OXYTOCIN(Ωξυτοκίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 3 έως 20 λεπτά
- DrugBank: 1-6 λεπτά
- PubChem: 1-6 λεπτά
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Πρόκληση τοκετού
-
Αιμορραγία μετά τον τοκετό λόγω ατονίας της μήτρας
σε συνδυασμό με εργομητρίνη ή μεθυλεργομητρίνη
- O72 Μετεγχειρητική αιμορραγία
-
Διαγνωστικώς
(δοκιμασία ωκυτοκίνης)
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος OXYTOCIN-GAP
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: ενδοφλέβια έγχυση
- Δόση έναρξης: 1 έως 4mU/λεπτό
- Τιτλοποίηση: Μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία σε διαστήματα όχι μικρότερα από 20 λεπτά και σε ποσότητες όχι μεγαλύτερες από 1 - 2 mU/λεπτό, έως ότου να επιτευχθεί μια διάταξη συσπάσεων παρόμοια με αυτή του κανονικού τοκετού. Συνιστώμενος μέγιστος ρυθμός 20mU/λεπτό (40 σταγόνες / λεπτό). Σε περίπτωση ενδομήτριου θανάτου ή πρόκλησης τοκετού σε πρώιμο στάδιο, όπου η μήτρα είναι λιγότερο ευαίσθητη, μπορεί να χρησιμοποιηθεί πιο πυκνό διάλυμα (π.χ., 10 IU σε 500ml).
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες.
-
ΗλικιωμένοιΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Υπερτονικές συσπάσεις της μήτρας
-
Μηχανική παρεμπόδιση του τοκετού
-
Εμβρυϊκή δυσχέρεια
-
Σημαντική κεφαλοπυελική δυσαναλογίαΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Ανώμαλη προβολή και σχήμα του εμβρύουΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Προδρομικός πλακούντας και πρόδρομα αγγείαΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Αποκόλληση πλακούνταΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Ομφάλιος λώρος ή πρόπτωσηΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Υπερδιάταση ή μειωμένη αντοχή της μήτρας σε ρήξη (όπως στην πολύδυμη κύηση)Πληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
ΠολυϋδράμνιοΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
ΠολυτοκίαΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Παρουσία ουλής της μήτρας που προκύπτει από μείζονα χειρουργική επέμβαση, συμπεριλαμβανομένης κλασικής καισαρικής τομήςΠληθυσμόςόταν ο αυτόματος τοκετός δεν συνιστάται και/ή ο κολπικός τοκετός αντενδείκνυνται
-
Αδράνεια της μήτρας ανθεκτική στην ωκυτοκίνηΠληθυσμόςγια παρατεταμένες περιόδους
-
Σοβαρή προ-εκλαμπτική τοξιναιμίαΠληθυσμόςγια παρατεταμένες περιόδους
-
Σοβαρές καρδιαγγειακές διαταραχέςΠληθυσμόςγια παρατεταμένες περιόδους
-
Χορήγηση εντός 6 ωρών μετά την κολπική χορήγηση προσταγλανδινών
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Τρόπος χορήγησης (ενδοφλέβια έγχυση)Να χορηγείται μόνο ως ενδοφλέβια έγχυση, ποτέ ως ταχεία ενδοφλέβια ένεση.
-
Πρόκληση τοκετούΝα επιχειρείται μόνο όταν ενδείκνυται αυστηρά για ιατρικούς λόγους. Η χορήγηση να πραγματοποιείται μόνο σε νοσοκομειακές συνθήκες και με ειδική ιατρική παρακολούθηση.
-
Καρδιαγγειακές διαταραχέςΜε προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιάθεση για ισχαιμία του μυοκαρδίου, λόγω προϋπάρχουσας καρδιαγγειακής νόσου (υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, βαλβιδοπάθεια και/ή ισχαιμική καρδιοπάθεια συμπεριλαμβανομένου αγγειοσπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας)Να χορηγείται με προσοχή, ώστε να αποφεύγονται σημαντικές μεταβολές της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού.
