ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AB09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MICONAZOLE

Μικοναζόλη

### Μηχανισμός δράσης Η μικοναζόλη 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-1Himidazole;1-[2,4-dichloro-β-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl]imidazole είναι ένας συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγων που αναστέλλει την ανάπτυξη κοινών δερματόφυτων, όπως Trichophyton …

Εμπορικά Ονόματα

DAKTARIN GYNO-DAKTARIN

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Λοιμώξεις του δέρματος

Δόση1-2 φορές την ημέρα

Η θεραπεία πρέπει να συνεχισθεί χωρίς διακοπή μέχρι και δύο εβδομάδες μετά την εξαφάνιση των βλαβών (συνήθως 4-6 εβδομάδες συνολικά). Για λοιμώξεις ποδιών και πτυχών, συνιστάται πρόσθετη καθημερινή τοποθέτηση δερματικής κόνεως.
Ονυχία-περιονυχία οφειλόμενη σε κάντιντα

Δόση2 φορές την ημέρα (βάμμα) ή 1-2 φορές την ημέρα (κρέμα/λοσιόν)

Κοπή των μολυσμένων νυχιών. Εφαρμογή βάμματος σε παχύ στρώμα, καθαρισμός με ακετόνη κατά διαστήματα. Εάν χρησιμοποιηθεί κρέμα/λοσιόν, εφάπλωση και κάλυψη με αδιάβροχη στεγανή περίδεση. Η θεραπεία συνεχίζεται μέχρι την εμφάνιση του νέου νυχιού και την οριστική ίαση (συνήθως μέχρι 6 μήνες).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία στην μικοναζόλη ή σε κάποιο άλλο συστατικό της κρέμας, της δερματικής κόνεως, της λοσιόν, του βάμματος ή/και του δερματικού εκνεφώματος.
Να μην χρησιμοποιείται

Πληθυσμόςπαιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία ή ερεθισμός

Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
Επαφή με οφθαλμούς

Η κρέμα, η δερματική κόνις, η λοσιόν και το δερματικό εκνέφωμα Μικοναζόλη δεν πρέπει να έλθουν σε επαφή με τους οφθαλμούς
Εφαρμογή σε ανοικτές βλάβες, μάτια ή βλεννογόνους

Το βάμμα Μικοναζόλη (αλκοολούχο διάλυμα) δεν πρέπει να εφαρμόζεται σε ανοικτές βλάβες, στα μάτια ή σε βλεννογόνους
Γενικά μέτρα υγιεινής

Πρέπει να λαμβάνονται για να ελέγχονται οι πηγές μόλυνσης και επιμόλυνσης

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Η συστηματική απορρόφηση της μικοναζόλης από την τοπική εφαρμογή είναι αμελητέα, ώστε να μην αναμένεται κίνδυνος αλληλεπιδράσεων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Ερεθισμός
Αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής

Γενικές

Αίσθημα καύσου

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα καύσου

Γενικές

Μη γνωστές
Αλλεργική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αλλεργική δερματίτιδα εξ επαφής

Δέρμα

Μη γνωστές
Ερεθισμός

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται στο πρώτο τρίμηνο της κύησης, εκτός αν σύμφωνα με την κρίση του ιατρού το αναμενόμενο αποτέλεσμα αντισταθμίζει τον κίνδυνο.

Οι δερματολογικές μορφές Μικοναζόλη χρησιμοποιούνται μόνο για τοπική εφαρμογή και εμφανίζουν πολύ μικρή συστηματική απορρόφηση.
Γαλουχία
Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με πολλή προσοχή.

Οι δερματολογικές μορφές Μικοναζόλη χρησιμοποιούνται μόνο για τοπική εφαρμογή και εμφανίζουν πολύ μικρή συστηματική απορρόφηση.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η μικοναζόλη 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-1Himidazole;1-[2,4-dichloro-β-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl]imidazole είναι ένας συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγων που αναστέλλει την ανάπτυξη κοινών δερματόφυτων, όπως Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, ζυμομυκήτων, όπως της Candida albicans και άλλων μυκήτων όπως του μικροοργανισμού Malassezia furfur που προκαλεί την ποικιλόχρου πιτυρίαση. Η μικοναζόλη αναστέλλει την βιοσύνθεση της εργοστερόλης στους μύκητες και αλλάζει την σύνθεση των λιπιδικών συστατικών της μεμβράνης τους, με αποτέλεσμα την νέκρωση του κυττάρου του μύκητα.

