Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R03DX05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OMALIZUMAB

Ομαλιζουμάμπη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για αποφρακτικές νόσους των αεραγωγών, άλλα συστηματικά χορηγούμενα φάρμακα στην αποφρακτική πνευμονοπάθεια, κωδικός ATC: R03DX05 ### Μηχανισμός δράσης Το omalizumab είναι εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που προκύπτει από …

Εμπορικά Ονόματα

XOLAIR

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • J45 Άσθμα

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αλλεργικό άσθμα · Επίμονο αλλεργικό άσθμα

  • J33 Ρινικός πολύποδας

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια ρινοκολπίτιδα με ρινικούς πολύποδες

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Υποδόρια
Χορήγηση:
Κάθε 2 ή 4 εβδομάδες
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι απαιτούνται διαφορετικές δόσεις απ’ ό,τι σε νεότερους ενήλικες.
  • Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Το omalizumab πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Δεν συνιστάται συγκεκριμένη προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (Αλλεργικό άσθμα < 6 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (CRSwNP < 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Παιδιά < 12 ετών
    Το Ομαλιζουμάμπη 300 mg προγεμισμένη σύριγγα και όλες οι δυνάμεις του Ομαλιζουμάμπη προγεμισμένη πένα δεν προορίζονται για χρήση.
  • Παιδιά με αλλεργικό άσθμα 6 έως 11 ετών
    Το Ομαλιζουμάμπη 75 mg προγεμισμένη σύριγγα και Ομαλιζουμάμπη 150 mg προγεμισμένη σύριγγα μπορούν να χρησιμοποιηθούν.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιχνηλασιμότητα
    Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
  • Οξείες παροξύνσεις άσθματος, οξύς βρογχόσπασμος ή status asthmaticus
    Το omalizumab δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία αυτών των καταστάσεων.
  • Σύνδρομο υπερανοσοσφαιριναιμίας Ε, αλλεργική βρογχοπνευμονική ασπεργίλλωση, πρόληψη αναφυλακτικών αντιδράσεων (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από αλλεργία σε τροφές, ατοπική δερματίτιδα, ή αλλεργική ρινίτιδα)
    Το omalizumab δεν ενδείκνυται για την θεραπεία αυτών των καταστάσεων.
  • Αυτοάνοσες παθήσεις, νόσοι επαγόμενες από ανοσοσυμπλέγματα ή με προϋπάρχουσα νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυτοάνοσες παθήσεις, νόσους επαγόμενες από ανοσοσυμπλέγματα ή με προϋπάρχουσα νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσοχή όταν χορηγείται το omalizumab.
  • Διακοπή κορτικοστεροειδών (συστηματικών ή εισπνεόμενων)
    Δε συνιστάται απότομη διακοπή. Οι μειώσεις πρέπει να πραγματοποιούνται υπό την άμεση επίβλεψη ενός ιατρού και μπορεί να χρειάζεται να πραγματοποιούνται σταδιακά.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις τύπου 1, αναφυλαξία και αναφυλακτική καταπληξία
    Οι πρώτες 3 δόσεις omalizumab πρέπει να χορηγούνται είτε από επαγγελματία υγείας, είτε υπό την επίβλεψη αυτού. Σε ασθενείς με γνωστό ιστορικό αναφυλαξίας, η χορήγηση omalizumab πρέπει να γίνεται από επαγγελματία υγείας, ο οποίος θα πρέπει να έχει πάντοτε στη διάθεσή του φαρμακευτικά προϊόντα για αντιμετώπιση των αναφυλακτικών αντιδράσεων. Εάν εμφανισθεί αναφυλακτική ή άλλη σοβαρή αλλεργική αντίδραση, η χορήγηση του omalizumab πρέπει να διακοπεί άμεσα και να δοθεί κατάλληλη θεραπεία. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για το ότι τέτοιες αντιδράσεις είναι πιθανές και ότι θα πρέπει να αναζητούν άμεση ιατρική φροντίδα.
  • Αντισώματα έναντι του omalizumab
    Η κλινική σχετικότητα των αντί-omalizumab αντισωμάτων δεν είναι καλά αντιληπτή.
  • Ορονοσία και αντιδράσεις τύπου ορονοσίας (επιβραδυνόμενες τύπου ΙΙΙ αλλεργικές αντιδράσεις)
    Τα αντιισταμινικά και τα κορτικοστεροειδή μπορεί να είναι χρήσιμα στην πρόληψη ή τη θεραπεία αυτής της διαταραχής, και οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να αναφέρουν οποιαδήποτε ύποπτα συμπτώματα.
  • Συστηματικό υπερηωσινοφιλικό σύνδρομο ή αλλεργική ηωσινοφιλική κοκκιωματώδης αγγεϊίτιδα (σύνδρομο Churg-Strauss)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρό άσθμα
    Οι γιατροί θα πρέπει να είναι σε εγρήγορση στην ανάπτυξη ηωσινοφιλίας, αγγειωτικού εξανθήματος, επιδείνωση πνευμονικών συμπτωμάτων, ανωμαλίες κακοήθους νεοπλάσματος παραρρινίων κόλπων, καρδιακών επιπλοκών, και/ή νευροπάθεια. Η διακοπή του omalizumab θα πρέπει να ληφθεί υπόψη σε όλες τις σοβαρές περιπτώσεις με τις πιο πάνω αναφερόμενες διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος.
  • Παρασιτικές (ελμινθικές) λοιμώξεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που βρίσκονται χρόνια σε υψηλό κίνδυνο ελμινθικής λοίμωξης ή ταξιδεύουν σε περιοχές που οι ελμινθικές λοιμώξεις είναι ενδημικές
    Συνιστάται προσοχή. Εάν οι ασθενείς δεν ανταποκρίνονται στην συνιστώμενη αντι-ελμινθική αγωγή θα πρέπει να εξετασθεί η διακοπή του omalizumab.
  • Ευαισθησία στο λάτεξ (προγεμισμένη σύριγγα)
    ΠληθυσμόςΆτομα με ευαισθησία στο λάτεξ
    Υπάρχει ένας ενδεχόμενος κίνδυνος εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας ο οποίος δεν μπορεί να αποκλεισθεί εντελώς.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα για ελμινθικές ή άλλες παρασιτικές λοιμώξεις
    προσοχή
    Το omalizumab μπορεί έμμεσα να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους.
  • Εισπνεόμενα και από του στόματος κορτικοστεροειδή, εισπνεόμενοι βραχείας δράσης και μακράς δράσης βήτα αγωνιστές, τροποποιητές λευκοτριένης, θεοφυλλίνες, από του στόματος αντιισταμινικά
