ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01FE02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PANITUMUMAB

Πανιτουμουμάμπη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, μονοκλωνικά αντισώματα και συζεύγματα αντισώματος και φαρμάκου, κωδικός ATC: L01FE02 ### Μηχανισμός δράσης Το panitumumab είναι ένα ανασυνδυασμένο, πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG2 που συνδέεται με υψηλή …

Εμπορικά Ονόματα

VECTIBIX

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση6 mg/kg βάρους σώματος

Κάθε δύο εβδομάδες
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν μελετηθεί.
Ηλικιωμένοι

Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα που να υποστηρίζουν την προσαρμογή της δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχει σχετική χρήση για την ένδειξη του ορθοκολικού καρκίνου.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιστορικό σοβαρών ή απειλητικών για τη ζωή αντιδράσεων υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Διάμεση πνευμονοπάθεια ή πνευμονική ίνωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Συνδυασμός με χημειοθεραπεία που περιέχει οξαλιπλατίνη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με mCRC και όγκους με μεταλλαγμένο RAS ή σε ασθενείς για τους οποίους δεν είναι γνωστή η κατάσταση του RAS του όγκου

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιχνηλασιμότητα

Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
Δερματολογικές αντιδράσεις και τοξικότητα στα μαλακά μόρια
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές δερματολογικές αντιδράσεις ή τοξικότητα στα μαλακά μόρια με επιδεινούμενες αντιδράσεις

Παρακολούθηση για την ανάπτυξη φλεγμονωδών ή λοιμωδών δευτερογενών συμπτωμάτων (συμπεριλαμβανομένης της κυτταρίτιδας και της νεκρωτικής απονευρωσίτιδας), και άμεση έναρξη κατάλληλης θεραπείας. Αναστολή ή διακοπή της θεραπείας με Πανιτουμουμάμπη σε περίπτωση δερματολογικής τοξικότητας ή τοξικότητας στα μαλακά μόρια σχετιζόμενης με σοβαρή ή απειλητική για τη ζωή φλεγμονή ή μολυσματικές επιπλοκές. Για βαθμού 3 ή μεγαλύτερου δερματολογικές αντιδράσεις, βλ. Δοσολογία για τροποποιήσεις δόσης. Χρήση ενυδατικής κρέμας, αντιηλιακού (SPF > 15), τοπικής κρέμας στεροειδούς (υδροκορτιζόνη όχι μεγαλύτερη από 1%), και/ή αντιβιοτικών από στόματος (π.χ. δοξυκυκλίνη). Μείωση έκθεσης στον ήλιο.
Πνευμονολογικές επιπλοκές (Διάμεση Πνευμονική Νόσος - ILD)
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Σε περίπτωση οξείας έναρξης ή επιδείνωσης των πνευμονικών συμπτωμάτων, η θεραπεία με Πανιτουμουμάμπη πρέπει να διακοπεί και να γίνει άμεση διερεύνηση. Εάν διαγνωστεί ILD, το Πανιτουμουμάμπη πρέπει να διακοπεί οριστικά και να ληφθεί κατάλληλη θεραπεία.
Πνευμονολογικές επιπλοκές
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό διάμεσης πνευμονοπάθειας ή πνευμονικής ίνωσης

Τα οφέλη της θεραπείας με panitumumab έναντι του κινδύνου πνευμονικών επιπλοκών πρέπει να αξιολογούνται με προσοχή.
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Υπομαγνησιαιμία, Υπασβεστιαιμία, Υποκαλιαιμία)
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Περιοδικός έλεγχος για υπομαγνησιαιμία και συνοδεύουσα υπασβεστιαιμία πριν την έναρξη της θεραπείας και έως 8 εβδομάδες μετά την ολοκλήρωση. Διόρθωση των ελλειμμάτων μαγνησίου και αναπλήρωση άλλων ηλεκτρολυτών (π.χ. καλίου).
Αντιδράσεις σχετιζόμενες με την έγχυση
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Εάν εμφανιστεί σοβαρή ή απειλητική για τη ζωή αντίδραση κατά την έγχυση ή οποιαδήποτε χρονική στιγμή μετά την έγχυση, το Πανιτουμουμάμπη θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά. Σε ήπια ή μέτρια αντίδραση, ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να μειώνεται και να διατηρείται στις επόμενες εγχύσεις. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα καθυστερημένων αντιδράσεων.
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν σοβαρή διάρροια και αφυδάτωση

