Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01BB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OXYTOCIN

Ωξυτοκίνη

### Μηχανισμός δράσης Η ωκυτοκίνη είναι ένα **κυκλικό εννεαπεπτίδιο** που λαμβάνεται με χημική σύνθεση.

Εμπορικά Ονόματα

OXYTOCIN-GAP

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • O72 Μετεγχειρητική αιμορραγία

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αιμορραγία μετά τον τοκετό λόγω ατονίας της μήτρας

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 2021
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OXYTOCIN-GAP
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα σε φύσιγγα.
Διαυγές, άχρωμο, στείρο διάλυμα σε διαυγείς γυάλινες φύσιγγες του 1
ml.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλέβια έγχυση
Δόση έναρξης:
1 έως 4mU/λεπτό
Τιτλοποίηση:
Μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία σε διαστήματα όχι μικρότερα από 20 λεπτά και σε ποσότητες όχι μεγαλύτερες από 1 - 2 mU/λεπτό, έως ότου να επιτευχθεί μια διάταξη συσπάσεων παρόμοια με αυτή του κανονικού τοκετού.
  • Γυναίκες στην κύηση ή κοντά στην κύηση (Πρόκληση τοκετού)
    Δόση1-4 mU/λεπτό αρχικός ρυθμός, τιτλοποίηση έως 20 mU/λεπτό μέγιστος ρυθμός
    Δεν θα πρέπει να αρχίσει για 6 ώρες μετά την κολπική χορήγηση προσταγλανδινών. 5 IU ωκυτοκίνης σε 500ml φυσιολογικού διαλύματος ηλεκτρολυτών ή 5% διάλυμα δεξτρόζης. Για διαχείριση ενδομήτριου θανάτου εμβρύου ή πρόκληση τοκετού σε πρώιμο στάδιο κύησης, 10 IU σε 500ml. Εάν δεν επιτευχθούν κανονικές συσπάσεις μετά συνολικά 5 IU, η προσπάθεια πρόκλησης τοκετού διακόπτεται και μπορεί να επαναληφθεί την επόμενη ημέρα με 1-4 mU/λεπτό.
  • Γυναίκες μετά τον τοκετό (Πρόληψη επιλόχειας αιμορραγίας)
    Δόση5 IU
    Ενδοφλέβια έγχυση εντός διαστήματος 5 λεπτών μετά την απελευθέρωση του πλακούντα. Σε γυναίκες που χορηγείται ωκυτοκίνη για πρόκληση ή τόνωση τοκετού, η έγχυση θα πρέπει να συνεχιστεί με αυξημένο ρυθμό κατά το τρίτο στάδιο του τοκετού και για τις επόμενες λίγες ώρες.
  • Γυναίκες μετά τον τοκετό (Θεραπεία επιλόχειας αιμορραγίας)
    Δόση5 IU, ακολουθούμενη από 5-20 IU σε 500ml
    Ενδοφλέβια έγχυση εντός διαστήματος 5 λεπτών. Σε βαριές περιπτώσεις, ακολουθείται από ενδοφλέβια έγχυση διαλύματος που περιέχει 5 έως 20 IU ωκυτοκίνης σε 500ml διαλύτη που περιέχει ηλεκτρολύτες, κατά τον ρυθμό που είναι αναγκαίος για τον έλεγχο της ατονίας της μήτρας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες στον παιδιατρικό πληθυσμό.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Υπερτονικές συσπάσεις της μήτρας
  • Μηχανική παρεμπόδιση του τοκετού
  • Εμβρυϊκή δυσχέρεια
  • Σημαντική κεφαλοπυελική δυσαναλογία
  • Ανώμαλη προβολή και σχήμα του εμβρύου
  • Προδρομικός πλακούντας και πρόδρομα αγγεία
  • Αποκόλληση πλακούντα
  • Ομφάλιος λώρος ή πρόπτωση
  • Υπερδιάταση ή μειωμένη αντοχή της μήτρας σε ρήξη
    Πληθυσμόςγυναίκες με πολύδυμη κύηση
  • Πολυϋδράμνιο
  • Πολυτοκία
  • Παρουσία ουλής της μήτρας που προκύπτει από μείζονα χειρουργική επέμβαση, συμπεριλαμβανομένης κλασικής καισαρικής τομής
  • Αδράνεια της μήτρας ανθεκτική στην ωκυτοκίνη
    Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποιούν Oxytocin/GAP για παρατεταμένες περιόδους
  • Σοβαρή προ-εκλαμπτική τοξιναιμία
    Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποιούν Oxytocin/GAP για παρατεταμένες περιόδους
  • Σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχές
    Πληθυσμόςασθενείς που χρησιμοποιούν Oxytocin/GAP για παρατεταμένες περιόδους
  • Χορήγηση εντός 6 ωρών μετά την κολπική χορήγηση προσταγλανδινών
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τρόπος χορήγησης
    προσοχή
    Να χορηγείται μόνο ως ενδοφλέβια έγχυση και ποτέ ως ταχεία ενδοφλέβια ένεση, γιατί μπορεί να προκαλέσει οξεία, βραχείας διάρκειας υπόταση συνοδευόμενη από έξαψη και αντανακλαστική ταχυκαρδία
  • Πρόκληση τοκετού
    προσοχή
    Να επιχειρείται μόνο όταν ενδείκνυται αυστηρά για ιατρικούς λόγους. Η χορήγηση θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σε νοσοκομειακές συνθήκες και με ειδική ιατρική παρακολούθηση.
