PROCYCLIDINE
**Ενδείξεις** Για τη θεραπεία όλων των μορφών Νόσου του Πάρκινσον, καθώς και για τον έλεγχο των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων που προκαλούνται από αντιψυχωσικούς παράγοντες.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ένας μουσκαρινικός ανταγωνιστής που διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και χρησιμοποιείται στη θεραπεία φαρμακοεπαγόμενων εξωπυραμιδικών διαταραχών και στην νόσο του Πάρκινσον. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία όλων των μορφών Νόσου του Πάρκινσον, καθώς και για τον έλεγχο των εξωπυραμιδικών αντιδράσεων που προκαλούνται από αντιψυχωσικούς παράγοντες.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η προκυκλιδίνη έχει δράση παρόμοια με την ατροπίνη σε περιφερικές δομές που νευρώνονται από το παρασυμπαθητικό, συμπεριλαμβανομένου του λείου μυός. Πιστεύεται ότι οι αντισπασμωδικές της επιδράσεις σχετίζονται με τον αποκλεισμό των κεντρικών χολινεργικών υποδοχέων M1, M2 και M4. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωματικού παρκινσονισμού και εξωπυραμιδικής δυσλειτουργίας που προκαλείται από αντιψυχωσικούς παράγοντες.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Πιστεύεται ότι η προκυκλιδίνη δρα αποκλείοντας τους κεντρικούς χολινεργικούς υποδοχείς, και έτσι εξισορροπεί την χολινεργική και ντοπαμινεργική δραστηριότητα στα βασικά γάγγλια. Πολλές από τις επιδράσεις της οφείλονται στις φαρμακολογικές της ομοιότητες με την ατροπίνη. Η προκυκλιδίνη ασκεί αντισπασμωδική δράση στον λείο μυ, και μπορεί να προκαλέσει μυδρίαση και μείωση της σιελόρροιας.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σ δέσμευση πρωτεϊνών
Περίπου 100% δεσμευμένο στην αλβουμίνη.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
LD50=60 mg/kg (IV σε ποντίκια)
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προκυκλιδίνη έχει δράση παρόμοια με την ατροπίνη σε περιφερικές δομές που νευρώνονται από το παρασυμπαθητικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένου του λείου μυός. Οι αντισπασμωδικές της επιδράσεις θεωρείται ότι σχετίζονται με τον αποκλεισμό κεντρικών χολινεργικών υποδοχέων M1, M2 και M4. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία συμπτωματικών παρκινσονισμών και εξωπυραμιδικών δυσλειτουργιών που προκαλούνται από αντιψυχωσικούς παράγοντες.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος. Θεωρείται ότι η προκυκλιδίνη δρα αποκλείοντας κεντρικούς χολινεργικούς υποδοχείς, εξισορροπώντας έτσι την χολινεργική και τη ντοπαμινεργική δραστηριότητα στα βασικά γάγγλια. Πολλές από τις επιδράσεις της οφείλονται στις φαρμακολογικές της ομοιότητες με την ατροπίνη.
Η προκυκλιδίνη ασκεί αντισπασμωδική δράση στον λείο μυ και μπορεί να προκαλέσει μυδρίαση και μείωση της σιελόρροιας.
Φαρμακολογικές δοκιμές έδειξαν ότι η προκυκλιδίνη υδροχλωρική έχει δράση παρόμοια με την ατροπίνη και ασκεί αντισπασμωδική επίδραση στον λείο μυ. Είναι ισχυρός μυδριατικός παράγοντας και αναστέλλει τη σιελόρροια. Δεν έχει δραστηριότητα αποκλεισμού των συμπαθητικών γαγγλίων σε δόσεις έως 4 mg/kg, όπως μετρήθηκε από την απουσία αναστολής της απόκρισης της μεμβράνης νικτίνης σε προγαγγλιακή ηλεκτρική διέγερση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές παράμετροι της προκυκλιδίνης (10 mg) μετά από από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση σε έξι υγιείς εθελοντές. Η σειρά θεραπείας τυχαιοποιήθηκε και η μελέτη ήταν ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο και διεξήχθη τυφλά.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση ήταν 116 ng/mL και η μέση βιοδιαθεσιμότητα ήταν 75%.
Μετά από από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση, οι μέσες τιμές για τον όγκο κατανομής, τη συνολική κάθαρση σώματος και τον χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα της προκυκλιδίνης ήταν της τάξης του 1 L/kg, 68 mL/min και 12 ώρες αντίστοιχα. …
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Συσχετίζεται περίπου 100% με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά από ενδοπεριτοναϊκή χορήγηση προκυκλιδίνης, απομονώθηκαν οκτώ μεταβολίτες από ούρα αρουραίου. Προσδιορίστηκαν ως 1-(4-οξοκυκλοεξυλ)-1-φαινυλ-3-(1-πυρρολιδινυλ)-1-προπανόλη, 1-(cis-4-υδροξυκυκλοεξυλ)-1-φαινυλ-3-(1-πυρρολιδινυλ)-1-προπανόλη, 1-(trans-4-υδροκυκλοεξυλ)-1-φαινυλ-3-(1-πυρρολιδινυλ)-1-προπανόλη, (1R,3R,4S,7R)- και (1R,3R,4S,7S)-1-(cis-3,cis-4-διυδροξυκυκλοεξυλ)-1-φαινυλ-3-(1-πυρρολιδινυλ)-1-προπανόλη, (1R,3R,4R,7R)- και (1R,3R,4R,7S)-1-(cis-3,trans-4-διυδροξυκυκλοεξυλ)-1-φαινυλ-3-(1-πυρρολιδινυλ)-1-προπανόλη, και ένας από τους (1R,3S,4R,7R)- ή (1R,3S,4R,7S)-1-(trans-3,trans-4-διυδροξυκυκλοεξυλ)-1-φαινυλ-3-(1-πυρρολιδινυλ)-1-προπανόλη με συγκριτική TLC, GLC-MS και 13C-NMR φασματοσκοπία. PMID:6745301
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μελετήθηκαν οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές παράμετροι της προκυκλιδίνης (10 mg) μετά από από του στόματος και ενδοφλέβια χορήγηση σε έξι υγιείς εθελοντές. … Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα της προκυκλιδίνης … ήταν …. 12 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και στα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες ανταγωνιστές μουσκαρινικών υποδοχέων.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι ανταγωνιστές μουσκαρινικών υποδοχέων έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις του αναπνευστικού συστήματος, του ΓΕΣ και των σιελογόνων αδένων, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
C6QE1Q1TKR
PROCYCLIDINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιχολινεργικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Χολινεργικοί Ανταγωνιστές
Η προκυκλιδίνη είναι αντιχολινεργική. Ο μηχανισμός δράσης της προκυκλιδίνης είναι ως χολινεργικός ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και στα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντες ανταγωνιστές μουσκαρινικών υποδοχέων.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι ανταγωνιστές μουσκαρινικών υποδοχέων έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις του αναπνευστικού συστήματος, του ΓΕΣ και των σιελογόνων αδένων, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.