ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H01AX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PEGVISOMANT

Πεγβισοµάντη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλες ορμόνες και ανάλογα του προσθίου λοβού της υπόφυσης, κωδικός ATC: H01AX01.

Εμπορικά Ονόματα

SOMAVERT

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

E22 Υπερλειτουργία της υπόφυσης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεγαλακρία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Πεγβισοµάντη σε παιδιά ηλικίας 0 έως 17 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Πεγβισοµάντη σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια δεν έχουν τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιχνηλασιμότητα βιολογικών φαρμακευτικών προϊόντων

Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου φαρμάκου πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
Διόγκωση νεοπλασμάτων υπόφυσης που εκκρίνουν αυξητική ορμόνη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεοπλάσματα υπόφυσης που εκκρίνουν αυξητική ορμόνη

Να παρακολουθούνται προσεκτικά. Εάν εμφανιστούν ενδείξεις διόγκωσης του όγκου, ενδέχεται να συνιστώνται εναλλακτικές διαδικασίες.
Ανεπάρκεια αυξητικής ορμόνης / Παρακολούθηση IGF-I

Οι συγκεντρώσεις του IGF-I στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται και να διατηρούνται εντός του προσαρμοσμένου για την ηλικία φυσιολογικού εύρους με προσαρμογή της δόσης της pegvisomant.
Ηπατικές δοκιμασίες (ALT, AST, TBIL, ALP)

Πριν από την έναρξη του Πεγβισοµάντη, οι ασθενείς θα πρέπει να πραγματοποιήσουν μια αξιολόγηση των αρχικών επιπέδων των ηπατικών δοκιμασιών.
Αποκλεισμός αποφρακτικής νόσου χοληφόρου οδού

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένες τιμές ALT και AST ή ιστορικό θεραπείας με ανάλογα σωματοστατίνης

Να αποκλείονται ενδείξεις αποφρακτικής νόσου της χοληφόρου οδού.
Διακοπή pegvisomant λόγω ηπατικής νόσου

Η χορήγηση της pegvisomant θα πρέπει να διακοπεί στην περίπτωση που τα σημεία της ηπατικής νόσου εμμένουν.
Έναρξη θεραπείας με Πεγβισοµάντη σε αρχικά κανονικά LTs

Επιτρέπεται η θεραπεία με Πεγβισοµάντη.
Έναρξη θεραπείας με Πεγβισοµάντη σε αρχικά LTs αυξημένα, αλλά ≤ 3πλάσιο ULN

Επιτρέπεται η θεραπεία με Πεγβισοµάντη.
Έναρξη θεραπείας με Πεγβισοµάντη σε αρχικά LTs υψηλότερα από 3πλάσιο ULN

Μην ξεκινήσετε θεραπεία με Πεγβισοµάντη, μέχρι να διαπιστωθεί η αιτία της ηπατικής δυσλειτουργίας. Προσδιορίστε εάν υπάρχει χολολιθίαση ή χοληδοχολιθίαση. Εξετάστε το ενδεχόμενο έναρξης θεραπείας βάσει των εξετάσεων.
Συνέχιση θεραπείας με Πεγβισοµάντη σε LTs αυξημένα, αλλά ≤ 3πλάσιο ULN

Επιτρέπεται η συνέχιση της θεραπείας με Πεγβισοµάντη.
Συνέχιση θεραπείας με Πεγβισοµάντη σε LTs > 3πλάσιο αλλά < 5πλάσιο ULN (χωρίς συμπτώματα)

Επιτρέπεται η συνέχιση της θεραπείας με Πεγβισοµάντη. Πραγματοποιήστε πλήρεις ηπατικές εξετάσεις για εναλλακτική αιτία.
Διακοπή Πεγβισοµάντη σε LTs ≥ 5πλάσιο ULN ή τρανσαμινασών ≥ 3x 3πλάσιο ULN με αύξηση TBIL

