ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N04BC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PERGOLIDE

Ενδείκνυται ως επικουρική θεραπεία στη λεβοντόπα/καρβιντόπα στη διαχείριση των σημείων και συμπτωμάτων της νόσου του Πάρκινσον. Αποσύρθηκε από τις αγορές των ΗΠΑ και του Καναδά το 2007 λόγω αυξημένου κινδύνου καρδιακής βαλβιδοπάθειας.

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Σημαντική ποσότητα μπορεί να απορροφηθεί (αποδείξεις σχετικά με τη βιοδιαθεσιμότητα εξακολουθούν να λείπουν). Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο νεφρός.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Εκτενώς ηπατικός. Η περγολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου ήπατος και ο μεταβολισμός της απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. (A2932) Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο νεφρός. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 27 ώρες

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περκολίδη (Pergolide) είναι ένας μακράς δράσης αγωνιστής ντοπαμίνης που εγκρίθηκε το 1982 για τη θεραπεία της Νόσου του Πάρκινσον. Είναι παράγωγο εργοτίνης που δρα στους υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και D3, α-αδρενεργικούς (άλφα2 και άλφα1) και 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT). Ενδείκνυτο για επικουρική θεραπεία με λεβοντόπα/καρβιντόπα στην συμπτωματική θεραπεία του παρκινσονικού συνδρόμου. Αργότερα διαπιστώθηκε ότι η περκολίδη αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακής βαλβιδοπάθειας. Το φάρμακο αποσύρθηκε από την αγορά των ΗΠΑ τον Μάρτιο του 2007 και από την καναδική αγορά τον Αύγουστο του 2007.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η περκολίδη διεγείρει κεντρικά ντοπαμινεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας σε ποικίλες φαρμακολογικές δράσεις. Έχουν αναγνωριστεί πέντε τύποι ντοπαμινεργικών υποδοχέων από δύο ντοπαμινεργικές υποοικογένειες. Η υποοικογένεια D1 περιλαμβάνει τους υποδοχείς D1 και D5 και σχετίζεται με δυσκινησίες. Η υποοικογένεια D2 περιλαμβάνει τους υποδοχείς D2, D3 και D4 και έχει συσχετιστεί με βελτίωση των συμπτωμάτων των διαταραχών κίνησης. Ως εκ τούτου, η αγωνιστική δράση ειδικά στους υποδοχείς της υποοικογένειας D2, κυρίως στους υποτύπους D2 και D3, αποτελεί τον κύριο στόχο των ντοπαμινεργικών αντι-παρκινσονικών παραγόντων. Θεωρείται ότι η μετασυναπτική διέγερση D2 είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντι-παρκινσονική δράση των αγωνιστών ντοπαμίνης, ενώ η προσυναπτική διέγερση D2 παρέχει νευροπροστατευτικές επιδράσεις. Αυτό το ημισυνθετικό παράγωγο εργοτίνης εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δράση στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D2- και D3-. Εμφανίζει επίσης αγωνιστική δράση στους υποδοχείς ντοπαμίνης D4, D1, και D5, 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT)1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2A-, α2B-, α2C-, α1A-, α1B-, και α1D-αδρενεργικούς υποδοχείς. Το Παρκινσονικό Σύνδρομο εκδηλώνεται όταν χάνεται περίπου το 80% της ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στην νιγρο-στριακή οδό του εγκεφάλου. Δεδομένου ότι αυτό το στρώμα εμπλέκεται στη διαμόρφωση της έντασης της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας (π.χ. κίνηση, ισορροπία, βάδιση), η απώλεια δραστηριότητας μπορεί να οδηγήσει σε δυστονία (οξεία μυϊκή σύσπαση), Παρκινσονισμό (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων βραδυκινησίας, τρόμου, δυσκαμψίας και επίπεδης διάθεσης), ακαθησία (εσωτερική ανησυχία), όψιμη δυσκινησία (ακούσιες μυϊκές κινήσεις που συνήθως σχετίζονται με μακροχρόνια απώλεια ντοπαμινεργικής δραστηριότητας) και νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο, το οποίο εκδηλώνεται όταν συμβαίνει πλήρης απόφραξη της νιγρο-στριακής ντοπαμίνης. Υψηλή ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην μεσο-κοιλιακή οδό του εγκεφάλου προκαλεί παραισθήσεις και ψευδαισθήσεις. Αυτές οι παρενέργειες των αγωνιστών ντοπαμίνης είναι εκδηλώσεις που παρατηρούνται σε ασθενείς με σχιζοφρένεια που έχουν υπερδραστηριότητα σε αυτή την περιοχή του εγκεφάλου. Οι παραισθησιογόνες παρενέργειες των αγωνιστών ντοπαμίνης μπορεί επίσης να οφείλονται σε αγωνιστική δράση 5-HT2A. Η σωληνο-υποφυσιακή οδός του εγκεφάλου προέρχεται από τον υποθάλαμο και καταλήγει στην υπόφυση. Σε αυτή την οδό, η ντοπαμίνη αναστέλλει τα λακτοτρόφα στην πρόσθια υπόφυση από την έκκριση προλακτίνης. Αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στην σωληνο-υποφυσιακή οδό αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης. Η περκολίδη προκαλεί επίσης παροδικές αυξήσεις στην έκκριση σωματοτροπίνης (αυξητική ορμόνη) και μειώσεις στις συγκεντρώσεις της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH).