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε καμία ένδειξη ότι η ασφάλεια του omalizumab τροποποιήθηκε.
  • Ειδική ανοσοθεραπεία (θεραπεία υπο-ευαισθητοποίησης)
    παρακολούθηση
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του omalizumab σε συνδυασμό με ειδική ανοσοθεραπεία δεν ήταν διαφορετικές από αυτές του omalizumab μόνο.
  • Ενδορρινικό σπρέι μομεταζόνης, άλλα ενδορρινικά κορτικοστεροειδή, βρογχοδιασταλτικά, αντιισταμινικά, ανταγωνιστές υποδοχέα λευκοτριενίων, αδρενεργικά/ συμπαθομιμητικά, τοπικά ρινικά αναισθητικά
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρχε ένδειξη ότι η ασφάλεια του omalizumab μεταβλήθηκε από την ταυτόχρονη χρήση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Φαρυγγίτιδα
  • Παρασιτική λοίμωξη
Αίμα
  • Ιδιοπαθής θρομβοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις
  • Ανάπτυξη αντισωμάτων κατά του omalizumab
  • Ορονοσία
  • Λεμφαδενοπάθεια
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
Γενικές
  • Πυρετός
  • Πυρεξία
  • Γριππώδης συνδρομή
  • Οίδημα βραχιόνων
  • Κόπωση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Συγκοπή
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Έξαψη
Αναπνευστικό
  • Αλλεργικός βρογχόσπασμος
  • Βήχας
  • Οίδημα λάρυγγα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Αλλεργική κοκκιωματώδης αγγειίτις (π.χ. σύνδρομο Churg-Strauss)
Γαστρεντερικό
  • Άνω κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Διάρροια
  • Ναυτία
Δέρμα
  • Φωτοευαισθησία
  • Κνίδωση
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Αγγειοοίδημα
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Οίδημα άρθρωσης
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης όπως οίδημα, ερύθημα, άλγος, κνησμός
Μεταβολισμός
  • Αύξηση βάρους
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Άνω κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αντιδράσεις της θέσης ένεσης όπως οίδημα, ερύθημα, άλγος, κνησμός
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αλλεργικός βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Γριππώδης συνδρομή
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα βραχιόνων
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ανάπτυξη αντισωμάτων κατά του omalizumab
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα λάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Παρασιτική λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Σπάνιες
  • Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αλλεργική κοκκιωματώδης αγγειίτις (π.χ. σύνδρομο Churg-Strauss)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Μη γνωστές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ιδιοπαθής θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα άρθρωσης
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Ορονοσία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Εάν είναι κλινικά απαραίτητο, η χρήση του omalizumab μπορεί να ληφθεί υπόψη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
    Μέτριο ποσοστό δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (300-1.000 αποτελεσμάτων εγκυμοσύνης) φανερώνουν μη ύπαρξη δυσμορφίας ή τοξικότητας για το έμβρυο/νεογνό. Μελέτη EXPECT (250 έγκυες γυναίκες) έδειξε παρόμοιο επιπολασμό κυρίων συγγενών ανωμαλιών (8,1% έναντι 8,9%). Η ερμηνεία των δεδομένων επηρεάζεται από μεθοδολογικούς περιορισμούς (μικρό δείγμα, μη τυχαιοποιημένος σχεδιασμός). Το omalizumab περνά τον φραγμό του πλακούντα. Μελέτες σε ζώα δεν κατέδειξαν άμεση ή έμμεση τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Συσχετίζεται με ηλικιακά εξαρτώμενες μειώσεις στον αριθμό των αιμοπεταλίων στα μη ανθρώπινα πρωτεύοντα, με μεγαλύτερη ευαισθησία στα ζώα εφήβους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Εάν είναι κλινικά απαραίτητο, η χρήση του omalizumab μπορεί να ληφθεί υπόψη κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
    Οι IgGs υπάρχουν στο ανθρώπινο γάλα, και το omalizumab αναμένεται να υπάρχει. Δεδομένα σε μη ανθρώπινα πρωτεύοντα έδειξαν απέκκριση στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η μελέτη EXPECT (154 βρέφη) δεν έδειξε ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος που θηλάζει. Η ερμηνεία επηρεάζεται από μεθοδολογικούς περιορισμούς. Λόγω χορήγησης από το στόμα, οι πρωτεΐνες IgGs υποβάλλονται σε πρωτεόλυση του εντέρου και έχουν κακή βιοδιαθεσιμότητα. Δεν αναμένονται επιπτώσεις στο έμβρυο/νεογνό που θηλάζει.
  • Γονιμότητα
    Δεν παρατηρήθηκε καμία δυσλειτουργία στην γονιμότητα ανδρών ή γυναικών.
    Δεν υπάρχουν στοιχεία ανθρώπινης γονιμότητας. Σε ειδικά σχεδιασμένες μη κλινικές μελέτες γονιμότητας σε μη ανθρώπινα πρωτεύοντα θηλαστικά (συμπεριλαμβανομένων mating studies) δεν παρατηρήθηκε καμία δυσλειτουργία στην γονιμότητα ανδρών ή γυναικών μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις omalizumab μέχρι 75 mg/kg. Δεν παρατηρήθηκαν γενοτοξικές επιδράσεις σε ξεχωριστή μη κλινική μελέτη γενοτοξικότητας.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται για οποιοδήποτε σημείο ή σύμπτωμα. Θα πρέπει να αναζητηθεί και να εφαρμοστεί κατάλληλα ιατρική θεραπεία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Αργινίνη υδροχλωρική
Ιστιδίνη υδροχλωρική μονοϋδρική
Ιστιδίνη
Πολυσορβικό 20
Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για αποφρακτικές νόσους των αεραγωγών, άλλα συστηματικά χορηγούμενα φάρμακα στην αποφρακτική πνευμονοπάθεια, κωδικός ATC: R03DX05