Οι ασθενείς πρέπει να καθοδηγούνται να επικοινωνούν επειγόντως με επαγγελματία υγειονομικής περίθαλψης.
Συνδυασμός με χημειοθεραπεία IFL
Αποφεύγεται

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Η χορήγηση του Πανιτουμουμάμπη σε συνδυασμό με IFL θα πρέπει να αποφεύγεται.
Συνδυασμός με μπεβασιζουμάμπη και χημειοθεραπευτικά σχήματα
Αντενδείκνυται

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Το Πανιτουμουμάμπη δεν θα πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία που περιέχει μπεβασιζουμάμπη.
Συνδυασμός με χημειοθεραπεία με βάση την οξαλιπλατίνη
Αντενδείκνυται

ΠληθυσμόςΑσθενείς με mCRC και όγκους με μεταλλαγμένο RAS ή σε ασθενείς για τους οποίους δεν είναι γνωστή η κατάσταση του RAS του όγκου

Ο συνδυασμός του Πανιτουμουμάμπη με χημειοθεραπεία με βάση την οξαλιπλατίνη αντενδείκνυται. Η κατάσταση μεταλλάξεων του RAS θα πρέπει να προσδιορίζεται από έμπειρο εργαστήριο. Εάν χορηγείται με FOLFOX, η κατάσταση μεταλλάξεων να προσδιορίζεται από εργαστήριο με Εξωτερικό Πρόγραμμα Διασφάλισης Ποιότητας για το RAS ή να επιβεβαιώνεται η μη μεταλλαγμένη κατάσταση με επανέλεγχο.
Οφθαλμικές τοξικότητες (κερατίτιδα, ελκώδης κερατίτιδα)
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εκδηλώνουν σημεία και συμπτώματα κερατίτιδας

Άμεση παραπομπή σε οφθαλμίατρο. Εάν επιβεβαιωθεί ελκώδης κερατίτιδα, διακοπή ή τερματισμός της θεραπείας με Πανιτουμουμάμπη. Εάν διαγνωστεί κερατίτιδα, τα οφέλη και οι κίνδυνοι για τη συνέχιση της θεραπείας πρέπει να εξεταστούν προσεκτικά.
Οφθαλμικές τοξικότητες
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κερατίτιδας, ελκώδους κερατίτιδας ή σοβαρής οφθαλμικής ξηρότητας

Το Πανιτουμουμάμπη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Η χρήση φακών επαφής αποτελεί παράγοντα κινδύνου.
Κατάσταση απόδοσης 2 κατά ECOG
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάσταση απόδοσης 2 κατά ECOG που υποβάλλονται σε θεραπεία με Πανιτουμουμάμπη σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία

Συνιστάται η αξιολόγηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου πριν από την έναρξη χορήγησης.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς (≥ 65 ετών) που λαμβάνουν Πανιτουμουμάμπη σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία FOLFIRI ή FOLFOX

Αυξημένος αριθμός σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών αναφέρθηκε σε σύγκριση με τη χημειοθεραπεία μόνο.
Νάτριο

Το φάρμακο περιέχει 3,45 mg νατρίου ανά ml.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

IFL χημειοθεραπεία
αντένδειξη

Υψηλή συχνότητα εμφάνισης σοβαρής διάρροιας.

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να συγχορηγείται.
Μπεβασιζουμάμπη, χημειοθεραπεία
αντένδειξη

Αυξημένη τοξικότητα και θάνατοι.

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να συγχορηγείται.
Χημειοθεραπεία με βάση την οξαλιπλατίνη (π.χ. FOLFOX)
αντένδειξη

Μειωμένος χρόνος επιβίωσης χωρίς εξέλιξη της νόσου και συνολικός χρόνος επιβίωσης.

