PROFENAMINE
Profenamine
**Φαρμακοδυναμική** Η Προφεναμίνη, μια φαινοθειαζίνη και αντι-δυσκινητικό φάρμακο, χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Βελτιώνοντας τον μυϊκό έλεγχο και μειώνοντας τη δυσκαμψία, αυτό το φάρμακο επιτρέπει πιο φυσιολογικές κινήσεις του σώματος καθώς τα συμπτώματα …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Προφεναμίνη, μια φαινοθειαζίνη και αντι-δυσκινητικό φάρμακο, χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Βελτιώνοντας τον μυϊκό έλεγχο και μειώνοντας τη δυσκαμψία, αυτό το φάρμακο επιτρέπει πιο φυσιολογικές κινήσεις του σώματος καθώς τα συμπτώματα της νόσου μειώνονται. Χρησιμοποιείται επίσης για τον έλεγχο σοβαρών αντιδράσεων σε ορισμένα φάρμακα όπως η ρεσερπίνη, οι φαινοθειαζίνες, η χλωροθειοξεντίνη, η θειοξανθίνη, η λοξαπίνη και η αλοπεριδόλη. Σε αντίθεση με άλλους ανταγωνιστές NMDA, η προφεναμίνη — λόγω της αντιχολινεργικής της δράσης — είναι σε μεγάλο βαθμό απαλλαγμένη από νευροτοξικές παρενέργειες. Η προφεναμίνη έχει επίσης μια ήπια αντιισταμινική και τοπική αναισθητική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αντι-Παρκινσονική δράση της προφεναμίνης μπορεί να αποδοθεί στις αντιχολινεργικές της ιδιότητες. Η προφεναμίνη μπλοκάρει μερικώς τους κεντρικούς (ραβδωτούς) χολινεργικούς υποδοχείς, βοηθώντας έτσι στην εξισορρόπηση της χολινεργικής και ντοπαμινεργικής δραστηριότητας στα βασικά γάγγλια· η σιελόρροια μπορεί να μειωθεί και οι λείοι μύες να χαλαρώσουν. Τα εξωπυραμιδικά συμπτώματα που προκαλούνται από φάρμακα και αυτά που οφείλονται στο παρκινσονισμό μπορεί να ανακουφιστούν, αλλά η όψιμη δυσκινησία δεν βελτιώνεται και μπορεί να επιδεινωθεί από τις αντιχολινεργικές επιδράσεις. Η τοπική αναισθητική δράση της προφεναμίνης οφείλεται στον ανταγωνισμό της με τον υποδοχέα γλουταμίνης NMDA. Η γλουταμίνη αναγνωρίζεται ως ένας σημαντικός διαβιβαστής στις οδούς μετάδοσης του πόνου, και ο υποδοχέας γλουταμίνης τύπου N-μεθυλ-D-ασπαρτικό οξύ (NMDA), ειδικότερα, έχει εμπλακεί στη διαμεσολάβηση του νευροπαθητικού πόνου. Η υπερβολική απελευθέρωση γλουταμίνης στους υποδοχείς NMDA στα νευρωνικά κύτταρα του ραχιαίου κέρατος του νωτιαίου μυελού οδηγεί σε υπερενεργοποίηση και υπερευαισθησία αυτών των υποδοχέων (που εκλαμβάνεται ως υπεραλγησία), η οποία θεωρείται αναπόσπαστο χαρακτηριστικό του νευροπαθητικού πόνου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορρόφηση: Καλώς απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
93%
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1 έως 2 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Οι κλασικοί αντιισταμινικοί αναστέλλουν μόνο τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης.
- Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι αδρενεργικοί ανταγωνιστές αναστέλλουν τις δράσεις των ενδογενών αδρενεργικών διαβιβαστών ΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ και ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ.
- Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες δράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, του ΓΕΣ και των σιελογόνων αδένων, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ισταμίνης ή των αγωνιστών της ισταμίνης. Οι κλασικοί αντιισταμινικοί αναστέλλουν μόνο τους H1 υποδοχείς της ισταμίνης.
- Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι αδρενεργικοί ανταγωνιστές αναστέλλουν τις δράσεις των ενδογενών αδρενεργικών διαβιβαστών ΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ και ΝΟΡΕΠΙΝΕΦΡΙΝΗ.
- Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή των εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες δράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, του ΓΕΣ και των σιελογόνων αδένων, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.