QUAZEPAM
Κουαζεπάμη
Χρησιμοποιείται για τη **θεραπεία της αϋπνίας**.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Οι βενζοδιαζεπίνες, συμπεριλαμβανομένης της κουαζεπάμης, ασκούν τις κατασταλτικές και αγχολυτικές τους επιδράσεις ενισχύοντας τις επιδράσεις του ενδογενούς GABA, του πρωταρχικού ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Όπως και άλλες βενζοδιαζεπίνες, η κουαζεπάμη πιθανότατα ασκεί τις επιδράσεις της ενισχύοντας την επίδραση του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) στους υποδοχείς GABA(A), τους κύριους ανασταλτικούς υποδοχείς νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο των θηλαστικών. Οι υποδοχείς GABA(A) αποτελούν συστατικό των ιοντοτρόπων διαύλων χλωρίου που ενεργοποιούνται από το GABA και παράγουν ανασταλτικά μετασυναπτικά δυναμικά - μετά την ενεργοποίηση από το GABA, ο δίαυλος υφίσταται μια διαμορφωτική αλλαγή που επιτρέπει τη διέλευση ιόντων χλωρίου μέσω του διαύλου. Τα ανασταλτικά δυναμικά που παράγονται από τη νευροδιαβίβαση GABA διαδραματίζουν αναπόσπαστο ρόλο στην καταστολή και τον έλεγχο της επιληπτογενετικής νευρικής εκφόρτισης, όπως αυτή που παρατηρείται στην επιληψία, καθιστώντας το σύστημα GABA επιθυμητό στόχο στη θεραπεία της επιληψίας. Οι βενζοδιαζεπίνες είναι θετικοί αλλοστερικοί ρυθμιστές της λειτουργίας του GABA(A). Συνδέονται στη διεπαφή μεταξύ των υπομονάδων άλφα (α) και γάμμα (γ) στον υποδοχέα, η οποία συνήθως αναφέρεται ως η θέση δέσμευσης της βενζοδιαζεπίνης, και ρυθμίζουν τον υποδοχέα έτσι ώστε η ανασταλτική του απόκριση στην πρόσδεση του GABA να αυξάνεται δραματικά.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο χρόνος ημίσειας ζωής απορρόφησης μετά από από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 30 λεπτά. Η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) είναι περίπου 20 ng/mL και παρατηρείται περίπου 2 ώρες μετά τη χορήγηση.
Κατά τη διάρκεια πέντε ημερών μετά τη χορήγηση σημασμένης με ραδιενέργεια κουαζεπάμης, περίπου το 31% της χορηγηθείσας δόσης εμφανίστηκε στα ούρα και το 23% στα κόπρανα. Αμετάβλητο φάρμακο εμφανίστηκε μόνο σε ίχνη στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η κουαζεπάμη και και οι δύο κύριοι μεταβολίτες της συνδέονται σε >95% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κουαζεπάμη υφίσταται εκτενή ηπατική μεταβολισμό, κυρίως μέσω CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό μέσω CYP2C9, CYP2C19, και FMO1. Η κουαζεπάμη μεταβολίζεται αρχικά σε 2-οξοκουαζεπάμη, η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται περαιτέρω σε N-δεσαλκυλ-2-οξοκουαζεπάμη (νορφλουραζεπάμη) και 3-υδροξυ-2-οξοκουαζεπάμη. Τόσο η 2-οξοκουαζεπάμη όσο και η N-δεσαλκυλ-2-οξοκουαζεπάμη ασκούν κατασταλτική δράση στο ΚΝΣ.
Η κουαζεπάμη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 2-οξοκουαζεπάμη.
Ηπατικός. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 39 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής τόσο της κουαζεπάμης όσο και της 2-οξοκουαζεπάμης είναι περίπου 39 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της N-δεσαλκυλ-2-οξοκουαζεπάμης είναι περίπου 73 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
JF8V0828ZI
QUAZEPAM
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βενζοδιαζεπίνη
Χημική Δομή [CS] - Βενζοδιαζεπίνες
Η Κουαζεπάμη είναι Βενζοδιαζεπίνη.
QUAZEPAM
Βενζοδιαζεπίνη [EPC]; Βενζοδιαζεπίνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.