OXETACAINE(Οξετακαΐνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η οξετακαΐνη βελτιώνει κοινά γαστρεντερικά συμπτώματα. Η οξετακαΐνη είναι μέρος των αναισθητικών αντιόξινων που αυξάνουν το γαστρικό pH, παρέχοντας παράλληλα ανακούφιση από τον πόνο για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα με χαμηλότερη δοσολογία. Αυτή η ιδιότητα έχει αναφερθεί ότι ανακουφίζει τα συμπτώματα της υπεροξυδηρίας. Η οξετακαΐνη αναφέρεται ότι προκαλεί αναστρέψιμη απώλεια αίσθησης και παρέχει άμεση και παρατεταμένη ανακούφιση από τον πόνο. In vitro, η οξετακαΐνη έδειξε να παράγει αντισπασμωδική δράση στους λείους μύες και να αναστέλλει τη δράση της σεροτονίνης. Η τοπική αποτελεσματικότητα της οξετακαΐνης έχει αποδειχθεί ότι είναι 2000 φορές ισχυρότερη από τη λιδοκαΐνη και 500 φορές ισχυρότερη από την κοκαΐνη. Η αναισθητική της δράση προκαλεί απώλεια αίσθησης, η οποία μπορεί να εξηγηθεί από την ανασταλτική της δραστηριότητα έναντι των νευρικών ώσεων και τη μείωση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η οξετακαΐνη αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος καταστέλλοντας την έκκριση γαστρίνης. Επιπλέον, η οξετακαΐνη ασκεί τοπική αναισθητική δράση στον γαστρικό βλεννογόνο. Αυτή η ισχυρή τοπική αναισθητική δράση της οξετακαΐνης μπορεί να εξηγηθεί από τα μοναδικά χημικά χαρακτηριστικά της, όπου, ως ασθενής βάση, είναι σχετικά μη ιονισμένη σε όξινα διαλύματα, ενώ το υδροχλωρικό της άλας είναι διαλυτό σε οργανικούς διαλύτες και μπορεί να διεισδύσει στις κυτταρικές μεμβράνες. Η οξετακαΐνη μειώνει την αγωγιμότητα των αισθητικών νευρικών ώσεων κοντά στην περιοχή εφαρμογής, γεγονός που με τη σειρά του μειώνει τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης για τα ιόντα νατρίου. Αυτή η δραστηριότητα εκτελείται μέσω της ενσωμάτωσης της μη ιονισμένης μορφής στη κυτταρική μεμβράνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μέγιστη πλασματική συγκέντρωση οξετακαΐνης περίπου 20 ng/ml επιτυγχάνεται περίπου μία ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα. Λιγότερο από το 1/3 της χορηγούμενης δόσης απορροφάται, καθώς υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό.
Λιγότερο από 0.1% της χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα εντός 24 ωρών με τη μορφή αμετάβλητης οξετακαΐνης ή των μεταβολιτών της.
Αυτή η φαρμακοκινητική ιδιότητα δεν έχει μελετηθεί.
Αυτή η φαρμακοκινητική ιδιότητα δεν έχει μελετηθεί.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύζευξη με Πρωτεΐνες
Λόγω του χαμηλού χρόνου ημίσειας ζωής, θεωρείται ότι η οξετακαΐνη, όταν απορροφάται, παρουσιάζει πολύ χαμηλή σύζευξη με πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η οξετακαΐνη μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς ηπατικά. Μετά το μεταβολισμό, σχηματίζονται πρωτογενείς μεταβολίτες όπως η βήτα-υδροξυ-μεφεντερμίνη και η βήτα-υδροξυ-φεντερμίνη. Οι κύριοι μεταβολίτες ανευρίσκονται στο πλάσμα σε αμελητέες ποσότητες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η οξετακαΐνη παρουσιάζει πολύ σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής, περίπου μία ώρα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν την αγωγιμότητα των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό κορμό, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των δυναμοεξαρτώμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν την αγωγιμότητα των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό κορμό, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των δυναμοεξαρτώμενων διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.