Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NELFINAVIR

Νελφιναβίρη

t5.6.jpg:

Chemical structure of NELFINAVIR

Εμπορικά Ονόματα

VIRACEPT

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Προχωρημένη ή προοδευτική επίκτητη ανοσολογική ανεπάρκεια σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες (νουκλεοσιδικά ανάλογα).
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Ασθενείς >13 ετών 750 mg 3 φορές την ημέρα. Παιδιά 3-13 ετών έναρξη με 25-30 mg/kg 3 φορές την ημέρα ή 50-55 mg/kg 2 φορές την ημέρα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για την ασφάλεια σε μικρότερες ηλικίες.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Γαλουχία. Συγχορήγηση με φάρμακα στενού θεραπευτικού εύρους που είναι υποστρώματα του CYP 3A4 (λ.χ. αμιωδαρόνη, τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη, σισαπρίδη, παράγωγα εργοταμίνης), ριφαμπικίνη, φυτικά σκευάσματα που περιέχουν St. John’s wort.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια και σακχαρώδη διαβήτη. Σε αιμορροφιλία κίνδυνος αιμορραγιών.
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Mεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος CYP 3A4 (βλ. Αντενδείξεις). H συγχορήγηση με άλλα αντιρετροϊκά (ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουϊναβίρη) μπορεί να αυξήσει τη στάθμη οποιουδήποτε εκ των δύο φαρμάκων. Mειώνει τη στάθμη της ριφαμπουτίνης (να μειώνεται η δόση…
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, εξανθήματα. Aύξηση τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, αύξηση φωσφοκινάσης κρεατίνης, ουδετεροπενία. Bλ. και εισαγωγή.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Η νελφιναβίρη αναστέλλει το ιικό ένζυμο πρωτεάση του HIV, το οποίο εμποδίζει τη διάσπαση της πολυ-πρωτεΐνης gag-pol, οδηγώντας σε μη λοιμογόνα, ανώριμα ιογενή σωματίδια.
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η νελφιναβίρη είναι ένας αναστολέας πρωτεάσης με δράση κατά του Ιού της Ανοσολογικής Ανεπάρκειας στον Άνθρωπο Τύπου 1 (HIV-1). Οι αναστολείς πρωτεάσης εμποδίζουν το μέρος του HIV που ονομάζεται πρωτεάση. Η πρωτεάση του HIV-1 είναι ένα ένζυμο…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. * Κατανομή: Ο φαινόμενος όγκος κατανομής μετά από από του στόματος χορήγηση νελφιναβίρης ήταν 2-7 L/kg. * Απέκκριση: Η πλειονότητα (87%) μιας…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η αμετάβλητη νελφιναβίρη αποτελούσε το 82-86% της συνολικής ραδιενέργειας στο πλάσμα μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 750 mg 14C-νελφιναβίρης. In vitro, πολλαπλά ένζυμα του κυτοχρώματος P-450, συμπεριλαμβανομένων των CYP3A και CYP2C19,…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Κόπρανα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.3.2.3

Αναστολείς της πρωτεάσης

expand_more
Περιγραφή
t5.6.jpg:
Ενδείξεις
Προχωρημένη ή προοδευτική επίκτητη ανοσολογική ανεπάρκεια σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες (νουκλεοσιδικά ανάλογα).
Αντενδείξεις
Γαλουχία. Συγχορήγηση με φάρμακα στενού θεραπευτικού εύρους που είναι υποστρώματα του CYP 3A4 (λ.χ. αμιωδαρόνη, τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη, σισαπρίδη, παράγωγα εργοταμίνης), ριφαμπικίνη, φυτικά σκευάσματα που περιέχουν St. John’s wort.
Ανεπιθύμητες
Διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, εξανθήματα. Aύξηση τρανσαμινασών, ηπατίτιδα, αύξηση φωσφοκινάσης κρεατίνης, ουδετεροπενία. Bλ. και εισαγωγή.
Αλληλεπιδράσεις
Mεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος CYP 3A4 (βλ. Αντενδείξεις). H συγχορήγηση με άλλα αντιρετροϊκά (ινδιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουϊναβίρη) μπορεί να αυξήσει τη στάθμη οποιουδήποτε εκ των δύο φαρμάκων. Mειώνει τη στάθμη της ριφαμπουτίνης (να μειώνεται η δόση της τελευταίας στο ήμισυ) και των αντισυλληπτικών. Kίνδυνος παρατεινόμενης υπνηλίας με τριαζολάμη ή μιδαζολάμη.
Προειδοποιήσεις
Σε νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια και σακχαρώδη διαβήτη. Σε αιμορροφιλία κίνδυνος αιμορραγιών.
Δοσολογία
Ασθενείς >13 ετών 750 mg 3 φορές την ημέρα. Παιδιά 3-13 ετών έναρξη με 25-30 mg/kg 3 φορές την ημέρα ή 50-55 mg/kg 2 φορές την ημέρα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για την ασφάλεια σε μικρότερες ηλικίες.
Σκευάσματα
Nelfinavir Mesilate VIRACEPT/Roche U.K.: tab 250mg fl x 270 oral.pd 50mg/g fl x 144g
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3.5 - 5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>98%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
64143
Μοριακός τύπος
C32H45N3O4S
Μοριακό βάρος
567.8
IUPAC
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide
InChIKey
QAGYKUNXZHXKMR-HKWSIXNMSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογική

Αναστολείς της ΠΡΩΤΕΑΣΗ του HIV, ενός ενζύμου απαραίτητου για την παραγωγή πρωτεϊνών που χρειάζονται για τη συναρμολόγηση του ιού.

Σχετικά Εργαλεία