ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H03BA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PROPYLTHIOURACIL(Προπυλοθειουρακίλη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 2 ώρες
PubChem: 1-2 ώρες

2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

82% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

10 ώρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PROTHURIL και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Υπερλειτουργία του θυρεοειδούς

Συντηρητική μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή μέχρι ύφεσης της νόσου
- E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]
Υπερλειτουργία του θυρεοειδούς

Προεγχειρητικά για την επίτευξη ευθυρεοειδισμού και την αποφυγή θυρεοειδικής κρίσης
- E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]
Υπερλειτουργία του θυρεοειδούς

Κατά τη θεραπεία με ραδιενεργό ιώδιο
- E05 Θυρεοτοξίκωση [υπερθυρεοειδισμός]

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PROTHURIL

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση100-150 mg ημερησίως

Μέγ. δόση900 mg την ημέρα

Αρχική δόση 300 mg ημερησίως για ήπιες καταστάσεις υπερθυρεοειδισμού. Αρχική δόση 400 mg ημερησίως για σοβαρό υπερθυρεοειδισμό ή εκσεσημασμένη βρογχοκήλη.
Παιδιά (6-10 ετών)

Δόση50-150 mg ημερησίως

Αρχική δόση
Παιδιά (10 ετών και άνω)

Δόση150-300 mg ημερησίως (αρχική), ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς (συντήρηση)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Yπερευαισθησία στο φάρμακο, γαλουχία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νεφρική ανεπάρκεια
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

προσοχή, προσαρμογή της δοσολογίας
Ακοκκιοκυτταραιμία / Λευκοπενία
κίνδυνος

διακοπή φαρμάκου, αιματολογικός έλεγχος σε περίπτωση πυρετού, κυνάγχης ή λοίμωξης
Ακοκκιοκυτταραιμία / Λευκοπενία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα φάρμακα με κίνδυνο λευκοπενίας

ιδιαίτερη προσοχή
Ακοκκιοκυτταραιμία / Λευκοπενία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς ηλικίας άνω των 40 ετών

χορήγηση με προσοχή
Υποπροθρομβιναιμία / Αιμορραγία
κίνδυνος

προσδιορισμός χρόνου προθρομβίνης
Ηπατική λειτουργία
κίνδυνος

Πληθυσμόςασθενής με ανώμαλη ηπατική λειτουργία

διακοπή φαρμάκου
Θυρεοειδική λειτουργία

συστηματικός έλεγχος, ρύθμιση δόσης
Περιεκτικότητα σε λακτόζη
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αντιπηκτικά
προσοχή

Η δραστικότητα μπορεί να ενισχυθεί

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Εξανθήματα
Κνησμός
Δερματίτιδα

Γενικές

Πυρετός

Μυοσκελετικό

Αρθραλγίες

Γαστρεντερικό

Γαστρεντερικές διαταραχές

Ήπαρ

Ίκτερος
Θανατηφόρα ηπατίτιδα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Σημαντική ηπατική νέκρωση

Αίμα

Λεμφαδενοπάθεια
Ακοκκιοκυτταραιμία

Ενδοκρινικό

Υποθυρεοειδισμός

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ίκτερος

Ήπαρ

Συχνές
Αρθραλγίες

Μυοσκελετικό

Συχνές
Γαστρεντερικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Συχνές
Εξανθήματα

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Λεμφαδενοπάθεια

Αίμα

Συχνές
Πυρετός

Γενικές

Συχνές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Σπάνιες
Θανατηφόρα ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Σημαντική ηπατική νέκρωση

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Πολύ σπάνιες
Υποθυρεοειδισμός

Ενδοκρινικό

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η προπυλθειουρακίλη πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση στη μικρότερη δυνατή αποτελεσματική δόση, χωρίς πρόσθετη χορήγηση θυρεοειδικών ορμονών.

