NITRAZEPAM
Νιτραζεπάμη
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμων προβλημάτων ύπνου (αϋπνία), όπως δυσκολία στον ύπνο, συχνοί ξυπνήματα κατά τη διάρκεια της νύχτας και πρόωρη πρωινή αφύπνιση.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νιτραζεπάμη είναι ένας τύπος φαρμάκου της κατηγορίας των βενζοδιαζεπινών. Αποτελεί ένα ισχυρό υπνωτικό φάρμακο με έντονες κατασταλτικές, αγχολυτικές, αμνησιακές, αντισπασμωδικές ιδιότητες και ιδιότητες μυοχαλατικών. Η νιτραζεπάμη μειώνει τον χρόνο που απαιτείται για να κοιμηθεί κανείς και παρατείνει τη διάρκεια του ύπνου. Είναι επίσης χρήσιμη στη διαχείριση των μυοκλονικών σπασμών.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νιτραζεπάμη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται βενζοδιαζεπίνες. Αυτό το φάρμακο επηρεάζει τους κεντρικούς υποδοχείς βενζοδιαζεπινών, οι οποίοι συνδέονται με τους ανασταλτικούς υποδοχείς GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ), οδηγώντας σε ενισχυμένη δραστηριότητα δέσμευσης του GABA. Το GABA είναι ένας κύριος νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο, ο οποίος προκαλεί υπνηλία, χαλάρωση των μυών, μείωση του άγχους και γενική κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η νιτραζεπάμη έχει αντισπασμωδικές ιδιότητες που μπορεί να αποδοθούν στην ικανότητά της να δεσμεύεται σε υποδοχείς τάσης-εξαρτώμενους διαύλους νατρίου. Η παρατεταμένη επαναλαμβανόμενη εκφόρτιση φαίνεται να περιορίζεται από την επίδραση των βενζοδιαζεπινών στην επιβράδυνση της ανάκαμψης των διαύλων νατρίου από την απενεργοποίηση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 53-94% μετά από από του στόματος χορήγηση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Είναι μακράς δράσης, είναι λιπόφιλο και μεταβολίζεται ηπατικά μέσω οξειδωτικών οδών. [Wikipedia]
Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 15-38 ώρες (μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποκλεισμού 26 ώρες).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
15-38 ώρες (μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποκλεισμού 26 ώρες).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος των καναλιών· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος των καναλιών· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.