-
QT ΣύνδρομοΜε προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό «μακρύ QT σύνδρομο» ή συσχετιζόμενα συμπτώματα, και σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που παρατείνουν το QTc διάστημαΝα χορηγείται με προσοχή.
-
Εμβρυϊκή δυσχέρεια και εμβρυϊκός θάνατος (λόγω υπερδιέγερσης μήτρας)ΠληθυσμόςΚατά την πρόκληση και τόνωση τοκετούΠροσεκτική παρακολούθηση του εμβρυϊκού καρδιακού ρυθμού και της κινητικότητας της μήτρας (συχνότητα, ένταση και διάρκεια των συσπάσεων) είναι απαραίτητη. Η δόση μπορεί να προσαρμόζεται σε εξατομικευμένη ανταπόκριση.
-
Παράγοντες κινδύνου κατά την πρόκληση/τόνωση τοκετούΙδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με οριακή κεφαλοπυελική δυσαναλογία, δευτεροβάθμια αδράνεια της μήτρας, υπέρταση κύησης ήπιου ή μέτριου βαθμού ή καρδιακή νόσο, και σε ασθενείς άνω των 35 ετών ή με ιστορικό καισαρικής τομής του κατώτερου τμήματος της μήτραςΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
-
Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη (DIC)Με προσοχήΠληθυσμόςΓυναίκες με πρόσθετους παράγοντες κινδύνου για DIC (35 ετών και άνω, επιπλοκές στην εγκυμοσύνη, κύηση > 40 εβδομάδες)Η ωκυτοκίνη ή οποιοδήποτε άλλο εναλλακτικό φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Ο ιατρός θα πρέπει να κινητοποιείται από τα σημάδια της DIC.
-
Ενδομήτριος θάνατος / Μηκώνιο στο αμνιακό υγρόΠληθυσμόςΣε περίπτωση ενδομήτριου εμβρυϊκού θάνατου και/ή με την παρουσία του μηκώνειου στο αμνιακό υγρόΤαραχώδης τοκετός πρέπει να αποφεύγεται (μπορεί να προκαλέσει εμβολή αμνιακού υγρού).
-
Δηλητηρίαση εξ’ ύδατος / ΥπονατριαιμίαΠληθυσμόςΌταν οι υψηλές δόσεις ωκυτοκίνης χορηγούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα (π.χ. στη θεραπεία αναπόφευκτων/ημιτελών αποβολών ή στη διαχείριση αιμορραγίας μετά τον τοκετό)Πρέπει να χρησιμοποιείται διαλύτης που περιέχει ηλεκτρολύτες (όχι δεξτρόζη). Ο όγκος της έγχυσης υγρού να διατηρείται σε χαμηλά επίπεδα. Περιορισμένη πρόσληψη υγρών από το στόμα. Ένα ρευστό γράφημα πρέπει να διατηρηθεί σε ισορροπία.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΜε προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργίαΠρέπει να δίνεται προσοχή (λόγω πιθανής κατακράτησης νερού και συσσώρευσης ωκυτοκίνης).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Προσταγλανδίνες και τα ανάλογα τουςαντένδειξηΗ ωκυτοκίνη μπορεί να ενισχύσει την μητριαία δράση των προσταγλανδινών και των αναλόγων τους και αντιστρόφως.
-
Φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QTπροσοχήΔυνητικά αρρυθμιογόνος δράση, κίνδυνος για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
Εισπνεόμενα αναισθητικά (π.χ., κυκλοπροπάνιο, αλοθάνιο, σεβοφλουράνιο ντεσφλουράνιο)προσοχήΧαλαρωτική επίδραση στη μήτρα, αναστολή του τόνου της μήτρας, μείωση της ωκυτοκικής δράσης, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.
