Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ S01BC10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NEPAFENAC

Νεπαφενάκη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικοί, Aντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μη στεροειδείς, κωδικός ATC: S01BC10.

Εμπορικά Ονόματα

NEVANAC

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • R00 Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλεγμονή

  • H59 Διαταραχές του οφθαλμού και των προσαρτημάτων του μετά από επεμβατικές διαδικασίες, που δεν ταξινομούνται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μετεγχειρητικό οίδημα ωχράς κηλίδας

  • G89 Πόνος, που δεν ταξινομείται αλλού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μετεγχειρητικός άλγος

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
(not available)
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερευαισθησία σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)
  • Προσβολές άσθματος, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα επιταχύνονται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους προσβολές άσθματος, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα επιταχύνονται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μη ενέσιμο / Κατάποση
    Δεν πρέπει να ενίεται. Οι ασθενείς δεν πρέπει να καταπίνουν το Νεπαφενάκη.
  • Έκθεση στον ήλιο
    Αποφυγή έκθεσης στο ηλιακό φως
  • Επιδράσεις στον κερατοειδή / Κερατίτιδα
    σοβαρή
    ΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς ή ασθενείς με ενδείξεις διάσπασης του κερατοειδικού επιθηλίου
    Διακοπή χρήσης Νεπαφενάκη και στενή παρακολούθηση της κατάστασης του κερατοειδούς.
  • Επούλωση πληγών / Ταυτόχρονη χρήση με κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα κορτικοστεροειδή, ιδιαίτερα υψηλού κινδύνου για ανεπιθύμητες ενέργειες στον κερατοειδή
    Συνιστάται προσοχή
  • Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών στον κερατοειδή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπλεγμένες οφθαλμικές χειρουργικές επεμβάσεις, εκνεύρωση του κερατοειδούς, έλλειμμα του επιθηλίου του κερατοειδούς, σακχαρώδη διαβήτη, επιφανειακές οφθαλμικές παθήσεις (π.χ. σύνδρομο ξηροφθαλμίας), ρευματοειδή αρθρίτιδα ή επανειλημμένες οφθαλμικές χειρουργικές επεμβάσεις εντός μικρής χρονικής περιόδου
    Τα τοπικά ΜΣΑΦ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
  • Αιμορραγία οφθαλμικών ιστών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστές αιμορραγικές διαθέσεις ή σε αυτούς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που ενδέχεται να παρατείνουν το χρόνο ροής
    Το Νεπαφενάκη πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά.
  • Οφθαλμική λοίμωξη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οφθαλμική λοίμωξη
    Η χρήση μαζί με φάρμακα κατά των λοιμώξεων θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Φακοί επαφής
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τη μετεγχειρητική περίοδο μετά από χειρουργική επέμβαση καταρράκτη
    Δεν συνιστάται η χρήση φακών επαφής εκτός εάν συνιστάται από γιατρό.
  • Χλωριούχο βενζαλκώνιο (ερεθισμός οφθαλμού, αποχρωματισμός φακών επαφής)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που φορούν φακούς επαφής
    Αφαίρεση φακών επαφής πριν τη χρήση και αναμονή τουλάχιστον 15 λεπτών πριν την επανατοποθέτηση.
  • Χλωριούχο βενζαλκώνιο (κερατοειδοπάθεια)
    Ενδεχόμενο για στικτή ή/και τοξική ελκωτική κερατοειδοπάθεια.
  • Διασταυρούμενη ευαισθησία
    Υπάρχει το ενδεχόμενο για διασταυρούμενη ευαισθησία της νεπαφενάκης με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, παράγωγα του φαινυλακετικού οξέος και άλλα ΜΣΑΦ.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ανάλογα προσταγλανδίνης
    αντένδειξη
    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση
  • τοπικά ΜΣΑΦ και τοπικά στεροειδή
    προσοχή
    Αύξηση της πιθανότητας προβλημάτων επούλωσης.
  • φάρμακα τα οποία παρατείνουν το χρόνο ροής
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
Οφθαλμικές
  • Κερατίτιδα
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
  • Αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
  • Ιρίτιδα
  • Εναποθέσεις κερατοειδούς
  • Δυσφορία οφθαλμού
  • Βλεφαρίτιδα
  • Ερεθισμός οφθαλμού
  • Οφθαλμικό έκκριμα
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
  • Αυξημένη δακρύρροια
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Οίδημα οφθαλμού