Ο υπερθυρεοειδισμός στις έγκυες γυναίκες θα πρέπει να θεραπεύεται κατάλληλα ώστε να αποτρέπονται σοβαρές επιπλοκές για τη μητέρα και το έμβρυο. Η προπυλθειουρακίλη μπορεί να διαπεράσει τον ανθρώπινο πλακούντα. Οι μελέτες σχετικά με την αναπαραγωγική τοξικότητα σε ζώα είναι ανεπαρκείς. Οι επιδημιολογικές μελέτες παρέχουν αντιφατικά πορίσματα όσον αφορά τον κίνδυνο συγγενών δυσμορφιών. Απαιτείται εξατομικευμένη αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου πριν από τη χορήγηση προπυλθειουρακίλης κατά τη διάρκεια της κύησης. Σε περίπτωση χρήσης προπυλθειουρακίλης κατά την κύηση, συνιστάται στενή παρακολούθηση της μητέρας, του εμβρύου και του νεογνού. Η προπυλθειουρακίλη μπορεί να προκαλέσει βρογχοκήλη και υποθυρεοειδισμό στο κυοφορούμενο έμβρυο. Επειδή η δυσλειτουργία του θυρεοειδή ελαττώνεται σε πολλές γυναίκες κατά την εξέλιξη της κύησης, είναι δυνατή η μείωση της δοσολογίας ακόμα και η διακοπή του φαρμάκου 2-3 εβδομάδες πριν από τον τοκετό. Εάν η προπυλθειουρακίλη χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή εάν η ασθενής μείνει έγκυος κατά τη διάρκεια θεραπείας με προπυλθειουρακίλη πρέπει να ενημερωθεί για τους κινδύνους που μπορεί να προκληθούν στο έμβρυο.
Γαλουχία
αντενδείκνυται

Η προπυλθειουρακίλη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω της πιθανής πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών στο νεογνό, η χορήγηση του φαρμάκου αντενδείκνυται κατά τη γαλουχία.
Γονιμότητα

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους ενδεχόμενους κινδύνους που συνεπάγεται η χρήση της προπυλθειουρακίλης κατά την κύηση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ναυτία
έμετοι
επιγραστρικά άλγη
πονοκέφαλοι
πυρετός
αρθραλγία
κνησμός
οίδημα
απλαστική αναιμία
ακοκκιοκυταραιμία
απολεπιστική δερματίδα
ηπατίτιδα

Αντιμετώπιση

Η αντιμετώπιση υπερδοσολογίας με προπυλθειουρακίλη περιλαμβάνει συνήθως συμπτωματική και ενισχυτική θεραπεία. Μετά από οξεία υπερδοσολογία με το φάρμακο απαιτείται άμεση πλύση στομάχου ή πρόκληση εμέτου. Σε περίπτωση που ο ασθενής είναι σε κώμα και παρουσιάζει σπασμούς ή απώλεια αντανακλαστικών η πλύση στομάχου γίνεται με χρήση ενδοτραχειακού καθετήρα για αποφυγή αναρρόφησης εμεσμάτων. Τυχόν εμφάνιση μυελικής απλασίας αντιμετωπίζεται με χορήγηση αντιβιοτικών και ολική μετάγγιση αίματος. Κατάλληλη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης ξεκούρασης και σωστής διατροφής, απαιτείται σε περίπτωση εμφάνισης ηπατίτιδας. Η χρήση αναλγητικών, κατασταλτικών του ΚΝΣ καθώς και η ενδοφλέβια χορήγηση υγρών, ενδείκνυται για την αντιμετώπιση υπερδοσολογίας με το φάρμακο.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

δεν έχει καμία επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιθυρεοειδικά σκευάσματα, κωδικός ATC: H03BA02

