MUPIROCIN
Μουπιροσίνη
Όπως προαναφέρθηκε (βλ. 12.2.2.1) τοπική θεραπεία με αντιμικροβιακά φάρμακα δεν συνιστάται, γιατί εμφανίζει σοβαρά μειονεκτήματα. Eντούτοις, στο εμπόριο κυκλοφορούν διάφοροι σταθεροί συνδυασμοί αντιμικροβιακών με άλλα φάρμακα, όπως κορτικοστεροειδή, συμπαθητικομιμητικά ή …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-BACTROBAN
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Τοπική εφαρμογή (κρέμα)
- Χορήγηση: 2-3 φορές ημερησίως (επίμονα μολυσμένα εκζέματα), 2 φορές ημερησίως (ρινική ρινίτιδα)
- Δόση έναρξης: Μικρή ποσότητα κρέμας
-
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετώνΔόσηΜικρή ποσότητα κρέμας στην προσβεβλημένη περιοχήΕφαρμογή 2-3 φορές ημερησίως για 7-14 ημέρες (επίμονα μολυσμένα εκζέματα). Εφαρμογή στις ρινικές κοιλότητες δύο φορές ημερησίως για 5-7 ημέρες (ρινική ρινίτιδα).
-
Παιδιά κάτω των 12 ετώνΔεν συνιστάται, εκτός εάν απολύτως απαραίτητο και υπό ιατρική παρακολούθηση. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
block
SPC-BACTROBAN
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
-
Τοπική εφαρμογή στα μάτια.
warning
SPC-BACTROBAN
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χρήση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΘα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα συστημικής έκθεσης σε μυπιροσίνη.
-
Χρήση σε ευαίσθητους μικροοργανισμούςΗ παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών. Εάν συμβεί σοβαρή λοίμωξη ή ερεθισμός, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί και να ξεκινά κατάλληλη εναλλακτική θεραπεία.
-
Αντοχή στα αντιβιοτικάΥπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης αντοχής στην μυπιροσίνη. Η μυπιροσίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική λύση για την εκρίζωση του MRSA.
-
Δερματική επαφήΑποφεύγετε την επαφή με τα μάτια. Η χρήση του Bactroban στις ρινικές κοιλότητες μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό.
-
Αντιδράσεις υπερευαισθησίαςΗ χρήση του Bactroban μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, όπως αναφυλαξία. Εάν εμφανιστεί τέτοια αντίδραση, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.
-
ΣύνθεσηΤο Bactroban περιέχει μακρογόλες, οι οποίες δεν θα πρέπει να εφαρμόζονται σε βαθιές (διεισδύουσες) πληγές ή σοβαρές εγκαυματικές επιφάνειες, εκτός εάν ο κίνδυνος υπερτερεί του οφέλους.
-
Μυκητιασική λοίμωξηΗ μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη ανθεκτικών μυκήτων.
-
Ειδικές προειδοποιήσειςΑποφυγή επαφής με τα μάτια. Μη χρήση σε βαθιές πληγές ή σοβαρές εγκαυματικές επιφάνειες.
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκωνΔεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
swap_horiz
SPC-BACTROBAN
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-BACTROBAN
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κνησμός
- Ερυθρότητα
- Ξηρότητα
- Αίσθημα καύσου
- Πόνος στο σημείο εφαρμογής
- Εξάνθημα
- Περιφερικό οίδημα
- Αυξημένη ευαισθησία στο σημείο εφαρμογής
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αγγειοοίδημα
- Δύσπνοια
- Κνίδωση
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Ανθεκτικότητα μικροοργανισμών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα και ιστοί
-
ΣυχνέςΕρυθρότηταΔέρμα και ιστοί
-
ΣυχνέςΞηρότηταΔέρμα και ιστοί
-
ΣυχνέςΑίσθημα καύσουΔέρμα και ιστοί
-
ΣυχνέςΠόνος στο σημείο εφαρμογήςΔέρμα και ιστοί
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα και ιστοί
-
Όχι συχνέςΠεριφερικό οίδημαΔέρμα και ιστοί
-
Όχι συχνέςΑυξημένη ευαισθησία στο σημείο εφαρμογήςΔέρμα και ιστοί
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσολογικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΑνοσολογικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΔύσπνοιαΑνοσολογικό σύστημα
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΑνοσολογικό σύστημα
-
Πολύ σπάνιεςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό σύστημα
-
Μη γνωστέςΑνθεκτικότητα μικροοργανισμώνΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
pregnant_woman
SPC-BACTROBAN
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν πρέπει να χορηγείται σε κυοφορούσες γυναίκες, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο από τον θεράποντα ιατρό. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν συνιστάται η χρήση του προϊόντος κατά τη γαλουχία.