Διακόψτε αμέσως το Πεγβισοµάντη. Πραγματοποιήστε πλήρεις ηπατικές εξετάσεις. Εάν οι LTs ομαλοποιηθούν, εξετάστε την προσεκτική επανέναρξη.
Διακοπή Πεγβισοµάντη σε σημεία/συμπτώματα ηπατίτιδας ή άλλης ηπατικής βλάβης

Πραγματοποιήστε αμέσως πλήρεις ηπατικές εξετάσεις. Εάν επιβεβαιωθεί η ηπατική βλάβη, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται.
Υπογλυκαιμία

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα

Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Βελτιωμένη γονιμότητα

ΠληθυσμόςΓυναίκες ασθενείς

Να γνωρίζουν την πιθανή βελτίωση της γονιμότητας (βλ. Κύηση και γαλουχία).
Χρήση κατά την κύηση

ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες

Δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της κύησης (βλ. Κύηση και γαλουχία). Εάν χρησιμοποιηθεί, οι δόσεις μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστούν (βλ. Δοσολογία).
Περιεκτικότητα σε νάτριο

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτες με χαμηλή πρόσληψη νατρίου

Να ενημερώνονται ότι αυτό το φαρμακευτικό προϊόν είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου».

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανάλογα σωματοστατίνης
προσοχή

Θα πρέπει να εκτιμάται εάν θα συνεχίζεται η θεραπεία.

ΣύστασηΘα πρέπει να εκτιμάται εάν θα συνεχίζεται η θεραπεία με ανάλογα σωματοστατίνης.
Ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα
προσοχή

Ενδέχεται να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης των υπογλυκαιμικών φαρμάκων λόγω της επίδρασης της pegvisomant στην ευαισθησία στην ινσουλίνη.

ΣύστασηΠροσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Λευκοκυττάρωση

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

αιμορραγική διάθεση

Ανοσοποιητικό

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Αναφυλακτική αντίδραση
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Μεταβολισμός

Υπερχοληστερολαιμία
Υπεργλυκαιμία
Υπογλυκαιμία
Αύξηση σωματικού βάρους
Υπερτριγλυκεριδαιμία

Ψυχιατρικές διαταραχές

μη φυσιολογικά ή ασυνήθιστα όνειρα
προσβολή πανικού
απώλεια πρόσφατης μνήμης
αυξημένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Απάθεια
Σύγχυση
Διαταραχή ύπνου
Οργή

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ημικρανία
Δυσγευσία
Υπνηλία
Τρόμος
Ζάλη
Υπαισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

ναρκοληψία

Οφθαλμικές

Ασθενωπία
Πόνος οφθαλμού

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

νόσος του Meniere

Αγγειακές

Υπέρταση

Γενικές

Περιφερικό οίδημα
Γριππώδης συνδρομή
Κόπωση
Εξασθένιση
Πυρεξία

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Λαρυγγόσπασμος

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Ναυτία
Διάταση κοιλίας
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Αιμορροΐδες
Υπερέκκριση σιέλου
Ξηροστομία

Διαταραχές του γαστρεντερικού

οδοντικές διαταραχές

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας (π.χ. αύξηση τρανσαμινασών)

Δέρμα

Υπεριδρωσία
Κνησμός
Εξάνθημα
Οίδημα προσώπου
Ξηροδερμία
Αυξημένη τάση εκχυμώσεων
Νυκτερινοί ιδρώτες
Ερύθημα
Κνίδωση
Αγγειοοίδημα

Τραυματισμοί

Μώλωπας
Καθυστερημένη επούλωση

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία
Αρθρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Αιματουρία
Πρωτεϊνουρία
Πολυουρία
Νεφρική δυσλειτουργία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

μη φυσιολογικό αίσθημα
πείνα
αντίδραση της θέσης ένεσης (συμπεριλαμβανομένης της υπερευαισθησίας της θέσης ένεσης)
μώλωπας ή αιμορραγία της θέσης ένεσης
υπερτροφία της θέσης ένεσης (π.χ. λιποϋπερτροφία)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αντίδραση της θέσης ένεσης (συμπεριλαμβανομένης της υπερευαισθησίας της θέσης ένεσης)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Μώλωπας ή αιμορραγία της θέσης ένεσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Υπερτροφία της θέσης ένεσης (π.χ. λιποϋπερτροφία)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πολύ συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Αρθρίτιδα