ΣύστασηΑντενδείκνυται σε ασθενείς με mCRC και όγκους με μεταλλαγμένο RAS ή ασθενείς για τους οποίους δεν είναι γνωστή η κατάσταση mCRC του RAS.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Βάσει μίας ανάλυσης όλων των ασθενών με mCRC που συμμετείχαν σε κλινικές δοκιμές και έλαβαν Πανιτουμουμάμπη ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία (n = 2.224), οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι δερματικές αντιδράσεις οι οποίες εμφανίζονται περίπου στο 94% των ασθενών. Οι αντιδράσεις αυτές σχετίζονται με τις φαρμακολογικές επιδράσεις του Πανιτουμουμάμπη, και στην πλειοψηφία τους είναι ήπιας έως μέτριας φύσεως με ποσοστό 23% σοβαρές (βαθμού 3) και < 1% απειλητικές για τη ζωή (βαθμού 4). Για την κλινική αντιμετώπιση των δερματικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων των συστάσεων τροποποίησης της δόσης, βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις.

Πολύ συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν σε ποσοστό ≥ 20% των ασθενών ήταν γαστρεντερικές διαταραχές [διάρροια (46%), ναυτία (39%), έμετος (26%), δυσκοιλιότητα (23%) και κοιλιακό άλγος (23%)], γενικές διαταραχές [κόπωση (35%), πυρεξία (21%)], μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές [μειωμένη όρεξη (30%)], λοιμώξεις και παρασιτώσεις [παρωνυχία (20%)] και διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού [εξάνθημα (47%), δερματίτιδα που μοιάζει με ακμή (39%), κνησμός (36%), ερύθημα (33%) και ξηροδερμία (21%)].

Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα

Τα στοιχεία στον πίνακα παρακάτω περιγράφουν ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν από κλινικές μελέτες σε ασθενείς με mCRC που έλαβαν panitumumab ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία (n = 2.224) και αυθόρμητες αναφορές. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

| Κατηγορία/οργανικό σύστημα σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA | Πολύ συχνές (≥ 1/10)

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του Πανιτουμουμάμπη σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Το EGFR έχει εμπλακεί στον έλεγχο της προγεννητικής ανάπτυξης και μπορεί να είναι απαραίτητο για τη φυσιολογική οργανογένεση, τον πολλαπλασιασμό και τη διαφοροποίηση στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Συνεπώς, το Πανιτουμουμάμπη έχει τη δυνατότητα να προκαλέσει βλάβη στο κύημα όταν χορηγείται σε έγκυες γυναίκες. Η ανθρώπινη IgG είναι γνωστό ότι διαπερνά το φράγμα του πλακούντα, και συνεπώς το panitumumab μπορεί να μεταφερθεί από τη μητέρα στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να λαμβάνουν κατάλληλα αντισυλληπτικά μέτρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Πανιτουμουμάμπη, και για 2 μήνες μετά την τελευταία δόση. Αν το Πανιτουμουμάμπη χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή αν η ασθενής μείνει έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το παρόν φαρμακευτικό προϊόν, θα πρέπει να ενημερωθεί σχετικά με τον πιθανό κίνδυνο αποβολής ή τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν είναι γνωστό αν το panitumumab απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεδομένου ότι η ανθρώπινη IgG απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, ενδέχεται να απεκκρίνεται και το panitumumab. Η πιθανότητα απορρόφησης και βλάβης για το βρέφος μετά από πρόσληψη είναι άγνωστη. Συνιστάται να μην θηλάζουν οι γυναίκες κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Πανιτουμουμάμπη και για 2 μήνες μετά την τελευταία δόση.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναστρέψιμες επιδράσεις στον καταμήνιο κύκλο και μειωμένη γονιμότητα σε θηλυκούς πιθήκους (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Το panitumumab μπορεί να έχει επίπτωση στην ικανότητα μίας γυναίκας να μείνει έγκυος.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, μονοκλωνικά αντισώματα και συζεύγματα αντισώματος και φαρμάκου, κωδικός ATC: L01FE02