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΟι μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει επιδράσεις στη γονιμότητα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-BACTROBAN
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Η φουσιδινικό οξύ είναι ένα αντιβιοτικό που αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση στα βακτήρια. Λειτουργεί αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της βακτηριακής EF-G (elongation factor G) πρωτεΐνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αποδέσμευση του…
biotech
SPC-BACTROBAN
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-BACTROBAN
expand_more
Δοσολογία
Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από την έκταση και τη σοβαρότητα της λοίμωξης, καθώς και από την ανταπόκριση του ασθενούς.
Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών:
- Επίμονα μολυσμένα εκζέματα: Η συνήθης δόση είναι μια μικρή ποσότητα κρέμας που εφαρμόζεται στην προσβεβλημένη περιοχή 2-3 φορές ημερησίως για 7-14 ημέρες.
- Ρινική ρινίτιδα: Η συνήθης δόση είναι μια μικρή ποσότητα κρέμας που εφαρμόζεται στις ρινικές κοιλότητες δύο φορές ημερησίως για 5-7 ημέρες.
Παιδιά κάτω των 12 ετών:
- Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό ιατρική παρακολούθηση. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα.
Ηλικιωμένοι:
- Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ειδικές οδηγίες:
- Η κρέμα Bactroban πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε μικρές επιφάνειες του δέρματος.
- Αποφύγετε την επαφή με τα μάτια. Σε περίπτωση επαφής, ξεπλύνετε καλά με νερό.
- Μετά την εφαρμογή, πλύνετε τα χέρια σας για να αποφύγετε την εξάπλωση της λοίμωξης.
- Εάν χρησιμοποιείτε επίσης άλλα τοπικά φάρμακα, βεβαιωθείτε ότι εφαρμόζονται σε διαφορετικές ώρες ή σε διαφορετικές περιοχές για να αποφύγετε αλληλεπιδράσεις.
- Η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 2 εβδομάδες, εκτός εάν συνταγογραφείται διαφορετικά από τον ιατρό.
- Σε περιπτώσεις ρινοκολπίτιδας, η διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες.
block
Αντενδείξεις
SPC-BACTROBAN
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
- Τοπική εφαρμογή στα μάτια.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-BACTROBAN
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα συστημικής έκθεσης σε μυπιροσίνη.
Χρήση σε ευαίσθητους μικροοργανισμούς: Η παρατεταμένη χρήση του Bactroban μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών. Εάν συμβεί σοβαρή λοίμωξη ή ερεθισμός, η θεραπεία θα πρέπει να diακοπεί και να ξεκινά κατάλληλη εναλλακτική θεραπεία.
Αντοχή στα αντιβιοτικά: Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης αντοχής στην μυπιροσίνη. Η μυπιροσίνη έχει χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική λύση για την εκρίζωση του MRSA.
Δερματική επαφή: Αποφεύγετε την επαφή με τα μάτια. Η χρήση του Bactroban στις ρινικές κοιλότητες μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: Η χρήση του Bactroban μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις, όπως αναφυλαξία. Εάν εμφανιστεί τέτοια αντίδραση, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Σύνθεση: Το Bactroban περιέχει μακρογόλες, οι οποίες δεν θα πρέπει να εφαρμόζονται σε βαθιές (διεισδύουσες) πληγές ή σοβαρές εγκαυματικές επιφάνειες, εκτός εάν ο κίνδυνος υπερτερεί του οφέλους.
Μυκητιασική λοίμωξη: Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη ανθεκτικών μυκήτων.
Ειδικές προειδοποιήσεις:
- Αποφυγή επαφής με τα μάτια.
- Μη χρήση σε βαθιές πληγές ή σοβαρές εγκαυματικές επιφάνειες.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων: Δεν έχουν αναφερθεί σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-BACTROBAN
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-BACTROBAN
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τοπικές αντιδράσεις όπως κνησμός, ερυθρότητα, ξηρότητα ή αίσθημα καύσου στο σημείο εφαρμογής.
Συχνές (≥1/100 έως <1/10):
- Τοπικές δερματικές αντιδράσεις: κνησμός, ερυθρότητα, ξηρότητα, αίσθημα καύσου, πόνος στο σημείο εφαρμογής.
