RETEPLASE
Ρετεπλάση
**Ένδειξη** Για λύση οξείας πνευμονικής εμβολής, ενδοστεφανιαίας εμβολής και διαχείριση μυοκαρδιακής ισχαιμίας.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ανθρώπινος ενεργοποιητής ινολυτικού πλάσματος ιστών, καθαρισμένος, γλυκοζυλιωμένος, 355 κατάλοιπα, καθαρισμένος από κύτταρα CHO. Η ρετεπλάση θεωρείται θρομβολυτικός παράγοντας “τρίτης γενιάς”, γενετικά τροποποιημένος για να διατηρεί και να διαγράφει ορισμένα τμήματα του ανθρώπινου tPA. Η ρετεπλάση είναι μια μεταλλαγή διαγραφής του ανθρώπινου tPA που σχηματίζεται με τη διαγραφή διαφόρων αμινοξέων που υπάρχουν στο ενδογενές ανθρώπινο tPA. Η ρετεπλάση περιέχει 355 από τα 527 αμινοξέα του φυσικού ανθρώπινου tPA (αμινοξέα 1-3 και 176-527), και διατηρεί τις σχετιζόμενες με τη δραστηριότητα περιοχές kringle-2 και σερίνης πρωτεάσης του ανθρώπινου tPA. Τρεις περιοχές διαγράφονται από τη ρετεπλάση - kringle-1, finger και επιδερμικός αυξητικός παράγοντας (EGF).
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για λύση οξείας πνευμονικής εμβολής, ενδοστεφανιαίας εμβολής και διαχείριση μυοκαρδιακής ισχαιμίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η ρετεπλάση διασπά τον δεσμό Arg/Val στο πλασμινογόνο σχηματίζοντας πλασμίνη. Η πλασμίνη με τη σειρά της διασπά τη ινώδη μήτρα του θρόμβου, ασκώντας έτσι τη θρομβολυτική της δράση. Αυτό βοηθά στην εξάλειψη θρόμβων αίματος ή αρτηριακών απόφραξης που προκαλούν μυοκαρδιακή ισχαιμία.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η ρετεπλάση συνδέεται με πλούσια σε ινώδη θρόμβους μέσω του δακτυλιοειδούς πεδίου (Kringle 2 domain) που μοιάζει με δάκτυλο και του δακτυλιοειδούς πεδίου (Kringle 2 domain). Στη συνέχεια, το πεδίο πρωτεάσης διασπά τον δεσμό Arg/Val στο πλασμινογόνο για να σχηματίσει πλασμίνη. Η πλασμίνη με τη σειρά της διασπά τη ινώδη μήτρα του θρόμβου, ασκώντας έτσι τη θρομβολυτική της δράση.