-
Αγγειοσυσσπαστικά / ΣυμπαθομιμητικάπροσοχήΕνίσχυση των αγγειοσυσταλτικών επιδράσεων.
-
Ουραία αναισθητικάπροσοχήΕνίσχυση της υπερτασικής δράσης των αγγειοσυσπαστικών συμπαθητικομιμητικών φάρμακων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- αναφυλακτική/αναφυλακτοειδής αντίδραση που συνδέεται με δύσπνοια, υπόταση ή αναφυλακτική/αναφυλακτοειδή καταπληξία
- Κεφαλαλγία
- Τετανικές συσπάσεις
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Αρρυθμία
- Ισχαιμία μυοκαρδίου
- Παρατεταμένο διάστημα QT
- Υπόταση
- Αιμορραγία
- Έξαψη
- Ναυτία
- Έμετος
- Εξάνθημα
- Αγγειοοίδημα
- Υπερτονικότητα μήτρας
- Ρήξη μήτρας
- Εμβρυϊκή δυσχέρεια
- Ασφυξία
- Οξύ πνευμονικό οίδημα
- θάνατος
- Δηλητηρίαση εξ ύδατος
- Μητρική υπονατριαιμία
- Εμβρυϊκή υπονατριαιμία
- Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
Σπάνιεςαναφυλακτική/αναφυλακτοειδής αντίδραση που συνδέεται με δύσπνοια, υπόταση ή αναφυλακτική/αναφυλακτοειδή καταπληξίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΈξαψηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑιμορραγίαΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑσφυξίαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΔηλητηρίαση εξ ύδατοςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΔιάχυτη ενδαγγειακή πήξηΑίμα
-
Μη γνωστέςΕμβρυϊκή δυσχέρειαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΕμβρυϊκή υπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΙσχαιμία μυοκαρδίουΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΜητρική υπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΟξύ πνευμονικό οίδημαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΠαρατεταμένο διάστημα QTΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΡήξη μήτραςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΤετανικές συσπάσειςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπερτονικότητα μήτραςΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςθάνατοςΚαταστάσεις της κύησης, της λοχείας και της περιγεννητικής περιόδου
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν αναμένεται να παρουσιάσει κίνδυνο εμβρυϊκών ανωμαλιών εφόσον χρησιμοποιείται όπως υποδεικνύεται.
-
ΓαλουχίαΜπορεί να βρεθεί σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, αλλά δεν αναμένεται να προκαλέσει βλαβερές επιδράσεις στο νεογνό, διότι περνά στο πεπτικό σύστημα όπου υπόκειται σε ταχεία αδρανοποίηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- αποκόλληση πλακούντα
- εμβολή αμνιακού υγρού
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η ωκυτοκίνη είναι ένα κυκλικό εννεαπεπτίδιο που λαμβάνεται με χημική σύνθεση. Αυτή η συνθετική μορφή είναι ταυτόσημη με την φυσική ορμόνη που είναι αποθηκευμένη στον οπίσθιο λοβό της υπόφυσης και απελευθερώνεται στη συστηματική κυκλοφορία ως απάντηση στη γαλουχία και στον τοκετό.
Η ωκυτοκίνη διεγείρει τον λείο μυ της μήτρας, πιο δυναμικά προς το τέλος της κύησης, κατά τη διάρκεια του τοκετού και αμέσως μετά τον τοκετό. Ταυτόχρονα, αυξάνονται οι υποδοχείς οξυτοκίνης στο μυομήτριο.
Οι υποδοχείς της ωκυτοκίνης είναι υποδοχείς που συνδέονται με G-πρωτεΐνες. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα από την ωκυτοκίνη προκαλεί απελευθέρωση ασβεστίου από ενδοκυτταρικά αποθέματα και ως εκ τούτου οδηγεί σε σύσπαση του μυομητρίου.