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που έχουν προδιάθεση για ισχαιμία του μυοκαρδίου, λόγω προϋπάρχουσας καρδιαγγειακής νόσου (όπως υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, βαλβιδοπάθεια και/ή ισχαιμική καρδιοπάθεια συμπεριλαμβανομένου αγγειοσπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας)
    Να χορηγείται με προσοχή, ώστε να αποφεύγονται σημαντικές μεταβολές της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού
  • QT Σύνδρομο
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με γνωστό «μακρύ QT σύνδρομο» ή συσχετιζόμενα συμπτώματα και σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το QTc διάστημα
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Εμβρυϊκή δυσχέρεια και εμβρυϊκό θάνατο
    προσοχή
    Πληθυσμόςόταν το Oxytocin/GAP χορηγείται για πρόκληση και τόνωση τοκετού
    Προσεκτική παρακολούθηση του εμβρυϊκού καρδιακού ρυθμού και της κινητικότητας της μήτρας (συχνότητα, ένταση και διάρκεια των συσπάσεων) είναι απαραίτητη, έτσι ώστε η δόση να μπορεί να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη ανταπόκριση
  • Οριακή κεφαλοπυελική δυσαναλογία, δευτεροβάθμια αδράνεια της μήτρας, υπέρταση κύησης ήπιου ή μέτριου βαθμού ή καρδιακή νόσο
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς άνω των 35 ετών ή με ιστορικό καισαρικής τομής του κατώτερου τμήματος της μήτρας, όταν το Oxytocin/GAP χορηγείται για πρόκληση και τόνωση τοκετού
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC)
    προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για DIC, όπως ηλικία 35 ετών και άνω, επιπλοκές κατά την εγκυμοσύνη και διάρκεια κύησης μεγαλύτερη από 40 εβδομάδες, όταν το Oxytocin/GAP χορηγείται για πρόκληση και τόνωση τοκετού
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή και ο ιατρός θα πρέπει να κινητοποιείται όταν υπάρχουν ενδείξεις DIC
  • Ενδομήτριος εμβρυϊκός θάνατος και/ή παρουσία μηκώνειου στο αμνιακό υγρό
    προσοχή
    Εργώδης τοκετός πρέπει να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να προκαλέσει εμβολή αμνιακού υγρού
  • Δηλητηρίαση εξ’ ύδατος
    προσοχή
    Προσοχή με παρατεταμένη ενδοφλέβια χορήγηση σε υψηλές δόσεις, σε συνδυασμό με μεγάλες ποσότητες υγρών. Πρέπει να χρησιμοποιείται διάλυμα που περιέχει ηλεκτρολύτες (όχι δεξτρόζη), ο όγκος της έγχυσης να διατηρείται σε χαμηλά επίπεδα, να γίνεται περιορισμένη λήψη υγρών από το στόμα, να καταγράφεται το ισοζύγιο των προσλαμβανομένων και των αποβαλλομένων υγρών και να μετρώνται οι ηλεκτρολύτες ορού, όταν υπάρχει υποψία ηλεκτρολυτικής διαταραχής.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Να δίνεται προσοχή λόγω της πιθανής κατακράτησης νερού και πιθανής συσσώρευσης της ωκυτοκίνης (βλ. Φαρμακοκινητικές)
  • Αναφυλαξία σε γυναίκες με αλλεργία στο λάτεξ
    προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες με γνωστή αλλεργία στο λάτεξ
    Να δίνεται προσοχή καθώς η αλλεργία/δυσανεξία στο λάτεξ μπορεί να είναι σημαντικός παράγοντας κινδύνου στα άτομα με προδιάθεση στην αναφυλαξία έπειτα από τη χορήγηση ωκυτοκίνης
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Προσταγλανδίνες και τα ανάλογά τους
    αντένδειξη
    Η ωκυτοκίνη μπορεί να ενισχύσει την μητριαία δράση των προσταγλανδινών και των αναλόγων τους και αντιστρόφως.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT
    προσοχή
    Η ωκυτοκίνη θα πρέπει να θεωρείται ως δυνητικά αρρυθμιογόνος, ιδιαίτερα σε ασθενείς με άλλους παράγοντες κινδύνου για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου όπως φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT ή σε ασθενείς με ιστορικό συνδρόμου μακρού QT.
  • Εισπνεόμενα αναισθητικά (π.χ., κυκλοπροπάνιο, αλοθάνιο, σεβοφλουράνιο, ντεσφλουράνιο)
    προσοχή
    Έχουν χαλαρωτική επίδραση στη μήτρα και παράγουν μια αξιοσημείωτη αναστολή του τόνου της μήτρας, μπορεί να μειώσουν την ωκυτοκική δράση της ωκυτοκίνης. Έχει αναφερθεί ότι προκαλούν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
  • Αγγειοσυσπαστικά / Συμπαθομιμητικά
    προσοχή