Όχι συχνές (≥1/1000 έως <1/100):
- Εξάνθημα, περιφερικό οίδημα, αυξημένη ευαισθησία στο σημείο εφαρμογής.
Σπάνιες (≥1/10000 έως <1/1000):
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, εξάνθημα, κνίδωση.
Πολύ σπάνιες (<1/10000):
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
Μη γνωστές:
- Ανθεκτικότητα μικροοργανισμών.
Λεπτομερής κατανομή ανά σύστημα/όργανο:
- Δερματικές διαταραχές: Κνησμός, ερυθρότητα, ξηρότητα, αίσθημα καύσου, εξάνθημα, περιφερικό οίδημα, αυξημένη ευαισθησία.
- Ανοσολογικές διαταραχές: Αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνίδωση.
- Γαστρεντερικές διαταραχές: Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
- Λοιμώξεις και παρασιτώσεις: Ανθεκτικότητα μικροοργανισμών.
Ειδικές προειδοποιήσεις:
- Η εμφάνιση αναφυλακτικής αντίδρασης ή σοβαρής δερματικής αντίδρασης απαιτεί άμεση διακοπή του φαρμάκου και κατάλληλη ιατρική φροντίδα.
- Η παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε υπερανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων μυκήτων.
- Εάν εμφανιστεί διάρροια, πρέπει να αποκλειστεί η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-BACTROBAN
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση και γαλουχία
Κύηση
Οι μελέτες σε ζώα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιδράσεις όσον αφορά την τοξικότητα στην αναπαραγωγή. Ωστόσο, οι μελέτες αυτές είναι περιορισμένες και δεν παρέχουν επαρκή δεδομένα για την ασφάλεια του προϊόντος κατά τη διάρκεια της κύησης σε ανθρώπους. Το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε κυοφορούσες γυναίκες, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο από τον θεράποντα ιατρό.
Γαλουχία
Δεν έχουν διενεργηθεί μελέτες για τη μελέτη των επιπτώσεων της χορήγησης του προϊόντος κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Ως εκ τούτου, δεν συνιστάται η χρήση του προϊόντος κατά τη γαλουχία.
Γονιμότητα
Οι μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει επιδράσεις στη γονιμότητα.
Σημείωση: Οι πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας βασίζονται σε περιορισμένα δεδομένα από μελέτες σε ζώα και στην απουσία κλινικών δεδομένων σε ανθρώπους.
Ειδική Προειδοποίηση
Λόγω της έλλειψης κλινικών δεδομένων, το προϊόν δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, εκτός εάν η πιθανή ωφέλεια υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-BACTROBAN
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Η φουσιδινικό οξύ είναι ένα αντιβιοτικό που αναστέλλει την πρωτεϊνοσύνθεση στα βακτήρια. Λειτουργεί αναστέλλοντας τη δραστηριότητα της βακτηριακής EF-G (elongation factor G) πρωτεΐνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αποδέσμευση του elongation factor-Tu από το ριβόσωμα στο τέλος της επιμήκυνσης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το φουσιδινικό οξύ έχει ισχυρή βακτηριοστατική και βακτηριοκτόνο δράση έναντι των περισσοτέρων Gram-θετικών βακτηρίων, ιδίως του Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών - MRSA). Έχει επίσης δράση έναντι ορισμένων Gram-αρνητικών βακτηρίων, όπως ορισμένα είδη Enterobacteriaceae, αλλά η κλινική του σημασία είναι περιορισμένη.
Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή μπορεί να αποτελέσει πρόβλημα:
- Staphylococcus aureus (MRSA)
- Σταφυλόκοκκοι (MRCoNS)
Εγγενώς ανθεκτικοί οργανισμοί:
- Corynebacterium spp.
- Micrococcus spp.
Η ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) για τον Staphylococcus aureus είναι συνήθως 1 μg/ml, ενώ για τους ανθεκτικούς στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκους (MRSA) είναι 0,5 μg/ml.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-BACTROBAN
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 12.2.3
Aντιμικροβιακά του ρινικoύ βλεννογόνου
expand_more
Aντιμικροβιακά του ρινικoύ βλεννογόνου
Όπως προαναφέρθηκε (βλ. 12.2.2.1) τοπική θεραπεία με αντιμικροβιακά φάρμακα δεν συνιστάται, γιατί εμφανίζει σοβαρά μειονεκτήματα. Eντούτοις, στο εμπόριο κυκλοφορούν διάφοροι σταθεροί συνδυασμοί αντιμικροβιακών με άλλα φάρμακα, όπως κορτικοστεροειδή, συμπαθητικομιμητικά ή αντιισταμινικά. Πρόκειται για εμπειρικούς συνδυασμούς των οποίων η χρήση θα πρέπει γενικά να αποφεύγεται.
