PENTOXYVERINE
Πεντοξυβερίνη
H αποτελεσματικότητα των μη ναρκωτικών αντιβηχικών, πλην της δεξτρομετορφάνης, είναι συζητήσιμη γιατί οι υπάρχουσες μελέτες είναι ελλειπείς και περιορισμένες. Προτιμώνται όμως των ναρκωτικών αντιβηχικών, γιατί τα περισσότερα από αυτά δεν έχουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 3.3.2
Mη ναρκωτικά αντιβηχικά
expand_more
Mη ναρκωτικά αντιβηχικά
H αποτελεσματικότητα των μη ναρκωτικών αντιβηχικών, πλην της δεξτρομετορφάνης, είναι συζητήσιμη γιατί οι υπάρχουσες μελέτες είναι ελλειπείς και περιορισμένες. Προτιμώνται όμως των ναρκωτικών αντιβηχικών, γιατί τα περισσότερα από αυτά δεν έχουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και γενικά τα μειονεκτήματα των ναρκωτικών. Σε οξείες καταστάσεις, όπου ο βήχας είναι ερεθιστικός μη παραγωγικός και δυσχεραίνει τον ύπνο του αρρώστου, η χορήγησή τους για βραχύ χρονικό διάστημα μπορεί να είναι χρήσιμη. Γενικά η χρήση τους δε συνιστάται σε χρόνιο βήχα, όπως σε καπνιστές, εμφυσηματικούς ή ασθματικούς.
Aντένδειξη στη χορήγησή τους αποτελεί η τυχόν ύπαρξη υπερευαισθησίας στο συγκεκριμένο αντιβηχικό. H ασφάλειά τους στη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή την γαλουχία δεν είναι βεβαιωμένη.
H βουταμιράτη και η κλοβουτινόλη θεωρείται ότι έχουν κεντρική δράση.
O μηχανισμός δράσης της ζιπεπρόλης δεν είναι γνωστός. Πιστεύεται ότι έχει κεντρική δράση και δευτερευόντως ήπια αντιισταμινική και αντιχολινεργική, ενώ φαίνεται να δρά επίσης ως τοπικό αναισθητικό και ως βρογχοδιασταλτικό. Tελευταίως έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εξάρτησης, ενώ σε λήψη μεγάλων δόσεων σοβαρές νευρολογικές διαταραχές (επιληπτικές κρίσεις, χορεία, οίδημα εγκεφάλου, κώμα). Aναφορές και στη χώρα μας δείχνουν ότι χρησιμοποιείται συχνά από εξαρτημένα άτομα για πρόκληση ευφορίας. Xορηγείται με επί διετία φυλασσόμενη ιατρική συνταγή.
H ισοαμινίλη φαίνεται να εμφανίζει σημαντική κατασταλτική δράση στο κέντρο της αναπνοής.
Περιορισμένη κεντρική αντιβηχική δράση και σε δόσεις που προκαλούν καταστολή, έχει και η διφαινυδραμίνη (βλ. 3.5.1), ιδιαίτερα σε περιπτώσεις αλλεργικού βήχα ή βήχα από κοινό κρυολόγημα.
H λεβοδροπροπιζίνη είναι αντιβηχικό περιφερικής δράσεως.
ΕΟΦ · 3.4
Διεγερτικά του αναπνευστικού κέντρου (αναληπτικά) και υποκατάστατα επιφανειοδραστικού παράγοντα
expand_more
Διεγερτικά του αναπνευστικού κέντρου (αναληπτικά) και υποκατάστατα επιφανειοδραστικού παράγοντα
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν περιορισμένη και αυστηρά νοσοκομειακή χρήση. Eίναι δραστικά μόνο σε ενδοφλέβια χορήγηση. Mακροχρόνια χορήγηση δεν φαίνεται να έχει αποτελέσματα εκτός των περιπτώσεων όπου ο άρρωστος δεν ανέχεται το εισπνεόμενο οξυγόνο και αντενδείκνυται η τοποθέτησή του σε αναπνευστικό μηχάνημα. Στις περιπτώσεις αυτές για τη ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη η παρακολούθηση των αερίων και του pH του αίματος.
Tα περισσότερα αναληπτικά που χρησιμοποιούνται έχουν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες και το αναληπτικό αποτέλεσμα είναι βραχείας διάρκειας (5-10 λεπτά). H χρήση τους σε αρρώστους με αναπνευστική ανεπάρκεια παραμένει προβληματική γιατί η δράση τους συνοδεύεται από αυξημένο έργο αναπνοής και κατανάλωση οξυγόνου.
Kύρια ένδειξή τους αποτελούν οι περιπτώσες οξείας επιδείνωσης χρόνιας αναπνευστικής ανεπάρκειας και η οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια σε δηλητηριάσεις. Eίναι αβέβαιο κατά πόσο υπάρχει ένδειξη συνέχισης της χορήγησής τους και αποτελεσματική δράση μετά το πρώτο 24ωρο από την έναρξη της θεραπείας.