Μυοσκελετικό

Συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Γριππώδης συνδρομή

Γενικές

Συχνές
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μη φυσιολογικές τιμές δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας (π.χ. αύξηση τρανσαμινασών)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Μώλωπας

Τραυματισμοί

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Αιμορραγική διάθεση

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Όχι συχνές
Αιμορροΐδες

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Απάθεια

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Απώλεια πρόσφατης μνήμης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Ασθενωπία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Αυξημένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αυξημένη τάση εκχυμώσεων

Δέρμα

Όχι συχνές
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ημικρανία

Νευρικό

Όχι συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Καθυστερημένη επούλωση

Γενικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Λευκοκυττάρωση

Αίμα

Όχι συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικά ή ασυνήθιστα όνειρα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Μη φυσιολογικό αίσθημα

Γενικές

Όχι συχνές
Ναρκοληψία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Νεφρική δυσλειτουργία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Νυκτερινοί ιδρώτες

Δέρμα

Όχι συχνές
Νόσος του Meniere

Αυτί

Όχι συχνές
Ξηροδερμία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οίδημα προσώπου

Γενικές

Όχι συχνές
Οδοντικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Πείνα

Γενικές

Όχι συχνές
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Προσβολή πανικού

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Πρωτεϊνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Υπερέκκριση σιέλου

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπερτριγλυκεριδαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπερχοληστερολαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Λαρυγγόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Οργή

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν συνιστάται

Υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα από τη χρήση του pegvisomant σε εγκύους. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Εάν χρησιμοποιηθεί pegvisomant κατά τη διάρκεια της κύησης, τα επίπεδα του IGF-I θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου. Μπορεί να είναι απαραίτητο να προσαρμοστεί η δόση του pegvisomant κατά τη διάρκεια της κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Γαλουχία
δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Η απέκκριση της pegvisomant στο μητρικό γάλα δεν έχει μελετηθεί στα ζώα. Τα κλινικά δεδομένα είναι πολύ περιορισμένα (έχει αναφερθεί μία περίπτωση), ώστε να βγουν συμπεράσματα για την απέκκριση της pegvisomant στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Ωστόσο, ο θηλασμός μπορεί να συνεχιστεί αν διακοπεί αυτό το φάρμακο: για αυτήν την απόφαση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το όφελος της θεραπείας με pegvisomant για τη μητέρα και το όφελος του θηλασμού για το παιδί.
Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την pegvisomant όσον αφορά τη γονιμότητα. Τα θεραπευτικά οφέλη της μείωσης της συγκέντρωσης του IGF-I, η οποία προκαλεί βελτίωση της κλινικής κατάστασης της ασθενούς θα μπορούσαν, δυνητικά, να βελτιώσουν επίσης τη γονιμότητα σε γυναίκες ασθενείς.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ελαφρά αύξηση στην κόπωση
ξηροστομία
αϋπνία
αυξημένη κόπωση
οίδημα περιφερικό
τρόμος
αύξηση σωματικού βάρους
λευκοκυττάρωση
μέτρια αιμορραγία από τις θέσεις της ένεσης και της διάτρησης της φλέβας

Αντιμετώπιση

Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, θα πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση αυτού του φαρμάκου και να μη συνεχίζεται πάλι, μέχρι να επανέλθουν τα επίπεδα του IGF-I εντός ή πάνω από το φυσιολογικό εύρος.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Κόνις

Γλυκίνη

Μαννιτόλη (E421)

Φωσφορικό δινάτριο άνυδρο

Δισόξινο φωσφορικό νάτριο μονοϋδρικό

Διαλύτης

Ύδωρ για ενέσιμα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλες ορμόνες και ανάλογα του προσθίου λοβού της υπόφυσης, κωδικός ATC: H01AX01.

