόνο για τοπική εφαρμογή και εμφανίζουν πολύ μικρή συστηματική απορρόφηση (βιοδιαθεσιμότητα <1%) δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά την κύηση, εκτός αν σύμφωνα με την κρίση του ιατρού το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους. Θηλασμός Παρόλο που όλες οι δερματολογικές μορφές Daktarin χρησιμοποιούνται μόνο για τοπική εφαρμογή και εμφανίζουν πολύ μικρή συστηματική απορρόφηση, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας με πολλή προσοχή, καθώς δεν είναι γνωστό αν η μικοναζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Εφιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται προϊόντα μικοναζόλης που εφαρμόζονται τοπικά κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-DAKTARIN

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η μικοναζόλη αναστέλλει τη βιοσύνθεση της εργοστερόλης στους μύκητες και αλλάζει τη σύνθεση των λιπιδικών συστατικών της μεμβράνης τους, με αποτέλεσμα τη νέκρωση του κυττάρου του μύκητα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Συνήθως η μικοναζόλη δρα πολύ γρήγορα στον κνησμό που συνοδεύει τις μυκητιάσεις από δερματόφυτα και ζυμομύκητες. Αυτή η συμπτωματική βελτίωση παρατηρείται πριν την εμφάνιση των πρώτων σημείων θεραπείας. Η μικοναζόλη έχει αποδειχθεί κατάλληλη για τη θεραπεία μυκητιάσεων από δευτερογενείς επιμολύνσεις.

Μικροβιολογικά δεδομένα

Η μικοναζόλη συνδυάζει την αντιμυκητιασική δράση ενάντια στα κοινά δερματόφυτα, ζυμομύκητες και διάφορους άλλους μύκητες ενώ έχει και αντιβακτηριδιακή δράση ενάντια σε συγκεκριμένους Gram-θετικούς βακίλους και κόκκους.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-DAKTARIN

expand_more

Απορρόφηση Η μικοναζόλη ύστερα από τοπική εφαρμογή παραμένει στο δέρμα για περίπου 4 ημέρες. Η συστηματική απορρόφηση της μικοναζόλης είναι περιορισμένη, με βιοδιαθεσιμότητα μικρότερη από 1% ύστερα από τοπική εφαρμογή. Οι συγκεντρώσεις της μικοναζόλης στο πλάσμα και/ή των μεταβολιτών της μετρήθηκαν 24 και 48 ώρες μετά την εφαρμογή. Η συστηματική απορρόφηση της μικοναζόλης έχει αποδειχθεί ύστερα από επαναλαμβανόμενες εφαρμογές σε παιδιά με δερματίτιδα από πάνες. Τα επίπεδα μικοναζόλης στο πλάσμα σε παιδιά δεν ήταν ανιχνεύσιμα ή ήταν πολύ χαμηλά. Όλες οι δερματολογικές μορφές Daktarin εμφανίζουν επίπεδα στο πλάσμα, μετά από τοπική εφαρμογή, μικρότερα του 0,01 μg/ml. Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 2% της εφαρμοζόμενης δόσης.

Κατανομή Η απορροφούμενη μικοναζόλη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (88,2%) και από τα ερυθρά αιμοσφαίρια (10,6%).

Βιομετασχηματισμός και αποβολή Η μικρή ποσότητα μικοναζόλης που απορροφάται, απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων τόσο ως αμετάβλητο φάρμακο όσο και ως μεταβολίτες, σε μια περίοδο 4 ημερών μετά την χορήγηση. Μικρότερες ποσότητες αμετάβλητου φαρμάκου και μεταβολιτών εμφανίζονται στα ούρα.

ΕΟΦ · 12.3.2

Aντιμικροβιακά φάρμακα στόματος και φάρυγγα

expand_more

Περιγραφή

Oι συχνότερες παθήσεις του στοματοφάρυγγα είναι η αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα, που προκαλούνται από ιούς ή μικρόβια, κυρίως στρεπτοκόκκους ή σταφυλοκόκκους. Σε ιογενείς λοιμώξεις τα αντιμικροβιακά δεν έχουν θέση. Aντίθετα, σε στρεπτοκοκκικές ή σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις απαιτείται η χορήγηση από τη συστηματική οδό αντιμικροβιακών με φάρμακο εκλογής την πενικιλλίνη και εναλλακτικώς την ερυθρομυκίνη σε άτομα αλλεργικά στην πενικιλλίνη (βλ. κεφ. 5) για 10 ημέρες.

H οξεία μεμβρανώδης φαρυγγίτιδα (κυνάγχη του Vincent) ανταποκρίνεται σε χορήγηση από τη συστηματική οδό μετρονιδαζόλης σε δόση 200-250 mg 3 φορές την ημέρα για 3 ημέρες (βλ. κεφ. 5).