Μηχανισμός δράσης

Το omalizumab είναι εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που προκύπτει από ανασυνδυασμένο DNA, το οποίο δεσμεύει εκλεκτικά την ανθρώπινη ανοσοσφαιρίνη Ε (IgE) και εμποδίζει τη σύνδεση της IgE με τον FcεRI (υποδοχέας IgE υψηλής συγγένειας) στα βασεόφιλα και ιστιοκύτταρα και κατά συνέπεια μειώνει την ποσότητα ελεύθερης IgE που είναι διαθέσιμη για να δώσει το έναυσμα για τον αλλεργικό καταρράκτη. Το αντίσωμα είναι ένα IgG1 κάππα που περιέχει βασικές ανθρώπινες αλληλουχίες με συμπληρωματικές-καθοριστικές περιοχές γονικού αντισώματος από ποντίκια, που δεσμεύεται στην ανοσοσφαιρίνη Ε.

Η αγωγή των ατοπικών ατόμων με omalizumab είχε ως αποτέλεσμα μια σημαντική προς τα κάτω ρύθμιση των υποδοχέων FcεRI στα βασεόφιλα. Το omalizumab αναστέλλει τη φλεγμονή που προκαλείται από την IgE, όπως αποδεικνύεται από τα μειωμένα ηωσινόφιλα αίματος και ιστού και τους μειωμένους φλεγμονώδεις μεσολαβητές, συμπεριλαμβανομένων των IL-4, IL-5 και IL-13 από έμφυτα, προσαρμοστικά και μη ανοσοποιητικά κύτταρα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Αλλεργικό άσθμα Η in vitro απελευθέρωση της ισταμίνης που απομονώθηκε από τα βασεόφιλα σε ασθενείς που έλαβαν αγωγή με omalizumab μειώθηκε κατά 90% περίπου μετά από διέγερση με ένα αλλεργιογόνο σε σύγκριση με τις προ θεραπείας τιμές.

Σε κλινικές μελέτες, σε ασθενείς με αλλεργικό άσθμα τα επίπεδα ελεύθερης IgE στον ορό μειώθηκαν κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο εντός 1 ώρας από την πρώτη δόση και διατηρήθηκαν μεταξύ των δόσεων. Ένα έτος μετά τη διακοπή της δοσολογίας του omalizumab, τα επίπεδα IgE επανήλθαν στα επίπεδα προ της θεραπείας χωρίς να παρατηρηθεί φαινόμενο αναπήδησης στα επίπεδα IgE μετά την έκπλυση του φαρμάκου.

Χρόνια ρινοκολπίτιδα με ρινικούς πολύποδες (CRSwNP) Σε κλινικές δοκιμές σε ασθενείς με CRSwNP, η θεραπεία με omalizumab οδήγησε σε μείωση της IgE χωρίς ορό (περίπου 95%) και σε αύξηση των συνολικών επιπέδων IgE στον ορό, σε παρόμοιο βαθμό όπως παρατηρήθηκε σε ασθενείς με αλλεργικό άσθμα. Τα συνολικά επίπεδα IgE στον ορό αυξήθηκαν λόγω του σχηματισμού συμπλόκων IgE omalizumab που έχουν βραδύτερο βαθμό αποβολής σε σύγκριση με την ελεύθερη IgE.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Αλλεργικό άσθμα

Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας ≥12 ετών Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του omalizumab καταδείχθηκαν σε μια 28 εβδομάδων διπλή τυφλή ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη (μελέτη 1) που συμπεριέλαβε 419 σοβαρά αλλεργικούς ασθματικούς, ηλικίας 12-79 ετών, οι οποίοι είχαν μειωμένη πνευμονική λειτουργία (FEV1 40-80% της προβλεπόμενης) και πτωχό έλεγχο συμπτωμάτων του άσθματος παρότι ελάμβαναν υψηλές δόσεις εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών και ενός μακράς δράσης βήτα 2 αγωνιστή. Οι κατάλληλοι για τη θεραπεία ασθενείς είχαν παρουσιάσει πολλαπλές παροξύνσεις άσθματος για τις οποίες απαιτήθηκε συστηματική αγωγή κορτικοστεροειδών ή είχαν νοσηλευτεί ή είχαν παραμείνει στα επείγοντα λόγω σοβαρής παρόξυνσης άσθματος το περασμένο έτος παρόλο που είχαν λάβει συνεχή αγωγή με υψηλές δόσεις εισπνεομένων κορτικοστεροειδών και ενός μακράς δόσης βήτα 2αγωνιστή. Υποδόριο omalizumab ή εικονικό φάρμακο χορηγήθηκε ως επιπρόσθετη θεραπεία σε >1.000 μικρογραμμάρια διοπροπιονική βεκλομεταζόνη (ή ισοδύναμο) και ένα μακράς δράσης βήτα 2 αγωνιστή. Οι από του στόματος χορηγούμενες θεραπείες συντήρησης με κορτικοστεροειδή, θεοφυλλίνη και τροποποιητές λευκοτριένης ήταν επιτρεπτές (22%, 27%, και 35% των ασθενών, αντίστοιχα).

Το ποσοστό των παροξύνσεων του άσθματος που απαιτούσε αγωγή με υψηλές δόσεις συστηματικά χορηγούμενων κορτικοστεροειδών ήταν το πρωταρχικό καταληκτικό σημείο. Το omalizumab μείωσε το ποσοστό των παροξύνσεων του άσθματος κατά 19% (p=0,153). Περαιτέρω αξιολογήσεις που κατέδειξαν στατιστικά σημαντική διαφορά υπέρ του omalizumab (p<0,05) συμπεριλάμβαναν μειώσεις στις σοβαρές παροξύνσεις (όπου η πνευμονική λειτουργία του ασθενούς ήταν μειωμένη κάτω από το 60% της καλύτερης προσωπικής τιμής και απαιτούσε συστηματική χορήγηση κορτικοστεροειδών) και των σχετιζόμενων με το άσθμα επισκέψεων στα επείγοντα (αποτελούμενων από νοσηλείες, επισκέψεις στα επείγοντα και μη προγραμματισμένες ιατρικές επισκέψεις) και βελτιώσεις σύμφωνα με την Συνολική Αξιολόγηση του Ιατρού της αποτελεσματικότητας της θεραπείας, Ποιότητα Ζωής σχετιζόμενη με Άσθμα (AQL), συμπτώματα άσθματος και πνευμονική λειτουργία.

Σε μια ανάλυση υποομάδας, οι ασθενείς με ολική πριν από τη θεραπεία IgE ≥76 IU/ml είχαν μεγαλύτερη πιθανότητα να έχουν σημαντικό κλινικό όφελος από το omalizumab. Σε αυτούς τους ασθενείς στη μελέτη 1, το omalizumab μείωσε το ποσοστό των παροξύνσεων του άσθματος κατά 40% (p=0,002). Επιπρόσθετα, περισσότεροι ασθενείς παρουσίασαν κλινικά σημαντικές ανταποκρίσεις στον πληθυσμό με ολική IgE ≥76 IU/ml σε όλο το πρόγραμμα σοβαρού άσθματος του omalizumab. Ο πίνακας 5 περιλαμβάνει τα αποτελέσματα πληθυσμού της μελέτης 1

Πίνακας 5 Αποτελέσματα της μελέτης 1

Συνολικός πληθυσμός της μελέτης 1
Omalizumab N=209
Παροξύνσεις άσθματος
Συχνότητα ανά περίοδο 28 εβδομάδων 0,74
% μείωση, p-value for rate ratio 19,4%, p = 0,153
Σοβαρές παροξύνσεις άσθματος
Συχνότητα ανά περίοδο 28 εβδομάδων 0,24
% μείωση, p-value for rate ratio 50,1%, p = 0,002
Επισκέψεις στα επείγοντα
Συχνότητα ανά περίοδο 28 εβδομάδων 0,24
% μείωση, p-value for rate ratio 43,9%, p = 0,038
Συνολική αξιολόγηση Ιατρού
% ανταποκριθέντες* 60,5%
p-value** <0,001
AQL βελτίωση
% των ασθενών ≥0,5 βελτίωσης 60,8%
p-value 0,008
  • σημαντική βελτίωση ή πλήρης έλεγχος ** p-value για τη συνολική κατανομή της αξιολόγησης

Η μελέτη 2 αξιολόγησε την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του omalizumab σε έναν πληθυσμό 312 σοβαρά αλλεργικών ασθματικών που ταίριαζαν στον πληθυσμό της μελέτης 1. Η θεραπεία με omalizumab σε αυτή τη μελέτη ανοιχτού σχεδιασμού οδήγησε σε 61% κλινικά σημαντική μείωση στο ποσοστό των παροξύνσεων του άσθματος σε σύγκριση με την τρέχουσα θεραπεία του άσθματος μόνη της.

Τέσσερις επιπρόσθετες μεγάλες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο υποστηρικτικές μελέτες διάρκειας από 28 έως 52 εβδομάδες σε 1.722 ενήλικες και εφήβους (μελέτες 3, 4, 5, 6) αξιολόγησαν την αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του omalizumab σε ασθενείς με σοβαρό επίμονο άσθμα. Οι περισσότεροι ασθενείς ελέγχονταν ανεπαρκώς αλλά ελάμβαναν λιγότερη συμπληρωματική θεραπεία απ’ό,τι οι ασθενείς στις μελέτες 1 ή 2. Οι μελέτες 3-5 είχαν την παρόξυνση ως πρωταρχικό καταληκτικό σημείο ενώ η μελέτη 6 πρωταρχικά αξιολόγησε τη μείωση χρήσης εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών.