Μηχανισμός δράσης

Η αντιθυρεοειδική δράση της προπυλθειουρακίλης συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου που προσλαμβάνεται από το θυρεοειδή αδένα. Επίσης εμφανίζει και ανοσοκατασταλτική δράση με αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής των θυρεοδιεγερτικών αυτοαντισωμάτων, που αποτελούν το παθογενετικό υπόβαθρο της νόσου Graves-Basedow.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η προπυλθειουρακίλη δεν αναστέλλει τη δράση των θυρεοειδικών ορμονών που έχουν ήδη σχηματισθεί και βρίσκονται στον αδένα του θυρεοειδούς ή στην κυκλοφορία, ούτε παρεμβαίνει στη δραστικότητα των εξωγενώς χορηγουμένων θυρεοειδικών ορμονών. Ασθενείς των οποίων ο θυρεοειδής αδένας περιέχει σχετικώς υψηλή συγκέντρωση ιωδίου (π.χ. λόγω προηγούμενης χορήγησης ή μετά από χορήγηση κατά τη διάρκεια ακτινολογικών διαγνωστικών εξετάσεων) είναι πιθανό να εμφανίσουν βραδύτερη απόκριση στα αντιθυρεοδειδικά φάρμακα. Αντίθετα προς τη methimazole, η προπυλθειουρακίλη αναστέλλει τη μετατροπή της θυροξίνης σε τριιωδοθυρονίνη. Παρόλο ότι η σημασία αυτής της αναστολής δεν έχει διευκρινισθεί πλήρως, η προπυλθειουρακίλη φαίνεται να πλεονεκτεί έναντι της methimazole ή της carbimazole σε ασθενείς με θυρεοτοξική κρίση, επειδή ο μειωμένος βαθμός μετατροπής της κυκλοφορούσης θυροξίνης σε τριιωδωθυρονίνη μπορεί να αποδειχθεί κλινικά ευεργετικός για τους ασθενείς αυτούς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η προπυλθειουρακίλη απορροφάται γρήγορα και εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα (ΓΣ) μετά από χορήγηση από το στόμα και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (6-9μg/mL) επιτυγχάνεται μέσα σε 1-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200-400mg. Σε μια μελέτη στην οποία χορηγήθηκε το φάρμακο από το στόμα και IV το 75% περίπου της από το στόμα χορηγηθείσης ποσότητας απορροφήθηκε. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα δε φαίνεται να συσχετίζεται με το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Κατανομή

Αν και η κατανομή της προπυλθειουρακίλης στους ιστούς και τα υγρά του σώματος δεν έχει πλήρως διευκρινισθεί, φαίνεται ότι το φάρμακο συγκεντρώνεται στο θυρεοειδή αδένα. Η προπυλθειουρακίλη διαπερνά εύκολα τον πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μερικές μελέτες όμως, δείχνουν ότι η έκταση της κατανομής της προπυλθειουρακίλης δεν ξεπερνά το 0,007-0,077% μιας εφάπαξ δόσης.

Αποβολή

Η ημιπερίοδος αποβολής της προπυλθειουρακίλης αναφέρεται ότι είναι 2 ώρες. Αν και ο ακριβής τρόπος μεταβολισμού δεν έχει εξακριβωθεί πλήρως, το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως στα γλυκουρονικά του παράγωγα και σε άλλους δευτερεύοντες μεταβολίτες και απαιτεί συχνή χορήγηση για να διατηρηθεί η αντιθυρεοειδική του δράση. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στα ούρα σε ποσοστό 35% της χορηγούμενης δόσης μέσα σε 24 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιθυρεοειδικά σκευάσματα, κωδικός ATC: H03BA02 ### Μηχανισμός δράσης Η αντιθυρεοειδική δράση της προπυλθειουρακίλης συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου που προσλαμβάνεται από το θυρεοειδή αδένα….

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η προπυλθειουρακίλη απορροφάται γρήγορα και εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα (ΓΣ) μετά από χορήγηση από το στόμα και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (6-9μg/mL) επιτυγχάνεται μέσα σε 1-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200-400mg….

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το προπυλθειοουρακίλη συγκεντρώθηκε από τον θυρεοειδή αδένα, και τέσσερις θειούχες ενώσεις (με 35S) ανιχνεύθηκαν με TLC τόσο σε αρουραίους όσο και σε ανθρώπους: αμετάβλητο προπυλθειοουρακίλη, (35S)-θειικό άλας, άγνωστος μεταβολίτης…

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αιματολογικός έλεγχος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	—	Πυρετός, κυνάγχη ή λοίμωξη
Θυρεοειδική λειτουργία	endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες	συστηματικά	Κατά τη χορήγηση του φαρμάκου
Χρόνος προθρομβίνης (PT)	water_dropΠηκτικότητα αίματος	κατά τη διάρκεια της θεραπείας	Προεγχειρητικά