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο ντοπαμινεργικός υποδοχέας D2 είναι ένας 7-μεμβρανικός συζευγμένος με G-πρωτεΐνη υποδοχέας, συνδεδεμένος με πρωτεΐνες Gi. Στα λακτοτρόφα, η διέγερση του ντοπαμινεργικού υποδοχέα D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις cAMP και αναστέλλει την απελευθέρωση IP3-εξαρτώμενου Ca2+ από ενδοκυτταρικές αποθήκες. Μειώσεις στα ενδοκυτταρικά επίπεδα ασβεστίου μπορεί επίσης να προκύψουν μέσω αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση διαύλων ασβεστίου, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση της MAPK/ERK κινάσης. Η αναστολή της MAPK φαίνεται να μεσολαβείται από την c-Raf και B-Raf-εξαρτώμενη αναστολή της MAPK/ERK κινάσης. Η αυξομειωμένη από ντοπαμίνη απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση μεσολαβείται από μείωση της ενδοκυτταρικής εισροής ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση διαύλων ασβεστίου, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Η διέγερση των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2 στην νιγρο-στριακή οδό οδηγεί σε βελτιώσεις στη συντονισμένη μυϊκή δραστηριότητα σε άτομα με διαταραχές κίνησης.

DrugBank

Absorption

expand_more

Σημαντική ποσότητα μπορεί να απορροφηθεί (αλλά τα στοιχεία για τη βιοδιαθεσιμότητα είναι ακόμα ελλιπή).

DrugBank

Half life

expand_more

27 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

90%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο νεφρός.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Από του στόματος, αρουραίος LD50: 15 mg/kg. Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, σπασμούς, μειωμένη αρτηριακή πίεση και διέγερση του ΚΝΣ.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η περγολίδη διεγείρει κεντρικά ντοπαμινεργικούς υποδοχείς, οδηγώντας σε διάφορες φαρμακολογικές δράσεις. Έχουν αναγνωριστεί πέντε τύποι ντοπαμινεργικών υποδοχέων από δύο ντοπαμινεργικές υποοικογένειες.

Υποοικογένεια υποδοχέα D1: Περιλαμβάνει τους υποδοχείς D1 και D5 και σχετίζεται με τις δυσκινησίες.
Υποοικογένεια υποδοχέα D2: Περιλαμβάνει τους υποδοχείς D2, D3 και D4 και έχει συσχετιστεί με τη βελτίωση των συμπτωμάτων των διαταραχών κίνησης.

Οι αγωνιστικές δράσεις ειδικά για τους υποδοχείς της υποοικογένειας D2, κυρίως οι υποτύποι D2 και D3, αποτελούν τους κύριους στόχους των ντοπαμινεργικών αντι-παρκινσονικών παραγόντων. Θεωρείται ότι η μετασυναπτική διέγερση D2 είναι πρωταρχικά υπεύθυνη για την αντι-παρκινσονική δράση των ντοπαμινεργικών αγωνιστών, ενώ η προσυναπτική διέγερση D2 παρέχει νευροπροστατευτικές επιδράσεις.

Αυτό το ημισυνθετικό παράγωγο της εργοταμίνης εμφανίζει ισχυρή αγωνιστική δράση στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D2 και D3. Εμφανίζει επίσης αγωνιστική δράση στους υποδοχείς D4, D1, και D5, 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-HT)1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2Α-, α2Β-, α2C-, α1Α-, α1Β-, και α1Δ-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Το Σύνδρομο Πάρκινσον εκδηλώνεται όταν χάνεται περίπου το 80% της ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στη νιγρο-στριακή οδό του εγκεφάλου. Δεδομένου ότι το ραβδωτό σώμα εμπλέκεται στη διαμόρφωση της έντασης της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας (π.χ. κίνηση, ισορροπία, βάδιση), η απώλεια δραστηριότητας μπορεί να οδηγήσει σε δυστονία (οξεία μυϊκή σύσπαση), Παρκινσονισμό (συμπεριλαμβανομένων συμπτωμάτων βραδυκινησίας, τρόμου, δυσκαμψίας και μειωμένης έκφρασης), ακathisia (εσωτερική ανησυχία), όψιμη δυσκινησία (ακούσιες μυϊκές κινήσεις που συνήθως σχετίζονται με μακροχρόνια απώλεια ντοπαμινεργικής δραστηριότητας) και νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο, το οποίο εκδηλώνεται όταν συμβαίνει πλήρης αποκλεισμός της νιγρο-στριακής ντοπαμίνης.

Η υψηλή ντοπαμινεργική δραστηριότητα στη μεσο-λιμπική οδό του εγκεφάλου προκαλεί παραισθήσεις και παραληρήματα· αυτές οι παρενέργειες των ντοπαμινεργικών αγωνιστών είναι εκδηλώσεις που παρατηρούνται σε ασθενείς με σχιζοφρένεια που έχουν υπερδραστηριότητα σε αυτή την περιοχή του εγκεφάλου. Οι παραισθησιογόνες παρενέργειες των ντοπαμινεργικών αγωνιστών μπορεί επίσης να οφείλονται σε αγωνιστική δράση 5-HT2A.

Η σωληνο-διογκώδης οδός του εγκεφάλου προέρχεται από τον υποθάλαμο και καταλήγει στην υπόφυση. Σε αυτή την οδό, η ντοπαμίνη αναστέλλει τα λακτοτρόφα στην πρόσθια υπόφυση από την έκκριση προλακτίνης. Η αυξημένη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στη σωληνο-διογκώδη οδό αναστέλλει την έκκριση προλακτίνης.

Η περγολίδη προκαλεί επίσης παροδικές αυξήσεις στην έκκριση σωματοτροπίνης (αυξητική ορμόνη) και μειώσεις στις συγκεντρώσεις της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο υποδοχέας ντοπαμίνης D2 είναι ένας 7-μεμβρανικός υποδοχέας συζευγμένος με G-πρωτεΐνη, ο οποίος συνδέεται με πρωτεΐνες Gi. Στα λακτοτρόφα, η διέγερση του υποδοχέα ντοπαμίνης D2 προκαλεί αναστολή της αδενυλικής κυκλάσης, η οποία μειώνει τις ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις cAMP και αναστέλλει την IP3-εξαρτώμενη απελευθέρωση Ca2+ από ενδοκυττάριες αποθήκες. Μειώσεις στα ενδοκυτταρικά επίπεδα ασβεστίου μπορεί επίσης να προκύψουν μέσω αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Επιπλέον, η ενεργοποίηση του υποδοχέα αναστέλλει τη φωσφορυλίωση του p42/p44 MAPK και μειώνει τη φωσφορυλίωση MAPK/ERK κινάσης. Η αναστολή του MAPK φαίνεται να διαμεσολαβείται από την c-Raf και B-Raf-εξαρτώμενη αναστολή της MAPK/ERK κινάσης.

Η διεγερμένη από ντοπαμίνη απελευθέρωση αυξητικής ορμόνης από την υπόφυση διαμεσολαβείται από μείωση της ενδοκυτταρικής εισροής ασβεστίου μέσω διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από τάση, αντί μέσω αναστολής της αδενυλικής κυκλάσης. Η διέγερση των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 στη νιγρο-στριακή οδό οδηγεί σε βελτιώσεις της συντονισμένης μυϊκής δραστηριότητας σε άτομα με διαταραχές κίνησης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Σημαντική ποσότητα μπορεί να απορροφηθεί (αποδείξεις σχετικά με τη βιοδιαθεσιμότητα εξακολουθούν να λείπουν).

Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο νεφρός.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

90%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Εκτενώς ηπατικός.

Η περγολίδη υφίσταται εκτενή μεταβολισμό πρώτης διόδου ήπατος και ο μεταβολισμός της απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. (A2932)

Οδός Απέκκρισης: Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο νεφρός.

Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 27 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

27 ώρες

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

24MJ822NZ9

PERGOLIDE

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ντοπαμινεργικοί Αγωνιστές

Χημική Δομή [CS] - Αλκαλοειδή Εργοταμίνης

Καθορισμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Ντοπαμινεργικών Υποδοχέων Παραγόμενος από Εργοταμίνη

Η περγολίδη είναι Αγωνιστής Ντοπαμινεργικών Υποδοχέων Παραγόμενος από Εργοταμίνη. Ο μηχανισμός δράσης της περγολίδης είναι ως Ντοπαμινεργικός Αγωνιστής.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

27 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

47811

Μοριακός τύπος

C19H26N2S

Μοριακό βάρος

314.5

IUPAC

(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline

InChIKey

YEHCICAEULNIGD-MZMPZRCHSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Νόσος Πάρκινσον Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Πάρκινσον Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Νευρολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Εργοταμινικοί ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (ελάχιστη έως καθόλου χρήση — κίνδυνος ίνωσης/βαλβιδοπάθειας)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.