Στις μελέτες 3, 4 και 5 οι ασθενείς που έλαβαν omalizumab είχαν αντίστοιχες μειώσεις στα ποσοστά παροξύνσεων του άσθματος κατά 37,5% (p=0,027), 40,3% (p<0,001) και 57,6% (p<0,001) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Στη μελέτη 6, σημαντικά περισσότεροι ασθενείς σε omalizumab με σοβαρό αλλεργικό άσθμα ήταν σε θέση να μειώσουν τη δόση της φλουτικαζόνης τους σε ≤500 μικρογραμμάρια/ημέρα χωρίς επιδείνωση του ελέγχου του άσθματος (60,3%) σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου (45,8%, p<0,05).

Οι βαθμολογίες ποιότητας ζωής μετρήθηκαν σύμφωνα με το σχετιζόμενο με το άσθμα ερωτηματολόγιο Juniper Quality of Life. Και στις έξι μελέτες υπήρξε μια στατιστικά σημαντική βελτίωση από την τιμή αναφοράς στη βαθμολογία ποιότητας ζωής για τους ασθενείς με το omalizumab έναντι του εικονικού φαρμάκου ή της ομάδας ελέγχου.

Συνολική αξιολόγηση του ιατρού για την αποτελεσματικότητα της αγωγής: Η συνολική αξιολόγηση του ιατρού διεξήχθη σε πέντε από τις παραπάνω μελέτες σαν μια αδρή μέτρηση του ελέγχου του άσθματος από το θεράποντα ιατρό. Ο ιατρός μπορούσε να λάβει υπόψη του την τιμή PEF (μέγιστη ροή εκπνοής), τα συμπτώματα κατά τη διάρκεια ημέρας και νύχτας, τη χρήση φαρμακευτικού προϊόντος διάσωσης, τη σπιρομέτρηση και τις παροξύνσεις. Και στις πέντε μελέτες ένα σημαντικά μεγαλύτερο ποσοστό ασθενών που έλαβαν αγωγή με omalizumab κρίθηκε ότι έχει επιτύχει είτε μια σημαντική βελτίωση ή πλήρη έλεγχο του άσθματός τους σε σύγκριση με τους ασθενείς με εικονικό φάρμακο.

Παιδιά ηλικίας 6 έως <12 ετών Η πρωταρχική υποστήριξη για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του omalizumab στην ομάδα ηλικίας 6 έως <12 ετών εξάγεται από μια τυχαιοποιημένη, διπλή τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, πολυκεντρική μελέτη (μελέτη 7).

Η μελέτη 7 ήταν μια μελέτη ελεγχόμενου εικονικού φαρμάκου η οποία περιλάμβανε μια συγκεκριμένη υποομάδα ασθενών (N=235) όπως καθοριζόταν από την επί του παρόντος ένδειξη, οι οποίοι ακολουθούσαν αγωγή με υψηλή δόση εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών (≥500 μg/μέρα ισοδύναμο φλουτικαζόνης) συν μακράς δράσης εισπνεόμενο βήτα αγωνιστή.

Ένας κλινικά σημαντικός παροξυσμός ορίστηκε σαν η επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος όπως κρίνονται κλινικά από τον ερευνητή, απαιτώντας διπλασιασμό των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών σε σχέση με την τιμή αναφοράς για τουλάχιστον 3 ημέρες και/ή θεραπεία με συστημικά (από του στόματος ή ενδοφλέβια) κορτικοστεροειδή για τουλάχιστον 3 ημέρες.

Στην συγκεκριμένη υποομάδα των ασθενών που έπαιρναν υψηλή δόση εισπνεόμενων κορτικοστεροείδών, η ομάδα με omalizumab είχε στατιστικά σημαντικά χαμηλότερο ποσοστό παροξυσμών άσθματος από ότι η ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Στις 24 εβδομάδες, η διαφορά στα ποσοστά μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων παρουσίασε 34% (ποσοστιαίος λόγος 0,662, p=0,047) μείωση σχετικά με τους ασθενείς με εικονικό φάρμακο προς τους ασθενείς με omalizumab. Στη δεύτερη διπλή-τυφλή αγωγή περιόδου 28 εβδομάδων η διαφορά στα ποσοστά μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων παρουσίασε 63% (ποσοστιαίος λόγος 0,37, p<0,001) μείωση σχετικά με τους ασθενείς με εικονικό φάρμακο προς τους ασθενείς με omalizumab.

Κατά την διπλή τυφλή περιόδου 52 εβδομάδων θεραπεία (συμπεριλαμβάνει τη φάση 24 εβδομάδων με σταθερή δόση στεροειδών και τη φάση 28 εβδομάδων προσαρμοσμένων κορτικοστεροειδών) η διαφορά στα ποσοστά μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων παρουσίασε 50% (ποσοστιαίος λόγος 0,504, p<0,001) σχετική μείωση των παροξυσμών στους ασθενείς με omalizumab.