Φαρμακοκινητική

Όλες οι δερματολογικές μορφές Μικοναζόλη (κρέμα 2%, δερματική κόνις 2%, λοσιόν, βάμμα 2% και δερματικό εκνέφωμα 2%) εμφανίζουν επίπεδα στο πλάσμα, μετά από τοπική εφαρμογή, μικρότερα του 0,01 μg/ml. Η συστηματική απορρόφηση είναι περίπου 2% της εφαρμοζόμενης δόσης.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η μικοναζόλη 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-1Himidazole;1-[2,4-dichloro-β-[(2,4-dichlorobenzyl)oxy)phenethyl]imidazole είναι ένας συνθετικός αντιμυκητιασικός παράγων που αναστέλλει την ανάπτυξη κοινών…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Η μικοναζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες.

Απέκκριση

Η χορήγηση μικοναζόλης σε υγιείς εθελοντές ως μία από του στόματος ταμπλέτα 50 mg παρήγαγε μια μέση Cmax 15,1 ± 16,2 mcg/mL, μια μέση AUC0-24 55,2 ± 35,1 mcg*h/mL και μια διάμεση Tmax 7 ωρών (εύρος 2,0-24,1). Σε αυτούς τους ασθενείς, οι μετρήσιμες…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένας ιμιδαζολικός αντιμυκητιασικός παράγοντας που χρησιμοποιείται τοπικά και με ενδοφλέβια έγχυση.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τοπική εφαρμογή στη θεραπεία της tinea pedis (ποδοδερματίτιδα), tinea cruris και tinea corporis που προκαλούνται από Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes και Epidermophyton floccosum, στη θεραπεία της δερματικής καντιντίασης (μονολιάση) και στη θεραπεία της tinea versicolor.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η μικοναζόλη είναι ένα αντιμυκητιασκό φάρμακο που σχετίζεται με τη φλουκοναζόλη (Diflucan), κετοκοναζόλη (Nizoral), ιτρακοναζόλη (Sporanox) και κλοτριμαζόλη (Lotrimin, Mycelex). Χρησιμοποιείται είτε στο δέρμα είτε στον κόλπο για μυκητιασικές λοιμώξεις. Η μικοναζόλη εγκρίθηκε από τον FDA το 1974. Η μικοναζόλη εμποδίζει τους μυκητιακούς οργανισμούς από το να παράγουν ζωτικές ουσίες απαραίτητες για την ανάπτυξη και τη λειτουργία τους. Αυτό το φάρμακο είναι αποτελεσματικό μόνο για λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκητιακούς οργανισμούς. Δεν θα λειτουργήσει για βακτηριακές ή ιογενείς λοιμώξεις.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η μικοναζόλη αλληλεπιδρά με την 14-α-δημυθυλάση, ένα ένζυμο κυτοχρώματος P-450 απαραίτητο για τη μετατροπή της λανοστερόλης σε εργοστερόλη. Καθώς η εργοστερόλη είναι ένα ουσιαστικό συστατικό της κυτταρικής μεμβράνης των μυκήτων, η αναστολή της σύνθεσής της οδηγεί σε αυξημένη κυτταρική διαπερατότητα προκαλώντας διαρροή του κυτταρικού περιεχομένου. Η μικοναζόλη μπορεί επίσης να αναστέλλει την ενδογενή αναπνοή, να αλληλεπιδρά με φωσφολιπίδια της μεμβράνης, να αναστέλλει τον μετασχηματισμό των ζυμών σε μυκητιακές μορφές, να αναστέλλει την πρόσληψη πουρίνης και να βλάπτει τη βιοσύνθεση τριγλυκεριδίων ή/και φωσφολιπιδίων.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Από το στόμα, ποντικός: LD50 = 3800 mg/kg; Από το στόμα, αρουραίος: LD50 = 3 gm/kg. Η κατάποση ποσοτήτων των συστατικών που περιέχονται σε ένα σωληνάριο κρέμας είναι απίθανο να προκαλέσει υπερδοσολογία και τοξικά αποτελέσματα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο μικοναζόλη είναι αντιμυκητιασικό αζόλης που λειτουργεί κυρίως μέσω της αναστολής μιας συγκεκριμένης απομεθυλάσης εντός του συμπλέγματος CYP450. Καθώς η μικοναζόλη εφαρμόζεται συνήθως τοπικά και απορροφάται ελάχιστα στη συστηματική κυκλοφορία μετά την εφαρμογή, η πλειονότητα των αντιδράσεων στους ασθενείς περιορίζεται σε υπερευαισθησία και περιπτώσεις αναφυλαξίας. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν ενδοκολπικά προϊόντα μικοναζόλης συμβουλεύονται να μην βασίζονται σε αντισυλληπτικά για την πρόληψη της εγκυμοσύνης και των σεξουαλικώς μεταδιδόμενων λοιμώξεων, καθώς και να μην χρησιμοποιούν ταμπόν ταυτόχρονα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο μικοναζόλη είναι αντιμυκητιασικό αζόλης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από υπερανάπτυξη Candida. Μοναδικός μεταξύ των αζολών, ο μικοναζόλη πιστεύεται ότι δρα μέσω τριών κύριων μηχανισμών. Ο κύριος μηχανισμός δράσης είναι μέσω της αναστολής του ενζύμου CYP450 14α-λανoστερόλης απομεθυλάσης, το οποίο οδηγεί σε αλλοιωμένη παραγωγή εργοστερόλης και διαταραγμένη σύνθεση και διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία με τη σειρά της οδηγεί σε διαρροή κατιόντων, φωσφορικών και πρωτεϊνών χαμηλού μοριακού βάρους. Επιπλέον, ο μικοναζόλη αναστέλλει τη μυκητιασική υπεροξειδάση και καταλάση, ενώ δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα της NADH οξειδάσης, οδηγώντας σε αυξημένη παραγωγή δραστικών μορφών οξυγόνου (ROS). Η αυξημένη ενδοκυτταρική ROS οδηγεί σε επακόλουθες πλειοτροπικές επιδράσεις και τελική απόπτωση. Τέλος, πιθανότατα ως αποτέλεσμα της αναστολής της απομεθυλίωσης της λανοστερόλης, ο μικοναζόλη προκαλεί αύξηση των ενδοκυτταρικών επιπέδων φαρνεζόλης. Αυτό το μόριο συμμετέχει στην αίσθηση ποσοστού (quorum sensing) στην Candida, εμποδίζοντας τη μετάβαση από μύκητες σε μυκητιακές μορφές και, ως εκ τούτου, τον σχηματισμό βιοφίλμ, τα οποία είναι πιο ανθεκτικά στα αντιβιοτικά. Επιπλέον, η φαρνεζόλη είναι αναστολέας των ABC μεταφορέων αποβολής φαρμάκων, και συγκεκριμένα των Candida CaCdr1p και CaCdr2p, γεγονός που μπορεί επιπλέον να συμβάλει στην αυξημένη αποτελεσματικότητα των φαρμάκων αζόλης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η χορήγηση μικοναζόλης σε υγιείς εθελοντές ως μία από του στόματος ταμπλέτα 50 mg παρήγαγε μια μέση Cmax 15,1 ± 16,2 mcg/mL, μια μέση AUC0-24 55,2 ± 35,1 mcgh/mL και μια διάμεση Tmax 7 ωρών (εύρος 2,0-24,1). Σε αυτούς τους ασθενείς, οι μετρήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονταν από 0,5 έως 0,83 mcg/mL. Η τοπική μικοναζόλη απορροφάται ελάχιστα στη συστηματική κυκλοφορία. Σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1-21 μηνών στους οποίους χορηγήθηκαν πολλαπλές τοπικές εφαρμογές αλοιφής μικοναζόλης για επτά ημέρες, η συγκέντρωση μικοναζόλης στο πλάσμα ήταν μικρότερη από 0,5 ng/mL στο 88% των ασθενών, με τους υπόλοιπους ασθενείς να έχουν συγκέντρωση 0,57 και 0,58 ng/mL, αντίστοιχα. Ομοίως, ασθενείς που τους χορηγήθηκε κολπικό ωάριο 1200 mg είχαν μέση Cmax 10,71 ng/mL, μέση Tmax 18,4 ώρες και μέση AUC0-96 477,3 ngh/mL.