  • Θαμπή όραση
  • Στικτή κερατίτιδα
Οφθαλμικές διαταραχές
  • διάστικτη κερατίτιδα
  • εφελκίδα στο χείλος του βλεφάρου
  • χοροειδής συλλογή
  • άλγος του οφθαλμού
  • ξηρός οφθαλμός
  • κνησμός οφθαλμού
  • διάτρηση κερατοειδούς
  • μειωμένη επούλωση (κερατοειδούς)
  • θόλωση κερατοειδούς
  • ουλή κερατοειδούς
  • ελκώδης κερατίτιδα
  • λέπτυνση κερατοειδούς
Αγγειακές διαταραχές
  • αυξημένη αρτηριακή πίεση του αίματος
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • χαλαρό δέρμα (δερματοχάλαση)
Δέρμα
  • Αλλεργική δερματίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Στικτή κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Έλλειμμα επιθηλίου κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κερατίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • διάστικτη κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • εφελκίδα στο χείλος του βλεφάρου
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Αυξημένη δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Δυσφορία οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Εναποθέσεις κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ερεθισμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ιρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Οφθαλμικό έκκριμα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Υπεραιμία επιπεφυκότα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • άλγος του οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • κνησμός οφθαλμού
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • ξηρός οφθαλμός
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • χαλαρό δέρμα (δερματοχάλαση)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • χοροειδής συλλογή
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Οίδημα οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • αυξημένη αρτηριακή πίεση του αίματος
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • διάτρηση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • ελκώδης κερατίτιδα
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • θόλωση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • λέπτυνση κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • μειωμένη επούλωση (κερατοειδούς)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • ουλή κερατοειδούς
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται από γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη.
  • Κύηση
    Δε συνιστάται
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της νεπαφενάκης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Επειδή η συστηματική έκθεση σε μη έγκυες γυναίκες είναι αμελητέα μετά τη θεραπεία με το Νεπαφενάκη, ο κίνδυνος κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να θεωρηθεί μικρός. Ωστόσο, επειδή η αναστολή της σύνθεσης της προσταγλανδίνης ενδέχεται να επηρεάσει αρνητικά την κύηση ή/και την ανάπτυξη του εμβρύου ή/και τον τοκετό ή/και τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
  • Θηλασμός
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί
    Δεν είναι γνωστό εάν η νεπαφενάκη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η νεπαφενάκη απεκκρίνεται στο γάλα των αρουραίων. Ωστόσο, δεν αναμένεται κανένα αποτέλεσμα στο παιδί που θηλάζει επειδή η συστηματική έκθεση στη νεπαφενάκη στη θηλάζουσα μητέρα είναι αμελητέα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση του Νεπαφενάκη στην ανθρώπινη γονιμότητα.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δεν είναι πιθανό να υπάρξουν τοξικές επιδράσεις σε περίπτωση υπερδοσολογίας με την οφθαλμική χρήση, ούτε σε περίπτωση τυχαίας λήψης από το στόμα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Παροδικά θαμπή όραση ή άλλες διαταραχές της όρασης μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων. Αν παρουσιαστεί θαμπή όραση κατά την ενστάλαξη, ο ασθενής θα πρέπει να περιμένει μέχρις ότου καθαρίσει η όρασή του πριν οδηγήσει ή χρησιμοποιήσει μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μαννιτόλη (E421)
Καρβομερή
Νάτριο χλωριούχο
Τυλοξαπόλη
Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας
Χλωριούχο βενζαλκώνιο
Νατρίου υδροξείδιο ή/και υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Ύδωρ κεκαθαρμένο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικοί, Aντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μη στεροειδείς, κωδικός ATC: S01BC10.