Η ωκυτοκίνη προκαλεί ρυθμικές συσπάσεις στο ανώτερο τμήμα της μήτρας, παρόμοιες σε συχνότητα, ένταση και διάρκεια με εκείνες που παρατηρούνται κατά τη διάρκεια του τοκετού.
Όντας συνθετική, η ωκυτοκίνη δεν περιέχει βαζοπρεσσίνη, ωστόσο, η ωκυτοκίνη κατέχει κάποια ασθενή ενδογενή αντιδιουρητική δραστηριότητα παρόμοια με εκείνη της βαζοπρεσσίνης.
Με βάση in vitro μελέτες, η παρατεταμένη έκθεση της ωκυτοκίνης είχε αναφερθεί ότι προκαλεί απευαισθητοποίηση των υποδοχέων της ωκυτοκίνης πιθανώς λόγω ρύθμισης προς τα κάτω των θέσεων δέσμευσης της ωκυτοκίνης, αποσταθεροποίηση των mRNA υποδοχέων της ωκυτοκίνης και μετατόπιση των υποδοχέων της ωκυτοκίνης ενδοκυττάρια.
Τα επίπεδα στο πλάσμα και η έναρξη / διάρκεια της ισχύος
Ενδοφλέβια έγχυση: Όταν η ωκυτοκίνη δίνεται με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε δόσεις κατάλληλες για την πρόκληση ή την τόνωση του τοκετού, η ανταπόκριση της μήτρας είναι σταδιακή και φθάνει συνήθως σε μια σταθερή κατάσταση εντός 20 έως 40 λεπτά. Τα αντίστοιχα επίπεδα πλάσματος της ωκυτοκίνης είναι συγκρίσιμα με εκείνα που μετρώνται κατά τη διάρκεια του αυθόρμητου πρώτου σταδίου του τοκετού. Για παράδειγμα, τα επίπεδα της ωκυτοκίνης στο πλάσμα σε 10 έγκυες γυναίκες που έλαβαν 4 χιλιοστομονάδες ανά λεπτό με ενδοφλέβια έγχυση ήταν 2-5 μικρομονάδες / mL. Μετά την διακοπή της έγχυσης, ή μετά από μια σημαντική μείωση του ρυθμού έγχυσης, π.χ. στην περίπτωση της υπερδιέγερσης, η δραστηριότητα της μήτρας μειώνεται γρήγορα, αλλά μπορεί να συνεχίσει σε ένα επαρκές χαμηλότερο επίπεδο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Τα επίπεδα της ωκυτοκίνης στο πλάσμα σε έγκυες γυναίκες που έλαβαν 4 χιλιοστομονάδες ανά λεπτό με ενδοφλέβια έγχυση ήταν 2-5 μικρομονάδες / mL.
Κατανομή
Η σταθερή κατάσταση όγκου της κατανομής που καθορίστηκε σε 6 υγιείς εθελοντές μετά από ενδοφλέβια ένεση είναι 12,2 L ή 0,17 L / kg. Η σύνδεση με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι αμελητέα για την ωκυτοκίνη. Διαπερνά τον πλακούντα και προς τις δύο κατευθύνσεις. Η ωκυτοκίνη μπορεί να βρεθεί σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα.
Βιομετατροπή/Μεταβολισμός
Η Oxytocinase είναι μια αμινοπεπτιδάση γλυκοπρωτεΐνη που παράγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και εμφανίζεται στο πλάσμα. Είναι ικανή να αποικοδομήσει την ωκυτοκίνη. Παράγεται τόσο από τη μητέρα όσο και από το έμβρυο. Το ήπαρ και τα νεφρά παίζουν σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό και την εκκαθάριση της ωκυτοκίνης από το πλάσμα. Έτσι, το ήπαρ, τα νεφρά και η συστηματική κυκλοφορία συμβάλλουν στην βιομετατροπή της ωκυτοκίνης.