Μηχανισμός δράσης

Το panitumumab είναι ένα ανασυνδυασμένο, πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG2 που συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τον ανθρώπινο υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Η σύνδεση του panitumumab στον EGFR έχει ως αποτέλεσμα την εσωτερίκευση του υποδοχέα, την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης, την επαγωγή της απόπτωσης και τη μείωση της παραγωγής της ιντερλευκίνης 8 και του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

In vitro μετρήσεις και in vivo μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το panitumumab αναστέλλει την ανάπτυξη και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων που εκφράζουν τον EGFR. Η προσθήκη του panitumumab σε ακτινοβολία, χημειοθεραπεία ή άλλους στοχευμένους θεραπευτικούς παράγοντες, σε μελέτες σε ζώα, είχε ως αποτέλεσμα την αύξηση της αντικαρκινικής δράσης. Παρατηρήθηκαν δερματολογικές αντιδράσεις, οι οποίες είναι γνωστό ότι σχετίζονται με τη φαρμακολογική επίδραση της θεραπείας (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Φαρμακοκινητική

Το Πανιτουμουμάμπη χορηγούμενο ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία εμφανίζει μη γραμμική φαρμακοκινητική.

Έπειτα από εφάπαξ χορήγηση panitumumab με έγχυση μίας ώρας, το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) αυξήθηκε με σχέση μεγαλύτερη της εξάρτησης από τη δόση και η κάθαρση (CL) του panitumumab μειώθηκε από 30,6 σε 4,6 ml/kg/ημέρα καθώς η δόση αυξήθηκε από 0,75 σε 9 mg/kg. Ωστόσο, σε δόσεις μεγαλύτερες των 2 mg/kg, η AUC του panitumumab αυξάνεται με τρόπο σχεδόν ανάλογο της δόσης.

Έπειτα από το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα (6 mg/kg μία φορά κάθε 2 εβδομάδες ως έγχυση 1 ώρας), οι συγκεντρώσεις του panitumumab έφτασαν σε επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης με την τρίτη έγχυση, με μέση (± Σταθερή Απόκλιση (SD)) μέγιστη και ελάχιστη (trough) συγκέντρωση 213 ± 59 και 39 ± 14 mcg/ml, αντίστοιχα. Η μέση (± SD) AUC0-tau και CL ήταν 1.306 ± 374 mcg-ημέρα/ml και 4,9 ± 1,4 ml/kg/ημέρα, αντίστοιχα.

Η χρόνος ημιζωής για την απέκκριση ήταν περίπου 7,5 ημέρες (εύρος: 3,6 έως 10,9 ημέρες).

Μία πληθυσμιακή μελέτη φαρμακοκινητικής πραγματοποιήθηκε προκειμένου να ερευνηθούν οι πιθανές επιδράσεις επιλεγμένων συμμεταβλητών στη φαρμακοκινητική του panitumumab. Τα αποτελέσματα υποδεικνύουν ότι η ηλικία (21-88), το φύλο, η φυλή, η ηπατική λειτουργία, η νεφρική λειτουργία, οι χημειοθεραπευτικοί παράγοντες και η ένταση της μεμβρανικής χρώσης για τον EGFR (1+, 2+, 3+) στα καρκινικά κύτταρα δεν είχαν εμφανή αντίκτυπο στη φαρμακοκινητική του panitumumab.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές μελέτες για να μελετηθεί η φαρμακοκινητική του panitumumab σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, μονοκλωνικά αντισώματα και συζεύγματα αντισώματος και φαρμάκου, κωδικός ATC: L01FE02 ### Μηχανισμός δράσης Το panitumumab είναι ένα ανασυνδυασμένο, πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG2 που…