Η μικοναζόλη απεκκρίνεται μέσω ούρων και κοπράνων· λιγότερο από το 1% της αμετάβλητης μικοναζόλης ανακτάται στα ούρα.

Μια κολπική υπόθετη μικοναζόλης 1200 mg οδήγησε σε υπολογισμένο φαινόμενο όγκο κατανομής 95.546 L, ενώ μια κολπική κρέμα 100 mg έδωσε φαινόμενο όγκο κατανομής 10.911 L.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

In vitro δεδομένα υποδηλώνουν ότι η μικοναζόλη δεσμεύεται στην ανθρώπινη λευκωματίνη ορού, ωστόσο, η κλινική σημασία αυτής της παρατήρησης είναι ασαφής.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η μικοναζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ και δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η μικοναζόλη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 24 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΙΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την STEROL 14-DEMETHYLASE. Μια ποικιλία αντιμυκητιασικών παραγόντων αζόλης δρουν μέσω αυτού του μηχανισμού.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C9.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

7NNO0D7S5M

MICONAZOLE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιμυκητιασικό Αζόλης

Χημική Δομή [CS] - Αζόλες

Ο μικοναζόλη είναι ένα Αντιμυκητιασικό Αζόλης.

MICONAZOLE

Αντιμυκητιασικό Αζόλης [EPC]; Αζόλες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

24 ώρες

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4189

Μοριακός τύπος

C18H14Cl4N2O

Μοριακό βάρος

416.1

IUPAC

1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole

InChIKey

BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP2C9.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP3A.