Απέκκριση
Ο χρόνος ημιζωής της ωκυτοκίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 3 έως 20 λεπτά. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα, ενώ λιγότερο από το 1% της ωκυτοκίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Στην έγκυο γυναίκα τα ποσά του μεταβολικού ρυθμού κάθαρσης είναι 20 ml / kg / λεπτό.
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, λαμβάνοντας υπόψη την απέκκριση της ωκυτοκίνης και την μειωμένη απέκκρισή της, μέσω των ούρων λόγω των αντιδιουρητικών ιδιοτήτων, η πιθανή συσσώρευση της ωκυτοκίνης μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη δράση.
Ηπατική δυσλειτουργία
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Φαρμακοκινητικές μεταβολές σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας είναι απίθανες, δεδομένου του ότι το ένζυμο που μεταβολίζει την ωκυτοκίνη η oxytocinase, δεν περιορίζεται μόνο στο συκώτι και τα επίπεδα της oxytocinase στον πλακούντα έχουν αυξηθεί σημαντικά. Ως εκ τούτου, βιομετατροπή της ωκυτοκίνης σε διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να μην οδηγήσει σε σημαντικές αλλαγές στη μεταβολική κάθαρση της ωκυτοκίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η ωκυτοκίνη είναι ένα κυκλικό εννεαπεπτίδιο που λαμβάνεται με χημική σύνθεση. Αυτή η συνθετική μορφή είναι ταυτόσημη με την φυσική ορμόνη που είναι αποθηκευμένη στον οπίσθιο λοβό της υπόφυσης και απελευθερώνεται στη συστηματική…
Απορρόφηση Τα επίπεδα της ωκυτοκίνης στο πλάσμα σε έγκυες γυναίκες που έλαβαν 4 χιλιοστομονάδες ανά λεπτό με ενδοφλέβια έγχυση ήταν 2-5 μικρομονάδες / mL. ### Κατανομή Η σταθερή κατάσταση όγκου της κατανομής που καθορίστηκε σε 6 υγιείς εθελοντές μετά από…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτρολύτες ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | — | Όταν υπάρχει υποψία ηλεκτρολυτικής διαταραχής (κατά την παρατεταμένη ενδοφλέβια χορήγηση υψηλών δόσεων ωκυτοκίνης) |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κινητικότητα μήτρας (συχνότητα, ένταση και διάρκεια των συσπάσεων) | more_horizΆλλο / λοιπά | — | Κατά την πρόκληση και τόνωση τοκετού |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Εμβρυϊκός καρδιακός ρυθμός | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | — | Κατά την πρόκληση και τόνωση τοκετού |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Οξυτοκίνη
Η οξυτοκίνη είναι μια πεπτιδική ορμόνη με πολλαπλές δράσεις, που επιδρά σε διάφορα όργανα (pleiotropic hormone). Είναι γνωστή κυρίως για την πρόκληση του τοκετού και της γαλουχίας, αλλά έχει επίσης σημαντικές φυσιολογικές επιδράσεις σε μεταβολικές και καρδιαγγειακές λειτουργίες, στη σεξουαλική και μητρική συμπεριφορά, στο σχηματισμό ζευγαριών, στη γνωστική κοινωνική λειτουργία και στην εκμάθηση του φόβου. Αξίζει να σημειωθεί ότι οι υποδοχείς οξυτοκίνης δεν περιορίζονται στο αναπαραγωγικό σύστημα, αλλά απαντώνται σε πολλούς περιφερικούς ιστούς και σε δομές του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλικού στελέχους και της αμυγδαλής.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η οξυτοκίνη διαδραματίζει ζωτικό ρόλο στον τοκετό και τη γέννηση. Η ορμόνη παράγεται στον υποθάλαμο και εκκρίνεται από τον παρακοιλιακό πυρήνα στην οπίσθια υπόφυση, όπου αποθηκεύεται. Στη συνέχεια, απελευθερώνεται σε παλμούς κατά τον τοκετό για να προκαλέσει συσπάσεις της μήτρας. Η συγκέντρωση των υποδοχέων οξυτοκίνης στο μυομήτριο αυξάνεται σημαντικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και φθάνει στο μέγιστο νωρίς στον τοκετό. Η ενεργοποίηση των υποδοχέων οξυτοκίνης στο μυομήτριο ενεργοποιεί μια ενδοκυτταρική αλληλουχία που οδηγεί σε αύξηση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου στα μυϊκά ίνες της μήτρας, ενισχύοντας και αυξάνοντας τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας.