Η ομάδα με omalizumab παρουσίασε μεγαλύτερες μειώσεις στη χρήση βήτα αγωνιστών ως φαρμακευτικών προϊόντων διάσωσης από ότι η ομάδα με εικονικό φάρμακο στο τέλος της περιόδου θεραπείας 52 εβδομάδων, παρόλο που οι διαφορά μεταξύ των θεραπευτικών ομάδων δεν ήταν στατιστικά σημαντική. Για τη συνολική αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της αγωγής στο τέλος της 52 εβδομάδων διπλής-τυφλής θεραπευτικής περιόδου στην υποομάδα των σοβαρής κατάστασης ασθενών που έπαιρναν υψηλή δόση εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών και μακράς διάρκειας βήτα αγωνιστές, η αναλογία των ασθενών που είχαν «άριστη» αποτελεσματικότητα θεραπείας ήταν ψηλότερη, και οι αναλογίες που είχαν «μέτρια» ή «φτωχή» αποτελεσματικότητα θεραπείας χαμηλότερες της ομάδα με omalizumab σε σύγκριση με την ομάδα με εικονικό φάρμακο, η διαφορά μεταξύ των ομάδων ήταν στατιστικά σημαντική (p<0,001), ενώ δεν υπήρχαν διαφορές μεταξύ των ομάδων omalizumab και εικονικού φαρμάκου στις υποκειμενικές εκτιμήσεις της Ποιότητας Ζωής των ασθενών.

Χρόνια ρινοκολπίτιδα με ρινικούς πολύποδες (CRSwNP) Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του omalizumab αξιολογήθηκαν σε δύο τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές σε ασθενείς με CRSwNP (Πίνακας 7). Οι ασθενείς έλαβαν omalizumab ή εικονικό φάρμακο υποδόρια κάθε 2 ή 4 εβδομάδες (βλ. Δοσολογία). Όλοι οι ασθενείς έλαβαν ενδορρινική θεραπεία μομεταζόνης καθ’ όλη τη διάρκεια της μελέτης. Δεν απαιτήθηκε προηγούμενη χειρουργική επέμβαση ρινός και παραρρινίων ή συστηματική χρήση κορτικοστεροειδών για συμπερίληψη στις μελέτες. Οι ασθενείς έλαβαν omalizumab ή εικονικό φάρμακο για 24 εβδομάδες ακολουθούμενο από περίοδο παρακολούθησης 4 εβδομάδων. Τα δημογραφικά και αρχικά χαρακτηριστικά, συμπεριλαμβανομένων των αλλεργικών συννοσηροτήτων περιγράφονται στον Πίνακα 6.

Πίνακας 6 Δημογραφικά και αρχικά χαρακτηριστικά των μελετών ρινικών πολύποδων

Παράμετρος Μελέτη ρινικού πολύποδα 1 Μελέτη ρινικού πολύποδα 2
N N=138 N=127
Μέση ηλικία (έτη) (SD) 51,0 (13,2) 50,1 (11,9)
% Άνδρας 63,8 65,4
Ασθενείς με συστηματική χρήση κορτικοστεροειδών σε προηγούμενα χρόνια (%) 18,8 26,0
Αμφοτερόπλευρη ενδοσκοπική βαθμολογία ρινικού πολύποδα (NPS): μέσος όρος (SD), εύρος 0-8 6,2 (1,0) 6,3 (0,9)
Βαθμολογία ρινικής συμφόρησης (NCS): μέσος όρος (SD), εύρος 0-3 2,4 (0,6) 2,3 (0,7)
Βαθμολογία αίσθησης όσφρησης: μέσος όρος (SD), εύρος 0-3 2,7 (0,7) 2,7 (0,7)
συνολική βαθμολογία SNOT-22: μέσος όρος (SD) εύρος 0-110 60,1 (17,7) 59,5 (19,3)
Ηωσινόφιλα αίματος (κύτταρα/µl): μέσος όρος (SD) 346,1 (284,1) 334,6 (187,6)
Σύνολο IgE IU/ml: μέσος όρος (SD) 160,9 (139,6) 190,2 (200,5)
Άσθμα (%) 53,6 60,6
Ήπιο (%) 37,8 32,5
Μέτριο (%) 58,1 58,4
Σοβαρό (%) 4,1 9,1
Παρόξυνση αναπνευστικής νόσου από ασπιρίνη (%) 19,6 35,4
Αλλεργική ρινίτιδα 43,5 42,5

SD = τυπική απόκλιση, SNOT-22 = Ερωτηματολόγιο SNOT 22 (ερωτηματολόγιο αξιολόγησης συμπτωμάτων ρινός και παραρρινίων), IgE = Αντίσωμα E, IU = διεθνής μονάδα. Στα NPS, NCS, και SNOT-22, οι υψηλότερες βαθμολογίες υποδεικνύουν μεγαλύτερη σοβαρότητα της νόσου.

Τα συν-πρωταρχικά τελικά σημεία ήταν η αμφοτερόπλευρη βαθμολογία των ρινικών πολύποδων (NPS) και η μέση βαθμολογία ρινικής συμφόρησης (NCS) την Εβδομάδα 24. Και στις δύο μελέτες ρινικού πολύποδα 1 και 2, οι ασθενείς που έλαβαν omalizumab είχαν στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερες βελτιώσεις από την έναρξη στην Εβδομάδα 24 στο NPS και τον εβδομαδιαίο μέσο όρο NCS από ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Τα αποτελέσματα από τις μελέτες 1 και 2 ρινικού πολύποδα εμφανίζονται στον Πίνακα 7.

