NEPAFENAC
Νεπαφενάκη
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Το Νεπαφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες προφάρμακο (ΜΣΑΦ) που συνήθως πωλείται ως οφθαλμική σταγόνα συνταγής. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής που σχετίζονται με χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Χαμηλές αλλά ποσοτικοποιήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα νεπαφενάκης και αμφενακης παρατηρήθηκαν στην πλειοψηφία των υποκειμένων 2 και 3 ώρες μετά τη δόση, αντίστοιχα, μετά από αμφοτερόπλευρη τοπική οφθαλμική χορήγηση TID νεπαφενάκης οφθαλμικής ανάρτησης, 0,1%. Η μέση σταθερή Cmax για τη νεπαφενάκη και για την αμφενακη ήταν 0,310 ± 0,104 ng/ml και 0,422 ± 0,121 ng/ml, αντίστοιχα, μετά από οφθαλμική χορήγηση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η νεπαφενάκη είναι ένα προφάρμακο. Μετά τη διείσδυση στον κερατοειδή, η νεπαφενάκη υφίσταται ταχεία βιοενεργοποίηση σε αμφενακη, η οποία είναι ένα ισχυρό ΜΣΑΦ που αναστέλλει ομοιόμορφα τη δραστηριότητα COX1 και COX2.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η νεπαφενάκη διαπερνά γρήγορα τον κερατοειδή (6 φορές ταχύτερα από τη διφλονακένη in vitro).
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η αμφενακη έχει υψηλή συγγένεια προς τις πρωτεΐνες της αλβουμίνης του ορού. In vitro, το ποσοστό πρόσδεσης στην ανθρώπινη αλβουμίνη και στον ανθρώπινο ορό ήταν 95,4% και 99,1% αντίστοιχα.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Μετά από από του στόματος χορήγηση 14C-νεπαφενάκης σε υγιείς εθελοντές, η νεφρική απέκκριση βρέθηκε να είναι η κύρια οδός εξάλειψης της ραδιενέργειας, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 85% της δόσης, ενώ η απέκκριση με τα κόπρανα αντιπροσώπευε περίπου το 6% της δόσης. Η νεπαφενάκη (προφάρμακο) και η αμφενακη (ενεργή ουσία) δεν ήταν ποσοτικοποιήσιμες στα ούρα.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Τα τοπικά εφαρμοζόμενα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν αυξημένη αιμορραγία των οφθαλμικών ιστών (συμπεριλαμβανομένων των υφημών) σε συνδυασμό με οφθαλμική χειρουργική επέμβαση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Χαμηλές αλλά ποσοτικοποιήσιμες συγκεντρώσεις στο πλάσμα νεφανακ και αμφενακ παρατηρήθηκαν στην πλειονότητα των υποκειμένων 2 και 3 ώρες μετά τη δόση, αντίστοιχα, μετά από διμερή τοπική οφθαλμική χορήγηση TID του νεφανακ οφθαλμικής ανάρτησης, 0.1%. Η μέση κατάσταση ισορροπίας Cmax για το νεφανακ και για το αμφενακ ήταν 0.310 ± 0.104 ng/ml και 0.422 ± 0.121 ng/ml, αντίστοιχα, μετά από οφθαλμική χορήγηση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το νεφανακ είναι ένα προβιοθεραπευτικό (prodrug). Μετά τη διείσδυση στον κερατοειδή, το νεφανακ υφίσταται ταχεία βιοενεργοποίηση σε αμφενακ, το οποίο είναι ένα ισχυρό ΜΣΑΦ που αναστέλλει ομοιόμορφα τη δραστηριότητα COX1 και COX2.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το νεφανακ διαπερνά γρήγορα τον κερατοειδή (6 φορές ταχύτερα από το δικλοφενάκη in vitro).
Μετά από από του στόματος χορήγηση 14C-νεφανακ σε υγιείς εθελοντές, η νεφρική απέκκριση βρέθηκε να είναι η κύρια οδός αποβολής της ραδιενέργειας, αντιπροσωπεύοντας περίπου το 85% της δόσης, ενώ η απέκκριση στα κόπρανα αντιπροσώπευε περίπου το 6% της δόσης. Το νεφανακ (προβιοθεραπευτικό) και το αμφενακ (ενεργή ουσία) δεν ήταν ποσοτικοποιήσιμα στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το αμφενακ έχει υψηλή συγγένεια προς τις πρωτεΐνες αλβουμίνης του ορού. In vitro, το ποσοστό σύνδεσης με ανθρώπινη αλβουμίνη και ανθρώπινο ορό ήταν 95.4% και 99.1% αντίστοιχα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το νεφανακ (προβιοθεραπευτικό) υδρολυτικά μετατρέπεται σε αμφενακ (ενεργό συστατικό) στο επιθήλιο του ακτινωτού σώματος, στον αμφιβληστροειδή και στο χοριοειδές από ενδοφθάλμιες υδρολάσες. Στη συνέχεια, το αμφενακ υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό σε πιο πολικούς μεταβολίτες, που περιλαμβάνει υδροξυλίωση του αρωματικού δακτυλίου, οδηγώντας σε σχηματισμό γλυκουρονικού συζεύγματος.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
0J9L7J6V8C
NEPAFENAC
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Το νεφανακ είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης του νεφανακ είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
NEPAFENAC
Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες [CS]; Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.