Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NELFINAVIR(Νελφιναβίρη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 3.5 - 5 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >98% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ασθενείς >13 ετών 750 mg 3 φορές την ημέρα. Παιδιά 3-13 ετών έναρξη με 25-30 mg/kg 3 φορές την ημέρα ή 50-55 mg/kg 2 φορές την ημέρα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για την ασφάλεια σε μικρότερες ηλικίες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Γαλουχία. Συγχορήγηση με φάρμακα στενού θεραπευτικού εύρους που είναι υποστρώματα του CYP 3A4 (λ.χ. αμιωδαρόνη, τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη, σισαπρίδη, παράγωγα εργοταμίνης), ριφαμπικίνη, φυτικά σκευάσματα που περιέχουν St. John’s wort.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια και σακχαρώδη διαβήτη. Σε αιμορροφιλία κίνδυνος αιμορραγιών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Mεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος CYP 3A4 (βλ. Αντενδείξεις). H συγχορήγηση με άλλα αντιρετροϊκά (ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουϊναβίρη) μπορεί να αυξήσει τη στάθμη οποιουδήποτε εκ των δύο φαρμάκων. Mειώνει τη στάθμη της ριφαμπουτίνης (να μειώνεται η δόση…
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, εξανθήματα. Aύξηση τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, αύξηση φωσφοκινάσης κρεατίνης, ουδετεροπενία. Bλ. και εισαγωγή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η νελφιναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυ-πρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας σε μη λοιμογόνα, ανώριμα ιογενή σωματίδια.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία Η νελφιναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανοσολογικής Ανεπάρκειας στον Άνθρωπο Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης εμποδίζουν το μέρος του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. * Κατανομή: Ο φαινόμενος όγκος κατανομής μετά από από του στόματος χορήγηση νελφιναβίρης ήταν 2-7 L/kg. * Απέκκριση: Η πλειονότητα (87%) μιας…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αμετάβλητη νελφιναβίρη αποτελούσε το 82-86% της συνολικής ραδιενέργειας στο πλάσμα μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 750 mg 14C-νελφιναβίρης. In vitro, πολλαπλά ένζυμα του κυτοχρώματος P-450, συμπεριλαμβανομένων των CYP3A και CYP2C19,…
Απέκκριση
Κόπρανα

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Ένας ισχυρός αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντι-ιικά φάρμακα στη θεραπεία του HIV σε ενήλικες και παιδιά. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντι-ιικά φάρμακα στη θεραπεία του HIV σε ενήλικες και παιδιά.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η νελφιναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανοσολογικής Ανεπάρκειας στον Άνθρωπο Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης εμποδίζουν το μέρος του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο απαραίτητο για την πρωτεολυτική διάσπαση των ιογενών προδρόμων πολυ-πρωτεϊνών στις μεμονωμένες λειτουργικές πρωτεΐνες που βρίσκονται στον λοιμογόνο HIV-1. Η νελφιναβίρη συνδέεται με την ενεργό θέση της πρωτεάσης και αναστέλλει τη δραστηριότητα του ενζύμου. Αυτή η αναστολή εμποδίζει τη διάσπαση των ιογενών πολυ-πρωτεϊνών, με αποτέλεσμα το σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιογενών σωματιδίων. Οι αναστολείς πρωτεάσης χρησιμοποιούνται σχεδόν πάντα σε συνδυασμό με τουλάχιστον δύο άλλα αντι-HIV φάρμακα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η νελφιναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυ-πρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας σε μη λοιμογόνα, ανώριμα ιογενή σωματίδια.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Απορροφάται καλά μετά από από του στόματος χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

3,5 - 5 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα ήταν συνήθως 3,5 έως 5 ώρες. Η πλειοψηφία (87%) μιας δόσης 750 mg από το στόμα που περιείχε 14C-νελφιναβίρη ανακτήθηκε στα κόπρανα. Η ραδιενέργεια στα κόπρανα αποτελούνταν από πολυάριθμους οξειδωτικούς μεταβολίτες (78%) και αμετάβλητη νελφιναβίρη (22%). Μόνο 1–2% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα, εκ των οποίων η αμετάβλητη νελφιναβίρη ήταν το κύριο συστατικό.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 2 έως 7 L/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Η από του στόματος LD50 είναι άνω των 5g/kg σε αρουραίους. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν δίψα και πείνα, ανεξήγητη απώλεια βάρους, αυξημένη ούρηση, κόπωση και ξηρό, κνησμώδες δέρμα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
64143
Μοριακός τύπος
C32H45N3O4S
Μοριακό βάρος
567.8
IUPAC
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide
InChIKey
QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Αναστολείς της ΠΡΩΤΕΑΣΗ του HIV, ενός ενζύμου απαραίτητου για την παραγωγή πρωτεϊνών που χρειάζονται για τη συναρμολόγηση του ιού.