Μηχανισμός δράσης

Η νεπαφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό προφάρμακο. Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση της δόσης, η νεπαφενάκη διεισδύει στον κερατοειδή και μετατρέπεται από υδρολάσες του οφθαλμικού ιστού σε αμφενάκη, ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Η αμφενάκη αναστέλλει τη δράση της συνθάσης της προσταγλανδίνης H (κυκλοξυγενάση), ενός ενζύμου που απαιτείται για την παραγωγή προσταγλανδίνης.

Δευτερεύοντα φαρμακολογικά δεδομένα

Στα κουνέλια, έχει δειχτεί ότι η νεπαφενάκη αναστέλλει τη διάσπαση του φραγμού αίματος-αμφιβληστροειδούς, ταυτόχρονα με αναστολή της σύνθεσης της PGE2. Ex vivo, καταδείχτηκε ότι μία μόνο τοπική οφθαλμική δόση νεπαφενάκης αναστέλλει τη σύνθεση της προσταγλανδίνης στην ίριδα/ακτινωτό σώμα (85%-95%) και στον αμφιβληστροειδή/χοριοειδές (55%) για διάστημα έως 6 ωρών και 4 ωρών, αντίστοιχα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στο μεγαλύτερο μέρος της η υδρολυτική μετατροπή γίνεται στον αμφιβληστροειδή/χοριοειδές και στη συνέχεια στην ίριδα/στο ακτινωτό σώμα και στον κερατοειδή, σύμφωνα με το βαθμό του αγγειωμένου ιστού.

Τα αποτελέσματα από κλινικές μελέτες δείχνουν ότι οι οφθαλμικές σταγόνες Νεπαφενάκη δεν έχουν καμία σημαντική επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Πρόληψη και θεραπεία του μετεγχειρητικού άλγους και της φλεγμονής που συνδέονται με την χειρουργική επέμβαση καταρράκτη

Διενεργήθηκαν τρεις πιλοτικές μελέτες για να προσδιοριστεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Νεπαφενάκη χορηγούμενο 3 φορές την ημέρα σε σύγκριση με το έκδοχο ή/και το ketorolac trometamol για την πρόληψη και τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου και της φλεγμονής στους ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση καταρράκτη. Σ΄ αυτές τις μελέτες, το φάρμακο της μελέτης ξεκίνησε μία ημέρα πριν τη χειρουργική επέμβαση, συνεχίστηκε την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης και για μέχρι 2-4 εβδομάδες της μετεγχειρητικής περιόδου. Επιπλέον, όλοι οι ασθενείς έλαβαν προφυλακτική θεραπεία με αντιβιοτικά σύμφωνα με την κλινική πρακτική των κέντρων των κλινικών δοκιμών.

Σε δύο διπλά τυφλές, τυχαιοποιημένες μελέτες ελεγχόμενες από έκδοχο, ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Νεπαφενάκη είχαν κατά πολύ λιγότερη φλεγμονή (κύτταρα υδατοειδούς και ερύθημα) κατά την αρχική μετεγχειρητική περίοδο μέχρι το τέλος της θεραπείας σε σύγκριση με εκείνους που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το έκδοχό του.

Σε μια διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη μελέτη ελεγχόμενη από έκδοχο και δραστική ουσία, οι ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το Νεπαφενάκη είχαν κατά πολύ λιγότερη φλεγμονή από εκείνους που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το έκδοχο. Επιπλέον, το Νεπαφενάκη δεν ήταν κατώτερο από το ketorolac 5 mg/ml ως προς τη μείωση της φλεγμονής και του πόνου στον οφθαλμό, και ήταν λίγο καλύτερα ανεκτό στην ενστάλαξη.

