Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05CD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NITRAZEPAM

Νιτραζεπάμη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμων προβλημάτων ύπνου (αϋπνία), όπως δυσκολία στον ύπνο, συχνοί ξυπνήματα κατά τη διάρκεια της νύχτας και πρόωρη πρωινή αφύπνιση.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η νιτραζεπάμη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται βενζοδιαζεπίνες. Δρα στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης στον εγκέφαλο, οι οποίοι συνδέονται με τους υποδοχείς GABA, προκαλώντας αυξημένη πρόσδεση του GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ) στους υποδοχείς GABAA….
Φαρμακοδυναμική
Η νιτραζεπάμη είναι ένας τύπος φαρμάκου βενζοδιαζεπίνης. Είναι ένα ισχυρό υπνωτικό φάρμακο που διαθέτει ισχυρές κατασταλτικές, αγχολυτικές, αμνηστικές, αντισπασμωδικές ιδιότητες και ιδιότητες χαλάρωσης των σκελετικών μυών. Η νιτραζεπάμη μειώνει τον χρόνο που…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 53-94% μετά από από του στόματος χορήγηση.
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Είναι μακράς δράσης, είναι λιπόφιλο και μεταβολίζεται ηπατικά μέσω οξειδωτικών οδών. [Wikipedia] Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 15-38 ώρες (μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποκλεισμού 26 ώρες).
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 53-94% μετά από από του στόματος χορήγηση.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Παράγωγο βενζοδιαζεπίνης που χρησιμοποιείται ως αντισπασμωδικό και υπνωτικό.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βραχυπρόθεσμων προβλημάτων ύπνου (αϋπνία), όπως δυσκολία στον ύπνο, συχνοί ξυπνήματα κατά τη διάρκεια της νύχτας και πρόωρη πρωινή αφύπνιση.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νιτραζεπάμη είναι ένας τύπος φαρμάκου βενζοδιαζεπίνης. Είναι ένα ισχυρό υπνωτικό φάρμακο που διαθέτει ισχυρές κατασταλτικές, αγχολυτικές, αμνηστικές, αντισπασμωδικές ιδιότητες και ιδιότητες χαλάρωσης των σκελετικών μυών. Η νιτραζεπάμη μειώνει τον χρόνο που απαιτείται για να αποκοιμηθεί και παρατείνει τη διάρκεια του ύπνου. Είναι επίσης χρήσιμη για τη διαχείριση μυοκλονικών κρίσεων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η νιτραζεπάμη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται βενζοδιαζεπίνες. Δρα στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης στον εγκέφαλο, οι οποίοι συνδέονται με τους υποδοχείς GABA, προκαλώντας αυξημένη πρόσδεση του GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ) στους υποδοχείς GABAA. Το GABA είναι ένας κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο, ο οποίος εμπλέκεται στην πρόκληση υπνηλίας, στη μυϊκή χαλάρωση και στον έλεγχο του άγχους και των σπασμών, και επιβραδύνει το κεντρικό νευρικό σύστημα. Οι αντισπασμωδικές ιδιότητες της νιτραζεπάμης και άλλων βενζοδιαζεπινών μπορεί να οφείλονται εν μέρει ή εξ ολοκλήρου στην πρόσδεση σε υποδοχείς νατρίου εξαρτώμενους από την τάση, παρά στους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης. Η παρατεταμένη επαναλαμβανόμενη εκφόρτιση φαίνεται να περιορίζεται από την επίδραση των βενζοδιαζεπινών στην επιβράδυνση της ανάκαμψης των διαύλων νατρίου από την απενεργοποίηση.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 53-94% μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
15-38 ώρες (μέσος χρόνος ημίσειας ζωής 26 ώρες).
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η νιτραζεπάμη είναι ένα φάρμακο που εμπλέκεται πολύ συχνά σε δηλητηρίαση από φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της υπερδοσολογίας. Η υπερδοσολογία νιτραζεπάμης μπορεί να οδηγήσει στα στερεοτυπικά συμπτώματα υπερδοσολογίας βενζοδιαζεπινών, συμπεριλαμβανομένης της δηλητηρίασης, της διαταραχής της ισορροπίας και της δυσκολίας στην ομιλία. Σε περιπτώσεις σοβαρής υπερδοσολογίας, αυτό μπορεί να εξελιχθεί σε κώμα με πιθανότητα θανάτου.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15-38 ώρες
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

