PHENACEMIDE(πχενακεμιδε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Φαινακεμίδη είναι ένα ουρικό αντισπασμωδικό που ενδείκνυται για τον έλεγχο σοβαρής επιληψίας, ιδιαίτερα μικτών μορφών μερικής εστιακής (ψυχοκινητικές ή κροταφικές) κρίσεων, ανθεκτικών σε άλλα αντισπασμωδικά. Η Φαινακεμίδη αυξάνει το κατώφλι για τις ελάχιστες ηλεκτροσόκ σπασμογόνους καταστάσεις και καταργεί τη τονική φάση των μέγιστων ηλεκτροσόκ σπασμών. Επίσης, προλαμβάνει ή τροποποιεί σπασμούς που προκαλούνται από πεντετραζόλη ή άλλους σπασμογόνους παράγοντες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Φαινακεμίδη δεσμεύεται και αναστέλλει τα νευρωνικά κανάλια νατρίου ή τα κανάλια ασβεστίου ευαίσθητα στην τάση. Αυτό αναστέλλει ή καταστέλλει την νευρωνική αποπόλωση και υπερσυχρονισμό. Ο υπερσυχρονισμός είναι αυτό που συχνά προκαλεί επιληπτικές κρίσεις.
-
*ΔΡΑΣ ΤΟΣΟ ΓΙΑ ΝΑ ΑΥΞΗΣΕΙ ΤΟ ΚΑΤΩΦΛΙ ΤΩΝ ΣΠΑΣΜΟΓΟΝΩΝ ΕΡΕΘΙΣΜΑΤΩΝ ΠΟΥ ΦΤΑΝΟΥΝ ΣΤΟ ΚΝΣ ΟΣΟ ΚΑΙ ΝΑ ΠΡΟΛΑΒΕΙ ΤΗΝ ΕΞΑΠΛΩΣΗ ΤΗΣ ΣΠΑΣΜΟΓΟΝΟΥ ΕΚΦΟΡΤΙΣΗΣ ΑΠΟ ΤΟΥΣ ΑΡΧΙΚΟΥΣ ΕΣΤΙΕΣ.
-
…ΕΧΕΙ ΕΥΡΕΩΣ ΦΑΣΜΑΤΟΣ ΑΝΤΙΣΠΑΣΜΩΔΙΚΗΣ ΔΡΑΣΤΗΡΙΟΤΗΤΑΣ ΣΕ ΠΕΙΡΑΜΑΤΟΖΩΑ. ΣΕ ΜΗ ΤΟΞΙΚΕΣ ΔΟΣΕΙΣ, ΚΑΤΑΡΓΕΙ ΤΗΝ ΤΟΝΙΚΗ ΕΚΤΕΝΟΜΕΝΗ ΦΑΣΗ ΤΩΝ ΜΕΓΙΣΤΩΝ ΗΛΕΚΤΡΟ-ΣΟΚ ΣΠΑΣΜΩΝ, ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΟ ΚΑΤΩΦΛΙ ΓΙΑ ΤΟΥΣ ΗΛΕΚΤΡΟ-ΣΟΚ ΣΠΑΣΜΟΥΣ ΣΕ ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΑ & ΥΠΟΝΑΤΡΙΑΜΙΚΑ ΖΩΑ, & ΠΡΟΛΑΜΒΑΝΕΙ Ή ΤΡΟΠΟΠΟΙΕΙ ΤΟΥΣ ΠENTETRAZOL ΣΠΑΣΜΟΥΣ…
Ο μηχανισμός δράσης στους ανθρώπους δεν έχει καθοριστεί. Ωστόσο, σε ζώα, σε δόσεις πολύ κάτω από αυτές που προκαλούν νευρολογικά σημεία, η Φαινακεμίδη αυξάνει το κατώφλι για τις ελάχιστες ηλεκτροσόκ σπασμογόνους καταστάσεις και καταργεί τη τονική φάση των μέγιστων ηλεκτροσόκ σπασμών. Επίσης, προλαμβάνει ή τροποποιεί σπασμούς που προκαλούνται από πεντετραζόλη ή άλλους σπασμογόνους παράγοντες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Σχεδόν πλήρως απορροφάται.
