PEMOLINE
Πεμολίνη
Για τη θεραπεία της Διαταραχής Ελλειμματικής Προσοχής/Υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ)
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πεμολίνη ανήκει στην ομάδα φαρμάκων που διεγείρουν το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ). Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής/υπερκινητικότητας (ΔΕΠΥ). Η πεμολίνη διεγείρει τον εγκέφαλο, πιθανώς επηρεάζοντας τους νευροδιαβιβαστές, τις χημικές ουσίες που χρησιμοποιούν τα νεύρα για να επικοινωνούν μεταξύ τους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι φαρμακολογικές δράσεις της πεμολίνης είναι ποιοτικά παρόμοιες με αυτές των αμφεταμινών και της μεθυλφαινιδάτης, και περιλαμβάνουν διέγερση του ΚΝΣ και του αναπνευστικού, και ασθενή συμπαθομιμητική δράση. … Περιορισμένα πειράματα σε ζώα υποδεικνύουν ότι η διεγερτική δράση της πεμολίνης στο ΚΝΣ μπορεί να διαμεσολαβείται από την ντοπαμίνη του εγκεφάλου. Η πεμολίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση της κινητικής δραστηριότητας, της διανοητικής εγρήγορσης, μείωση της αίσθησης κόπωσης και ήπια ευφορία. … Στην συνήθη θεραπευτική δόση, η πεμολίνη δεν παρουσιάζει σημαντικές επιδράσεις στο περιφερικό κυκλοφορικό σύστημα.
Το Cylert (πεμολίνη) έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με αυτή άλλων γνωστών διεγερτικών του κεντρικού νευρικού συστήματος· ωστόσο, έχει ελάχιστες συμπαθομιμητικές επιδράσεις. Παρόλο που μελέτες υποδεικνύουν ότι η πεμολίνη μπορεί να δρα σε ζώα μέσω ντοπαμινεργικών μηχανισμών, ο ακριβής μηχανισμός και ο τόπος δράσης του φαρμάκου στον άνθρωπο δεν είναι γνωστά.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η πεμολίνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Περίπου το 50% δεσμεύεται σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πεμολίνης στο πλάσμα είναι περίπου 12 ώρες. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου παρατηρούνται εντός 2 έως 4 ωρών μετά τη λήψη εφάπαξ δόσης. Μελέτες πολλαπλών δόσεων σε ενήλικες σε διάφορα επίπεδα δόσης υποδεικνύουν ότι η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται σε περίπου 2 έως 3 ημέρες. Σε ζώα στα οποία χορηγήθηκε σημασμένη με ραδιενέργεια πεμολίνη, το φάρμακο κατανεμήθηκε ευρέως και ομοιόμορφα σε όλους τους ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου.
… Η πεμολίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα· μόνο αμελητέες ποσότητες απεκκρίνονται στα κόπρανα. Περίπου το 75% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα εντός 24 ωρών· περίπου το 43% απεκκρίνεται αμετάβλητο και περίπου το 22% απεκκρίνεται ως συζεύγματα πεμολίνης.
Η πεμολίνη απορροφάται από το ΓΕΣ, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 2-4 ωρών. Μελέτες πολλαπλών δόσεων σε ενήλικες υποδεικνύουν ότι οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σταθεροποιούνται σε περίπου 3 ημέρες. Σε μια μελέτη που αφορούσε ενήλικες, η διεγερτική δράση στο ΚΝΣ μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης πεμολίνης ήταν σχετικά παρατεταμένη, φτάνοντας τη μέγιστη τιμή της εντός 4 ωρών και διαρκώντας τουλάχιστον 8 ώρες. Ωστόσο, όταν χορηγείται πεμολίνη σε παιδιά για τη θεραπεία της διαταραχής ελλειμματικής προσοχής, το φάρμακο έχει σταδιακή έναρξη δράσης και τα θεραπευτικά αποτελέσματα μπορεί να μην είναι εμφανή έως και 2 ή 3 εβδομάδες θεραπείας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Περίπου 50% (δεσμευμένη σε πρωτεΐνες πλάσματος).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός.
Η πεμολίνη μεταβολίζεται από το ήπαρ. Μεταβολίτες της πεμολίνης περιλαμβάνουν συζεύγματα πεμολίνης, πεμολίνη-διόνη, μανδαλικό οξύ και μη αναγνωρισμένες πολικές ενώσεις. Το Cylert απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς με περίπου 50% να απεκκρίνεται αμετάβλητο και μόνο μικρά κλάσματα να υπάρχουν ως μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πεμολίνης στο πλάσμα είναι περίπου 12 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της πεμολίνης στο πλάσμα είναι περίπου 12 ώρες.
Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος ημίσειας ζωής της πεμολίνης στο πλάσμα ή τον ορό κυμαίνεται από περίπου 9-14 ώρες. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση σε παιδιά, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα παρουσιάζει σημαντική διατομική μεταβλητότητα, κυμαινόμενος από περίπου 2-12 ώρες (μέσος όρος: 8,6 ώρες). Προκαταρκτικά στοιχεία υποδεικνύουν ότι το φάρμακο μπορεί να εμφανίζει μη γραμμική κινητική σε παιδιά μετά από πολλαπλή χορήγηση δόσεων, με σημαντική αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν την εγρήγορση, τη διέγερση ή την υπερδιέγερση της συμπεριφοράς. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Μια χαλαρά ορισμένη ομάδα φαρμάκων που τείνουν να αυξάνουν την εγρήγορση, τη διέγερση ή την υπερδιέγερση της συμπεριφοράς. Λειτουργούν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συνήθως όχι μέσω άμεσης διέγερσης νευρώνων. Τα πολλά φάρμακα που έχουν τέτοιες δράσεις ως παρενέργειες της κύριας θεραπευτικής τους χρήσης δεν περιλαμβάνονται εδώ.