Στους ανθρώπους, οι περισσότερες ορμόνες ρυθμίζονται από αρνητική ανάδραση. Ωστόσο, η οξυτοκίνη είναι μία από τις λίγες που ρυθμίζονται από θετική ανάδραση. Η πίεση της κεφαλής του εμβρύου στον τράχηλο της μήτρας σηματοδοτεί την απελευθέρωση οξυτοκίνης από την οπίσθια υπόφυση της μητέρας. Η οξυτοκίνη στη συνέχεια ταξιδεύει στη μήτρα, όπου διεγείρει τις συσπάσεις της μήτρας. Οι προκληθείσες συσπάσεις της μήτρας θα διεγείρουν στη συνέχεια την απελευθέρωση αυξανόμενων ποσοτήτων οξυτοκίνης. Αυτός ο βρόχος θετικής ανάδρασης θα συνεχιστεί μέχρι τον τοκετό.
Δεδομένου ότι η εξωγενώς χορηγούμενη και η ενδογενώς εκκρινόμενη οξυτοκίνη έχουν τα ίδια αποτελέσματα στο γυναικείο αναπαραγωγικό σύστημα, η συνθετική οξυτοκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συγκεκριμένες περιπτώσεις κατά την προ- και μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο για την πρόκληση ή βελτίωση των συσπάσεων της μήτρας.
Οι φαρμακολογικές και κλινικές ιδιότητες της οξυτοκίνης είναι πανομοιότυπες με αυτές της φυσικά απαντώμενης οξυτοκίνης του οπίσθιου λοβού της υπόφυσης. Η οξυτοκίνη ασκεί επιλεκτική δράση στην λείο μυϊκή χώρα της μήτρας, ιδιαίτερα προς το τέλος της εγκυμοσύνης, κατά τον τοκετό και αμέσως μετά τον τοκετό. Η οξυτοκίνη διεγείρει ρυθμικές συσπάσεις της μήτρας, αυξάνει τη συχνότητα των υπαρχουσών συσπάσεων και αυξάνει τον τόνο της μυϊκής χώρας της μήτρας.
Η οξυτοκίνη διεγείρει έμμεσα τη σύσπαση της λείος μυϊκής χώρας της μήτρας αυξάνοντας τη διαπερατότητα για νάτριο των μυϊκών ινών της μήτρας. Υψηλές συγκεντρώσεις οιστρογόνων μειώνουν το κατώφλι για την ανταπόκριση της μήτρας στην οξυτοκίνη. Η ανταπόκριση της μήτρας στην οξυτοκίνη αυξάνεται με τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και είναι μεγαλύτερη σε ασθενείς που βρίσκονται σε τοκετό παρά σε αυτές που δεν βρίσκονται. Μόνο πολύ μεγάλες δόσεις προκαλούν συσπάσεις νωρίς στην εγκυμοσύνη. Οι συσπάσεις που προκαλούνται στη μήτρα τελικής ωρίμανσης από οξυτοκίνη είναι παρόμοιες με αυτές που συμβαίνουν κατά τον αυτόματο τοκετό. Στη μήτρα τελικής ωρίμανσης, η οξυτοκίνη αυξάνει το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας, οι οποίες με τη σειρά τους τείνουν να μειώνουν τη δραστηριότητα του τραχήλου, προκαλώντας διάταση και αραίωση του τραχήλου και παροδικά να εμποδίζουν την εμβρυϊκή ροή αίματος.