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

expand_more

Από του στόματος, αρουραίος: LD50 = 1250 mg/kg.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το προπυλθειοουρακίλη (PTU) είναι ένας αντιθυρεοειδικός παράγοντας της ομάδας των θειουριών. Η νόσος Graves είναι η πιο συχνή αιτία υπερθυρεοειδισμού. Πρόκειται για μια αυτοάνοση νόσο όπου τα αντισώματα του ατόμου προσκολλώνται στους υποδοχείς της θυρεοειδοτρόπου ορμόνης (TSH) εντός των κυττάρων του θυρεοειδούς αδένα και στη συνέχεια προκαλούν υπερπαραγωγή θυρεοειδικών ορμονών. Οι δύο θυρεοειδικές ορμόνες που παράγονται από τον θυρεοειδή αδένα, η θυροξίνη (T4) και η τριιωδοθυρονίνη (T3), σχηματίζονται με συνδυασμό ιωδίου και μιας πρωτεΐνης που ονομάζεται θυρεοσφαιρίνη, με τη βοήθεια ενός ενζύμου που ονομάζεται υπεροξειδάση. Το PTU αναστέλλει την αλληλεπίδραση του ιωδίου και της υπεροξειδάσης με τη θυρεοσφαιρίνη για το σχηματισμό T4 και T3. Αυτή η δράση μειώνει την παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών. Το PTU επίσης παρεμβαίνει στη μετατροπή της T4 σε T3, και, εφόσον η T3 είναι πιο δραστική από την T4, αυτό μειώνει επίσης τη δραστηριότητα των θυρεοειδικών ορμονών. Οι δράσεις και η χρήση του προπυλθειοουρακίλης είναι παρόμοιες με αυτές της μεθιμαζόλης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το προπυλθειοουρακίλη (PTU) δεσμεύεται στη θυρεοειδική υπεροξειδάση και έτσι αναστέλλει τη μετατροπή του ιωδιούχου σε ιώδιο. Η θυρεοειδική υπεροξειδάση μετατρέπει κανονικά το ιωδιούχο σε ιώδιο (μέσω του υπεροξειδίου του υδρογόνου ως συμπαράγοντας) και καταλύει επίσης την ενσωμάτωση του παραγόμενου μορίου ιωδίου στις θέσεις 3 ή/και 5 των φαινολικών δακτυλίων των τυροσινών που βρίσκονται στη θυρεοσφαιρίνη. Η θυρεοσφαιρίνη αποδομείται για την παραγωγή θυροξίνης (T4) και τριιωδοθυρονίνης (T3), οι οποίες είναι οι κύριες ορμόνες που παράγονται από τον θυρεοειδή αδένα. Επομένως, το προπυλθειοουρακίλη αναστέλλει αποτελεσματικά την παραγωγή νέων θυρεοειδικών ορμονών.

Το προπυλθειοουρακίλη παρεμβαίνει στη σύνθεση των θυρεοειδικών ορμονών παρεμποδίζοντας την ενσωμάτωση του ιωδίου στα υπολείμματα τυροσίνης της θυρεοσφαιρίνης· το φάρμακο αναστέλλει επίσης τη σύζευξη αυτών των υπολειμμάτων ιωδοτυροσίνης για να σχηματίσει ιωδοθυρονίνη. Παρόλο που ο ακριβής μηχανισμός(οι) δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, το προπυλθειοουρακίλη μπορεί να παρεμβαίνει στην οξείδωση του ιωδιούχου ιόντος και των υπολειμμάτων ιωδοτυροσίνης. Με βάση περιορισμένα στοιχεία, φαίνεται ότι η αντίδραση σύζευξης είναι πιο ευαίσθητη στους αντιθυρεοειδικούς παράγοντες από την αντίδραση ιωδίωσης. Το προπυλθειοουρακίλη δεν αναστέλλει τη δράση των θυρεοειδικών ορμονών που έχουν ήδη σχηματιστεί και υπάρχουν στον θυρεοειδή αδένα ή στην κυκλοφορία, ούτε το φάρμακο παρεμβαίνει στην αποτελεσματικότητα των εξωγενώς χορηγούμενων θυρεοειδικών ορμονών. Ασθενείς των οποίων ο θυρεοειδής αδένας περιέχει σχετικά υψηλή συγκέντρωση ιωδίου (π.χ. από προηγούμενη λήψη ή χορήγηση κατά τη διάρκεια διαγνωστικών ακτινολογικών διαδικασιών) μπορεί να ανταποκριθούν σχετικά αργά στους αντιθυρεοειδικούς παράγοντες. Σε αντίθεση με τη μεθιμαζόλη, το προπυλθειοουρακίλη αναστέλλει την περιφερική αποϊωδίωση της θυροξίνης σε τριιωδοθυρονίνη. Παρόλο που η σημασία αυτής της αναστολής δεν έχει καθοριστεί, το προπυλθειοουρακίλη έχει ένα θεωρητικό πλεονέκτημα σε σύγκριση με τη μεθιμαζόλη ή την καρβιμαζόλη σε ασθενείς με θυρεοτοξική κρίση, καθώς ένας μειωμένος ρυθμός μετατροπής της κυκλοφορούσας θυροξίνης σε τριιωδοθυρονίνη μπορεί να είναι κλινικά ευεργετικός σε αυτούς τους ασθενείς.

