PHENFORMIN
Φενφορμίνη
**Ένδειξη** Για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου ΙΙ.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας διγουανιδικός υπογλυκαιμικός παράγοντας με δράση και χρήσεις παρόμοιες με αυτές της μετφορμίνης. Παρόλο που γενικά θεωρείται ότι σχετίζεται με μη αποδεκτά υψηλή συχνότητα γαλακτικής οξέωσης, συχνά θανατηφόρας, είναι ακόμη διαθέσιμος σε ορισμένες χώρες. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 290)
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου ΙΙ.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φαινφορμίνη, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη, είναι ένας διγουανιδικός (περιέχει 2 ομάδες γουανιδίνης) υπογλυκαιμικός παράγοντας με δράση και χρήσεις παρόμοιες με αυτές της μετφορμίνης (Glucophage). Και τα δύο φάρμακα δρουν με τους εξής τρόπους:
- Μειώνοντας την απορρόφηση της γλυκόζης από το έντερο.
- Μειώνοντας την παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ.
- Αυξάνοντας την ικανότητα του σώματος να χρησιμοποιεί την ινσουλίνη πιο αποτελεσματικά.
Πιο συγκεκριμένα, η φαινφορμίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο βελτιώνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη. Η φαινφορμίνη γενικά θεωρείται ότι σχετίζεται με μη αποδεκτά υψηλή συχνότητα γαλακτικής οξέωσης. Γενικά, τα διγουανίδια θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε σταθερούς διαβητικούς τύπου ΙΙ που δεν έχουν προβλήματα ήπατος, νεφρών ή καρδιαγγειακών παθήσεων και οι οποίοι δεν μπορούν να ελεγχθούν με δίαιτα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινφορμίνη δεσμεύεται στην AMP-ενεργοποιημένη κινάση πρωτεϊνών (AMPK). Η AMPK είναι ένας εξαιρετικά ευαίσθητος αισθητήρας ενέργειας των κυττάρων που παρακολουθεί την κατανάλωση ενέργειας και μειώνει τις διεργασίες που καταναλώνουν ATP όταν ενεργοποιείται. Η διγουανιδική φαινφορμίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει ανεξάρτητα τις διεργασίες μεταφοράς ιόντων, επηρεάζει τον κυτταρικό μεταβολισμό και ενεργοποιεί την AMPK. Η υπογλυκαιμική δράση της φαινφορμίνης σχετίζεται με την επίδραση που έχει στην ενεργοποίηση της AMPK και στην εξαπάτηση των ευαίσθητων στην ινσουλίνη κυττάρων, κάνοντάς τα να πιστεύουν ότι τα επίπεδα ινσουλίνης είναι χαμηλά και προκαλώντας στο σώμα να χρησιμοποιεί γλυκόζη σαν σε κατάσταση χαμηλής θερμιδικής κατανάλωσης. Αυτό το φάρμακο φαίνεται επίσης να αναστέλλει αρκετές παραλλαγές των καναλιών καλίου που εξαρτώνται από το ATP (συγκεκριμένα τον υποτύπο υποδοχέα Kir6.1).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του διαβήτη, η φαινφορμίνη είναι ένας διγουανιδικός (περιέχει 2 ομάδες γουανιδίνης) υπογλυκαιμικός παράγοντας με δράσεις και χρήσεις παρόμοιες με αυτές της μετφορμίνης (Glucophage). Και τα δύο φάρμακα δρουν μέσω:
- Μείωσης της απορρόφησης της γλυκόζης από το έντερο.
- Μείωσης της παραγωγής γλυκόζης στο ήπαρ.
- Αύξησης της ικανότητας του σώματος να χρησιμοποιεί την ινσουλίνη πιο αποτελεσματικά.
Πιο συγκεκριμένα, η φαινφορμίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο βελτιώνοντας την ευαισθησία στην ινσουλίνη. Η φαινφορμίνη θεωρείται γενικά ότι σχετίζεται με ένα μη αποδεκτά υψηλό ποσοστό εμφάνισης γαλακτικού οξέος. Γενικά, οι διγουανίδες θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε σταθερούς διαβητικούς τύπου ΙΙ που δεν έχουν προβλήματα ήπατος, νεφρών και καρδιαγγειακών, και οι οποίοι δεν μπορούν να ελεγχθούν με δίαιτα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φαινφορμίνη δεσμεύεται στην πρωτεϊνική κινάση ενεργοποιούμενη από AMP (AMPK). Η AMPK είναι ένας εξαιρετικά ευαίσθητος αισθητήρας κυτταρικής ενέργειας που παρακολουθεί την κατανάλωση ενέργειας και μειώνει τις διαδικασίες που καταναλώνουν ATP όταν ενεργοποιείται. Η διγουανιδική φαινφορμίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει ανεξάρτητα τις διαδικασίες μεταφοράς ιόντων, επηρεάζει τον κυτταρικό μεταβολισμό και ενεργοποιεί την AMPK.
Η υπογλυκαιμική δράση της φαινφορμίνης σχετίζεται με την επίδρασή της στην ενεργοποίηση της AMPK και στο να ξεγελάει τα ευαίσθητα στην ινσουλίνη κύτταρα, κάνοντάς τα να πιστεύουν ότι τα επίπεδα ινσουλίνης είναι χαμηλά, οδηγώντας τον οργανισμό να χρησιμοποιεί τη γλυκόζη σαν σε κατάσταση χαμηλής ενεργειακής κατανάλωσης.
Αυτό το φάρμακο φαίνεται επίσης να αναστέλλει διάφορες παραλλαγές των καναλιών καλίου ευαίσθητων σε ATP (συγκεκριμένα την υποομάδα υποδοχέα Kir6.1).
IN VITRO, Η ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗ, ΣΕ ΣΧΕΤΙΚΑ ΜΕΓΑΛΕΣ ΔΟΣΕΙΣ, ΑΥΞΑΝΕΙ ΤΗ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΣΗ ΓΛΥΚΟΖΗΣ ΕΝΙΣΧΥΟΝΤΑΣ ΤΗΝ ΑΝΑΕΡΟΒΗ ΓΛΥΚΟΛΥΣΗ. ΑΥΤΟ ΠΙΣΤΕΥΕΤΑΙ ΟΤΙ ΣΥΜΒΑΙΝΕΙ ΩΣ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ, Ή ΤΑΥΤΟΧΡΟΝΑ, ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΚΥΤΤΑΡΙΚΗΣ ΑΝΑΠΝΟΗΣ. … ΤΑ ΕΠΙΠΕΔΑ ΤΗΣ ΑΔΕΝΟΣΙΝΗΣ ΤΡΙΦΩΣΦΑΤΙΚΗΣ (ATP) ΠΕΦΤΟΥΝ & ΑΥΤΑ ΤΟΥ ΓΑΛΑΚΤΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ ΑΥΞΑΝΟΝΤΑΙ. Η ΔΕΥΤΕΡΗ ΔΡΑΣΗ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΕΙΝΑΙ ΝΑ ΜΕΙΩΣΕΙ ΤΗ ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ.
…Η ΠΙΟ ΠΡΟΣΦΑΤΑ ΑΝΑΓΝΩΡΙΣΜΕΝΗ ΔΡΑΣΗ ΕΙΝΑΙ Η ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΕΝΤΕΡΙΚΗΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ ΓΛΥΚΟΖΗΣ & ΠΙΘΑΝΩΣ ΟΡΙΣΜΕΝΩΝ ΑΛΛΩΝ ΟΥΣΙΩΝ ΕΠΙΣΗΣ· ΓΙΑ ΠΑΡΑΔΕΙΓΜΑ, ΕΧΕΙ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΕΙ ΜΕΙΩΣΗ ΤΗΣ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗΣ ΤΗΣ ΒΙΤΑΜΙΝΗΣ Β12. …ΔΕΝ ΔΡΕΙ ΣΕ ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΑ ΥΓΙΗ ΑΤΟΜΑ… ΠΙΘΑΝΩΣ ΕΠΕΙΔΗ Η ΑΥΞΗΣΗ ΤΗΣ ΠΕΡΙΦΕΡΕΙΑΚΗΣ ΧΡΗΣΙΜΟΠΟΙΗΣΗΣ ΓΛΥΚΟΖΗΣ ΑΝΤΙΣΤΑΘΜΙΖΕΤΑΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΗΠΑΤΙΚΗ ΠΑΡΑΓΩΓΗ ΓΛΥΚΟΖΗΣ…
ΟΙ ΔΙΓΟΥΑΝΙΔΕΣ ΠΙΘΑΝΩΣ ΜΕΙΩΝΟΥΝ ΤΟ ΣΑΚΧΑΡΟ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ ΕΜΜΕΣΑ ΜΕ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗΣ & ΑΥΞΗΣΗ ΤΗΣ ΕΥΑΙΣΘΗΣΙΑΣ ΣΤΗΝ ΙΝΣΟΥΛΙΝΗ. /ΥΠΟΓΛΥΚΑΙΜΙΚΑ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ/
Προκαλούν και αυξάνουν την περιφερειακή χρησιμοποίηση γλυκόζης, μειώνουν την ηπατική γλυκονεογένεση, και μειώνουν την εντερική απορρόφηση γλυκόζης, βιταμίνης Β, και χολικών οξέων. /Διγουανίδες/
Η φαινφορμίνη γενικά μειώνει το σάκχαρο του αίματος μόνο στον διαβητικό ασθενή· επίσης μειώνει το επίπεδο σακχάρου στο αίμα σε άτομα με διατροφική στέρηση, αλλά όχι σε αυτά που τρέφονται καλά. Στη συνήθη δοσολογία που χορηγείται σε ένα υγιές άτομο, η φαινφορμίνη δεν προκαλεί γαλακτικό οξέωση. Η φαινφορμίνη απαιτεί ινσουλίνη για τη δράση της, αλλά δεν προκαλεί αύξηση των επιπέδων ινσουλίνης στο πλάσμα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗ ΑΠΟΡΡΟΦΑΤΑΙ ΕΠΑΡΚΩΣ ΑΠΟ ΤΟ ΓΑΣΤΡΕΝΤΕΡΙΚΟ ΣΩΛΗΝΑ. ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΕΧΕΙ ΣΥΝΤΟΜΟ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΖΩΗΣ (3 ΩΡΕΣ) & ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΑ ΣΥΝΤΟΜΗ ΔΙΑΡΚΕΙΑ ΔΡΑΣΗΣ. Η ΥΠΟΓΛΥΚΑΙΜΙΚΗ ΕΠΙΔΡΑΣΗ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΠΑΡΑΤΑΘΕΙ ΜΕΤΑΞΥ 6 & 14 ΩΡΩΝ ΜΕ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΚΑΨΟΥΛΩΝ ΒΡΑΔΕΙΑΣ ΑΠΟΔΕΣΜΕΥΣΗΣ.
(14)C-ΣΗΜΑΝΘΕΙΣΑ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ ΣΕ ΑΡΡΟΥΡΕΣ (100 MG/KG ΠΑΡΑ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ Ή IP) & ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ (25 MG/KG ΠΑΡΑ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ & 12.5 IP). Η ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΤΗΣ ΡΑΔΙΕΝΕΡΓΕΙΑΣ & ΤΩΝ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΩΝ ΗΤΑΝ ΠΙΟ ΑΡΓΗ ΣΤΑ ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ, ΚΑΤΙ ΠΟΥ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΕΞΗΓΕΙ ΜΕΡΙΚΩΣ ΤΗΝ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ ΤΩΝ ΙΝΔΙΚΩΝ ΠΟΝΤΙΚΙΩΝ ΣΤΗ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗ.
ΑΡΡΟΥΡΕΣ ΑΠΕΚΚΡΙΝΑΝ 26% ΜΙΑΣ ΔΟΣΗΣ ΣΤΟ ΔΩΔΕΚΑΔΑΚΤΥΛΟ ΣΗΜΑΝΘΕΙΣΑΣ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗΣ (20 MG/KG) ΣΤΗΝ ΧΟΛΗ ΣΕ 6 ΩΡΕΣ ΣΕ ΣΥΓΚΡΙΣΗ ΜΕ 6% ΣΤΑ ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ.
ΣΕ 8 ΔΙΑΒΗΤΙΚΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ, Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΤΗΣ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗΣ ΔΕΝ ΣΧΕΤΙΖΟΤΑΝ ΜΕ ΤΟΝ ΒΑΘΜΟ ΤΗΣ ΝΕΦΡΙΚΗΣ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑΣ, ΕΝΩ ΟΙ ΜΕΙΩΜΕΝΕΣ ΝΕΦΡΙΚΕΣ ΚΑΘΑΡΣΕΙΣ ΤΗΣ ΙΝΣΟΥΛΙΝΗΣ & ΤΗΣ ΚΡΕΑΤΙΝΙΝΗΣ ΣΥΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΝ ΣΗΜΑΝΤΙΚΑ ΜΕ ΤΟΝ ΠΑΡΑΤΑΜΕΝΟ ΧΡΟΝΟ ΗΜΙΖΩΗΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗ ΤΗΣ P-ΥΔΡΟΞΥΦΕΝΕΘΥΛΙΓΟΥΑΝΙΔΙΝΗ.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
ΣΕ ΑΡΡΟΥΡΕΣ & ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ, Ο ΚΥΡΙΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΤΗΣ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗΣ, Η N(1)-BETA-ΦΕΝΕΘΥΛΙΓΟΥΑΝΙΔΙΝΗ, ΕΙΝΑΙ Η N(1)-P-ΥΔΡΟΞΥ-BETA-ΦΕΝΕΘΥΛΙΓΟΥΑΝΙΔΙΝΗ, & ΕΠΙΣΗΣ ΕΧΕΙ ΑΝΙΧΝΕΥΘΕΙ Ο ΑΝΤΙΣΤΟΙΧΟΣ O-ΑΙΘΕΡΙΚΟΣ ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΗΣ.
ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΣΕ ΑΡΡΟΥΡΕΣ & ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ. ΟΙ ΑΡΡΟΥΡΕΣ ΑΠΕΚΚΡΙΝΑΝ ΜΕΓΑΛΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ 4-ΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗΣ (ΕΛΕΥΘΕΡΗ & ΣΥΖΕΥΓΜΕΝΗ ΜΕ ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΚΟ ΟΞΥ) & ΚΑΠΟΙΑ ΑΜΕΤΑΒΟΛΗΤΗ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗ. Ο ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΔΙΑΦΕΡΕ ΜΕ ΤΗ ΔΟΣΗ & ΤΗ ΔΙΑΔΡΟΜΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗΣ. ΤΑ ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ ΑΠΕΚΚΡΙΝΑΝ ΜΙΚΡΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ 4-ΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗΣ ΜΕΤΑ ΤΗΝ IP ΧΟΡΗΓΗΣΗ & ΚΑΜΙΑ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ ΧΟΡΗΓΗΣΗ.
Η ΣΗΜΑΝΘΕΙΣΑ ΕΝΩΣΗ ΧΟΡΗΓΗΘΗΚΕ. ΕΝΑΣ ΜΗ ΤΑΥΤΟΠΟΙΗΜΕΝΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ & Ο ΓΛΟΥΚΟΥΡΟΝΙΔΗΣ ΤΟΥ, ΠΟΥ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΠΡΟΚΥΨΕΙ ΑΠΟ ΑΛΙΦΑΤΙΚΗ C- Ή N-ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗ, ΑΠΟΤΕΛΟΥΣΕ ΤΟ 47% ΤΗΣ 24ΩΡΗΣ ΟΥΡΙΚΗΣ ΡΑΔΙΕΝΕΡΓΕΙΑΣ (17% ΤΗΣ ΔΟΣΗΣ) ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΠΑΡΑ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΣΕ ΙΝΔΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ.
26 ΩΡΕΣ ΜΕΤΑ ΤΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΜΙΑΣ ΜΟΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗΣ, 50 MG/KG ΠΑΡΑ ΤΟ ΣΤΟΜΑΧΙ, Η P-ΥΔΡΟΞΥΦΑΙΝΦΟΡΜΙΝΗ ΗΤΑΝ Ο ΚΥΡΙΟΣ ΟΥΡΙΚΟΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΣΕ ΦΥΣΙΟΤΥΠΙΚΑ ΕΚΤΕΤΑΜΕΝΟΥΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΤΕΣ, ΑΛΛΑ ΔΕΝ ΠΑΡΑΤΗΡΗΘΗΚΕ ΣΕ ΦΥΣΙΟΤΥΠΙΚΑ ΧΑΜΗΛΟΥΣ ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΤΕΣ.
ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΣΕ 8 ΔΙΑΒΗΤΙΚΟΥΣ ΑΣΘΕΝΕΙΣ ΜΕ ΝΕΦΡΙΚΗ ΔΥΣΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ. Η ΑΠΕΚΚΡΙΣΗ ΤΟΥ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗ P-ΥΔΡΟΞΥΦΕΝΕΘΥΛΙΓΟΥΑΝΙΔΙΝΗ ΗΤΑΝ ΜΕΤΑΒΛΗΤΗ (ΜΕΤΑΞΥ 4,9% & 27% ΤΗΣ ΣΥΝΟΛΙΚΗΣ ΑΠΩΛΕΙΑΣ ΟΥΡΙΚΗΣ ΔΟΣΗΣ) ΠΙΘΑΝΩΣ ΛΟΓΩ ΓΕΝΕΤΙΚΟΥ ΠΟΛΥΜΟΡΦΙΣΜΟΥ ΗΠΑΤΙΚΩΝ ΜΗΧΑΝΙΣΜΩΝ ΥΔΡΟΞΥΛΙΩΣΗΣ.
Η φαινφορμίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την p-Υδροξυφαιναιθυλιγουανιδίνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φαινφορμίνης είναι 3 ώρες. Η υπογλυκαιμική επίδραση μπορεί να παραταθεί μεταξύ 6 και 14 ωρών με τη χρήση καψουλών βραδείας αποδέσμευσης.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.