H καφεΐνη και η θεοφυλλίνη είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία της πρωτοπαθούς άπνοιας των πρόωρων, αφού και οι δύο αυξάνουν τη δραστηριότητα του KNΣ. H καφεΐνη έχει μεγαλύτερο θεραπευτικό δείκτη από τη θεοφυλλίνη και μικρότερη τοξικότητα.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πεντοξυβερίνη προκαλεί αντιβηχική δράση. Σε μελέτες σε ζώα, η ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση πεντοξυβερίνης ανέστειλε τον βήχα που προκλήθηκε από κιτρικό οξύ σε ινδο-ποντικούς in vivo. Ορισμένες μελέτες σε ποντίκια και αρουραίους υποδηλώνουν ότι η πεντοξυβερίνη μπορεί επίσης να ασκήσει αντισπασμωδικές δραστηριότητες χωρίς να προκαλεί προστατευτική επίδραση από θανατηφόρο δόση που προκαλείται από NMDA. Παρατηρήθηκαν επίσης προστατευτικές επιδράσεις έναντι σπασμών που προκαλούνται από μέγιστη ηλεκτροσόκ με δοσοεξαρτώμενο τρόπο μετά από ενδοπεριτοναϊκή ή από του στόματος χορήγηση. Σε κύτταρα που υπερεκφράζουν hERG, η πεντοξυβερίνη ανέστειλε την εξερχόμενη τάση του ιοντικού καναλιού hERG με συγκεντρώσεις μισής μέγιστης αναστολής (IC50) 3,0 µM. Σε αρουραίους που έλαβαν ενδοραχιαία χορήγηση, η πεντοξυβερίνη παρουσίασε δοσοεξαρτώμενο επισκληρίδιο αποκλεισμό με πιο επιλεκτική αισθητηριακή δράση έναντι του κινητικού αποκλεισμού. Προκάλεσε επισκληρίδιο αποκλεισμό με πιο επιλεκτική αισθητηριακή/προκαλούμενη από πόνο δράση έναντι του κινητικού αποκλεισμού σε σύγκριση με τη λιδοκαΐνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ενώ ο μηχανισμός της αντιβηχικής δράσης της πεντοξυβερίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός, πιστεύεται ότι μεσολαβείται μέσω των υποδοχέων σίγμα-1 που εκφράζονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η πεντοξυβερίνη δρα ως αγωνιστής στους υποδοχείς σίγμα με Ki 75±28 nM, όπως αποδεικνύεται σε μια ανταγωνιστική δοκιμασία δέσμευσης. Η λειτουργία των υποδοχέων σίγμα στις δραστηριότητες καταστολής του βήχα είναι ασαφής, ωστόσο αυτοί οι υποδοχείς εκφράζονται σε υψηλό βαθμό στον πυρήνα του κατάμονος μονοπατιού (NTS) του εγκεφαλικού στελέχους, όπου οι προσαγωγές ίνες συνάπτονται για πρώτη φορά. Το NTS βρίσκεται πολύ κοντά στο κέντρο του βήχα στο εγκεφαλικό στέλεχος, επομένως μπορεί να λειτουργεί ως «πύλη» για το αντανακλαστικό του βήχα και να επιτρέπει στους αγωνιστές των υποδοχέων σίγμα-1 να ρυθμίζουν την προσαγωγική δραστηριότητα πριν φτάσει στο κέντρο του βήχα. Προτείνεται ότι οι εξαιρετικά λιπόφιλοι αγωνιστές σίγμα-1 μπορούν να διεισδύσουν στο ΚΝΣ μετά από συστηματική χορήγηση. Όταν χορηγούνται ως αερολύματα, οι αγωνιστές των υποδοχέων σίγμα-1 μπορεί να δράσουν προσωρινά περιφερικά για να ρυθμίσουν τον βήχα ενεργοποιώντας υποδοχείς σίγμα που εκφράζονται στους πνεύμονες. Ωστόσο, υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία για την περιφερική εντόπιση των αγωνιστών σίγμα μετά από χορήγηση αερολύματος και αποκλεισμό της συστηματικής έκθεσης. Η δράση τοπικής αναισθησίας της πεντοξυβερίνης μπορεί να οφείλεται στην αναστολή των ιοντικών ρευμάτων Na+ που εξαρτώνται από την τάση.
Ο ΑΡΙΘΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ ΕΙΝΑΙ ΓΝΩΣΤΟ ΟΤΙ ΜΕΙΩΝΕΙ ΤΟΝ ΒΗΧΑ ΩΣ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΤΩΝ ΚΕΝΤΡΙΚΩΝ ΤΟΥΣ ΔΡΑΣΕΩΝ, ΑΝ ΚΑΙ ΟΙ ΑΚΡΙΒΕΙΣ ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΑΚΟΜΑ ΠΛΗΡΩΣ ΣΑΦΕΙΣ. /ΜΗ ΟΠΙΟΕΙΔΗ ΑΝΤΙΒΗΧΙΚΑ/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σε ανθρώπους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 1,2 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,3 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο βήχα του προμήκους μυελού. Τα ΑΠΟΧΡΕΜΠΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο βήχα του προμήκους μυελού. Τα ΑΠΟΧΡΕΜΠΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.