Το θειοναμίδιο /προπυλθειοουρακίλη/ αναστέλλει την οργανοποίηση του ιωδίου και τη σύζευξη των ιωδοτυροσινών για το σχηματισμό ορμονικά ενεργών ιωδοθυρονινών.

Αναστέλλει τη σύνθεση θυρεοειδικών ορμονών εντός του θυρεοειδούς αδένα, λειτουργώντας ως υπόστρωμα για τη θυρεοειδική υπεροξειδάση, η οποία καταλύει την ενσωμάτωση του οξειδωμένου ιωδίου σε υπολείμματα τυροσίνης στα μόρια θυρεοσφαιρίνης και συζεύγει τις ιωδοτυροσίνες. Αυτό εκτρέπει το ιώδιο από τη σύνθεση θυρεοειδικών ορμονών. Οι αντιθυρεοειδικοί παράγοντες δεν παρεμβαίνουν στις δράσεις των εξωγενών θυρεοειδικών ορμονών ούτε αναστέλλουν την απελευθέρωση θυρεοειδικών ορμονών. Επομένως, οι αποθήκες θυρεοειδικών ορμονών πρέπει να εξαντληθούν πριν γίνουν εμφανή τα κλινικά αποτελέσματα. Οι αντιθυρεοειδικοί παράγοντες μπορεί επίσης να έχουν ρυθμιστικές επιδράσεις στις υποκείμενες ανοσολογικές ανωμαλίες, στον υπερθυρεοειδισμό λόγω της νόσου Graves (τοξικό διάχυτο βρογχοκήλη), αλλά τα μέχρι τώρα αναφερόμενα στοιχεία σχετικά με αυτό το σημείο είναι ασαφή.

Η 5’-αποϊωδινάση Τύπου Ι (D1) αναστέλλεται από… το αντιθυρεοειδικό φάρμακο προπυλθειοουρακίλη.

Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Ολοκληρωμένα) για το PROPYL THIOURACIL (9 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση:

Καλά απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση.
Περίπου το 75% της δόσης από το στόμα απορροφάται.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 1-1,5 ώρας μετά από μία εφάπαξ δόση 200-400 mg.
Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα δεν φαίνεται να συσχετίζονται με τις θεραπευτικές επιδράσεις.
Χρόνος για μέγιστη επίδραση: 17 εβδομάδες (μέσος όρος) για την ομαλοποίηση των συγκεντρώσεων T3 και T4 στο πλάσμα με χρήση 300 mg/ημέρα.

Κατανομή:

Αν και η κατανομή του προπυλθειοουρακίλης στους ιστούς και τα υγρά του ανθρώπινου σώματος δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως, το φάρμακο φαίνεται να συγκεντρώνεται στον θυρεοειδή αδένα.
Διέρχεται εύκολα τον πλακούντα.
Κατανέμεται στο μητρικό γάλα, αν και ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι η έκταση της κατανομής είναι μόνο περίπου 0,007-0,077% μιας εφάπαξ δόσης.