Μηχανισμός δράσης

Η pegvisomant είναι ένα ανάλογο της ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης, το οποίο έχει τροποποιηθεί γενετικά ώστε να καταστεί ανταγωνιστής των υποδοχέων της αυξητικής ορμόνης. Η pegvisomant δεσμεύεται στους υποδοχείς της αυξητικής ορμόνης στην επιφάνεια των κυττάρων, όπου αποκλείοντας τη δέσμευση της αυξητικής ορμόνης παρεμβάλλεται στην ενδοκυττάρια μεταγωγή σήματος της αυξητικής ορμόνης. Η pegvisomant είναι ιδιαίτερα εκλεκτική για τον υποδοχέα της GH και δεν παρουσιάζει διασταυρούμενη αντίδραση με άλλους υποδοχείς κυτοκίνης, συμπεριλαμβανομένης της προλακτίνης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αναστολή της δράσης της αυξητικής ορμόνης με την pegvisomant οδηγεί σε μειωμένες συγκεντρώσεις του ινσουλινόμορφου αυξητικού παράγοντα-I (IGF-I) στον ορό, καθώς και άλλων πρωτεϊνών του ορού που ανταποκρίνονται στην αυξητική ορμόνη, όπως ο ελεύθερος IGF-I, η ασταθής σε οξέα υπομονάδα του IGF-I (ALS) και η πρωτεΐνη-3 δέσμευσης του ινσουλινόμορφου αυξητικού παράγοντα (IGFBP-3).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Ασθενείς με μεγαλακρία (n = 112) υποβλήθηκαν σε θεραπεία σε μία τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, πολυκεντρική μελέτη 12 εβδομάδων, η οποία συνέκρινε το εικονικό φάρμακο (placebo) και pegvisomant. Παρατηρήθηκαν δοσοεξαρτώμενες, στατιστικώς σημαντικές μειώσεις στη μέση τιμή του IGF-I (p<0,0001), του ελεύθερου IGF-I (p<0,05), του IGFBP-3 (p<0,05) και του ALS (p<0,05) σε όλες τις επισκέψεις μετά την έναρξη της θεραπείας στις ομάδες θεραπείας με pegvisomant. Ο IGF-I του ορού εξομαλύνθηκε στο τέλος της μελέτης αυτής (εβδομάδα 12) στο 9,7%, 38,5%, 75% και 82% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με placebo 10 mg/ημέρα, 15 mg/ημέρα ή 20 mg/ημέρα pegvisomant αντίστοιχα. Στατιστικώς σημαντικές διαφορές από την ομάδα του placebo (p<0,05) παρατηρήθηκαν στις βελτιώσεις στη συνολική βαθμολογία των σημείων και των συμπτωμάτων σε όλες τις ομάδες δόσεων σε σύγκριση με το placebo. Μία κοόρτη 38 ασθενών με μεγαλακρία έχει παρακολουθηθεί σε μία μακροχρόνια, ανοικτή μελέτη τιτλοδότησης δόσεων για τουλάχιστον 12 διαδοχικούς μήνες ημερήσιας δοσολογίας με pegvisomant (μέσος όρος = 55 εβδομάδες). Η μέση συγκέντρωση του IGF-I στην κοόρτη αυτή μειώθηκε από τα 917 ng/ml στα 299 ng/ml στην ομάδα θεραπείας με pegvisomant, με το 92% να επιτυγχάνει μία φυσιολογική (προσαρμοσμένη για την ηλικία) συγκέντρωση του IGF-I. Σε διαφορετικές μελέτες, καθώς και στην Acrostudy, το pegvisomant εξομάλυνε τα επίπεδα IGF-1 σε μεγάλο ποσοστό ασθενών (> 70%) και μείωσε σημαντικά τα επίπεδα γλυκόζης στο πλάσμα σε κατάσταση νηστείας (FPG) και τα επίπεδα ινσουλίνης στο πλάσμα σε κατάσταση νηστείας (FPI). Το pegvisomant βελτιώνει επίσης την ευαισθησία στην ινσουλίνη, πιθανώς λόγω του αποκλεισμού των υποδοχέων GH στους ιστούς, κυρίως στο ήπαρ, καθώς και στον λιπώδη ιστό, στους νεφρούς και στους σκελετικούς μύες, εξαλείφοντας έτσι τη βλαπτική επίδραση της GH στη σηματοδότηση της ινσουλίνης, τη λιπόλυση και τη γλυκονεογένεση. Ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης όλων αυτών των επιδράσεων δεν είναι γνωστός με βεβαιότητα. Σε ασθενείς με μεγαλακρία που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη ενδέχεται να είναι απαραίτητη η μείωση των δόσεων ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση της pegvisomant μετά από υποδόρια χορήγηση είναι βραδεία και παρατεταμένη και οι μέγιστες συγκεντρώσεις του pegvisomant στον ορό γενικά δεν επιτυγχάνονται πριν από 33-77 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο μέσος βαθμός απορρόφησης μίας υποδόριας δόσης ήταν 57% σε σχέση με μία ενδοφλέβια δόση.