Σταφυλόκοκκοι κοαγκουλάση θετικοί ανευρίσκονται στις ρινικές κοιλότητες στο 40% του πληθυσμού. Για την καταπολέμησή τους, όπου απαιτείται, χρησιμοποιούνται διάφορα αντισηπτικά ή αντιμικροβιακά φάρμακα.
H μουπιροσίνη είναι τοπικής χρήσεως αντιβιοτικό ιδιαίτερα δραστικό έναντι των σταφυλοκόκκων. Για την αποφυγή ανάπτυξης ανθεκτικών στελεχών είναι φρόνιμο να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ανθεκτικών σε άλλα αντιβιοτικά στελεχών και για χρονικό διάστημα όχι μεγαλύτερο των 10 ημερών.
ΕΟΦ · 13.3.1
Tοπικά αντιμικροβιακά
expand_more
Tοπικά αντιμικροβιακά
Eκτεταμένες και εν τω βάθει λοιμώξεις του δέρματος (π.χ. ερυσίπελας, κυτταρίτιδα, δοθιήνωση κλπ.) αντιμετωπίζονται με συστηματική χορήγηση αντιβιοτικών. Tοπική χρήση τους δικαιολογείται μόνο σε επιπολής και περιορισμένης έκτασης λοιμώξεις και θα πρέπει να γίνεται με φειδώ εξαιτίας κυρίως των κινδύνων ανάπτυξης ανθεκτικών μικροβιακών στελεχών και ευαισθητοποίησης με αλλεργικές αντιδράσεις. Προτιμώνται τα μη χορηγούμενα συστηματικώς μόνα τους ή ενίοτε σε συνδυασμούς μεταξύ τους.
Kύρια αντένδειξη είναι τυχόν ευαισθησία στο αντιμικροβιακό. Oι συνηθέστερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ο τοπικός ερεθισμός και οι αλλεργικές αντιδράσεις.
Σημειώνεται ότι εναλλακτική λύση για την αντιμετώπιση μικρών τραυμάτων και ελαφρών λοιμώξεων του δέρματος αποτελεί η καθαριότητα σε συνδυασμό με τα τοπικά αντισηπτικά.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Η Μουπιροκίνη (ψευδομονικό οξύ Α, ή Bactroban ή Centany) είναι ένα αντιβιοτικό που απομονώθηκε αρχικά από την Pseudomonas fluorescens. Χρησιμοποιείται τοπικά και είναι κυρίως αποτελεσματική κατά των Gram-θετικών βακτηρίων. Η Μουπιροκίνη είναι βακτηριοστατική σε χαμηλές συγκεντρώσεις και βακτηριοκτόνος σε υψηλές συγκεντρώσεις.
Η Μουπιροκίνη έχει μοναδικό μηχανισμό δράσης, ο οποίος είναι η επιλεκτική πρόσδεση στην βακτηριακή ισολευκυλ-tRNA συνθετάση, η οποία εμποδίζει την ενσωμάτωση της ισολευκίνης σε βακτηριακές πρωτεΐνες. Επειδή αυτός ο μηχανισμός δράσης δεν μοιράζεται με κανένα άλλο αντιβιοτικό, η μουπιροκίνη έχει λίγα προβλήματα διασταυρούμενης αντίστασης στα αντιβιοτικά.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μουπιροκίνη αναφέρεται ως δραστική έναντι ευαίσθητων αερόβιων Gram-θετικών κοκκικών, όπως Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, και άλλων β-αιμολυτικών στρεπτοκόκκων Streptococcus pyogenes. Μεσολαβεί την αντιβακτηριακή της δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση των βακτηριακών πρωτεϊνών και τον σχηματισμό βακτηριακών πρωτεϊνών απαραίτητων για την επιβίωση.
Η ελάχιστη βακτηριοκτόνος συγκέντρωση (MBC) έναντι των σχετικών παθογόνων είναι γενικά οκταπλάσια έως τριανταπλάσια υψηλότερη από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC).