Απέκκριση:

Εκτενώς μεταβολίζεται.
Περίπου το 35% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα, σε ακέραια και συζευγμένη μορφή, εντός 24 ωρών.
Λιγότερο από το 1% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Η συνολική κάθαρση του σώματος είναι περίπου 7 L/ώρα.
Σε αιμοκάθαρση: Η απέκκριση και η φαρμακοκινητική δεν επηρεάζονται σημαντικά στην αιμοκάθαρση. Σε έναν ασθενή που υποβλήθηκε σε αιμοκάθαρση, το 5% μιας από του στόματος δόσης 200 mg αφαιρέθηκε μετά από 3 ώρες αιμοκάθαρσης· ο ρυθμός απέκκρισης δεν επηρεάστηκε σημαντικά. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μειώθηκε (από 7,9 σε 4,9 μg/mL), αν και παρέμεινε εντός ενός κατά προσέγγιση θεραπευτικού εύρους.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για το PROPYL THIOURACIL (19 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Σύνδεση

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το προπυλθειοουρακίλη συγκεντρώθηκε από τον θυρεοειδή αδένα, και τέσσερις θειούχες ενώσεις (με 35S) ανιχνεύθηκαν με TLC τόσο σε αρουραίους όσο και σε ανθρώπους: αμετάβλητο προπυλθειοουρακίλη, (35S)-θειικό άλας, άγνωστος μεταβολίτης προπυλθειοουρακίλης και πρωτεϊνοδεσμευμένο θείο-35…

Βιομετασχηματισμός:

Κυρίως υφίσταται γλυκουρονιδίωση.
Περίπου το 33% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης μεταβολίζεται μέσω φαινομένου πρώτης διόδου (first-pass effect).
Αναμένεται η παρουσία περισσότερων του ενός συζυγών γλυκουρονιδίου του προπυλθειοουρακίλης, καθώς έχει τέσσερις λειτουργικές ομάδες, καθεμία ικανή για σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ…

Παρόλο που η ακριβής μεταβολική πορεία του προπυλθειοουρακίλης δεν έχει καθοριστεί πλήρως, το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως στον γλυκουρονιδικό συζυγές του και σε άλλους δευτερεύοντες μεταβολίτες και απαιτεί συχνή χορήγηση για τη διατήρηση της αντιθυρεοειδικής του δράσης. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στα ούρα, με περίπου το 35% μιας δόσης να απεκκρίνεται εντός 24 ωρών.

Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Ολοκληρωμένα) για το PROPYL THIOURACIL (8 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

Οδός Απέκκρισης: Το προπυλθειοουρακίλη απορροφάται εύκολα και μεταβολίζεται εκτενώς. Περίπου το 35% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα, σε ακέραια και συζευγμένη μορφή, εντός 24 ωρών.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης του προπυλθειοουρακίλης έχει αναφερθεί γενικά γύρω στις 1-2 ώρες.
Ο χρόνος ημιζωής του προπυλθειοουρακίλης στο πλάσμα είναι 1 έως 2 ώρες.
Μετά από γαστρεντερική απορρόφηση, έχουν αναφερθεί χρόνοι ημιζωής στο πλάσμα 2,5 ώρες (άνθρωπος) και 4,8 ώρες (αρουραίος).
Ο χρόνος ημιζωής του προπυλθειοουρακίλης στο πλάσμα είναι περίπου 75 λεπτά.
Το προπυλθειοουρακίλη απορροφάται ταχέως από δισκία που χορηγούνται από το στόμα σε ανθρώπους, αποδίδοντας μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε 60-120 λεπτά, και βιολογικό t/2 περίπου 60 λεπτών σε ευθυρεοειδικά άτομα.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν σε φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.2033)
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού μειώνοντας την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

721M9407IY
PROPYLTHIOURACIL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών

Το προπυλθειοουρακίλη είναι ένας Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών. Ο μηχανισμός δράσης του προπυλθειοουρακίλη είναι ως Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών.

PROPYLTHIOURACIL

Αναστολείς Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών [MoA]; Αναστολέας Σύνθεσης Θυρεοειδικών Ορμονών [EPC]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

657298

Μοριακός τύπος

C7H10N2OS

Μοριακό βάρος

170.23

IUPAC

6-propyl-2-sulfanylidene-1H-pyrimidin-4-one

InChIKey

KNAHARQHSZJURB-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν σε φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.2033)
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού μειώνοντας την υπερβολική παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών.

PROPYLTHIOURACIL(Προπυλοθειουρακίλη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Φαρμακολογία

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Απορρόφηση

Κατανομή

Αποβολή

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