PENTOXYVERINE
Πεντοξυβερίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η πεντοξυβερίνη προκαλεί αντιβηχική δράση. Σε μελέτες σε ζώα, η ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση πεντοξυβερίνης ανέστειλε τον βήχα που προκλήθηκε από κιτρικό οξύ σε ινδο-ποντικούς _in vivo_. Ορισμένες μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους υποδηλώνουν ότι η πεντοξυβερίνη …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πεντοξυβερίνη προκαλεί αντιβηχική δράση. Σε μελέτες σε ζώα, η ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση πεντοξυβερίνης ανέστειλε τον βήχα που προκλήθηκε από κιτρικό οξύ σε ινδο-ποντικούς in vivo. Ορισμένες μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους υποδηλώνουν ότι η πεντοξυβερίνη μπορεί επίσης να ασκήσει αντισπασμωδικές δραστηριότητες χωρίς να προκαλεί προστατευτική επίδραση από θανατηφόρο δόση που προκαλείται από NMDA. Παρατηρήθηκαν επίσης προστατευτικές επιδράσεις έναντι σπασμών που προκαλούνται από μέγιστη ηλεκτροσόκ με δοσοεξαρτώμενο τρόπο μετά από ενδοπεριτοναϊκή ή από του στόματος χορήγηση. Σε κύτταρα που υπερεκφράζουν hERG, η πεντοξυβερίνη ανέστειλε την εξερχόμενη τάση του ιοντικού καναλιού hERG με συγκεντρώσεις μισής μέγιστης αναστολής (IC50) 3,0 µM. Σε αρουραίους που έλαβαν ενδοραχιαία χορήγηση, η πεντοξυβερίνη παρουσίασε δοσοεξαρτώμενο επισκληρίδιο αποκλεισμό με πιο επιλεκτική αισθητηριακή δράση έναντι του κινητικού αποκλεισμού. Προκάλεσε επισκληρίδιο αποκλεισμό με πιο επιλεκτική αισθητηριακή/προκαλούμενη από πόνο δράση έναντι του κινητικού αποκλεισμού σε σύγκριση με τη λιδοκαΐνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ενώ ο μηχανισμός της αντιβηχικής δράσης της πεντοξυβερίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός, πιστεύεται ότι μεσολαβείται μέσω των υποδοχέων σίγμα-1 που εκφράζονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η πεντοξυβερίνη δρα ως αγωνιστής στους υποδοχείς σίγμα με Ki 75±28 nM, όπως αποδεικνύεται σε μια ανταγωνιστική δοκιμασία δέσμευσης. Η λειτουργία των υποδοχέων σίγμα στις δραστηριότητες καταστολής του βήχα είναι ασαφής, ωστόσο αυτοί οι υποδοχείς εκφράζονται σε υψηλό βαθμό στον πυρήνα του κατάμονος μονοπατιού (NTS) του εγκεφαλικού στελέχους, όπου οι προσαγωγές ίνες συνάπτονται για πρώτη φορά. Το NTS βρίσκεται πολύ κοντά στο κέντρο του βήχα στο εγκεφαλικό στέλεχος, επομένως μπορεί να λειτουργεί ως «πύλη» για το αντανακλαστικό του βήχα και να επιτρέπει στους αγωνιστές των υποδοχέων σίγμα-1 να ρυθμίζουν την προσαγωγική δραστηριότητα πριν φτάσει στο κέντρο του βήχα. Προτείνεται ότι οι εξαιρετικά λιπόφιλοι αγωνιστές σίγμα-1 μπορούν να διεισδύσουν στο ΚΝΣ μετά από συστηματική χορήγηση. Όταν χορηγούνται ως αερολύματα, οι αγωνιστές των υποδοχέων σίγμα-1 μπορεί να δράσουν προσωρινά περιφερικά για να ρυθμίσουν τον βήχα ενεργοποιώντας υποδοχείς σίγμα που εκφράζονται στους πνεύμονες. Ωστόσο, υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για την περιφερική εντόπιση των αγωνιστών σίγμα μετά από χορήγηση αερολύματος και αποκλεισμό της συστηματικής έκθεσης. Η δράση τοπικής αναισθησίας της πεντοξυβερίνης μπορεί να οφείλεται στην αναστολή των ιοντικών ρευμάτων Na+ που εξαρτώνται από την τάση.
Ο ΑΡΙΘΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΕΙΝΑΙ ΓΝΩΣΤΟ ΟΤΙ ΜΕΙΩΝΕΙ ΤΟΝ ΒΗΧΑ ΩΣ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΤΩΝ ΚΕΝΤΡΙΚΩΝ ΤΟΥΣ ΔΡΑΣΕΩΝ, ΑΝ ΚΑΙ ΟΙ ΑΚΡΙΒΕΙΣ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΑΚΟΜΑ ΠΛΗΡΩΣ ΣΑΦΕΙΣ. /ΜΗ ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΝΤΙΒΗΧΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε ανθρώπους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1,2 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,3 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο βήχα του προμήκους μυελού. Τα ΑΠΟΧΡΕΜΠΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
Ημίσεια ζωή
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο βήχα του προμήκους μυελού. Τα ΑΠΟΧΡΕΜΠΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.