Η οξυτοκίνη συσπά τα μυοεπιθηλιακά κύτταρα που περιβάλλουν τα κυψελίδια των μαστών, προκαλώντας την εξαγωγή γάλακτος από τα κυψελίδια στους μεγαλύτερους πόρους και διευκολύνοντας έτσι την εκτόξευση γάλακτος. Το φάρμακο δεν έχει γαλακτοποϊτικές ιδιότητες.
Η οξυτοκίνη προκαλεί αγγειοδιαστολή της λείος μυϊκής χώρας των αγγείων, αυξάνοντας την νεφρική, στεφανιαία και εγκεφαλική ροή αίματος. Η αρτηριακή πίεση συνήθως δεν μεταβάλλεται, αλλά μετά από ενδοφλέβια χορήγηση πολύ μεγάλων δόσεων ή αδιάλυτων διαλυμάτων, η αρτηριακή πίεση μπορεί να μειωθεί παροδικά, και ταχυκαρδία και αύξηση της καρδιακής παροχής μπορεί να προκληθούν αντανακλαστικά. Οποιαδήποτε αρχική πτώση της αρτηριακής πίεσης ακολουθείται συνήθως από μια μικρή αλλά σταθερή αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Σε αντίθεση με τη βασοπρεσσίνη, η οξυτοκίνη έχει ελάχιστες αντιδιουρητικές επιδράσεις. Ωστόσο, μπορεί να προκληθεί υδατική τοξικότητα όταν η οξυτοκίνη χορηγείται με υπερβολικό όγκο ενδοφλέβιων υγρών χωρίς ηλεκτρολύτες ή/και με υπερβολικά γρήγορο ρυθμό.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η οξυτοκίνη χορηγείται παρεντερικά και είναι πλήρως βιοδιαθέσιμη. Απαιτούνται περίπου 40 λεπτά για να φτάσει η οξυτοκίνη σε σταθερές συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από παρεντερική χορήγηση.
Το ένζυμο οξυτοκινάση είναι κατά κύριο λόγο υπεύθυνο για τον μεταβολισμό και τη ρύθμιση των επιπέδων οξυτοκίνης στην εγκυμοσύνη. Μόνο ένα μικρό ποσοστό της νευροορμόνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Σε μια μελέτη που παρακολούθησε 10 γυναίκες στις οποίες χορηγήθηκε οξυτοκίνη για την πρόκληση τοκετού, ο μέσος ρυθμός κάθαρσης ήταν 7.87 mL/min.
Η οξυτοκίνη καταστρέφεται από τη χυμοθρυψίνη στον πεπτικό σωλήνα. Η ανταπόκριση της μήτρας επέρχεται σχεδόν αμέσως και υποχωρεί εντός 1 ώρας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση οξυτοκίνης. Μετά από ενδομυϊκή ένεση του φαρμάκου, η ανταπόκριση της μήτρας επέρχεται εντός 3-5 λεπτών και διαρκεί 2-3 ώρες. Μετά από ενδορρινική χορήγηση 10-20 μονάδων οξυτοκίνης (οι ρινικές παρασκευές δεν είναι πλέον εμπορικά διαθέσιμες στις ΗΠΑ), οι συσπάσεις του μυοεπιθηλιακού ιστού που περιβάλλει τα κυψελίδια των μαστών αρχίζουν εντός λίγων λεπτών και συνεχίζονται για 20 λεπτά. Η ενδοφλέβια οξυτοκίνη προκαλεί το ίδιο αποτέλεσμα με δόση 100-200 mU.
Όπως και η βασοπρεσσίνη, η οξυτοκίνη κατανέμεται σε όλο το εξωκυττάριο υγρό. Μικρές ποσότητες οξυτοκίνης πιθανόν φτάνουν στην εμβρυϊκή κυκλοφορία.
