PROXYMETACAINE
Προξυμετακαΐνη
### Φαρμακοδυναμική κατηγορία Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, Τοπικά αναισθητικά, κωδικός ATC: S01HA04.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Οφθαλμική
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη(στις) δραστική(ές) ουσία(ες) ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Χρήση τοπικών αναισθητικώνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με καρδιακή νόσο ή υπερθυρεοειδισμόΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή
-
Παρατεταμένη χρήση ή κατάχρηση οφθαλμικού αναισθητικούσοβαρήΜπορεί να επιφέρει μείωση της διάρκειας δράσης, να απαιτήσει μεγαλύτερη ποσότητα φαρμάκου, να οδηγήσει σε επιθηλιακή τοξικότητα του κερατοειδούς, λοίμωξη, θολερότητα, και να εξελιχθεί σε μόνιμη απώλεια όρασης ή μόνιμη βλάβη του κερατοειδούς (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Τυχαίοι τραυματισμοί ματιώνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείςΝα συμβουλεύονται ότι λόγω της επίδρασης του αναισθητικού τα μάτια τους θα είναι αναισθητοποιημένα και θα πρέπει να είναι προσεκτικοί, για την αποφυγή τυχαίων τραυματισμών.
-
Αλλεργική δερματίτιδα από επαφήπροσοχήΑποφύγετε την επαφή του Προξυμετακαΐνη με το δέρμα.
-
Χρήση χωρίς επίβλεψη ιατρούπροσοχήΠληθυσμόςασθενείςΔεν πρέπει να χρησιμοποιεί αυτό το φάρμακο χωρίς την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού.
-
Προσωπική χρήσηαντένδειξηΔεν θα πρέπει να συνταγογραφείται για προσωπική χρήση του ασθενούς.
-
Χορήγηση προϊόντοςκανόναςΧορηγείται μόνο με ιατρική συνταγή.
-
Χλωριούχο βενζαλκόνιο και φακοί επαφήςπροσοχήΑπομακρύνετε τους φακούς επαφής πριν από την χρήση και τοποθετήστε τους ξανά 15 λεπτά αργότερα.
-
Χλωριούχο βενζαλκόνιο και ερεθισμός ματιούπροσοχήΠληθυσμόςαν έχετε ξηροφθαλμία ή διαταραχές του κερατοειδήΕάν αισθανθείτε μη φυσιολογική αίσθηση στα μάτια, τσούξιμο ή πόνο μετά τη χρήση, επικοινωνήστε με τον γιατρό σας.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων. Ωστόσο, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Λιποθυμία
- Ζάλη
- Διάβρωση κερατοειδούς
- Θολερότητα του κερατοειδούς
- Οίδημα κερατοειδούς
- Κερατίτιδα
- Θαμπή όραση
- Φωτοφοβία
- Μυδρίαση
- Πόνος οφθαλμού
- Ερεθισμός οφθαλμού
- Οίδημα οφθαλμού
- Δυσφορία οφθαλμού
- Υπεραιμία οφθαλμού
- Αυξημένη δακρύρροια
- οξεία διάχυτη επιθηλιακή κερατίτιδα με παραγωγή νημάτων ή και εσχαροποίηση μεγάλων περιοχών νεκρωτικού επιθηλίου, διάχυτο οίδημα του στρώματος, φλεγμονή της δεσκεμετείου μεμβράνης και ιρίτιδα
- οφθαλμικές βλάβες λόγω τοξικών επιδράσεων του αναισθητικού στο επιθήλιο (με ανεξέλεγκτη χρήση ή κατάχρηση)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνιεςοξεία διάχυτη επιθηλιακή κερατίτιδα με παραγωγή νημάτων ή και εσχαροποίηση μεγάλων περιοχών νεκρωτικού επιθηλίου, διάχυτο οίδημα του στρώματος, φλεγμονή της δεσκεμετείου μεμβράνης και ιρίτιδαΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη δακρύρροιαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔιάβρωση κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΔυσφορία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘαμπή όρασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΘολερότητα του κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΚερατίτιδαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΛιποθυμίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΟίδημα οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΠόνος οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΥπεραιμία οφθαλμούΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΦωτοφοβίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςοφθαλμικές βλάβες λόγω τοξικών επιδράσεων του αναισθητικού στο επιθήλιο (με ανεξέλεγκτη χρήση ή κατάχρηση)Οφθαλμικές διαταραχές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες που να αξιολογούν τη δράση της τοπικής οφθαλμικής χορήγησης προπαρακαϊνης στην ανθρώπινη γονιμότητα.