Κατανομή

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της pegvisomant είναι σχετικά μικρός (7-12 L).

Βιομετασχηματισμός

Ο μεταβολισμός της pegvisomant δεν έχει μελετηθεί.

Αποβολή

Η μέση συνολική συστηματική κάθαρση της pegvisomant από τον οργανισμό μετά από πολλαπλές δόσεις υπολογίζεται ότι είναι 28 ml/ώρα για υποδόριες δόσεις που κυμαίνονται από 10 έως 20 mg/ημέρα. Η νεφρική κάθαρση της pegvisomant είναι αμελητέα και αποτελεί λιγότερο από το 1% της συνολικής κάθαρσης από τον οργανισμό. Η pegvisomant αποβάλλεται βραδέως από τον ορό, με μέσους υπολογισμούς της ημιζωής να κυμαίνονται γενικά από 74 έως 172 ώρες μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές δόσεις.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Μετά από εφάπαξ υποδόρια χορήγηση της pegvisomant δεν παρατηρήθηκε γραμμικότητα με αυξανόμενες δόσεις των 10, 15 ή 20 mg. Παρατηρείται περίπου γραμμική φαρμακοκινητική σε κατάσταση ισορροπίας στη φαρμακοκινητική του πληθυσμού. Τα στοιχεία από 145 ασθενείς σε δύο μακροχρόνιες μελέτες που έλαβαν ημερήσιες δόσεις 10, 15 ή 20 mg, οι μέσες τιμές (± SD) δείχνουν συγκεντρώσεις pegvisomant στον ορό περίπου 8.800 ± 6.300, 13.200 ± 8.000 και 15.600 ± 10.300 ng/ml, αντίστοιχα. Η φαρμακοκινητική της pegvisomant είναι παρόμοια σε φυσιολογικούς υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με μεγαλακρία, παρότι βαρύτερα άτομα τείνουν να έχουν ανώτερη συνολική κάθαρση της pegvisomant από τον οργανισμό από ότι τα ελαφρύτερα άτομα και ενδέχεται έτσι να χρειάζονται μεγαλύτερες δόσεις της pegvisomant.