Ένα σημαντικά υψηλότερο ποσοστό ασθενών στην ομάδα του Νεπαφενάκη ανέφερε ότι δεν είχε καθόλου πόνο στον οφθαλμό μετά από χειρουργική επέμβαση καταρράκτη σε σύγκριση με τους ασθενείς που ανήκαν στην ομάδα του εκδόχου.

Μείωση του κινδύνου ανάπτυξης μετεγχειρητικού οιδήματος ωχράς κηλίδας που συνδέεται με την χειρουργική επέμβαση καταρράκτη σε διαβητικούς ασθενείς

Διενεργήθηκαν τέσσερις μελέτες (δύο σε διαβητικούς ασθενείς και δύο σε μη διαβητικούς) για να προσδιοριστεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Νεπαφενάκη στην πρόληψη του μετεγχειρητικού οιδήματος ωχράς κηλίδας που συνδέεται με την χειρουργική επέμβαση καταρράκτη. Σε αυτές τις μελέτες, η αγωγή με το φάρμακο της μελέτης ξεκίνησε μία ημέρα πριν τη χειρουργική επέμβαση, συνεχίστηκε την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης έως και 90 μέρες κατά τη μετεγχειρητική περίοδο.

Σε 1 διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη μελέτη ελεγχόμενη από έκδοχο που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια, ένα σημαντικά μεγαλύτερο ποσοστό ασθενών που ανήκε στην ομάδα του εκδόχου παρουσίασε οίδημα της ωχράς κηλίδας (16,7%) σε σύγκριση με τους ασθενείς οι οποίοι υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το Νεπαφενάκη (3,2%). Ένα ακόμη μεγαλύτερο ποσοστό ασθενών που υποβλήθηκε σε θεραπεία εκδόχου παρουσίασε μείωση μεγαλύτερη των 5 βαθμών της κλίμακας BCVA από την 7η ημέρα έως την 90η ημέρα (ή νωρίτερα έξοδο) (11,5%) σε σύγκριση με τους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το Nepafenac (5,6%). Οι περισσότεροι ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με το Νεπαφενάκη παρουσίασαν βελτίωση κατά 15 βαθμών στην κλίμακα BCVA σε σύγκριση με τους ασθενείς που ανήκαν στην ομάδα του εκδόχου, σε ποσοστό 56,8% σε σύγκριση με 41,9% αντίστοιχα, p = 0,019.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Νεπαφενάκη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην πρόληψη και την αντιμετώπιση πόνου και φλεγμονής που σχετίζονται με επέμβαση καταρράκτη και την πρόληψη μετεγχειρητικού οιδήματος της ωχράς κηλίδας (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από χορήγηση οφθαλμικών σταγόνων Νεπαφενάκη τρεις φορές την ημέρα και στους δύο οφθαλμούς, παρατηρήθηκαν στο πλάσμα χαμηλές αλλά προσδιορίσιμες συγκεντρώσεις νεπαφενάκης και αμφενάκης στην πλειοψηφία των ατόμων 2 και 3 ώρες μετά τη δόση, αντίστοιχα. Η μέση Cmax σταθερής κατάστασης στο πλάσμα για τη νεπαφενάκη και για την αμφενάκη ήταν 0,310 ± 0,104 ng/ml και 0,422 ± 0,121 ng/ml, αντίστοιχα, μετά από οφθαλμική χορήγηση.

Κατανομή

Η αμφενάκη έχει υψηλή συγγένεια προς τις πρωτεΐνες λευκωματίνης ορού. In vitro, το ποσοστό που δεσμεύεται στη λευκωματίνη των αρουραίων, την ανθρώπινη λευκωματίνη και τον ανθρώπινο ορό ήταν 98,4%, 95,4% και 99,1%, αντίστοιχα.

Μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι η ραδιενεργά σημασμένη δραστική ουσία - ουσίες που συνδέονται κατανέμονται ευρέως στο σώμα μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις 14C-νεπαφενάκης που λαμβάνονται από το στόμα.

Μελέτες σε κουνέλια έδειξαν ότι η τοπικά χορηγούμενη νεπαφενάκη κατανέμεται τοπικά από το μπροστινό μέρος του οφθαλμού προς το οπίσθιο μέρος του οφθαλμού (αμφιβληστροειδή και χοριοειδή).

Βιομετασχηματισμός

Η νεπαφενάκη υποβάλλεται σε σχετικά ταχεία βιοενεργοποίηση σε αμφενάκη μέσω ενδοφθάλμιων υδρολασών. Στη συνέχεια, η αμφενάκη υποβάλλεται σε εκτεταμένο μεταβολισμό σε πιο πολικούς μεταβολίτες περιλαμβανομένης της υδροξυλίωσης του αρωματικού δακτυλίου που οδηγεί σε σχηματισμό γλυκουρονιδικού συμπλόκου. Οι ραδιοχρωματογραφικές αναλύσεις πριν και μετά την υδρόλυση της β-γλυκουρονιδάσης έδειξαν ότι όλοι οι μεταβολίτες ήταν υπό τη μορφή γλυκουρονιδικών συμπλόκων, με εξαίρεση την αμφενάκη. Η αμφενάκη ήταν ο κύριος μεταβολίτης στο πλάσμα, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 13% της συνολικής ραδιενέργειας του πλάσματος. Ο δεύτερος πιο άφθονος μεταβολίτης στο πλάσμα προσδιορίστηκε ως η 5-υδροξυ νεπαφενάκη, που αντιπροσωπεύει περίπου το 9% της συνολικής ραδιενέργειας στη Cmax.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα: Ούτε η νεπαφενάκη ούτε η αμφενάκη αναστέλλουν οποιεσδήποτε από τις κύριες μεταβολικές δράσεις του ανθρώπινου κυτοχρώματος P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4) in vitro σε συγκεντρώσεις έως 3000 ng/ml. Επομένως, είναι απίθανες αλληλεπιδράσεις που εμπλέκουν προκαλούμενο από το CYP μεταβολισμό των ταυτόχρονα χορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντων. Αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων που προκαλούνται από δέσμευση πρωτεϊνών είναι επίσης απίθανες.

Αποβολή

Μετά τη χορήγηση από το στόμα του 14C-νεπαφενάκης σε υγιείς εθελοντές, βρέθηκε ότι η κύρια οδός απέκκρισης του ραδιενεργού ήταν από τα ούρα, που αντιστοιχούσε περίπου στο 85%, ενώ η απέκκριση από τα κόπρανα αντιπροσώπευε το 6% της δόσης. Δεν ήταν δυνατή η προσδιορίσιμη συγκέντρωση της νεπαφενάκης και της αμφενάκης στα ούρα.