    Η ωκυτοκίνη μπορεί να ενισχύσει τις αγγειοσυσταλτικές επιδράσεις των αγγειοσυσπαστικών και συμπαθομιμητικών, ακόμη και αυτών που περιέχονται σε τοπικά αναισθητικά.
  • Αγγειοσυσπαστικά συμπαθητικομιμητικά φάρμακα (όταν χορηγούνται με ουραία αναισθησία)
    προσοχή
    Η ωκυτοκίνη μπορεί να ενισχύσει την υπερτασική δράση τους.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής αντίδραση (με δύσπνοια, υπόταση ή καταπληξία)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Τετανικές συσπάσεις
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
  • Παρατεταμένο διάστημα QT
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Αιμορραγία
  • Έξαψη
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αγγειοοίδημα
Αναπαραγωγικό
  • Υπερτονικότητα μήτρας
  • Ρήξη μήτρας
  • Εμβρυϊκή δυσχέρεια
Μεταβολισμός
  • Δηλητηρίαση εξ ύδατος
  • Μητρική υπονατριαιμία
  • Εμβρυϊκή υπονατριαιμία
Αναπνευστικό
  • Οξύ πνευμονικό οίδημα
  • Ασφυξία
Αίμα
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου (στο έμβρυο/νεογνό)
  • θάνατος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής αντίδραση (με δύσπνοια, υπόταση ή καταπληξία)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Ασφυξία
    Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου (στο έμβρυο/νεογνό)
    Μη γνωστές
  • Δηλητηρίαση εξ’ ύδατος
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Εμβρυϊκή δυσχέρεια
    Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου (στο έμβρυο/νεογνό)
    Μη γνωστές
  • Εμβρυϊκή υπονατριαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης (στο έμβρυο/νεογνό)
    Μη γνωστές
  • Θάνατος (εμβρύου/νεογνού)
    Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου (στο έμβρυο/νεογνό)
    Μη γνωστές
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Μητρική υπονατριαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Οξύ πνευμονικό οίδημα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Μη γνωστές
  • Παρατεταμένο διάστημα QT
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Ρήξη μήτρας
    Τραυματισμοί
    Μη γνωστές
  • Τετανικές συσπάσεις
    Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
    Μη γνωστές
  • Υπερτονικότητα μήτρας
    Καταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
    Μη γνωστές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές expand_more
  • Κύηση
    Δεν αναμένεται να παρουσιάσει κίνδυνο εμβρυϊκών ανωμαλιών εφόσον χρησιμοποιείται όπως υποδεικνύεται
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα με την ωκυτοκίνη.
  • Γαλουχία
    Δεν αναμένεται να προκαλέσει βλαβερές επιδράσεις στο νεογνό
    Η ωκυτοκίνη μπορεί να βρεθεί σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, αλλά περνά στο πεπτικό σύστημα όπου υπόκειται σε ταχεία αδρανοποίηση.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αποκόλληση πλακούντα
  • εμβολή αμνιακού υγρού
Αντιμετώπιση
Όταν σημεία ή συμπτώματα υπερδοσολογίας εμφανίζονται κατά τη διάρκεια συνεχούς ενδοφλέβιας χορήγησης ωκυτοκίνης, η έγχυση θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και θα πρέπει να δοθεί οξυγόνο στη μητέρα. Σε περιπτώσεις δηλητηρίασης εξ’ ύδατος είναι απαραίτητο να περιοριστεί η πρόσληψη υγρών, να προκληθεί διούρηση, να διορθωθεί η ηλεκτρολυτική διαταραχή και να ελεγχθούν οι σπασμοί που μπορεί να υπάρξουν. Σε περίπτωση κώματος, πρέπει να διατηρηθεί ελεύθερος ο αεραγωγός, με μέτρα ρουτίνας που χρησιμοποιούνται κατά την νοσηλεία ενός ασθενούς χωρίς αισθήσεις.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Η ωκυτοκίνη μπορεί να προκαλέσει τοκετό. Απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων. Γυναίκες με συσπάσεις της μήτρας δεν θα πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
παγόμορφο & ύδωρ για ενέσιμα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η ωκυτοκίνη είναι ένα κυκλικό εννεαπεπτίδιο που λαμβάνεται με χημική σύνθεση. Αυτή η συνθετική μορφή είναι ταυτόσημη με την φυσική ορμόνη που είναι αποθηκευμένη στον οπίσθιο λοβό της υπόφυσης και απελευθερώνεται στη συστηματική κυκλοφορία ως απάντηση στη γαλουχία και στον τοκετό.

