PROTHURIL(προθuρηλ)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιθυρεοειδικά σκευάσματα, κωδικός ATC: H03BA02

Μηχανισμός δράσης

Η αντιθυρεοειδική δράση της προπυλθειουρακίλης συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου που προσλαμβάνεται από το θυρεοειδή αδένα. Επίσης εμφανίζει και ανοσοκατασταλτική δράση με αποτέλεσμα τη μείωση της παραγωγής των θυρεοδιεγερτικών αυτοαντισωμάτων, που αποτελούν το παθογενετικό υπόβαθρο της νόσου Graves-Basedow.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η προπυλθειουρακίλη δεν αναστέλλει τη δράση των θυρεοειδικών ορμονών που έχουν ήδη σχηματισθεί και βρίσκονται στον αδένα του θυρεοειδούς ή στην κυκλοφορία, ούτε παρεμβαίνει στη δραστικότητα των εξωγενώς χορηγουμένων θυρεοειδικών ορμονών. Ασθενείς των οποίων ο θυρεοειδής αδένας περιέχει σχετικώς υψηλή συγκέντρωση ιωδίου (π.χ. λόγω προηγούμενης χορήγησης ή μετά από χορήγηση κατά τη διάρκεια ακτινολογικών διαγνωστικών εξετάσεων) είναι πιθανό να εμφανίσουν βραδύτερη απόκριση στα αντιθυρεοδειδικά φάρμακα. Αντίθετα προς τη methimazole, η προπυλθειουρακίλη αναστέλλει τη μετατροπή της θυροξίνης σε τριιωδοθυρονίνη. Παρόλο ότι η σημασία αυτής της αναστολής δεν έχει διευκρινισθεί πλήρως, η προπυλθειουρακίλη φαίνεται να πλεονεκτεί έναντι της methimazole ή της carbimazole σε ασθενείς με θυρεοτοξική κρίση, επειδή ο μειωμένος βαθμός μετατροπής της κυκλοφορούσης θυροξίνης σε τριιωδωθυρονίνη μπορεί να αποδειχθεί κλινικά ευεργετικός για τους ασθενείς αυτούς.

Απορρόφηση

Η προπυλθειουρακίλη απορροφάται γρήγορα και εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα (ΓΣ) μετά από χορήγηση από το στόμα και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (6-9μg/mL) επιτυγχάνεται μέσα σε 1-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200-400mg. Σε μια μελέτη στην οποία χορηγήθηκε το φάρμακο από το στόμα και IV το 75% περίπου της από το στόμα χορηγηθείσης ποσότητας απορροφήθηκε. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα δε φαίνεται να συσχετίζεται με το θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Κατανομή

Αν και η κατανομή της προπυλθειουρακίλης στους ιστούς και τα υγρά του σώματος δεν έχει πλήρως διευκρινισθεί, φαίνεται ότι το φάρμακο συγκεντρώνεται στο θυρεοειδή αδένα. Η προπυλθειουρακίλη διαπερνά εύκολα τον πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μερικές μελέτες όμως, δείχνουν ότι η έκταση της κατανομής της προπυλθειουρακίλης δεν ξεπερνά το 0,007-0,077% μιας εφάπαξ δόσης.

Αποβολή

Η ημιπερίοδος αποβολής της προπυλθειουρακίλης αναφέρεται ότι είναι 2 ώρες. Αν και ο ακριβής τρόπος μεταβολισμού δεν έχει εξακριβωθεί πλήρως, το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως στα γλυκουρονικά του παράγωγα και σε άλλους δευτερεύοντες μεταβολίτες και απαιτεί συχνή χορήγηση για να διατηρηθεί η αντιθυρεοειδική του δράση. Το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται στα ούρα σε ποσοστό 35% της χορηγούμενης δόσης μέσα σε 24 ώρες.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιθυρεοειδικά σκευάσματα, κωδικός ATC: H03BA02 ### Μηχανισμός δράσης Η αντιθυρεοειδική δράση της προπυλθειουρακίλης συνίσταται στην αναστολή της οργανικής σύνδεσης του ιωδίου που προσλαμβάνεται από το θυρεοειδή αδένα….

Απορρόφηση Η προπυλθειουρακίλη απορροφάται γρήγορα και εύκολα από το γαστρεντερικό σωλήνα (ΓΣ) μετά από χορήγηση από το στόμα και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (6-9μg/mL) επιτυγχάνεται μέσα σε 1-1,5 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200-400mg….