PAMIDRONIC ACID
Παμιδρονικό οξύ
Tα διφωσφονικά άλατα (παμιδρονάτη, κλοδρονάτη, ετιδρονάτη, αλεδρονάτη και ιβανδρονικό οξύ) ενσωματώνονται στους κρυστάλλους του υδροξυαπατίτη των οστών και μειώνουν τόσο το ρυθμό οστεοσύνθεσης όσο και οστεόλυσης. Eξαιτίας της ιδιότητάς τους αυτής χρησιμοποιούνται κυρίως για τη …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
block
ΕΟΦ
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
warning
ΕΟΦ
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
ΕΟΦ
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 10.7.2
Διφωσφονικά
expand_more
Διφωσφονικά
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η παμιдроvική αλβουμίνη είναι ένα δευτέρας γενιάς, αζωτούχο δισφωσφονικό που αναστέλλει την απώλεια οστού που μεσολαβείται από οστεοκλάστες. Έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη και μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς μπορεί να χορηγείται κάθε 3-4 εβδομάδες για ορισμένες ενδείξεις. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αυξημένου ουρικού αζώτου ορού, νεφρικής σωληνικής νέκρωσης και νεφροτοξικότητας.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Τα δισφωσφονικά προσλαμβάνονται από το οστό όπου δεσμεύονται στην υδροξυαπατίτη. Η οστική απορρόφηση από τους οστεοκλάστες προκαλεί τοπική οξίνιση, απελευθερώνοντας το δισφωσφονικό, το οποίο προσλαμβάνεται στον οστεοκλάστη μέσω ενδοκυττάρωσης με ρευστή φάση. Τα ενδοκυτταρικά κυστίδια οξινίζονται, απελευθερώνοντας δισφωσφονικά στο κυτταρόπλασμα των οστεοκλαστών όπου δρουν. Οι οστεοκλάστες μεσολαβούν στην απορρόφηση των οστών. Όταν οι οστεοκλάστες δεσμεύονται στο οστό, σχηματίζουν ποδόποδες, δακτυλιοειδείς δομές F-ακτίνης. Η διαταραχή των ποδόποδων προκαλεί την αποκόλληση των οστεοκλαστών από τα οστά, αποτρέποντας την οστική απορρόφηση. Τα αζωτούχα δισφωσφονικά όπως η παμιvρονάτη είναι γνωστό ότι προκαλούν απόπτωση στα αιμοποιητικά καρκινικά κύτταρα αναστέλλοντας τα συστατικά της μεβαλωνικής οδού: φαρνεσυλ διφωσφορική συνθάση, φαρνεσυλ διφωσφονικό και γερανυλγερανυλ διφωσφονικό. Αυτά τα συστατικά είναι απαραίτητα για την μετα-μεταφραστική πρεvυλίωση πρωτεϊνών που δεσμεύουν GTP, όπως η Rap1. Η έλλειψη πρεvυλίωσης αυτών των πρωτεϊνών παρεμποδίζει τη λειτουργία τους και, στην περίπτωση της Rap1, οδηγεί σε απόπτωση. Η παμιvρονάτη ενεργοποιεί επίσης τις κασπάσες 3 και 9, οι οποίες συμβάλλουν περαιτέρω στην απόπτωση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης >90mL/min, μια ενδοφλέβια δόση 90mg έφτασε Cmax 1.92±1.08µg/mL, με Tmax 4h, και AUC 10.2±6.95µgh/mL. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 61-90mL/min, μια ενδοφλέβια δόση 90mg έφτασε Cmax 1.86±0.50µg/mL, με Tmax 4h, και AUC 10.7—3.91µgh/mL. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 30-60mL/min, μια ενδοφλέβια δόση 90mg έφτασε Cmax 1.84±0.58µg/mL, με Tmax 4h, και AUC 10.1±3.38µgh/mL. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <30mL/min, μια ενδοφλέβια δόση 90mg έφτασε Cmax 1.93±0.53µg/mL, με Tmax 4h, και AUC 34.0±8.37µgh/mL.
Η παμιvρονάτη απεκκρίνεται αποκλειστικά μέσω των νεφρών. Μέχρι τις 120 ώρες μετά τη χορήγηση, το 46±16% της δόσης έχει απεκκριθεί στα ούρα.
Η μέση συνολική κάθαρση της παμιvρονάτης είναι 107±50mL/min και η μέση νεφρική κάθαρση είναι 49±28mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η παμιvρονάτη συνδέεται περίπου 54% με πρωτεΐνες ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η παμιvρονάτη δεν μεταβολίζεται in vivo.
Η παμιvρονάτη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αποκλειστικά μέσω νεφρικής απέκκρισης.
Οδός Απέκκρισης: Η παμιvρονάτη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αποκλειστικά μέσω νεφρικής απέκκρισης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ± SD είναι 28 ± 7 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν την Οστική Απορρόφηση και/ή ευνοούν την Οστική Μεταλλοποίηση και την Οστική Ανάπλαση. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση Καταγμάτων Οστών και τη θεραπεία Μεταβολικών Οστικών Νόσων όπως η Οστεοπόρωση.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
OYY3447OMC
PAMIDRONIC ACID
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Δισφωσφονικό
Χημική Δομή [CS] - Διφωσφονικά
Η παμιvρονάτη είναι ένα δισφωσφονικό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που αναστέλλουν την Οστική Απορρόφηση και/ή ευνοούν την Οστική Μεταλλοποίηση και την Οστική Ανάπλαση. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση Καταγμάτων Οστών και τη θεραπεία Μεταβολικών Οστικών Νόσων όπως η Οστεοπόρωση.