Μηχανισμός δράσης

Η Somavert δεσμεύεται εκλεκτικά στους υποδοχείς της αυξητικής ορμόνης (GH) στις κυτταρικές επιφάνειες, όπου αναστέλλει τη δέσμευση της ενδογενούς GH. Αυτό οδηγεί στην κανονικοποίηση των επιπέδων IGF-1 στο πλάσμα.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλες ορμόνες και ανάλογα του προσθίου λοβού της υπόφυσης, κωδικός ATC: H01AX01. ### Μηχανισμός δράσης Η pegvisomant είναι ένα ανάλογο της ανθρώπινης αυξητικής ορμόνης, το οποίο έχει τροποποιηθεί γενετικά ώστε να καταστεί…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση της pegvisomant μετά από υποδόρια χορήγηση είναι βραδεία και παρατεταμένη και οι μέγιστες συγκεντρώσεις του pegvisomant στον ορό γενικά δεν επιτυγχάνονται πριν από 33-77 ώρες μετά τη χορήγηση. Ο μέσος βαθμός απορρόφησης μίας…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Αμινοτρανσφεράση αλανίνης (ALT) · Πριν από την έναρξη
Αρχική αξιολόγηση
Ασπαρτική αμινοτρανσφεράση (AST) · Πριν από την έναρξη
Αρχική αξιολόγηση
Ολική χολερυθρίνη (TBIL) · Πριν από την έναρξη
Αρχική αξιολόγηση
Αλκαλική φωσφατάση (ALP) · Πριν από την έναρξη
Αρχική αξιολόγηση

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αμινοτρανσφεράσες (ALT/AST)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Σε διαστήματα 4- έως 6-εβδομάδων	Πρώτοι 6 μήνες θεραπείας με SOMAVERT (αρχικά LTs Κανονικά)
Αμινοτρανσφεράσες (ALT/AST)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	—	Σε ασθενείς με συμπτώματα ηπατίτιδας
Ηπατική λειτουργία (LFTs)	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Κάθε μήνα για τουλάχιστον 1 χρόνο, έπειτα δύο φορές τον χρόνο για τον επόμενο χρόνο	Αρχικά αυξημένα LTs (≤3πλάσιο ULN)
		Πολύ στενά	Αρχικά LTs > 3πλάσιο του ULN
		Κάθε μήνα	LTs αυξημένα, αλλά ≤ 3πλάσιο ULN
		Κάθε εβδομάδα	LTs > 3πλάσιο αλλά < 5πλάσιο ULN χωρίς συμπτώματα
		Συχνή	Μετά ομαλοποίηση LTs και επανέναρξη θεραπείας
IGF-I ορού	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	—	—
Αυξητικός παράγοντας ινσουλίνης-1 (IGF-I)	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	Στενά	Χρήση pegvisomant κατά την κύηση

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινικά συμπτώματα	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	Πολύ στενά	Αρχικά LTs > 3πλάσιο του ULN

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η πεγκβισομάντη είναι ένας άκρως εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα της αυξητικής ορμόνης (GH). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας. Σε αντίθεση με τα ανάλογα της ντοπαμίνης ή της σωματοστατίνης (που αναστέλλουν την έκκριση της αυξητικής ορμόνης), αυτό το φάρμακο μπλοκάρει την ηπατική παραγωγή του αυξητικού παράγοντα-1 (IGF-1) που μεσολαβείται από την GH, ο οποίος είναι ο κύριος μεσολαβητής της δράσης της αυξητικής ορμόνης.

DrugBank

Indication

expand_more

Η πεγκβισομάντη είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα της αυξητικής ορμόνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Somavert χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ακρομεγαλίας, η οποία προκύπτει από υπερβολικά επίπεδα IGF-1. Η Somavert δεσμεύεται εκλεκτικά στους υποδοχείς της αυξητικής ορμόνης (GH) στις κυτταρικές επιφάνειες, όπου αναστέλλει τη δέσμευση της ενδογενούς GH, και έτσι παρεμβαίνει στη μεταγωγή σήματος της GH. Η αναστολή της δράσης της GH οδηγεί σε μειωμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αυξητικού παράγοντα-1 (IGF-I) και της αυξητικής πρωτεΐνης-3 (IGFBP-3). Αυτό μειώνει τα συμπτώματα της ακρομεγαλίας.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Half life

expand_more

Περίπου 6 ημέρες

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

DrugBank

Clearance

expand_more

36 - 28 mL/h [SC δόσεις κυμαινόμενες από 10 έως 20 mg/ημέρα]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6 ημέρες

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 36 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science