53-94%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Βενζοδιαζεπίνες και άλλα υπνωτικά (συμπεριλαμβανομένων Ζ φαρμάκων)

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Η διακοπή πρέπει να είναι ευέλικτη. Ο ρυθμός μείωσης πρέπει να είναι ανεκτός για τον ασθενή. Ο ρυθμός εξαρτάται από την αρχική δόση της βενζοδιαζεπίνης, τη διάρκεια χρήσης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενή. [BNF, CKS benzodiazepines] Οι βραχυπρόθεσμοι χρήστες (μόνο 2 έως 4 εβδομάδες) μπορούν συνήθως να διακόψουν εντός 2 έως 4 εβδομάδων. [BNF] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί. [STOPP-START, BNF, CKS benzodiazepines] Μεταβείτε σε μια περίπου ισοδύναμη δόση διαζεπάμης. [BNF, CKS benzodiazepines] Σταθεροποιηθείτε στη διαζεπάμη, στη συνέχεια ξεκινήστε με μείωση 5-10% κάθε μία έως δύο εβδομάδες, ή το ένα όγδοο της δόσης ανά δεκαπενθήμερο (χρησιμοποιήστε πιο αργή μείωση σε χαμηλότερες δόσεις), τιτλοδοτήστε ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων στέρησης. [CKS benzodiazepines] Για τη μελατονίνη, δεν απαιτείται σταδιακή μείωση. [PrescQIPP melatonin]

⚠ Τα συμπτώματα στέρησης μπορεί να ξεκινήσουν εντός 1 ημέρας με βραχείας δράσης βενζοδιαζεπίνες έως και 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή μιας μακράς δράσης βενζοδιαζεπίνης. Ορισμένα συμπτώματα μπορεί να συνεχιστούν για εβδομάδες ή μήνες μετά τη διακοπή. Τα συμπτώματα στέρησης για τους μακροχρόνιους χρήστες συνήθως υποχωρούν εντός 6 έως 18 μηνών από την τελευταία δόση. [BNF] Η διακοπή του φαρμάκου μπορεί να διαρκέσει από 3 μήνες έως ένα χρόνο ή περισσότερο. [Scotland Polypharmacy Guidance 2018, CKS benzodiazepines] Για τους μακροχρόνιους χρήστες, η διακοπή πρέπει να είναι σταδιακή για να αποφευχθεί η σύγχυση, η τοξική ψύχωση και οι σπασμοί.

monitoringΣυμπτώματα στέρησης (π.χ. απώλεια όρεξης και σωματικού βάρους, τρόμος, αϋπνία, άγχος, εφίδρωση, διέγερση ή μη γνωστικά συμπτώματα άνοιας, εμβοές, διαταραχές αντίληψης)monitoringΣοβαρότητα συμπτωμάτων στέρησης
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4506
Μοριακός τύπος
C15H11N3O3
Μοριακό βάρος
281.27
IUPAC
7-nitro-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
InChIKey
KJONHKAYOJNZEC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή του άγχους.

Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη διαύγεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Ουσίες που δεν δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές αλλά επηρεάζουν το σύμπλεγμα του υποδοχέα-ιοντοφόρου ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ. Οι υποδοχείς GABA-A (ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, GABA-A) φαίνεται να έχουν τουλάχιστον τρεις αλλοστερικές θέσεις στις οποίες δρουν οι τροποποιητές: μια θέση στην οποία οι ΒΕΝΖΟΔΙΑΖΕΠΙΝΕΣ δρουν αυξάνοντας τη συχνότητα ανοίγματος των καναλιών χλωρίου που ενεργοποιούνται από το ΓΑΜΜΑ-ΑΜΙΝΟΒΟΥΤΥΡΙΚΟ ΟΞΥ· μια θέση στην οποία οι ΒΑΡΒΙΤΟΥΡΙΚΕΣ δρουν παρατείνοντας τη διάρκεια του ανοίγματος των καναλιών· και μια θέση στην οποία μπορεί να δρουν ορισμένα στεροειδή. Τα ΓΕΝΙΚΑ ΑΝΑΙΣΘΗΤΙΚΑ πιθανώς δρουν τουλάχιστον εν μέρει ενισχύοντας τις GABAεργικές αποκρίσεις, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.