Η ωκυτοκίνη διεγείρει τον λείος μυ της μήτρας, πιο δυναμικά προς το τέλος της κύησης, κατά τη διάρκεια του τοκετού και αμέσως μετά τον τοκετό. Ταυτόχρονα, αυξάνονται οι υποδοχείς οξυτοκίνης στο μυομήτριο.

Οι υποδοχείς της ωκυτοκίνης είναι υποδοχείς που συνδέονται με G-πρωτεΐνες. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα από την ωκυτοκίνη προκαλεί απελευθέρωση ασβεστίου από ενδοκυτταρικά αποθέματα και ως εκ τούτου οδηγεί σε σύσπαση του μυομητρίου. Η ωκυτοκίνη προκαλεί ρυθμικές συσπάσεις στο ανώτερο τμήμα της μήτρας, παρόμοιες σε συχνότητα, ένταση και διάρκεια με εκείνες που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια του τοκετού.

Όντας συνθετική, η ωκυτοκίνη δεν περιέχει βαζοπρεσσίνη, ωστόσο, η ωκυτοκίνη κατέχει κάποια ασθενή ενδογενή αντιδιουρητική δραστηριότητα παρόμοια με εκείνη της βαζοπρεσσίνης.

Με βάση in vitro μελέτες, η παρατεταμένη έκθεση στην ωκυτοκίνη είχε αναφερθεί ότι προκαλεί απευαισθητοποίηση των υποδοχέων της ωκυτοκίνης πιθανώς λόγω ρύθμισης προς τα κάτω των θέσεων δέσμευσης της ωκυτοκίνης, αποσταθεροποίηση των mRNA υποδοχέων της ωκυτοκίνης και μετατόπιση των υποδοχέων της ωκυτοκίνης ενδοκυττάρια.

