Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OXPRENOLOL

Οξυπρενολόλη

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …

Chemical structure of OXPRENOLOL

Εμπορικά Ονόματα

TRASICOR TRASITENSIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Υπέρταση, στηθάγχη, θυρεοτοξίκωση.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Υπέρταση: Αρχικώς 80 mg σε 2 δόσεις την ημέρα με προοδευτική αύξηση. Στηθάγχη: 40-160 mg 3 φορές την ημέρα. Μέγιστη ημερήσια δοσολογία 320 mg. Θυρεοτοξίκωση: 40-120 mg την ημέρα σε 2-3 δόσεις.
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Βλ. Προπρανολόλη. Σπανίως οφθαλμοτοξικό σύνδρομο.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός Δράσης Όπως και άλλοι ανταγωνιστές βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, η οξπρενολόλη ανταγωνίζεται τους αδρενεργικούς νευροδιαβιβαστές, όπως οι κατεχολαμίνες, για τη σύνδεση στους αδρενεργικούς υποδοχείς. Όπως η προπρανολόλη και η τιμολόλη, η…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία Η οξπρενολόλη είναι ένας μη εκλεκτικός β-αναστολέας με κάποια εγγενή συμπαθομιμητική δράση. Η οξπρενολόλη είναι λιπόφιλος β-αναστολέας που διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό ευκολότερα από τους υδατοδιαλυτούς β-αναστολείς. Ως εκ τούτου,…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 20-70%.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η οξπρενολόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν το γλυκουρονίδιο της οξπρενολόλης.
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 20-70%.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 2.4

β-Αδρενεργικοί αποκλειστές

expand_more
Περιγραφή

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου που θα χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συγκεκριμένης νόσου ή ασθενή.

Η ενδογενής συμπαθητικομιμητική δράση εκφράζει την ικανότητα ενός αδρενεργικού αποκλειστή τόσο να διεγείρει όσο και να αναστέλλει αδρενεργικούς υποδοχείς. Η οξπρενολόλη και η πινδολόλη έχουν ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση και προκαλούν μικρότερου βαθμού βραδυκαρδία και ψυχρότητα στα κάτω άκρα σε σύγκριση με άλλους β-αποκλειστές.

Μερικοί β-αποκλειστές είναι λιποδιαλυτοί ενώ άλλοι είναι υδατοδιαλυτοί. Η ατενολόλη, η σελιπρολόλη, η ναδολόλη και η σοταλόλη είναι οι κατεξοχήν υδατοδιαλυτοί. Ως εκ τούτου είναι λιγότερο πιθανό να εισέλθουν στον εγκέφαλο και έτσι προκαλούν λιγότερες διαταραχές του ύπνου και εφιάλτες. Οι υδατοδιαλυτοί β-αποκλειστές απεκκρίνονται από τους νεφρούς και συσσωρεύονται σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας. Σαν αποτέλεσμα σ΄ αυτές τις περιπτώσεις απαιτείται μείωση της δόσης τους. Πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση β-αποκλειστών σε ασθενείς με 2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Σε καρδιακή ανεπάρκεια απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Κατά την έναρξη της αγωγής ενδέχεται να παρατηρηθεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Αν αυτή η εξέλιξη αποφευχθεί με πολύ μικρές δόσεις, η συνέχιση με μεγαλύτερες μπορεί να συνοδεύεται από βελτίωση τόσο ως προς τη συμπτωματολογία όσο και ως προς την επιβίωση. Ενδείξεις για τέτοια δράση υπάρχουν ως τώρα κυρίως για την καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη και μετοπρολόλη. Η σοταλόλη είναι πιθανό να επιμηκύνει το διάστημα QT και έχει προκαλέσει σε μερικές περιπτώσεις κοιλιακές αρρυθμίες επικίνδυνες για την ζωή. Είναι σημαντικό να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στην αποφυγή της υποκαλιαιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν σοταλόλη.

Η λαβηταλόλη και η σελιπρολόλη είναι β-αποκλειστές που επιπρόσθετα προκαλούν αγγειοδιαστολή των αρτηριολίων και μειώνουν με αυτό τον τρόπο τις περιφερικές αντιστάσεις. Δεν υπάρχει απόδειξη ότι αυτά τα φάρμακα πλεονεκτούν σημαντικά των υπολοίπων β-αποκλειστών στην αντιμετώπιση της αρτηριακής υπέρτασης.

Η χορήγηση β-αποκλειστών πρέπει να αποφεύγεται εκτός αν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία οπότε χορηγούνται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με ιστορικό βρογχικού άσθματος ή χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας. Μερικοί β-αποκλειστές όπως η ατενολόλη, η βηταξολόλη, η βισοπρολόλη και η μετοπρολόλη έχουν μικρότερη δράση στους β2-υποδοχείς (βρογχικούς) και ως εκ τούτου είναι σχετικά, όχι όμως απόλυτα, καρδιοεκλεκτικοί. Αυτοί οι β-αποκλειστές προκαλούν βρογχόσπασμο σε μικρότερο βαθμό χωρίς όμως να είναι απαλλαγμένοι εντελώς από αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια.

Οι ενδείξεις των β-αποκλειστών είναι οι ακόλουθες:

  1. Στεφανιαία νόσος:

α) /iΣτηθάγχη/i. Οι β-αποκλειστές αυξάνουν την αντοχή στην προσπάθεια. Μπορούν να συνδυασθούν με νιτρώδη και με ανταγωνιστές του ασβεστίου. Υπάρχουν ενδείξεις ότι απότομη διακοπή τους προκαλεί επιδείνωση της στηθάγχης. Υπάρχει κίνδυνος να προκληθεί καρδιακή ανεπάρκεια όταν β-αποκλειστές χορηγηθούν μαζί με βεραπαμίλη σε ασθενείς με γνωστή στεφανιαία νόσο.