Μετά από μία μόνο δόση Νεπαφενάκη σε 25 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση καταρράκτη, συγκεντρώσεις υδατοειδούς υγρού μετρήθηκαν στα 15, 30, 45 και 60 λεπτά μετά τη δόση. Οι μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις υδατοειδούς υγρού παρατηρήθηκαν στο χρονικό σημείο της 1 ώρας (νεπαφενάκη 177 ng/ml, αμφενάκη 44,8 ng/ml). Τα ευρήματα αυτά υποδηλώνουν ταχεία διείσδυση στον κερατοειδή.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η νεπαφενάκη είναι ένα προφάρμακο. Μετά τη διείσδυση στον κερατοειδή, η νεπαφενάκη υφίσταται ταχεία βιοενεργοποίηση σε αμφενακη, η οποία είναι ένα ισχυρό ΜΣΑΦ που αναστέλλει ομοιόμορφα τη δραστηριότητα COX1 και COX2.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμικοί, Aντιφλεγμονώδεις παράγοντες, μη στεροειδείς, κωδικός ATC: S01BC10. ### Μηχανισμός δράσης Η νεπαφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό προφάρμακο. Μετά από τοπική οφθαλμική χορήγηση της δόσης, η…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από χορήγηση οφθαλμικών σταγόνων Νεπαφενάκη τρεις φορές την ημέρα και στους δύο οφθαλμούς, παρατηρήθηκαν στο πλάσμα χαμηλές αλλά προσδιορίσιμες συγκεντρώσεις νεπαφενάκης και αμφενάκης στην πλειοψηφία των ατόμων 2 και 3 ώρες μετά τη δόση,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το νεφανακ (προβιοθεραπευτικό) υδρολυτικά μετατρέπεται σε αμφενακ (ενεργό συστατικό) στο επιθήλιο του ακτινωτού σώματος, στον αμφιβληστροειδή και στο χοριοειδές από ενδοφθάλμιες υδρολάσες. Στη συνέχεια, το αμφενακ υφίσταται εκτεταμένο…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κατάσταση κερατοειδούς visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος συχνή ή παρατεταμένη χρήση —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Το Νεπαφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες προφάρμακο (ΜΣΑΦ) που συνήθως πωλείται ως οφθαλμική σταγόνα συνταγής. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Χαμηλές αλλά ποσοτικοποιήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα νεπαφενάκης και αμφενακης παρατηρήθηκαν στην πλειοψηφία των υποκειμένων 2 και 3 ώρες μετά τη δόση, αντίστοιχα, μετά από αμφοτερόπλευρη τοπική οφθαλμική χορήγηση TID νεπαφενάκης οφθαλμικής ανάρτησης, 0,1%. Η μέση σταθερή Cmax για τη νεπαφενάκη και για την αμφενακη ήταν 0,310 ± 0,104 ng/ml και 0,422 ± 0,121 ng/ml, αντίστοιχα, μετά από οφθαλμική χορήγηση.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η νεπαφενάκη είναι ένα προφάρμακο. Μετά τη διείσδυση στον κερατοειδή, η νεπαφενάκη υφίσταται ταχεία βιοενεργοποίηση σε αμφενακη, η οποία είναι ένα ισχυρό ΜΣΑΦ που αναστέλλει ομοιόμορφα τη δραστηριότητα COX1 και COX2.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Η νεπαφενάκη διαπερνά γρήγορα τον κερατοειδή (6 φορές ταχύτερα από τη διφλονακένη in vitro).

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η αμφενακη έχει υψηλή συγγένεια προς τις πρωτεΐνες της αλβουμίνης του ορού. In vitro, το ποσοστό πρόσδεσης στην ανθρώπινη αλβουμίνη και στον ανθρώπινο ορό ήταν 95,4% και 99,1% αντίστοιχα.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Μετά από από του στόματος χορήγηση 14C-νεπαφενάκης σε υγιείς εθελοντές, η νεφρική απέκκριση βρέθηκε να είναι η κύρια οδός εξάλειψης της ραδιενέργειας, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 85% της δόσης, ενώ η απέκκριση με τα κόπρανα αντιπροσώπευε περίπου το 6% της δόσης. Η νεπαφενάκη (προφάρμακο) και η αμφενακη (ενεργή ουσία) δεν ήταν ποσοτικοποιήσιμες στα ούρα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Τα τοπικά εφαρμοζόμενα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν αυξημένη αιμορραγία των οφθαλμικών ιστών (συμπεριλαμβανομένων των υφημών) σε συνδυασμό με οφθαλμική χειρουργική επέμβαση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

95.4%, 99.1%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
151075
Μοριακός τύπος
C15H14N2O2
Μοριακό βάρος
254.28
IUPAC
2-(2-amino-3-benzoylphenyl)acetamide
InChIKey
QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής

Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.