Τα επίπεδα στο πλάσμα και η έναρξη / διάρκεια της ισχύος

Ενδοφλέβια έγχυση. Όταν η ωκυτοκίνη δίνεται με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε δόσεις κατάλληλες για την πρόκληση ή την τόνωση του τοκετού, η ανταπόκριση της μήτρας είναι σταδιακή και φθάνει συνήθως σε μια σταθερή κατάσταση εντός 20 έως 40 λεπτών. Τα αντίστοιχα επίπεδα πλάσματος της ωκυτοκίνης είναι συγκρίσιμα με εκείνα που μετρώνται κατά τη διάρκεια του αυθόρμητου πρώτου σταδίου του τοκετού. Για παράδειγμα, τα επίπεδα της ωκυτοκίνης στο πλάσμα σε 10 έγκυες γυναίκες που έλαβαν 4 χιλιοστομονάδες ανά λεπτό με ενδοφλέβια έγχυση ήταν 2-5 μικρομονάδες / mL. Μετά την διακοπή της έγχυσης, ή μετά από μια σημαντική μείωση του ρυθμού έγχυσης, π.χ. στην περίπτωση της υπερδιέγερσης, η δραστηριότητα της μήτρας μειώνεται γρήγορα, αλλά μπορεί να συνεχίσει σε ένα επαρκές χαμηλότερο επίπεδο.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Τα επίπεδα της ωκυτοκίνης στο πλάσμα σε έγκυες γυναίκες που έλαβαν 4 χιλιοστομονάδες ανά λεπτό με ενδοφλέβια έγχυση ήταν 2-5 μικρομονάδες / mL.

Κατανομή

Η σταθερή κατάσταση όγκου της κατανομής που καθορίστηκε σε 6 υγιείς εθελοντές μετά από ενδοφλέβια ένεση είναι 12,2 L ή 0,17 L / kg. Η σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα για την ωκυτοκίνη. Διαπερνά τον πλακούντα και προς τις δύο κατευθύνσεις. Η ωκυτοκίνη μπορεί να βρεθεί σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα.

Βιομετατροπή/Μεταβολισμός

Η Oxytocinase είναι μια αμινοπεπτιδάση γλυκοπρωτεΐνη που παράγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και εμφανίζεται στο πλάσμα. Είναι ικανή να αποδομήσει την ωκυτοκίνη. Παράγεται τόσο από τη μητέρα όσο και από το έμβρυο. Το ήπαρ και τα νεφρά παίζουν σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό και την εκκαθάριση της ωκυτοκίνης από το πλάσμα. Έτσι, το ήπαρ, τα νεφρά και η συστηματική κυκλοφορία συμβάλλουν στην βιομετατροπή της ωκυτοκίνης.

Απέκκριση

Ο χρόνος ημιζωής της ωκυτοκίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 3 έως 20 λεπτά. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα, ενώ λιγότερο από το 1% της ωκυτοκίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Στην έγκυο γυναίκα τα ποσά του μεταβολικού ρυθμού κάθαρσης είναι 20 ml / kg / λεπτό.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, λαμβάνοντας υπόψη την απέκκριση της ωκυτοκίνης και την μειωμένη απέκκρισή της, μέσω των ούρων λόγω των αντιδιουρητικών ιδιοτήτων, η πιθανή συσσώρευση της ωκυτοκίνης μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη δράση.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Φαρμακοκινητικές μεταβολές σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας είναι απίθανες, δεδομένου του ότι το ένζυμο που μεταβολίζει την ωκυτοκίνη η oxytocinase, δεν περιορίζεται μόνο στο ήπαρ και τα επίπεδα της oxytocinase στον πλακούντα έχουν αυξηθεί σημαντικά. Ως εκ τούτου, βιομετατροπή της ωκυτοκίνης σε διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να μην οδηγήσει σε σημαντικές αλλαγές στη μεταβολική κάθαρση της ωκυτοκίνης.