β) /iΈμφραγμα μυοκαρδίου/i. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μερικοί β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν μείωση των επανεμφραγμάτων στους ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα μυοκαρδίου. Στην οξεία φάση του εμφράγματος η αρχική ενδοφλέβια χορήγηση ατενολόλης ή μετοπρολόλης αρχικά και στη συνέχεια από το στόμα μπορεί να ελαττώσει την πρώιμη θνητότητα. Επίσης η προπρανολόλη και τιμολόλη όταν χορηγούνται χρονίως ήδη από την πρώιμη φάση της αποκατάστασης συνεπάγονται μείωση της θνητότητας.

  1. Υπέρταση: Ορισμένοι θεωρούν τους β-αποκλειστές ως φάρμακα πρώτης εκλογής. Είναι ασθενή αντιϋπερτασικά και συνήθως απαιτούν συνδυασμό με άλλα φάρμακα (π.χ. διουρητικά).

  2. Αρρυθμίες: Είναι ήπια αντιαρρυθμικά φάρμακα. Προκαλούν βραδυκαρδία και μειώνουν τον αυτοματισμό των έκτοπων εστιών. Η σοταλόλη ειδικά, έχει επιπλέον δράση αντιαρρυθμικού της τάξης ΙΙΙ. Οι β-αποκλειστές χορηγούνται για τον έλεγχο της φλεβοκομβικής ταχυκαρδίας και, συνήθως σε συνδυασμό με δακτυλίτιδα, της ταχυκαρδίας από κολπική μαρμαρυγή, ιδίως σε υπερθυρεοειδισμό. Χορηγούνται επίσης σε αρρυθμίες που έχουν σχέση με διέγερση του συμπαθητικού ή στεφανιαία νόσο. Είναι επίσης χρήσιμοι σε μερικές περιπτώσεις με σύνδρομο μακρού QT (ιδίως στην οικογενή παραλλαγή του συνδρόμου).

  3. Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.

  4. Υπερθυρεοειδισμός ιδίως με έντονες καρδιακές εκδηλώσεις.

  5. Καρδιακή ανεπάρκεια. Αρχίζοντας με μικρές δόσεις και συνεχίζοντας με μεγαλύτερες, όπως αναφέρθηκε παραπάνω, για τη βισοπρολόλη, καρβεδιλόλη και μετοπρολόλη.

Γενικώς οι β-αποκλειστές γίνονται καλά ανεκτοί. Μπορούν όμως να επιτείνουν σε επικίνδυνο βαθμό την καρδιακή ανεπάρκεια αν δεν ληφθούν κατάλληλα μέτρα, τον κολποκοιλιακό αποκλεισμό και το βρογχικό άσθμα. Σε καρδιακή ανεπάρκεια, εφόσον είναι απαραίτητοι, μπορούν να δοκιμαστούν με μεγάλη προσοχή οι β-αποκλειστές με ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Οι ίδιοι, καθώς και οι καρδιοεκλεκτικοί, μπορούν να δοκιμασθούν με προσοχή σε βρογχικό άσθμα (αν είναι απολύτως απαραίτητοι). Απότομη διακοπή τους σε στεφανιαία νόσο ενδέχεται να προκαλέσει επίταση της νόσου. Οι προπρανολόλη, οξπρενολόλη και πινδολόλη διέρχονται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορούν να προκαλέσουν εφιαλτικά όνειρα, ή, σπανιότατα, ψευδαισθήσεις. Η χορήγηση β-αποκλειστών σε φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς τη σύγχρονη χορήγηση ενός α-αναστολέα, μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις. Η λαβητατόλη έχει επιπλέον ισχυρή α-ανασταλτική δράση. Ίσως έχει ιδιαίτερη ένδειξη σε υπέρταση.

Ενδείξεις
Υπέρταση, στηθάγχη, θυρεοτοξίκωση.
Ανεπιθύμητες
Βλ. Προπρανολόλη. Σπανίως οφθαλμοτοξικό σύνδρομο.
Δοσολογία
Υπέρταση: Αρχικώς 80 mg σε 2 δόσεις την ημέρα με προοδευτική αύξηση. Στηθάγχη: 40-160 mg 3 φορές την ημέρα. Μέγιστη ημερήσια δοσολογία 320 mg. Θυρεοτοξίκωση: 40-120 mg την ημέρα σε 2-3 δόσεις.
Σκευάσματα
TRASICOR/Novartis: f.c.tab 40mg x 40, 80mg x 40 Q Με διουρητικό Oxprenolol Hydrochloride+Chlortalidone TRASITENSIN/Novartis: co.r.s.c.t (160+20)mg x 14
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

20-70%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4631
Μοριακός τύπος
C15H23NO3
Μοριακό βάρος
265.35
IUPAC
1-(propan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enoxyphenoxy)propan-2-ol
InChIKey
CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που συνδέονται με τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των β-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγους, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού δράσης, την διεγερσιμότητα ή την ανερέθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα των παλμών ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, β-αδρενεργικός αποκλεισμός, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗ-ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα πιο συνηθισμένα από αυτά είναι οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ και τα φάρμακα που μειώνουν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τις μεταγαγγλιακές συμπαθητικές απολήξεις (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Εδώ περιλαμβάνονται φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για να μειώσουν τη συμπαθητική δραστηριότητα (π.χ., κεντρικά δρώντες α2-αδρενεργικοί αγωνιστές, βλ. Α2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).

Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν τη σαφήνεια της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στην συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση αγγειοδιαστολής.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC