OXPRENOLOL
Οξυπρενολόλη
**Ενδείξεις** Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης, των αρρυθμιών και του άγχους.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η οξπρενολόλη είναι ένας μη-εκλεκτικός β-αναστολέας με κάποια εγγενή συμπαθομιμητική δράση. Η οξπρενολόλη είναι ένα λιπόφιλο μόριο και ως εκ τούτου, είναι ικανή να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Ως εκ τούτου, συνδέεται με υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με το ΚΝΣ σε σύγκριση με υδρόφιλους συνδέτες όπως η ατενολόλη, η σωταλόλη και η ναδολόλη. Η οξπρενολόλη είναι ένας ισχυρός β-αναστολέας και δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθματικούς, επειδή μπορεί να προκαλέσει μη αναστρέψιμη αναπνευστική ανεπάρκεια και φλεγμονή.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και άλλοι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές, η οξπρενολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για τη σύνδεση σε θέσεις υποδοχέων του συμπαθητικού. Όπως η προπρανολόλη και η τιμολόλη, η οξπρενολόλη συνδέεται στους β(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά και τους αγγειακούς λείους μυς, αναστέλλοντας τις επιδράσεις των κατεχολαμινών επινεφρίνης και νορεπινεφρίνης και μειώνοντας τον καρδιακό ρυθμό, την καρδιακή παροχή και την συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Επίσης, αναστέλλει τους β-2 αδρενεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται στους λείους μυς των βρόγχων, προκαλώντας αγγειοσύσπαση. Συνδέοντας τους β-2 υποδοχείς στη νεφρική συσκευή, η οξπρενολόλη αναστέλλει την παραγωγή ρενίνης, αναστέλλοντας έτσι την παραγωγή αγγειοτενσίνης ΙΙ και αλδοστερόνης. Η οξπρενολόλη αναστέλλει επομένως την αγγειοσύσπαση και την κατακράτηση νερού που οφείλονται στην αγγειοτενσίνη ΙΙ και την αλδοστερόνη, αντίστοιχα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 20-70%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
Η οξπρενολόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν το γλυκουρονίδιο της οξπρενολόλης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1-2 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που συνδέονται με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την ανερέθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα των παλμών ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, β-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ-ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για να μειώσουν τη συμπαθητική δραστηριότητα (π.χ., κεντρικά δρώντες α2-αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. Α2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.
Ημίσεια ζωή
Βιοδιαθεσιμότητα
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που συνδέονται με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την ανερέθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα των παλμών ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, β-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ-ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για να μειώσουν τη συμπαθητική δραστηριότητα (π.χ., κεντρικά δρώντες α2-αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. Α2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.