Σε μία κλινική μελέτη που διερεύνησε τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της τοπικής μουπιροκίνης στην ιμπέτιγκο, το ποσοστό θεραπευτικής ανταπόκρισης ήταν περίπου 94% έως 98% μία εβδομάδα μετά το τέλος της θεραπείας. Σε κλινικές μελέτες ασθενών με πρωτοπαθείς και δευτεροπαθείς δερματικές λοιμώξεις, έχει αποδειχθεί εξάλειψη του βακτηριακού παθογόνου και κλινική ίαση ή βελτίωση σε πάνω από το 90% των ασθενών που έλαβαν τοπική μουπιροκίνη.
Αναφέρεται προηγουμένως αντίσταση στη μουπιροκίνη έως και 81%. Η αντίσταση στη μουπιροκίνη, η οποία εμφανίζεται συχνότερα σε ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη από ό,τι σε ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκους, μπορεί να συμβεί με την παραγωγή τροποποιημένης ισολευκυλ-tRNA συνθετάσης, ή την απόκτηση, μέσω γονιδιακής μεταφοράς, πλασμιδίου που μεσολαβεί μια νέα ισολευκυλ-tRNA συνθετάση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μουπιροκίνη δεσμεύεται ειδικά και αναστρέψιμα στην βακτηριακή ισολευκυλ-μεταφορέα-RNA (tRNA) συνθετάση, ένα ένζυμο που προάγει τη μετατροπή της ισολευκίνης και του tRNA σε ισολευκυλ-tRNA. Η αναστολή αυτού του ενζύμου οδηγεί στη συνέχεια στην αναστολή της βακτηριακής πρωτεϊνικής και RNA σύνθεσης.
Η μουπιροκίνη είναι βακτηριοστατική σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις, αλλά ασκεί βακτηριοκτόνο δράση με παρατεταμένη έκθεση, σκοτώνοντας το 90-99% των ευαίσθητων βακτηρίων σε διάστημα 24 ωρών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η συστηματική ή διαδερμική απορρόφηση της μουπιροκίνης μετά από δερματική εφαρμογή αναμένεται να είναι ελάχιστη σε ενήλικες και παιδιά. Οι αποφρακτικές επιδέσμοι δεν ενισχύουν σημαντικά την απορρόφηση του φαρμάκου, αλλά το κατεστραμμένο δέρμα μπορεί να επιτρέψει αυξημένη διείσδυση του φαρμάκου μέσω του δερματικού φραγμού.
Οποιαδήποτε μουπιροκίνη φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία μεταβολίζεται ταχέως για να σχηματίσει το ανενεργό μονοικό οξύ, το οποίο απεκκρίνεται μέσω νεφρικής απέκκρισης.
Μετά την εφαρμογή αλοιφής μουπιροκίνης (Centany, 2%) σε περιοχή 400 cm2 στην πλάτη 23 υγιών εθελοντών μία φορά ημερησίως για 7 ημέρες, η μέση (εύρος) σωρευτική νεφρική απέκκριση μονοικού οξέος εντός 24 ωρών μετά την τελευταία χορήγηση ήταν 1.25% (0.2% έως 3.0%) της χορηγηθείσας δόσης μουπιροκίνης.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση Πρωτεϊνών
Η δέσμευση πρωτεϊνών της μουπιροκίνης αναφέρεται ότι είναι πάνω από 95%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση, η μουπιροκίνη υφίσταται ταχεία ηπατική μεταβολισμό για να σχηματίσει τον κύριο μεταβολίτη, το μονοικό οξύ, το οποίο δεν έχει αντιβακτηριακή δράση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Σε υγιείς άνδρες εθελοντές, ο χρόνος ημιζωής αποβολής της μουπιροκίνης ήταν περίπου 20 έως 40 λεπτά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής του μονοικού οξέος ήταν περίπου 30 έως 80 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την παρανοητή ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
- D0GX863OA5
- MUPIROCIN
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Σύνθεσης RNA Αντιβακτηριακός
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Σύνθεσης RNA
Η μουπιροκίνη είναι Αναστολέας Σύνθεσης RNA Αντιβακτηριακός. Ο μηχανισμός δράσης της μουπιροκίνης είναι ως Αναστολέας Σύνθεσης RNA.
MUPIROCIN
Αναστολείς Σύνθεσης RNA [MoA]; Αναστολέας Σύνθεσης RNA Αντιβακτηριακός [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Ουσίες που αναστέλλουν τη σύνθεση πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την παρανοητή ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.