Μηχανισμός δράσης
Συνδέεται με τον υποδοχέα της ωκυτοκίνης, οδηγώντας σε αύξηση των ενδοκυτταρικών επιπέδων ασβεστίου.
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η ωκυτοκίνη είναι ένα κυκλικό εννεαπεπτίδιο που λαμβάνεται με χημική σύνθεση. Αυτή η συνθετική μορφή είναι ταυτόσημη με την φυσική ορμόνη που είναι αποθηκευμένη στον οπίσθιο λοβό της υπόφυσης και απελευθερώνεται στη συστηματική…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Τα επίπεδα της ωκυτοκίνης στο πλάσμα σε έγκυες γυναίκες που έλαβαν 4 χιλιοστομονάδες ανά λεπτό με ενδοφλέβια έγχυση ήταν 2-5 μικρομονάδες / mL. ### Κατανομή Η σταθερή κατάσταση όγκου της κατανομής που καθορίστηκε σε 6 υγιείς εθελοντές μετά…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η οξυτοκίνη απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα από το ήπαρ και τους νεφρούς. Το ένζυμο οξυτοκινάση είναι κατά κύριο λόγο υπεύθυνο για τον μεταβολισμό και τη ρύθμιση των επιπέδων οξυτοκίνης στην εγκυμοσύνη και μόνο ένα μικρό ποσοστό της…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η οξυτοκίνη χορηγείται παρεντερικά και είναι πλήρως βιοδιαθέσιμη. Απαιτούνται περίπου 40 λεπτά για να φτάσει η οξυτοκίνη σε σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από παρεντερική χορήγηση. Το ένζυμο οξυτοκινάση είναι κατά…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά — Υποψία ηλεκτρολυτικής διαταραχής
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ισοζύγιο υγρών stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Αποφυγή δηλητηρίασης εξ’ ύδατος
Κινητικότητα μήτρας more_horizΆλλο / λοιπά — Χορήγηση Oxytocin/GAP για πρόκληση και τόνωση τοκετού
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Εμβρυϊκός καρδιακός ρυθμός cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Χορήγηση Oxytocin/GAP για πρόκληση και τόνωση τοκετού
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Συνθετικό κυκλικό πεπτίδιο 9 καταλοίπων. Η ορμόνη παρασκευάζεται συνθετικά για την αποφυγή πιθανής μόλυνσης με βαζοπρεσσίνη (ADH) και άλλα μικρά πολυπεπτίδια με βιολογική δράση.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την υποβοήθηση του τοκετού, την εκλεκτική πρόκληση τοκετού, την πρόκληση συστολών της μήτρας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Χρησιμοποιείται για την πρόκληση τοκετού ή την ενίσχυση των συστολών της μήτρας κατά τη διάρκεια του τοκετού. Η μήτρα κινητικότητα εξαρτάται από το σχηματισμό του συσταλτικού πρωτεϊνικού ακτομυοσίνη υπό την επίδραση του ενζύμου μυοσίνης ελαφριάς αλυσίδας κινάσης που εξαρτάται από το Ca2+. Η ωκυτοκίνη προάγει τις συστολές αυξάνοντας το ενδοκυτταρικό Ca2+, το οποίο με τη σειρά του ενεργοποιεί τη μυοσίνη ελαφριάς αλυσίδας κινάση. Η ωκυτοκίνη έχει ειδικούς υποδοχείς στη μυϊκή επένδυση της μήτρας και η συγκέντρωση των υποδοχέων αυξάνεται σημαντικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, φτάνοντας στο μέγιστο στις αρχές του τοκετού κατά τη διάρκεια ωρίμανσης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Συνδέεται με τον υποδοχέα της ωκυτοκίνης, οδηγώντας σε αύξηση των ενδοκυτταρικών επιπέδων ασβεστίου.
DrugBank

Half life

expand_more
1-6 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
30%
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-6 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
439302
Μοριακός τύπος
C43H66N12O12S2
Μοριακό βάρος
1007.2
IUPAC
(2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
InChIKey
XNOPRXBHLZRZKH-DSZYJQQASA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ, ΜΑΙΕΥΤΙΚΟΥ κατά την τελική ωρίμανση, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή μετά από άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνοι τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Οι κλινικά χρησιμοποιούμενοι οξυτοκικοί παράγοντες περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτ αλκαλοειδή. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)