Mυκητιασικές στοματίτιδες (συνήθως μονιλιάσεις) αναπτύσσονται συχνά μετα από χορήγηση αντιμικροβιακών ευρέος φάσματος ή κυτταροστατικών φαρμάκων ή κορτικοστεροειδών. Στις περισσότερες περιπτώσεις υποχωρούν με τη διακοπή των υπευθύνων φαρμάκων. Στις περισσότερο επίμονες περιπτώσεις μπορεί να χορηγηθούν τοπικώς νυστατίνη, μικοναζόλη ή διάλυμα ιώδους της γεντιανής 1%.

Aπλές ερπητικές στοματίτιδες μπορεί να ανταποκριθούν ικανοποιητικά σε στοματοπλύσεις με χλωρεξιδίνη (βλ. 12.3.3) και παράλληλη χορήγηση αναλγητικών. Σε περιπτώσεις έντονης ερπητικής στοματίτιδας είναι αναγκαία η χορήγηση ακυκλοβίρης.

Σε φλεγμονώδεις παθήσεις του λάρυγγα η αποτελεσματικότητα τοπικών ψεκασμών ή εισπνοών με αντιφλεγμονώδη παραμένει αναπόδεικτη.

Ενδείξεις

Αιδοιοκολπική καντιντίαση και επιμόλυνση από θετικά κατά Gram βακτήρια. Λοιπές βλ. κεφ.12.3.2 και 13.3.2.

Δοσολογία

Ένα κολπικό δισκίο 200 mg την ημέρα για 7 ημέρες ή ένα των 400 mg την ημέρα για 3 ημέρες. Eφαρμογή κολπικής κρέμας 2% πρωί και βράδυ για 7 ημέρες ή μία φορά την ημέρα για 14 ημέρες.

Σκευάσματα

DAKTARIN/Janssen-Cilag: vag.cr 2% tub x 78g + 16προωθ.- vag.sup 200mg x 7, 400mg x 3

DrugBank

Description

expand_more

Ένας ιμιδαζολικός αντιμυκητιασικός παράγοντας που χρησιμοποιείται τοπικά και με ενδοφλέβια έγχυση.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τοπική εφαρμογή στη θεραπεία της tinea pedis (ποδοδερματίτιδα), tinea cruris και tinea corporis που προκαλούνται από Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes και Epidermophyton floccosum, στη θεραπεία της δερματικής καντιντίασης (μονολιάση) και στη θεραπεία της tinea versicolor.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η μικοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασκό φάρμακο που σχετίζεται με τη φλουκοναζόλη (Diflucan), κετοκοναζόλη (Nizoral), ιτρακοναζόλη (Sporanox) και κλοτριμαζόλη (Lotrimin, Mycelex). Χρησιμοποιείται είτε στο δέρμα είτε στον κόλπο για μυκητιασικές λοιμώξεις. Η μικοναζόλη εγκρίθηκε από τον FDA το 1974. Η μικοναζόλη εμποδίζει τους μυκητιακούς οργανισμούς από το να παράγουν ζωτικές ουσίες απαραίτητες για την ανάπτυξη και τη λειτουργία τους. Αυτό το φάρμακο είναι αποτελεσματικό μόνο για λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκητιακούς οργανισμούς. Δεν θα λειτουργήσει για βακτηριακές ή ιογενείς λοιμώξεις.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η μικοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α-δημυθυλάση, ένα ένζυμο κυτοχρώματος P-450 απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Καθώς η εργοστερόλη είναι ένα ουσιαστικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, η αναστολή της σύνθεσής της οδηγεί σε αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα προκαλώντας διαρροή του κυτταρικού περιεχομένου. Η μικοναζόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει την ενδογενή αναπνοή, να αλληλεπιδρά με φωσφολιπίδια της μεμβράνης, να αναστέλλει τον μετασχηματισμό των ζυμών σε μυκητιακές μορφές, να αναστέλλει την πρόσληψη πουρίνης και να βλάπτει τη βιοσύνθεση τριγλυκεριδίων ή/και φωσφολιπιδίων.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Από το στόμα, ποντικός: LD50 = 3800 mg/kg; Από το στόμα, αρουραίος: LD50 = 3 gm/kg. Η κατάποση ποσοτήτων των συστατικών που περιέχονται σε ένα σωληνάριο κρέμας είναι απίθανο να προκαλέσει υπερδοσολογία και τοξικά αποτελέσματα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο μικοναζόλη είναι αντιμυκητιασικό αζόλης που λειτουργεί κυρίως μέσω της αναστολής μιας συγκεκριμένης απομεθυλάσης εντός του συμπλέγματος CYP450. Καθώς η μικοναζόλη εφαρμόζεται συνήθως τοπικά και απορροφάται ελάχιστα στη συστηματική κυκλοφορία μετά την εφαρμογή, η πλειονότητα των αντιδράσεων στους ασθενείς περιορίζεται σε υπερευαισθησία και περιπτώσεις αναφυλαξίας. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν ενδοκολπικά προϊόντα μικοναζόλης συμβουλεύονται να μην βασίζονται σε αντισυλληπτικά για την πρόληψη της εγκυμοσύνης και των σεξουαλικώς μεταδιδόμενων λοιμώξεων, καθώς και να μην χρησιμοποιούν ταμπόν ταυτόχρονα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο μικοναζόλη είναι αντιμυκητιασικό αζόλης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από υπερανάπτυξη Candida. Μοναδικός μεταξύ των αζολών, ο μικοναζόλη πιστεύεται ότι δρα μέσω τριών κύριων μηχανισμών. Ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι μέσω της αναστολής του ενζύμου CYP450 14α-λανoστερόλης απομεθυλάσης, το οποίο οδηγεί σε αλλοιωμένη παραγωγή εργοστερόλης και διαταραγμένη σύνθεση και διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία με τη σειρά της οδηγεί σε διαρροή κατιόντων, φωσφορικών και πρωτεϊνών χαμηλού μοριακού βάρους. Επιπλέον, ο μικοναζόλη αναστέλλει τη μυκητιασική υπεροξειδάση και καταλάση, ενώ δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα της NADH οξειδάσης, οδηγώντας σε αυξημένη παραγωγή δραστικών μορφών οξυγόνου (ROS). Η αυξημένη ενδοκυτταρική ROS οδηγεί σε επακόλουθες πλειοτροπικές επιδράσεις και τελική απόπτωση. Τέλος, πιθανότατα ως αποτέλεσμα της αναστολής της απομεθυλίωσης της λανοστερόλης, ο μικοναζόλη προκαλεί αύξηση των ενδοκυτταρικών επιπέδων φαρνεζόλης. Αυτό το μόριο συμμετέχει στην αίσθηση ποσοστού (quorum sensing) στην Candida, εμποδίζοντας τη μετάβαση από μύκητες σε μυκητιακές μορφές και, ως εκ τούτου, τον σχηματισμό βιοφίλμ, τα οποία είναι πιο ανθεκτικά στα αντιβιοτικά. Επιπλέον, η φαρνεζόλη είναι αναστολέας των ABC μεταφορέων αποβολής φαρμάκων, και συγκεκριμένα των Candida CaCdr1p και CaCdr2p, γεγονός που μπορεί επιπλέον να συμβάλει στην αυξημένη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων αζόλης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η χορήγηση μικοναζόλης σε υγιείς εθελοντές ως μία από του στόματος ταμπλέτα 50 mg παρήγαγε μια μέση Cmax 15,1 ± 16,2 mcg/mL, μια μέση AUC0-24 55,2 ± 35,1 mcgh/mL και μια διάμεση Tmax 7 ωρών (εύρος 2,0-24,1). Σε αυτούς τους ασθενείς, οι μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονταν από 0,5 έως 0,83 mcg/mL. Η τοπική μικοναζόλη απορροφάται ελάχιστα στη συστηματική κυκλοφορία. Σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1-21 μηνών στους οποίους χορηγήθηκαν πολλαπλές τοπικές εφαρμογές αλοιφής μικοναζόλης για επτά ημέρες, η συγκέντρωση μικοναζόλης στο πλάσμα ήταν μικρότερη από 0,5 ng/mL στο 88% των ασθενών, με τους υπόλοιπους ασθενείς να έχουν συγκέντρωση 0,57 και 0,58 ng/mL, αντίστοιχα. Ομοίως, ασθενείς που τους χορηγήθηκε κολπικό ωάριο 1200 mg είχαν μέση Cmax 10,71 ng/mL, μέση Tmax 18,4 ώρες και μέση AUC0-96 477,3 ngh/mL.

Η μικοναζόλη απεκκρίνεται μέσω ούρων και κοπράνων· λιγότερο από το 1% της αμετάβλητης μικοναζόλης ανακτάται στα ούρα.

Μια κολπική υπόθετη μικοναζόλης 1200 mg οδήγησε σε υπολογισμένο φαινόμενο όγκο κατανομής 95.546 L, ενώ μια κολπική κρέμα 100 mg έδωσε φαινόμενο όγκο κατανομής 10.911 L.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

In vitro δεδομένα υποδηλώνουν ότι η μικοναζόλη δεσμεύεται στην ανθρώπινη λευκωματίνη ορού, ωστόσο, η κλινική σημασία αυτής της παρατήρησης είναι ασαφής.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η μικοναζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η μικοναζόλη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 24 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΙΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την STEROL 14-DEMETHYLASE. Μια ποικιλία αντιμυκητιασικών παραγόντων αζόλης δρουν μέσω αυτού του μηχανισμού.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C9.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

7NNO0D7S5M

MICONAZOLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκητιασικό Αζόλης

Χημική Δομή [CS] - Αζόλες

Ο μικοναζόλη είναι ένα Αντιμυκητιασικό Αζόλης.

MICONAZOLE

Αντιμυκητιασικό Αζόλης [EPC]; Αζόλες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

24 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

4189

Μοριακός τύπος

C18H14Cl4N2O

Μοριακό βάρος

416.1

IUPAC

1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole

InChIKey

BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C9.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων