PHYSOSTIGMINE
Φυσοστιγμίνη
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία του γλαυκώματος και στη θεραπεία της σοβαρής αντιχολινεργικής τοξικότητας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Αναστολέας της χολινεστεράσης που απορροφάται ταχέως μέσω μεμβρανών. Μπορεί να εφαρμοστεί τοπικά στον επιπεφυκότα. Διέρχεται επίσης τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και χρησιμοποιείται όταν επιθυμούνται κεντρικές νευρικές επιδράσεις, όπως στη θεραπεία της σοβαρής αντιχολινεργικής τοξικότητας. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία του γλαυκώματος και στη θεραπεία της σοβαρής αντιχολινεργικής τοξικότητας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φυσσοστιγμίνη είναι παρασυμπαθημιμητικό, συγκεκριμένα, ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης που αυξάνει αποτελεσματικά τη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης στις θέσεις της χολινεργικής μετάδοσης. Η φυσσοστιγμίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γλαυκώματος. Επειδή διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία των επιδράσεων της υπερδοσολογίας ατροπίνης και άλλων αντιχολινεργικών φαρμάκων στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Η φυσσοστιγμίνη μπορεί να αντιστρέψει την κεντρική και περιφερική αντιχολινεργικότητα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φυσσοστιγμίνη αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της χρησιμοποιημένης ακετυλοχολίνης. Παρεμβαίνοντας στον μεταβολισμό της ακετυλοχολίνης, η φυσσοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους νικοτινικούς όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς λόγω της επακόλουθης αύξησης της διαθέσιμης ακετυλοχολίνης στην σύναψη.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως μέσω μεμβρανών.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένη εφίδρωση, απώλεια ελέγχου της ουροδόχου κύστεως, μυϊκή αδυναμία, ναυτία, έμετο, διάρροια, ή στομαχικές κράμπες ή πόνο, δυσκολία στην αναπνοή, σφίξιμο στο στήθος, ή συριγμό, αργό ή ακανόνιστο καρδιακό παλμό, ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία, υγρό στο στόμα, θολή όραση ή αλλαγή στην κοντινή ή μακρινή όραση, και πόνο στα μάτια.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φυσoστιγμίνη είναι παρασυμπαθητικομιμητικό, ειδικότερα, ένας αναστρέψιμος αναστολέας της χολινεστεράσης που αυξάνει αποτελεσματικά τη συγκέντρωση της ακετυλοχολίνης στις θέσεις χολινεργικής μετάδοσης.
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γλαυκώματος. Επειδή διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία των επιδράσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα της υπερδοσολογίας ατροπίνης και άλλων αντιχολινεργικών φαρμάκων. Η φυσoστιγμίνη μπορεί να αντιστρέψει την κεντρική και περιφερική αντιχολινεργική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φυσoστιγμίνη αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της χρησιμοποιημένης ακετυλοχολίνης. Παρεμβαίνοντας στον μεταβολισμό της ακετυλοχολίνης, η φυσoστιγμίνη έμμεσα διεγείρει τόσο τους νικοτινικούς όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς λόγω της επακόλουθης αύξησης της διαθέσιμης ακετυλοχολίνης στην άρθρωση.
ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΕΣ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΙΚΩΝ ΠΑΡΑΓΟΝΤΩΝ ΟΦΕΙΛΟΝΤΑΙ ΚΥΡΙΩΣ ΣΤΗΝ ΠΡΟΛΗΨΗ ΤΗΣ ΥΔΡΟΛΥΣΗΣ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ ΣΕ ΘΕΣΕΙΣ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΗΣ ΜΕΤΑΔΟΣΗΣ. Ο ΝΕΥΡΟΔΙΑΒΙΒΑΣΤΗΣ ΣΥΣΣΩΡΕΥΕΤΑΙ ΕΤΣΙ, ΚΑΙ Η ΔΡΑΣΗ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗΣ ΠΟΥ ΑΠΕΛΕΥΘΕΡΩΝΕΤΑΙ ΑΠΟ ΧΟΛΙΝΕΡΓΙΚΕΣ ΩΘΗΣΕΙΣ Ή ΔΙΑΡΡΕΕΙ ΑΠΟ ΤΗΝ ΝΕΥΡΙΚΗ ΑΠΟΛΗΞΗ ΕΝΙΣΧΥΕΤΑΙ. /ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ/
… Η ΦΥΣΟΣΤΙΓΜΙΝΗ, ΜΙΑ ΤΡΙΤΟΤΑΓΗΣ ΑΜΙΝΗ, ΑΣΚΕΙ /ΕΛΑΧΙΣΤΕΣ/ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΠΟΥ ΔΕΝ ΣΧΕΤΙΖΟΝΤΑΙ ΜΕ ΤΗΝ ΑΝΑΣΤΟΛΗ ΤΗΣ ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗΣ. ΩΣΤΟΣΟ, ΣΕ ΕΠΑΡΚΩΣ ΥΨΗΛΗ ΔΟΣΗ, ΕΧΕΙ ΑΜΕΣΗ ΑΠΟΦΡΑΚΤΙΚΗ ΔΡΑΣΗ ΣΤΙΣ ΑΥΤΟΝΟΜΕΣ ΓΑΓΓΛΙΑΚΕΣ.
Στο χρόνιο γλαύκωμα ανοικτής γωνίας, ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο τα μυωτικά μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση δεν είναι ακριβώς γνωστός· ωστόσο, η σύσπαση του ακτινωτού μυός προφανώς ανοίγει τους ενδοσωληνώδεις χώρους και διευκολύνει την αποχέτευση του υδατοειδούς υγρού.
Αντιδρά στην δράση των αντιχολινεργικών, τα οποία μπλοκάρουν τις μετασυναπτικές θέσεις υποδοχέων της ακετυλοχολίνης, αναστέλλοντας την καταστροφή της ακετυλοχολίνης από την ακετυλοχολινεστεράση, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση της ακετυλοχολίνης στις θέσεις χολινεργικής μετάδοσης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η φυσoστιγμίνη απορροφάται εύκολα από τον γαστρεντερικό σωλήνα, τους υποδόριους ιστούς και τους βλεννογόνους. … Η νεφρική απέκκριση παίζει μόνο μικρό ρόλο στη διάθεσή της.
Η φυσoστιγμίνη, μια τριτοταγής αμίνη, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε αντίθεση με τα τεταρτοταγή αντι-ακετυλο-χολινεστερασικά φάρμακα. /ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΗ/
Διαπερνά εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Χρόνος επίτευξης μέγιστης δράσης: Ενδοφλέβια εντός 5 λεπτών· διάρκεια δράσης: ενδοφλέβια περίπου 1 έως 2 ώρες.
Πολύ μικρές ποσότητες απεκκρίνονται στα ούρα· καταστρέφεται σε μεγάλο βαθμό στον οργανισμό με υδρόλυση.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υδρολύεται γρήγορα από τις χολινεστεράσες.
Η φυσoστιγμίνη καταστρέφεται σε μεγάλο βαθμό στον οργανισμό, κυρίως με υδρολυτική διάσπαση στον εστερικό δεσμό από εστεράσες του πλάσματος. … Στον άνθρωπο, μια δόση 1 mg … που χορηγείται υποδορίως καταστρέφεται σε μεγάλο βαθμό εντός 2 ωρών.
Συνδυάζεται με το ένζυμο στο εστερατικό του σημείο, σχηματίζοντας το ανενεργό μεθυλοκαρβαμοϋλ ένζυμο.
Υδρολύεται ταχέως από τις χολινεστεράσες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Χρόνος επίτευξης μέγιστης δράσης: Ενδοφλέβια εντός 5 λεπτών· διάρκεια δράσης: ενδοφλέβια περίπου 1 έως 2 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως και αδρανοποιείται από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του ματιού. Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυωτικά μόνο για τα παρασυμπαθητικομιμητικά, αλλά οποιοδήποτε φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυδρίασης περιλαμβάνεται εδώ.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως και αδρανοποιείται από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς της χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Παράγοντες που προκαλούν σύσπαση της κόρης του ματιού. Ορισμένες πηγές χρησιμοποιούν τον όρο μυωτικά μόνο για τα παρασυμπαθητικομιμητικά, αλλά οποιοδήποτε φάρμακο που χρησιμοποιείται για την πρόκληση μυδρίασης περιλαμβάνεται εδώ.