H ΦΑΙΝΑΚΕΜΙΔΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΣΧΕΔΟΝ ΠΛΗΡΩΣ ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ. … ΜΗ ΑΛΛΟΙΩΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΔΕΝ ΑΠΕΚΚΡΙΝΕΤΑΙ ΣΤΑ ΟΥΡΑ… ΤΟ ΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟ ΕΠΙΠΕΔΟ ΠΟΥ ΣΧΕΤΙΖΕΤΑΙ ΜΕ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ & ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΔΕΝ ΕΧΟΥΝ ΚΑΘΟΡΙΣΤΕΙ.
Η ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΤΗΣ ΑΠΕΚΚΡΙΣΗΣ ΤΗΣ (14)C-ΦΕΝΑΚΕΤΥΛΟΥΡΕΑΣ ΣΕ ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΑ ΕΙΔΗ ΕΔΕΙΞΕ ΔΙΑΦΟΡΕΣ ΣΤΗ ΒΙΟΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟ. ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΠΟΡΙΚΗ ΔΟΣΗ, ΤΑ ΑΡΟΥΡΑΪΚΑ ΑΠΕΚΚΡΙΝΑΝ 63% ΤΟΥ (14)C ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΤΩΝ 48 ΩΡΩΝ, ΤΑ ΙΝΔΟΓΟΥΪΝΕΑ ΠΙΓΚ 56%, ΤΑ ΚΡΗΝΙΚΑ 87%, & ΤΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ 62%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται στο ήπαρ από μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα, όπου αδρανοποιείται με p-υδροξυλίωση.
Η ΒΙΟΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΤΗΣ ΦΕΝΑΚΕΤΥΛΟΥΡΕΑΣ ΣΕ ΚΡΗΝΙΚΑ ΕΔΩΣΕ ΦΑΙΝΥΛΑΚΤΙΚΟ ΟΞΥ & ΦΑΙΝΑΚΕΤΟΥΡΙΚΟ ΟΞΥ ΜΕ ΥΔΡΟΛΥΣΗ ΤΗΣ ΟΥΡΕΪΔΙΚΗΣ ΟΜΑΔΑΣ, & 4-ΥΔΡΟΞΥΦΕΝΑΚΕΤΥΛΟΥΡΕΑ & 3-ΜΕΘΟΞΥ-4-ΥΔΡΟΞΥΦΕΝΑΚΕΤΥΛΟΥΡΕΑ ΜΕ ΔΙΑΔΟΧΙΚΗ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΤΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ & ΜΕΘΥΛΙΩΣΗ ΤΗΣ ΦΑΙΝΟΛΙΚΗΣ ΥΔΡΟΞΥ-ΟΜΑΔΑΣ. Η ΦΕΝΑΚΕΤΥΛΟΥΡΕΑ Ν-ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΙΟ…ΔΕΝ ΦΑΙΝΕΤΑΙ ΝΑ ΣΧΗΜΑΤΙΖΕΤΑΙ…
Η ΒΙΟΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΑΠΟ ΜΙΚΡΟΣΩΜΙΚΑ ΗΠΑΤΙΚΑ ΕΝΖΥΜΑ ΠΕΡΙΛΑΜΒΑΝΕΙ ΑΔΡΑΝΟΠΟΙΗΣΗ ΜΕ ΠΑΡΑ-ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ ΤΟΥ ΦΑΙΝΥΛΟ-ΥΠΟΚΑΤΑΣΤΑΤΗ. Ο ΚΛΕΙΣΙΜΟΣ ΤΟΥ ΔΑΚΤΥΛΙΟΥ ΓΙΑ ΣΧΗΜΑΤΙΣΜΟ ΥΔΑΝΤΟΪΝΗΣ ΔΕΝ ΣΥΜΒΑΙΝΕΙ.
Μεταβολίζεται στο ήπαρ από μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα, όπου αδρανοποιείται με p-υδροξυλίωση.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
22-25 ώρες.
Σε μια μελέτη που χρησιμοποίησε 1 ελέγχοντα μάρτυρα και 3 επιληπτικούς ασθενείς, ο χρόνος ημίσειας ζωής της φαινακεμίδης αποδείχθηκε ότι είναι 22 έως 25 ώρες.