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΔεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με χρήση της οφθαλμικής προπαρακαϊνης σε έγκυες γυναίκες. Το Προξυμετακαΐνη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και σε γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς την χρήση αντισύλληψης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό αν η προπαρακαΐνη /οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με Προξυμετακαΐνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική κατηγορία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, Τοπικά αναισθητικά, κωδικός ATC: S01HA04. Αυτό το ιδιοσκεύασμα περιέχει 5 mg προξυμετακαΐνη υδροχλωρικής ανά mL οφθαλμικών σταγόνων. Το διάλυμα Προξυμετακαΐνη είναι ένα αναισθητικό ταχείας δράσης κατάλληλο για οφθαλμική χρήση. Τα τοπικά αναισθητικά σταθεροποιούν την νευρική μεμβράνη και εμποδίζουν την δημιουργία και μεταβίβαση των νευρικών ερεθισμάτων επιφέροντας επομένως τοπική αναισθησία. Η αναισθησία συνήθως αρχίζει εντός 30 δευτερολέπτων και διαρκεί για μικρή σχετικά χρονική περίοδο.
Μηχανισμός δράσης
Η προπαρακαΐνη υδροχλωρική (ή προξυμετακαΐνη υδροχλωρική) είναι ένα αναισθητικό επιφανείας της ομάδας εστέρα. Τα αναισθητικά επιφανείας προκαλούν αναστρέψιμο αποκλεισμό της αγωγιμότητας μεταξύ των νευρικών ινών, οδηγώντας σε τοπική αναισθησία. Η κύρια περιοχή δράσης του αναισθητικού είναι η κυτταρική μεμβράνη των νευρώνων, όπου η προπαρακαΐνη παρεμβαίνει στη μεγάλη παροδική αύξηση της διαπερατότητας της μεμβράνης για τα ιόντα νατρίου, η οποία κανονικά επιτυγχάνεται μέσω της μικρής αποπόλωσης της μεμβράνης. Καθώς η αναισθητική δράση σε ένα νεύρο εξελίσσεται προοδευτικά, το κατώτατο όριο ηλεκτρικής διέγερσης αυξάνεται σταδιακά και ο συντελεστής ασφαλείας για την αγωγιμότητα μειώνεται. Όταν η εν λόγω δράση έχει εξελιχθεί επαρκώς, παράγεται ένα φράγμα αγωγιμότητας. Ο ακριπής μηχανισμός με τον οποίο η προπαρακαΐνη και άλλα τοπικά αναισθητικά επηρεάζουν τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, αρκετές μελέτες καταδεικνύουν ότι τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να περιορίζουν τη διαπερατότητα των ιόντων νατρίου διαμέσου της λιπιδιακής στοιβάδας της κυτταρικής μεμβράνης των νευρώνων. Αυτός ο περιορισμός εμποδίζει τη θεμελιώδη αλλαγή που είναι αναγκαία για την παραγωγή του δυναμικού ενέργειας.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το διάλυμα προπαρακαΐνης είναι ένα τοπικό αναισθητικό ταχείας δράσης κατάλληλο για οφθαλμική χρήση. Η αναισθησία ξεκινά εντός δευτερολέπτων και διαρκεί σχετικά σύντομο διάστημα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η προπαρακαΐνη είναι ένα καθιερωμένο φάρμακο.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της προπαρακαΐνης οφθαλμικές σταγόνες σε παιδιά δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
Απορρόφηση
Μετά την τοπική χορήγηση, δεν έχει προσδιοριστεί η τοπική και συστηματική έκθεση στην προπαρακαΐνη (γνωστή και ως προξυμετακαΐνη). Όμως, η άμεση πρόκληση αναισθησίας εντός 30 δευτερολέπτων υποδεικνύει ότι αυτό το συστατικό απορροφάται γρήγορα και παραμένει για μικρή σχετικά χρονική περίοδο (περίπου 15-20 λεπτά).