Πίνακας 7 Αλλαγή από την έναρξη στην Εβδομάδα 24 στις κλινικές βαθμολογίες από τη μελέτη ρινικού πολύποδα 1, τη μελέτη ρινικού πολύποδα 2, και τα συγκεντρωτικά δεδομένα

Μελέτη ρινικού πολύποδα 1 Μελέτη ρινικού πολύποδα 2 Συγκεντρωτικά αποτελέσματα ρινικού πολύποδα
Εικονικό φάρμακο N Omalizumab N Εικονικό φάρμακο N
66 72 65
Βαθμολογία ρινικού πολύποδα
Βασικός μέσος όρος 6,32 6,19 6,09
LS μέση αλλαγή την Εβδομάδα 24 0,06 -1,08 -0,31
Διαφορά (95% CI) -1,14 (-1,59, -0,69) -0,59 (-1,05, -0,12) -0,86 (-1,18, -0,54)
p-τιμή <0,0001 0,0140 <0,0001
Μέσος όρος ρινικής συμφόρησης 7 ημερών
Βασικός μέσος όρος 2,46 2,40 2,29
LS μέση αλλαγή την Εβδομάδα 24 -0,35 -0,89 -0,20
Διαφορά (95% CI) -0,55 (-0,84, -0,25) -0,50 (-0,80, -0,19) -0,52 (-0,73, -0,31)
p-τιμή 0,0004 0,0017 <0,0001
TNSS
Βασικός μέσος όρος 9,33 8,56 8,73
LS μέση αλλαγή την Εβδομάδα 24 -1,06 -2,97 -0,44
Διαφορά (95% CI) -1,91 (-2,85, -0,96) -2,09 (-3,00, -1,18) -1,98 (-2,63, -1,33)
p-τιμή 0,0001 <0,0001 <0,0001
SNOT-22
Βασικός μέσος όρος 60,26 59,82 59,80
LS μέση αλλαγή την Εβδομάδα 24 -8,58 -24,70 -6,55
Διαφορά (95% CI) -16,12 (-21,86, -10,38) -15,04 (-21,26, -8,82) -15,36 (-19,57, -11,16)
p-τιμή <0,0001 <0,0001 <0,0001
(MID = 8.9)
UPSIT
Βασικός μέσος όρος 13,56 12,78 13,27
LS μέση αλλαγή την Εβδομάδα 24 0,63 4,44 0,44
Διαφορά (95% CI) 3,81 (1,38, 6,24) 3,86 (1,57, 6,15) 3,84 (2,17, 5,51)
p-τιμή 0,0024 0,0011 <0,0001

LS=ελάχιστο τετράγωνο, CI = διάστημα εμπιστοσύνης, TNSS = Συνολική βαθμολογία ρινικού συμπτώματος, SNOT-22 = Ερωτηματολόγιο SNOT 22 (ερωτηματολόγιο αξιολόγησης συμπτωμάτων ρινός και παραρρινίων), UPSIT = Δοκιμή Αναγνώρισης Οσμών του Πανεπιστημίου της Πενσιλβανίας, MID = ελάχιστη σημαντική διαφορά.

Σε μία προκαθορισμένη συγκεντρωτική ανάλυση της θεραπείας διάσωσης (συστηματικά κορτικοστεροειδή για ≥3 συνεχόμενες ημέρες ή εκτομή ρινικού πολύποδα) κατά τη διάρκεια της εβδομάδας 24 της περιόδου θεραπείας, το ποσοστό των ασθενών που χρειάζονταν θεραπεία διάσωσης ήταν χαμηλότερο στο omalizumab σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (2,3% έναντι 6,2% αντίστοιχα). Ο λόγος πιθανοτήτων στη λήψη θεραπείας διάσωσης στο omalizumab σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο ήταν 0,38 (95% CI: 0,10, 1,49). Δεν αναφέρθηκαν χειρουργικές επεμβάσεις ρινός και παραρρινίων σε καμία από τις δύο μελέτες.

Η μακροπρόθεσμη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του omalizumab σε ασθενείς με CRSwNP που συμμετείχαν στις μελέτες 1 και 2 του ρινικού πολύποδα αξιολογήθηκε σε μια ανοικτή μελέτη επέκτασης. Τα δεδομένα αποτελεσματικότητας από αυτή τη μελέτη εισηγούνται ότι το κλινικό όφελος που παρέχεται την Εβδομάδα 24 διατηρήθηκε μέχρι την Εβδομάδα 52. Τα δεδομένα ασφάλειας ήταν συνολικά σύμφωνα με το γνωστό προφίλ ασφαλείας του omalizumab.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική του omalizumab έχει μελετηθεί σε ενήλικες και έφηβους ασθενείς με αλλεργικό άσθμα όπως επίσης και σε ενήλικες ασθενείς με CRSwNP. Τα γενικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του omalizumab είναι παρόμοια σε αυτούς τους πληθυσμούς ασθενών.

Απορρόφηση

Μετά την υποδόρια χορήγηση, το omalizumab απορροφάται με κατά μέσο όρο απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 62%. Μετά από μια εφάπαξ υποδόρια δόση σε ενήλικες και εφήβους ασθενείς με άσθμα, το omalizumab απορροφάται αργά, επιτυγχάνοντας το μέγιστο των συγκεντρώσεων πλάσματος μετά από διάστημα 7-8 ημερών κατά μέσο όρο. Η φαρμακοκινητική του omalizumab είναι γραμμική σε δόσεις μεγαλύτερες από 0,5 mg/kg. Μετά από πολλαπλές δόσεις omalizumab, η καμπύλη περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος-χρόνου από την Ημέρα 0 στην Ημέρα 14 σε σταθερή κατάσταση ήταν μέχρι και 6 φορές εκείνων μετά την πρώτη δόση.

Η χορήγηση του Ομαλιζουμάμπη παρασκευασμένου είτε ως ένα λυοφιλοποιημένο προϊόν είτε σε υγρή μορφή, είχε σαν αποτέλεσμα παρόμοιο προφίλ συγκέντρωσης του omalizumab στο πλάσμα σε σχέση με το χρόνο.