Δεν είναι γνωστό αν αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
Η ταχεία απομάκρυνσή της από το πλάσμα επιτυγχάνεται κατά κύριο λόγο από τους νεφρούς και το ήπαρ. Μόνο μικρές ποσότητες οξυτοκίνης απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η οξυτοκίνη απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα από το ήπαρ και τους νεφρούς. Το ένζυμο οξυτοκινάση είναι κατά κύριο λόγο υπεύθυνο για τον μεταβολισμό και τη ρύθμιση των επιπέδων οξυτοκίνης στην εγκυμοσύνη και μόνο ένα μικρό ποσοστό της νευροορμόνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η δραστηριότητα της οξυτοκινάσης αυξάνεται καθ’ όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και φτάνει στο μέγιστο στο πλάσμα, τον πλακούντα και τη μήτρα κοντά στον τοκετό. Ο πλακούντας αποτελεί βασική πηγή οξυτοκινάσης κατά την κύηση και παράγει αυξανόμενες ποσότητες του ενζύμου ως απόκριση στα αυξανόμενα επίπεδα οξυτοκίνης που παράγονται από τη μητέρα. Η δραστηριότητα της οξυτοκινάσης εκφράζεται επίσης στους μαστικούς αδένες, την καρδιά, τους νεφρούς και το λεπτό έντερο. Χαμηλότερα επίπεδα δραστηριότητας μπορούν να βρεθούν στον εγκέφαλο, τη σπλήνα, το ήπαρ, τον σκελετικό μυ, τους όρχεις και το παχύ έντερο. Ο ρυθμός αποικοδόμησης της οξυτοκίνης είναι αμελητέος σε μη έγκυες γυναίκες, άνδρες και σε ομφάλιο αίμα.
Η οξυτοκινάση, ένα κυκλοφορούν ένζυμο που παράγεται νωρίς στην εγκυμοσύνη, είναι επίσης ικανή να αδρανοποιήσει το πεπτίδιο.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η «οξυτοκινάση» είναι ικανή να αδρανοποιήσει την οξυτοκίνη μέσω διάσπασης του πεπτιδικού δεσμού 1-κυστεΐνης έως 2-τυροσίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της οξυτοκίνης στο πλάσμα κυμαίνεται από 1-6 λεπτά. Ο χρόνος ημίσειας ζωής μειώνεται στην όψιμη εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
Η οξυτοκίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα περίπου 3 έως 5 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ, ΜΑΙΕΥΤΙΚΟΥ κατά την τελική ωρίμανση, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή μετά από άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνοι τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Οι κλινικά χρησιμοποιούμενοι οξυτοκικοί παράγοντες περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτ αλκαλοειδή. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
1JQS135EYN
ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Σύσπαση ή Τόνος Λείος Μυϊκής Χώρας της Μήτρας
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Οξυτοκικό
Χημική Δομή [CS] - Οξυτοκίνη
Η Οξυτοκίνη είναι ένα Οξυτοκικό. Η φυσιολογική επίδραση της οξυτοκίνης οφείλεται σε Αυξημένη Σύσπαση ή Τόνο Λείος Μυϊκής Χώρας της Μήτρας.
ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ
Οξυτοκικό [EPC]; Οξυτοκίνη [CS]; Αυξημένη Σύσπαση ή Τόνος Λείος Μυϊκής Χώρας της Μήτρας [PE]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που διεγείρουν τη σύσπαση του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση ΤΟΚΕΤΟΥ, ΜΑΙΕΥΤΙΚΟΥ κατά την τελική ωρίμανση, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της αιμορραγίας μετά τον τοκετό ή μετά από άμβλωση, και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνοι τους ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση αμβλώσεων (ΕΜΒΡΥΟΚΤΟΝΑ). Οι κλινικά χρησιμοποιούμενοι οξυτοκικοί παράγοντες περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή εργοτ αλκαλοειδή. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ. 1157)