Κατανομή
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες για την κατανομή της προπαρακαΐνης.
Βιομετασχηματισμός
Η προπαρακαΐνη υδρολύεται σε PABA μεταβολίτη (παρα-αμινοβενζοικό οξύ) από εστεράσες του πλάσματος και σε αρκετά μικρότερο ποσοστό στο ήπαρ.
Αποβολή
Η προπαρακαΐνη δίνεται μόνο τοπικά. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες για την αποβολή της.
Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα
Η γραμμικότητα της φαρμακοκινητικής για την προπαρακαΐνη δεν είναι γνωστή.
Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις
Καθώς δεν είναι γνωστή η οφθαλμική ή συστηματική έκθεση μετά την τοπική οφθαλμική χορήγηση, οι φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις για την προπαρακαΐνη δεν έχουν προσδιοριστεί.
Φαρμακοδυναμική κατηγορία Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, Τοπικά αναισθητικά, κωδικός ATC: S01HA04. Αυτό το ιδιοσκεύασμα περιέχει 5 mg προξυμετακαΐνη υδροχλωρικής ανά mL οφθαλμικών σταγόνων. Το διάλυμα Προξυμετακαΐνη είναι ένα αναισθητικό…
Απορρόφηση Μετά την τοπική χορήγηση, δεν έχει προσδιοριστεί η τοπική και συστηματική έκθεση στην προπαρακαΐνη (γνωστή και ως προξυμετακαΐνη). Όμως, η άμεση πρόκληση αναισθησίας εντός 30 δευτερολέπτων υποδεικνύει ότι αυτό το συστατικό απορροφάται γρήγορα…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η προξυμετακαΐνη σταθεροποιεί τη νευρική μεμβράνη αναστέλλοντας τις ιοντικές ροές που απαιτούνται για την έναρξη και την αγωγή των νευρικών ώσεων, επιτυγχάνοντας έτσι τοπική αναισθητική δράση. Πιο συγκεκριμένα, η προξυμετακαΐνη φαίνεται να δεσμεύει ή να ανταγωνίζεται τη λειτουργία των ιοντικών διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η προξυμετακαΐνη και άλλα τοπικά αναισθητικά επηρεάζουν την διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης είναι άγνωστος. Ωστόσο, αρκετές μελέτες υποδεικνύουν ότι τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να περιορίζουν τη διαπερατότητα των ιόντων νατρίου μέσω του λιπιδικού στρώματος της μεμβράνης των νευρικών κυττάρων. Η προξυμετακαΐνη μπορεί να τροποποιήσει τα επιθηλιακά κανάλια νατρίου μέσω αλληλεπίδρασης με κατάλοιπα πρωτεϊνών των καναλιών. Αυτός ο περιορισμός εμποδίζει τη θεμελιώδη αλλαγή που απαιτείται για τη δημιουργία του δυναμικού ενέργειας.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Πλάσμα
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που μπλοκάρουν την αγωγή των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Επηρεάζουν οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με ένα νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση να ενεργοποιούνται.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
B4OB0JHI1X
PROPARACAINE
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Τοπική Αναισθησία
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Τοπικό Αναισθητικό
Η προξυμετακαΐνη είναι ένα Τοπικό Αναισθητικό. Η φυσιολογική επίδραση της προξυμετακαΐνης είναι μέσω Τοπικής Αναισθησίας.
Οδός χορήγησης
Μορφή
Σκευάσματα σε κυκλοφορία
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που μπλοκάρουν την αγωγή των νεύρων όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Επηρεάζουν οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με ένα νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των διαύλων νατρίου που εξαρτώνται από την τάση να ενεργοποιούνται.