Κατανομή

In vitro, το omalizumab σχηματίζει συμπλέγματα περιορισμένου μεγέθους με την IgE. Καθιζάνοντα συμπλέγματα και συμπλέγματα μεγαλύτερα από ένα εκατομμύριο Daltons σε μοριακό βάρος δεν παρατηρήθηκαν in vitro ή in vivo. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε ασθενείς μετά από υποδόρια χορήγηση ήταν 78 ± 32 ml/kg.

Αποβολή

Η κάθαρση του omalizumab εμπλέκει τη διαδικασία της κάθαρσης IgG όπως επίσης και την κάθαρση μέσω συγκεκριμένης δέσμευσης και σχηματισμού συμπλέγματος με το στόχο σύνδεσης του, το IgE. Η ηπατική απέκκριση του IgG περιλαμβάνει αποδόμηση στο δικτυοενδοθηλιακό σύστημα και στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Ανέπαφη IgG απεκκρίνεται επίσης στη χολή. Σε ασθματικούς ασθενείς, η απέκκριση ημισείας ζωής του omalizumab στον ορό είναι κατά μέσο όρο 26 ημέρες, με εμφανή κάθαρση κατά μέσο όρο 2,4 ± 1,1 ml/kg/ημέρα. Επιπρόσθετα, διπλασιασμός του σωματικού βάρους διπλασίαζε περίπου την εμφανή κάθαρση.

Χαρακτηριστικά σε πληθυσμούς ασθενών

Ηλικία, Γένος/Εθνικότητα, Φύλο, Δείκτης μάζας σώματος Οι πληθυσμιακές φαρμακοκινητικές του omalizumab αναλύθηκαν για να αξιολογηθούν οι επιδράσεις των δημογραφικών χαρακτηριστικών. Η ανάλυση αυτών των περιορισμένων δεδομένων υποδηλώνει ότι δεν είναι απαραίτητες ρυθμίσεις της δόσης ανάλογα με την ηλικία (6-76 ετών για ασθενείς με αλλεργικό άσθμα, 18 έως 75 ετών για ασθενείς με CRSwNP), το γένος/εθνικότητα, το φύλο ή το δείκτη μάζας σώματος (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά ή φαρμακοδυναμικά δεδομένα σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Μηχανισμός δράσης
Το Xolair δεσμεύει την IgE (μια κατηγορία αντισωμάτων που φυσιολογικά εκκρίνονται σε αλλεργικές αντιδράσεις), αποτρέποντας τη δέσμευσή τους στα μαστοκύτταρα και τα βασιόφιλα.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για αποφρακτικές νόσους των αεραγωγών, άλλα συστηματικά χορηγούμενα φάρμακα στην αποφρακτική πνευμονοπάθεια, κωδικός ATC: R03DX05 ### Μηχανισμός δράσης Το omalizumab είναι εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που…
Φαρμακοκινητική
Η φαρμακοκινητική του omalizumab έχει μελετηθεί σε ενήλικες και έφηβους ασθενείς με αλλεργικό άσθμα όπως επίσης και σε ενήλικες ασθενείς με CRSwNP. Τα γενικά φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του omalizumab είναι παρόμοια σε αυτούς τους πληθυσμούς ασθενών. ###…
Απέκκριση
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ανθρώπινο, εξατομικευμένο, ανασυνδυασμένο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1k που παράγεται με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA, το οποίο δεσμεύει εκλεκτικά την ανθρώπινη ανοσοσφαιρίνη Ε (IgE). Το Xolair παράγεται μέσω καλλιέργειας εναιωρήματος κυττάρων Κινεζικών ινδικών χοίρων (Chinese hamster ovary) σε θρεπτικό μέσο που περιέχει το αντιβιοτικό γενταμικίνη.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία του άσθματος που οφείλεται σε αλλεργίες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Xolair αναστέλλει τη δέσμευση της IgE στον υποδοχέα IgE υψηλής συγγένειας (FceRI) στην επιφάνεια των μαστοκυττάρων και των βασιόφιλων. Η μείωση της συνδεδεμένης στην επιφάνεια IgE στα κύτταρα που φέρουν FceRI περιορίζει τον βαθμό απελευθέρωσης των μεσολαβητών της αλλεργικής αντίδρασης. Το Xolair χρησιμοποιείται για τη θεραπεία σοβαρού, επίμονου άσθματος.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το Xolair δεσμεύει την IgE (μια κατηγορία αντισωμάτων που φυσιολογικά εκκρίνονται σε αλλεργικές αντιδράσεις), αποτρέποντας τη δέσμευσή τους στα μαστοκύτταρα και τα βασιόφιλα.
DrugBank

Half life

expand_more
26 ημέρες
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η ηπατική εξάλειψη της IgG περιλαμβάνει αποδόμηση στο ηπατικό δικτυοενδοθηλιακό σύστημα (RES) και στα ενδοθηλιακά κύτταρα. Ατόφια IgG απεκκρίνεται επίσης στη χολή.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • Όγκος κατανομής: 78 ± 32 mL/kg
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

26 ημέρες
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 130 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Βρογχικό Άσθμα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Αναπνευστικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 5 R03DX05
    ΒΗΜΑ 5 — Σοβαρό μη ελεγχόμενο άσθμα — μόνο από ειδικό
    • Step-up από Βήμα 4 παρά τη μέγιστη συμβατική αγωγή
    • Συνταγογράφηση μόνο από Πνευμονολόγο / Αλλεργιολόγο / Παιδίατρο
    Δοσολογία: Εξατομικευμένη με βάση IgE/βάρος (SC κάθε 2–4 εβδομάδες) · Συνεχής