Φαρμακοκινητική

Το Πανιτουμουμάμπη χορηγούμενο ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με χημειοθεραπεία εμφανίζει μη γραμμική φαρμακοκινητική. Έπειτα από εφάπαξ χορήγηση panitumumab με έγχυση μίας ώρας, το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) αυξήθηκε με σχέση…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ασβέστιο ορού (Ca)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	περιοδικά	Συνοδευτική υπασβεστιαιμία με υπομαγνησιαιμία
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	περιοδικά	Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
Μαγνήσιο	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	περιοδικά	Πριν την έναρξη και μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Πανιτουμουμάμπη (ABX-EGF) είναι ένα ανασυνδυασμένο ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG2 που συνδέεται ειδικά με τον ανθρώπινο υποδοχέα επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (EGFR). Αυτό το φάρμακο είναι ένας αντινεοπλαστικός παράγοντας.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου παχέος εντέρου που εκφράζει EGFR και είναι ανθεκτικός σε χημειοθεραπευτικά σχήματα που περιέχουν φθοριοπυριμιδίνη, οξαλιπλατίνη και ιρινοτεκάνη.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Πανιτουμουμάμπη είναι ένα ανασυνδυασμένο, ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG2 kappa που συνδέεται ειδικά με τον Ανθρώπινο Υποδοχέα της Επιδερμικής Αυξητικής Παράγοντας (EGFR). Ο EGFR είναι μια διαμεμβρανική γλυκοπρωτεΐνη που ανήκει στην υποοικογένεια των τυροσινικών κινασών υποδοχέων τύπου I. Αν και ο EGFR εκφράζεται σε φυσιολογικά κύτταρα, η υπερέκφραση του EGFR ανιχνεύεται σε πολλούς ανθρώπινους καρκίνους, συμπεριλαμβανομένων αυτών του παχέος εντέρου και του ορθού. Η αλληλεπίδραση του EGFR με τους φυσιολογικούς του συνδέτες προκαλεί φωσφορυλίωση και ενεργοποίηση μιας σειράς ενδοκυτταρικών πρωτεϊνών που με τη σειρά τους ρυθμίζουν τη μεταγραφή γονιδίων που σχετίζονται με την κυτταρική ανάπτυξη και επιβίωση, την κινητικότητα και τον πολλαπλασιασμό. Η σηματοδότηση μέσω του EGFR οδηγεί στην ενεργοποίηση του γονιδίου KRAS άγριου τύπου, αλλά η παρουσία μιας ενεργοποιητικής σωματικής μετάλλαξης του γονιδίου KRAS εντός ενός καρκινικού κυττάρου μπορεί να οδηγήσει σε απορρύθμιση των σηματοδοτικών οδών και αντίσταση στη θεραπεία με αναστολείς του EGFR.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Πανιτουμουμάμπη συνδέεται ειδικά με τον EGFR τόσο σε φυσιολογικά όσο και σε καρκινικά κύτταρα, και ανταγωνιστικά αναστέλλει τη σύνδεση των συνδετών του EGFR. Προκλινικές μελέτες δείχνουν ότι η σύνδεση της πανιτουμουμάμπης με τον EGFR εμποδίζει την επαγόμενη από τον συνδέτη αυτοφωσφορυλίωση του υποδοχέα και την ενεργοποίηση των σχετιζόμενων με τον υποδοχέα κινασών, με αποτέλεσμα την αναστολή της κυτταρικής ανάπτυξης, την πρόκληση απόπτωσης, τη μειωμένη παραγωγή προ-φλεγμονωδών κυτταροκινών και αγγειακών αυξητικών παραγόντων, και την ενδοκυττάρωση του EGFR.

DrugBank

Half life

expand_more

7.5 ημέρες (εύρος: 4-11 ημέρες)

DrugBank

Clearance

expand_more

4.9+/- 1.4 mL/kg/ημέρα [Μετά από εφάπαξ χορηγήσεις πανιτουμουμάμπης ως εγχύσεις 1 ώρας]

DrugBank

Toxicity

expand_more

Η πανιτουμουμάμπη προκάλεσε τοξικότητες σχετιζόμενες με το δέρμα, τα μάτια και τους βλεννογόνους στο 90% των ασθενών που έλαβαν πανιτουμουμάμπη. Μετά την εμφάνιση σοβαρών δερματολογικών τοξικοτήτων, αναφέρθηκαν λοιμώδεις επιπλοκές, συμπεριλαμβανομένης της σηψαιμίας, του σηπτικού θανάτου και των αποστημάτων που απαιτούσαν τομές και παροχέτευση.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7.5-11 ημέρες

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 55 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science